医薬化合物
本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり；Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ１は、結合またはＣ１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素またはメチル、あるいはＲｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ１が水素でありＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合であり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨおよびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素でありＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２の１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合にはＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり、
前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項２】
請求項１に記載の使用のための化合物であって、前記化合物が式（Ｉａ）で表される化合物、
【化２】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合している窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項３】
請求項１に記載の使用のための化合物であって、前記化合物が式（Ｉｂ）で表される化合物、
【化３】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、単環式もしくは二環式アリール基および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基により場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選らばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項４】
式（Ｉｃ）の化合物、
【化４】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する、式（Ｉｃ）の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項５】
式（Ｉｄ）で表される請求項４に記載の使用のための化合物、
【化５】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３はそれが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項６】
式（ＩＩ）で表される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用のための化合物、
【化６】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、およびＧは、請求項１〜５のいずれか１つに定義した通りである）。
【請求項７】
式（ＩＩａ）で表される、請求項６に記載の使用のための化合物、
【化７】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ、
Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、請求項１〜６のいずれか１つに定義した通りである）。
【請求項８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項７に記載の使用のための化合物。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）で表される、請求項８に記載の使用のための化合物、
【化８】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、先行する請求項のいずれか１つに定義されている通りである）。
【請求項１０】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１】
ＴがＣＲ５である、例えば、ＴがＣＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨおよびＨＮ−Ｃ（Ｏ）から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる、請求項１２に記載の使用のための化合物。
【請求項１４】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項１３に記載の使用のための化合物。
【請求項１５】
ＴがＣＲ５で、Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１９】
少なくともＱ１およびＱ２の一方が結合である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２０】
Ｑ１およびＱ２の両方が結合を表す、請求項１９に記載の使用のための化合物。
【請求項２１】
Ｑ１およびＱ２の一方が結合を表し、他方が１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基を表し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられている、請求項１９に記載の使用のための化合物。
【請求項２２】
Ｑ１の隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられ、Ｒｑは水素またはＣ１−４アルキル、好ましくは水素である、請求項１〜４のいずれか１つおよびそれに従属するいずれかの請求項に記載の使用のための化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になり得る、請求項２３に記載の使用のための化合物。
【請求項２５】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、フェニルなどの単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が非置換である、請求項２７に記載の使用のための化合物。
【請求項２９】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０により置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである、請求項２７に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ａにより置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項２９に記載の使用のための化合物。
【請求項３１】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｂにより置換されており、前記Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の使用のための化合物。
【請求項３２】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１、または２個は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている）、および
基Ｒａ−Ｒｂ、から選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｃにより置換されており、
ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、そして、
Ｒｂはさらにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基、から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃにより置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３１に記載の使用のための化合物。
【請求項３３】
前記アリール（例えば、フェニル基）またはヘテロアリール基Ｒ１が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれが１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されているフェニル；場合により置換されているピリジル；および場合により置換されているフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基である）から選ばれる１個以上の置換基により置換された、請求項３２に記載の使用のための化合物。
【請求項３４】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１の置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；フェニル；ピリジル；およびフェノキシ（前記フェニル、ピリジルおよびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によってそれぞれが場合により置換されている）から選ばれる請求項３３に記載の使用のための化合物。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１が、１、２または３個、好ましくは１または２個の置換基により置換されている、請求項３１〜３４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項２９に記載の使用のための化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル基、好ましくは置換フェニル基である、請求項２８〜３９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルである、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、明細書中の表１に示される基である、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、およびＡ５から選ばれる、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、Ａ５、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、およびＡ１９から選ばれる、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基は１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１−２ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル基は、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されている）から選ばれる１、２、または３個の置換基である）である、請求項６または７およびそれらに従属するいずれかの請求項に記載の使用のための化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基（前記Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキル基は１個以上のフッ素原子によってまたはＣ１−２アルコキシ、ヒドロキシまたは場合により置換されたフェニルによって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記場合により置換されたフェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によって場合によりそれぞれ置換されている）である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、非置換フェニル基であるか、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから独立して選ばれる１または２個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、メトキシ、エトキシ、ｉ−プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびベンジルオキシから独立して選ばれる１または２個の置換基を有する置換フェニル基である、請求項４８に記載の使用のための化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチルおよびメトキシから選ばれる置換基をパラ位に、ならびに場合によりフッ素、塩素、およびメチルから選ばれる第２の置換基をオルト位またはメタ位に有するフェニル基である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、パラ位にｔ−ブチル置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、パラ位に塩素置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、または２，３−ジクロロフェニルなどのジクロロフェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５４】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表し、かつ／または
Ｑ１が、結合またはＣ１−２アルキレン基であり、Ｑ２が、結合またはメチレン基であり、かつ／または
Ｇが、ＮＲ２Ｒ３、より好ましくは、ＧがＮＨ２またはＮＨＭｅである、請求項４６〜５３のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５５】
Ｅが非芳香族である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５６】
Ｑ１およびＱ２が基Ｅの同一原子に結合している、請求項５５に記載の使用のための化合物。
【請求項５７】
Ｅが芳香族である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５８】
Ｅが下記基である、請求項５５に記載の使用のための化合物
【化９】
（式中、Ｇ３は、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、およびＮＨから選ばれ、Ｇ４は、ＮおよびＣＨから選ばれる）。
【請求項５９】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項６０】
Ｅが、明細書中の表２に示される基Ｂ９である、請求項５９に記載の使用のための化合物。
【請求項６１】
式（ＩＶ）で表される、請求項７に記載の使用のための化合物
【化１０】
（式中、ｍは０、１、または２であり；ｍ′は０または１であり（但しｍとｍ′との合計は０〜２の範囲内である）；ｎは０または１であり；ｐは０、１、２、または３であり；ＲｘおよびＲｙは同一または異なって、それぞれ水素、メチル、およびフッ素から選ばれ；Ｒ１２はＣＮまたはＮＲ２Ｒ３であり；各Ｒ１３は独立してＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃから選ばれ、ここでＪ１、Ｊ２、Ｔ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項６２】
ｍが０または１である、請求項６１に記載の使用のための化合物。
【請求項６３】
ｍ′が０であり、ｍが１である、請求項６２に記載の使用のための化合物。
【請求項６４】
ｍ′が１であり、ｍが０である、請求項６２に記載の使用のための化合物。
【請求項６５】
Ｒ１２がＮＲ２Ｒ３であり、より好ましくはＲ１２が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２から選ばれる、請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項６６】
Ｒ１２がＮＨ２である、請求項６５に記載の使用のための化合物。
【請求項６７】
式（Ｖ）で表される、請求項６１に記載の使用のための化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
【化１１】
（式中、ｐは１、２、または３であり、Ｒｗは水素またはメチル、ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ４、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項６８】
Ｒｗが水素である、請求項６７に記載の使用のための化合物。
【請求項６９】
Ｒ１０ｃが、請求項３２〜５３のいずれか１つに定義された置換基である、請求項６７または６８に記載の使用のための化合物。
【請求項７０】
式（ＶＩ）で表される、請求項７に記載の使用のための化合物
【化１２】
（式中、Ｒｑは水素またはメチルであり、Ｒ１０ｃ、Ｒ４、Ｒｗ、Ｊ１、およびＪ２は先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項７１】
Ｒｑが水素である、請求項７０に記載の使用のための化合物。
【請求項７２】
Ｒｑがメチルである、請求項７０に記載の使用のための化合物。
【請求項７３】
Ｒｗが水素である、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７４】
Ｒｗがメチルである、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７５】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、請求項６７〜７４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７６】
式（ＶＩＩ）で表される、請求項４に記載の使用のための化合物
【化１３】
（式中、Ａｒは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる２個までのヘテロ原子環員を有し、フッ素、塩素、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基によって場合により置換された、５または６員単環式アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ１０ｄはフッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびメトキシから選ばれる置換基であり、ｒは０、１、または２（より典型的には０または１）であり、Ｔ、Ｑ１、Ｑ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｒ４、およびＪ１−Ｊ２は請求項４〜７５のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項７７】
Ａｒが、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているフリル、および場合により置換されているチエニルから選ばれる、請求項７６に記載の使用のための化合物。
【請求項７８】
Ａｒが非置換フェニルである、請求項７７に記載の使用のための化合物。
【請求項７９】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項７５〜７８のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８０】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか１つに定義された使用のための化合物。
【請求項８１】
前記疾患または症状が、（ａ）腫瘍転移、（ｂ）腫瘍浸潤、（ｃ）腫瘍進展、（ｄ）腫瘍接着（例えば、腫瘍細胞接着）、（ｅ）アクチノマイシン収縮依存性腫瘍転移、浸潤または進展、（ｆ）細胞形質転換、（ｇ）ＲＯＣＫが仲介する腫瘍転移、浸潤、進展または接着、（ｈ）ＲＯＣＫが仲介するアクチノマイシン収縮依存性腫瘍転移、浸潤または進展、（ｉ）ＲＯＣＫが仲介する細胞形質転換から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８２】
前記疾患または症状が癌（例えば、ＲＯＣＫが仲介する癌）である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８３】
前記癌（例えば、ＲＯＣＫが仲介する癌である）が、（ａ）精巣性胚細胞腫瘍、（ｂ）転移能を有する小乳癌、（ｃ）膀胱癌、（ｄ）卵巣癌、（ｅ）前立腺癌および（ｆ）肝細胞癌から選ばれる、請求項８２に記載の使用のための化合物。
【請求項８４】
前記疾患または症状が、ここで定義される（例えば、請求項３８に定義される）いかなる癌の浸潤、転移および腫瘍進展である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８５】
前記疾患または症状が、心疾患または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８６】
前記心疾患または症状が、（ａ）高血圧、（ｂ）心臓機能不全（例えば、慢性および鬱血性心不全）、（ｃ）心臓肥大、（ｄ）再狭窄、（ｅ）腎機能不全（例えば慢性腎不全）、（ｆ）アテローム性動脈硬化症（動脈硬化症）、（ｇ）心保護、（ｈ）同種移植片生着、（ｉ）脳虚血、（ｊ）冠攣縮性狭心症、および（ｋ）血管炎症から選ばれる、請求項８５に記載の使用のための化合物。
【請求項８７】
前記心疾患または症状が、筋肉（例えば、平滑筋）機能不全を含む、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８８】
前記筋肉（例えば、平滑筋）機能不全を含む心疾患または症状が、（ａ）喘息、（ｂ）陰茎勃起障害、（ｃ）女性性機能不全、（ｄ）過活動膀胱I症候群、および（ｅ）異常平滑筋（例えば、高血圧と関連する）から選ばれる、請求項８７に記載の使用のための化合物。
【請求項８９】
前記疾患または症状が、炎症を含む、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９０】
前記炎症が、（ａ）関節リウマチ、（ｂ）過敏性腸症候群、（ｃ）炎症性腸疾患、（ｄ）血管炎症、および（ｅ）神経炎症性疾患または症状を含むかその兆候を示す、請求項８９に記載の使用のための化合物。
【請求項９１】
前記（ｅ）神経炎症性疾患または症状が、（ａ）卒中、(ｂ)多発性硬化症、（ｃ）アルツハイマー病、（ｄ）パーキンソン病、（ｅ）筋萎縮性側索硬化症、および（ｆ）炎症性疼痛から選ばれる、請求項９０に記載の使用のための化合物。
【請求項９２】
前記疾患または症状が、ＣＮＳ疾患または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９３】
前記ＣＮＳ疾患または症状が、（ａ）脊髄損傷または傷害、（ｂ）脳外傷または傷害、（ｃ）急性神経細胞損傷（例えば、卒中または外傷性脳損傷）、（ｄ）パーキンソン病、（ｅ）アルツハイマー病、（ｆ）神経組織変成の症状または疾患、（ｇ）卒中（例えば、高血圧に関連する）、（ｈ）脳血管痙攣、（ｉ）神経突起成長および発芽の阻害、（ｊ）軸索再生阻害、（ｋ）傷害後の機能回復不全、(ｌ)脱髄症または異常、（ｍ）炎症性ＣＮＳ疾患または異常、（ｎ)神経障害性疼痛、および（ｏ）神経変性から選ばれる、請求項９２に記載の使用のための化合物。
【請求項９４】
前記疾患または症状が、（ａ）インシュリン抵抗性、（ｂ）グラフト保護（例えば、心臓血管または炎症性グラフト保護）、（ｃ）糖尿病、（ｄ）喘息、（ｅ）肺血管収縮、（ｆ）緑内障、および（ｇ）繊維症（例えば、肝臓線維症および腎臓線維症）から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９５】
前記疾患または症状が、感染症または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９６】
前記感染症または症状が、後生動物、原生動物、菌類、プリオン、ウイルスまたはバクテリア性の疾患、感染あるいは侵入である、請求項９５に記載の使用のための化合物。
【請求項９７】
前記感染症または症状が、病原体が仲介する細胞骨格再構成を含む、請求項９５または９６に記載の使用のための化合物。
【請求項９８】
前記治療または予防が、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼの調節（例えば、阻害）、または（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼの活性レベルでの診療含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９９】
前記治療または予防が、（ａ）筋肉（例えば、平滑筋）弛緩、（ｂ）血管筋弛緩（例えば、血管の血流を高めるため）、（ｃ）移植療法（例えば、グラフト保護を含む)、（ｄ）神経細胞調節、（ｅ）細胞増殖の減少、（ｆ）細胞移動の減少、（ｇ）病原浸潤または感染時の細胞骨格再構成の抑制、（ｇ）組織再生の加速、および（ｈ）傷害後の機能回復の増強をもたらす診療を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１００】
前記（ｄ）神経細胞調節が、（ａ）神経再生、（ｂ）新規軸索成長誘導、（ｃ）ＣＮＳ内の病変にわたる軸索の再構成、（ｄ）神経突起伸長、（ｅ）神経突起分化、（ｆ）軸索経路探索、（ｇ）樹状突起棘形成、（ｈ）樹状突起棘維持、（ｉ）神経突起成長円錐崩壊の調節、および（ｊ）神経突起伸長阻害の調節を含む、請求項５４に記載の使用のための化合物。
【請求項１０１】
前記治療または予防が、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状がＲＯＣＫキナーゼに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状が感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０２】
前記被験者または患者集団が、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼが機能不全（例えば、過活性）のもの、そして（ｂ）ＲＯＣＫ機能不全（例えば、ＲＯＣＫ活性亢進）の診断テストの対象になったもの、（ｃ）Ｒｈｏシグナル伝達経路が機能不全のもの、そして（ｄ）Ｒｈｏシグナル伝達経路機能不全の診断テストの対象になったものから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０３】
（ａ）ここで定義される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ここで定義される被験者または患者集団の治療に用いる薬剤の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
（ａ）ここで定義される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ここで定義される被験者または患者集団の治療の方法であって、予防または治療を必要とする被験者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０５】
前記ＲＯＣＫキナーゼが、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２である、先行する請求項のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０６】
前記疾患または症状が、（ａ）癌（例えば、ｐ７０Ｓ６Ｋが仲介する癌）、（ｂ）腫瘍転移、（ｃ）免疫機能不全、（ｄ）組織損傷（例えば、炎症から起こる）、（ｅ）染色体１７ｑ２３増幅（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｆ）ポイツイエーガー症候群（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｇ）ＬＫＢ１変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｈ）ＢＲＣＡ１変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｉ）ＢＲＣＡ２変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｊ）機能不全性アポトーシス性プログラム、（ｋ）腫瘍組織における成長因子受容体のシグナル伝達、過剰発現および活性化、（ｌ）代謝病または疾患、（ｍ）異常細胞増殖および／または代謝に関連したもの、および（ｎ）神経細胞疾患から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０７】
前記（ｅ）染色体１７ｑ２３増幅から起こるまたは関連する疾患または症状が、（ａ）原発性乳房腫瘍、（ｂ）ＢＲＣＡ２変異を含む腫瘍（例えば、乳房腫瘍）、（ｃ）ＢＲＣＡ１変異を含む腫瘍（例えば、乳房腫瘍）、（ｄ）膵臓腫瘍、（ｅ）膀胱腫瘍、および（ｆ）神経芽細胞腫から選ばれる、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１０８】
前記（ｇ）ＬＫＢ１変異から起こるまたは関連する疾患または症状が、ＬＫＢ１変異（例えば、不活性化ＬＫＢ１変異）を含む肺腺癌である、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１０９】
前記（ｈ）または（ｉ）ＢＲＣＡ１／２変異から起こるまたはこれに関連する疾患または症状が、乳癌である、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１１０】
前記（ｌ）代謝病または疾患が、（ａ）肥満（例えば、加齢性肥満または食餌性肥満）、(ｂ)糖尿病、（ｃ）メタボリック症候群、（ｄ）インシュリン抵抗性、（ｅ）高血糖、（ｆ）高アミノ酸血症、および（ｇ）高脂血症から選ばれる、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１１１】
前記治療または予防が、（ａ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）、（ｂ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの活性レベルでの診療、（ｂ）生体内での細胞周期におけるＧ１期からＳ期への進行の阻害、（ｃ）細胞周期のＧ１期からＳ期での細胞周期増殖の阻害、（ｄ）ラパマイシン代用薬としての使用、（ｅ）ウォルトマンニン代用薬としての使用、（ｆ）適切なアポトーシス性プログラムの再構築、（ｇ）腫瘍組織中での成長因子受容体シグナル伝達、過剰発現および活性化の阻害、（ｈ）神経細胞分化の調節、（ｉ）細胞運動の調節、（ｊ）細胞応答の調節、および（ｋ）インスリン感受性の増強を含む、請求項１〜８０および１０６〜１１０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１２】
前記治療および予防が、病状または症状の診断および治療方法を含み、前記方法が、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状がプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状が感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む、請求項１〜８０および１０６〜１１１のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１３】
前記被験者または患者集団が、（ａ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋが機能不全（例えば、過活性）のもの、（ｂ）ｐ７０Ｓ６Ｋ機能不全（例えば、ｐ７０Ｓ６Ｋ活性亢進）の診断テストの対象になったもの、（ｃ）染色体１７ｑ２３が増幅されているもの、そして（ｄ）染色体１７ｑ２３の増幅の診断テストの対象になったもの、（ｅ）ＢＲＣＡ１変異を有するもの、（ｆ）ＢＲＣＡ１変異の診断テストの対象になったもの、（ｇ）ＢＲＣＡ２変異を有するもの、（ｈ）ＢＲＣＡ２変異の診断テストの対象になったもの、（ｉ）ＬＫＢ１変異を有するもの、（ｊ）ＬＫＢ１変異の診断テストの対象になったもの、および（ｋ）請求項１１２（ｉ）に定義されるようにスクリーニングされたものから選ばれる、請求項１〜８０および１０６〜１１２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨおよびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素でありＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２の１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合にはＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり、
前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項２】
請求項１に記載の使用のための化合物であって、前記化合物が式（Ｉａ）で表される化合物、
【化２】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合している窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項３】
請求項１に記載の使用のための化合物であって、前記化合物が式（Ｉｂ）で表される化合物、
【化３】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、単環式もしくは二環式アリール基および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基により場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選らばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項４】
式（Ｉｃ）の化合物、
【化４】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼＰ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する、式（Ｉｃ）の化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド。
【請求項５】
式（Ｉｄ）で表される請求項４に記載の使用のための化合物、
【化５】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３はそれが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項６】
式（ＩＩ）で表される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用のための化合物、
【化６】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、およびＧは、請求項１〜５のいずれか１つに定義した通りである）。
【請求項７】
式（ＩＩａ）で表される、請求項６に記載の使用のための化合物、
【化７】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ、
Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、請求項１〜６のいずれか１つに定義した通りである）。
【請求項８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項７に記載の使用のための化合物。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）で表される、請求項８に記載の使用のための化合物、
【化８】
あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、先行する請求項のいずれか１つに定義されている通りである）。
【請求項１０】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１】
ＴがＣＲ５である、例えば、ＴがＣＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨおよびＨＮ−Ｃ（Ｏ）から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる、請求項１２に記載の使用のための化合物。
【請求項１４】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項１３に記載の使用のための化合物。
【請求項１５】
ＴがＣＲ５で、Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１９】
少なくともＱ１およびＱ２の一方が結合である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２０】
Ｑ１およびＱ２の両方が結合を表す、請求項１９に記載の使用のための化合物。
【請求項２１】
Ｑ１およびＱ２の一方が結合を表し、他方が１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基を表し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられている、請求項１９に記載の使用のための化合物。
【請求項２２】
Ｑ１の隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられ、Ｒｑは水素またはＣ１−４アルキル、好ましくは水素である、請求項１〜４のいずれか１つおよびそれに従属するいずれかの請求項に記載の使用のための化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になり得る、請求項２３に記載の使用のための化合物。
【請求項２５】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項２４に記載の使用のための化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、フェニルなどの単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が非置換である、請求項２７に記載の使用のための化合物。
【請求項２９】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０により置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである、請求項２７に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ａにより置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項２９に記載の使用のための化合物。
【請求項３１】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｂにより置換されており、前記Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の使用のための化合物。
【請求項３２】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１、または２個は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている）、および
基Ｒａ−Ｒｂ、から選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｃにより置換されており、
ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、そして、
Ｒｂはさらにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基、から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃにより置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３１に記載の使用のための化合物。
【請求項３３】
前記アリール（例えば、フェニル基）またはヘテロアリール基Ｒ１が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれが１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されているフェニル；場合により置換されているピリジル；および場合により置換されているフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基である）から選ばれる１個以上の置換基により置換された、請求項３２に記載の使用のための化合物。
【請求項３４】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１の置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；フェニル；ピリジル；およびフェノキシ（前記フェニル、ピリジルおよびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によってそれぞれが場合により置換されている）から選ばれる請求項３３に記載の使用のための化合物。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１が、１、２または３個、好ましくは１または２個の置換基により置換されている、請求項３１〜３４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項２９に記載の使用のための化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の使用のための化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル基、好ましくは置換フェニル基である、請求項２８〜３９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルである、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、明細書中の表１に示される基である、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、およびＡ５から選ばれる、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、Ａ５、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、およびＡ１９から選ばれる、請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基は１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１−２ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル基は、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されている）から選ばれる１、２、または３個の置換基である）である、請求項６または７およびそれらに従属するいずれかの請求項に記載の使用のための化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基（前記Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキル基は１個以上のフッ素原子によってまたはＣ１−２アルコキシ、ヒドロキシまたは場合により置換されたフェニルによって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記場合により置換されたフェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によって場合によりそれぞれ置換されている）である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、非置換フェニル基であるか、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから独立して選ばれる１または２個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、メトキシ、エトキシ、ｉ−プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびベンジルオキシから独立して選ばれる１または２個の置換基を有する置換フェニル基である、請求項４８に記載の使用のための化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチルおよびメトキシから選ばれる置換基をパラ位に、ならびに場合によりフッ素、塩素、およびメチルから選ばれる第２の置換基をオルト位またはメタ位に有するフェニル基である、請求項４６に記載の使用のための化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、パラ位にｔ−ブチル置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、パラ位に塩素置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、または２，３−ジクロロフェニルなどのジクロロフェニル基である、請求項５０に記載の使用のための化合物。
【請求項５４】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表し、かつ／または
Ｑ１が、結合またはＣ１−２アルキレン基であり、Ｑ２が、結合またはメチレン基であり、かつ／または
Ｇが、ＮＲ２Ｒ３、より好ましくは、ＧがＮＨ２またはＮＨＭｅである、請求項４６〜５３のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５５】
Ｅが非芳香族である、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５６】
Ｑ１およびＱ２が基Ｅの同一原子に結合している、請求項５５に記載の使用のための化合物。
【請求項５７】
Ｅが芳香族である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項５８】
Ｅが下記基である、請求項５５に記載の使用のための化合物
【化９】
（式中、Ｇ３は、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、およびＮＨから選ばれ、Ｇ４は、ＮおよびＣＨから選ばれる）。
【請求項５９】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項６０】
Ｅが、明細書中の表２に示される基Ｂ９である、請求項５９に記載の使用のための化合物。
【請求項６１】
式（ＩＶ）で表される、請求項７に記載の使用のための化合物
【化１０】
（式中、ｍは０、１、または２であり；ｍ′は０または１であり（但しｍとｍ′との合計は０〜２の範囲内である）；ｎは０または１であり；ｐは０、１、２、または３であり；ＲｘおよびＲｙは同一または異なって、それぞれ水素、メチル、およびフッ素から選ばれ；Ｒ１２はＣＮまたはＮＲ２Ｒ３であり；各Ｒ１３は独立してＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃから選ばれ、ここでＪ１、Ｊ２、Ｔ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項６２】
ｍが０または１である、請求項６１に記載の使用のための化合物。
【請求項６３】
ｍ′が０であり、ｍが１である、請求項６２に記載の使用のための化合物。
【請求項６４】
ｍ′が１であり、ｍが０である、請求項６２に記載の使用のための化合物。
【請求項６５】
Ｒ１２がＮＲ２Ｒ３であり、より好ましくはＲ１２が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２から選ばれる、請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項６６】
Ｒ１２がＮＨ２である、請求項６５に記載の使用のための化合物。
【請求項６７】
式（Ｖ）で表される、請求項６１に記載の使用のための化合物あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシド
【化１１】
（式中、ｐは１、２、または３であり、Ｒｗは水素またはメチル、ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ４、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項６８】
Ｒｗが水素である、請求項６７に記載の使用のための化合物。
【請求項６９】
Ｒ１０ｃが、請求項３２〜５３のいずれか１つに定義された置換基である、請求項６７または６８に記載の使用のための化合物。
【請求項７０】
式（ＶＩ）で表される、請求項７に記載の使用のための化合物
【化１２】
（式中、Ｒｑは水素またはメチルであり、Ｒ１０ｃ、Ｒ４、Ｒｗ、Ｊ１、およびＪ２は先行する請求項のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項７１】
Ｒｑが水素である、請求項７０に記載の使用のための化合物。
【請求項７２】
Ｒｑがメチルである、請求項７０に記載の使用のための化合物。
【請求項７３】
Ｒｗが水素である、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７４】
Ｒｗがメチルである、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７５】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、請求項６７〜７４のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項７６】
式（ＶＩＩ）で表される、請求項４に記載の使用のための化合物
【化１３】
（式中、Ａｒは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる２個までのヘテロ原子環員を有し、フッ素、塩素、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基によって場合により置換された、５または６員単環式アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ１０ｄはフッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびメトキシから選ばれる置換基であり、ｒは０、１、または２（より典型的には０または１）であり、Ｔ、Ｑ１、Ｑ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｒ４、およびＪ１−Ｊ２は請求項４〜７５のいずれか１つに定義したものと同義である）。
【請求項７７】
Ａｒが、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているフリル、および場合により置換されているチエニルから選ばれる、請求項７６に記載の使用のための化合物。
【請求項７８】
Ａｒが非置換フェニルである、請求項７７に記載の使用のための化合物。
【請求項７９】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項７５〜７８のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８０】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか１つに定義された使用のための化合物。
【請求項８１】
前記疾患または症状が、（ａ）腫瘍転移、（ｂ）腫瘍浸潤、（ｃ）腫瘍進展、（ｄ）腫瘍接着（例えば、腫瘍細胞接着）、（ｅ）アクチノマイシン収縮依存性腫瘍転移、浸潤または進展、（ｆ）細胞形質転換、（ｇ）ＲＯＣＫが仲介する腫瘍転移、浸潤、進展または接着、（ｈ）ＲＯＣＫが仲介するアクチノマイシン収縮依存性腫瘍転移、浸潤または進展、（ｉ）ＲＯＣＫが仲介する細胞形質転換から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８２】
前記疾患または症状が癌（例えば、ＲＯＣＫが仲介する癌）である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８３】
前記癌（例えば、ＲＯＣＫが仲介する癌である）が、（ａ）精巣性胚細胞腫瘍、（ｂ）転移能を有する小乳癌、（ｃ）膀胱癌、（ｄ）卵巣癌、（ｅ）前立腺癌および（ｆ）肝細胞癌から選ばれる、請求項８２に記載の使用のための化合物。
【請求項８４】
前記疾患または症状が、ここで定義される（例えば、請求項３８に定義される）いかなる癌の浸潤、転移および腫瘍進展である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８５】
前記疾患または症状が、心疾患または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８６】
前記心疾患または症状が、（ａ）高血圧、（ｂ）心臓機能不全（例えば、慢性および鬱血性心不全）、（ｃ）心臓肥大、（ｄ）再狭窄、（ｅ）腎機能不全（例えば慢性腎不全）、（ｆ）アテローム性動脈硬化症（動脈硬化症）、（ｇ）心保護、（ｈ）同種移植片生着、（ｉ）脳虚血、（ｊ）冠攣縮性狭心症、および（ｋ）血管炎症から選ばれる、請求項８５に記載の使用のための化合物。
【請求項８７】
前記心疾患または症状が、筋肉（例えば、平滑筋）機能不全を含む、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項８８】
前記筋肉（例えば、平滑筋）機能不全を含む心疾患または症状が、（ａ）喘息、（ｂ）陰茎勃起障害、（ｃ）女性性機能不全、（ｄ）過活動膀胱I症候群、および（ｅ）異常平滑筋（例えば、高血圧と関連する）から選ばれる、請求項８７に記載の使用のための化合物。
【請求項８９】
前記疾患または症状が、炎症を含む、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９０】
前記炎症が、（ａ）関節リウマチ、（ｂ）過敏性腸症候群、（ｃ）炎症性腸疾患、（ｄ）血管炎症、および（ｅ）神経炎症性疾患または症状を含むかその兆候を示す、請求項８９に記載の使用のための化合物。
【請求項９１】
前記（ｅ）神経炎症性疾患または症状が、（ａ）卒中、(ｂ)多発性硬化症、（ｃ）アルツハイマー病、（ｄ）パーキンソン病、（ｅ）筋萎縮性側索硬化症、および（ｆ）炎症性疼痛から選ばれる、請求項９０に記載の使用のための化合物。
【請求項９２】
前記疾患または症状が、ＣＮＳ疾患または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９３】
前記ＣＮＳ疾患または症状が、（ａ）脊髄損傷または傷害、（ｂ）脳外傷または傷害、（ｃ）急性神経細胞損傷（例えば、卒中または外傷性脳損傷）、（ｄ）パーキンソン病、（ｅ）アルツハイマー病、（ｆ）神経組織変成の症状または疾患、（ｇ）卒中（例えば、高血圧に関連する）、（ｈ）脳血管痙攣、（ｉ）神経突起成長および発芽の阻害、（ｊ）軸索再生阻害、（ｋ）傷害後の機能回復不全、(ｌ)脱髄症または異常、（ｍ）炎症性ＣＮＳ疾患または異常、（ｎ)神経障害性疼痛、および（ｏ）神経変性から選ばれる、請求項９２に記載の使用のための化合物。
【請求項９４】
前記疾患または症状が、（ａ）インシュリン抵抗性、（ｂ）グラフト保護（例えば、心臓血管または炎症性グラフト保護）、（ｃ）糖尿病、（ｄ）喘息、（ｅ）肺血管収縮、（ｆ）緑内障、および（ｇ）繊維症（例えば、肝臓線維症および腎臓線維症）から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９５】
前記疾患または症状が、感染症または症状である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９６】
前記感染症または症状が、後生動物、原生動物、菌類、プリオン、ウイルスまたはバクテリア性の疾患、感染あるいは侵入である、請求項９５に記載の使用のための化合物。
【請求項９７】
前記感染症または症状が、病原体が仲介する細胞骨格再構成を含む、請求項９５または９６に記載の使用のための化合物。
【請求項９８】
前記治療または予防が、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼの調節（例えば、阻害）、または（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼの活性レベルでの診療含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項９９】
前記治療または予防が、（ａ）筋肉（例えば、平滑筋）弛緩、（ｂ）血管筋弛緩（例えば、血管の血流を高めるため）、（ｃ）移植療法（例えば、グラフト保護を含む)、（ｄ）神経細胞調節、（ｅ）細胞増殖の減少、（ｆ）細胞移動の減少、（ｇ）病原浸潤または感染時の細胞骨格再構成の抑制、（ｇ）組織再生の加速、および（ｈ）傷害後の機能回復の増強をもたらす診療を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１００】
前記（ｄ）神経細胞調節が、（ａ）神経再生、（ｂ）新規軸索成長誘導、（ｃ）ＣＮＳ内の病変にわたる軸索の再構成、（ｄ）神経突起伸長、（ｅ）神経突起分化、（ｆ）軸索経路探索、（ｇ）樹状突起棘形成、（ｈ）樹状突起棘維持、（ｉ）神経突起成長円錐崩壊の調節、および（ｊ）神経突起伸長阻害の調節を含む、請求項５４に記載の使用のための化合物。
【請求項１０１】
前記治療または予防が、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状がＲＯＣＫキナーゼに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状が感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０２】
前記被験者または患者集団が、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼが機能不全（例えば、過活性）のもの、そして（ｂ）ＲＯＣＫ機能不全（例えば、ＲＯＣＫ活性亢進）の診断テストの対象になったもの、（ｃ）Ｒｈｏシグナル伝達経路が機能不全のもの、そして（ｄ）Ｒｈｏシグナル伝達経路機能不全の診断テストの対象になったものから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０３】
（ａ）ここで定義される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ここで定義される被験者または患者集団の治療に用いる薬剤の製造のための、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
（ａ）ここで定義される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ここで定義される被験者または患者集団の治療の方法であって、予防または治療を必要とする被験者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０５】
前記ＲＯＣＫキナーゼが、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２である、先行する請求項のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０６】
前記疾患または症状が、（ａ）癌（例えば、ｐ７０Ｓ６Ｋが仲介する癌）、（ｂ）腫瘍転移、（ｃ）免疫機能不全、（ｄ）組織損傷（例えば、炎症から起こる）、（ｅ）染色体１７ｑ２３増幅（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｆ）ポイツイエーガー症候群（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｇ）ＬＫＢ１変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｈ）ＢＲＣＡ１変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｉ）ＢＲＣＡ２変異（またはこれから起こるかまたはこれに関連する症状）、（ｊ）機能不全性アポトーシス性プログラム、（ｋ）腫瘍組織における成長因子受容体のシグナル伝達、過剰発現および活性化、（ｌ）代謝病または疾患、（ｍ）異常細胞増殖および／または代謝に関連したもの、および（ｎ）神経細胞疾患から選ばれる、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１０７】
前記（ｅ）染色体１７ｑ２３増幅から起こるまたは関連する疾患または症状が、（ａ）原発性乳房腫瘍、（ｂ）ＢＲＣＡ２変異を含む腫瘍（例えば、乳房腫瘍）、（ｃ）ＢＲＣＡ１変異を含む腫瘍（例えば、乳房腫瘍）、（ｄ）膵臓腫瘍、（ｅ）膀胱腫瘍、および（ｆ）神経芽細胞腫から選ばれる、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１０８】
前記（ｇ）ＬＫＢ１変異から起こるまたは関連する疾患または症状が、ＬＫＢ１変異（例えば、不活性化ＬＫＢ１変異）を含む肺腺癌である、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１０９】
前記（ｈ）または（ｉ）ＢＲＣＡ１／２変異から起こるまたはこれに関連する疾患または症状が、乳癌である、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１１０】
前記（ｌ）代謝病または疾患が、（ａ）肥満（例えば、加齢性肥満または食餌性肥満）、(ｂ)糖尿病、（ｃ）メタボリック症候群、（ｄ）インシュリン抵抗性、（ｅ）高血糖、（ｆ）高アミノ酸血症、および（ｇ）高脂血症から選ばれる、請求項１０６に記載の使用のための化合物。
【請求項１１１】
前記治療または予防が、（ａ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）、（ｂ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの活性レベルでの診療、（ｂ）生体内での細胞周期におけるＧ１期からＳ期への進行の阻害、（ｃ）細胞周期のＧ１期からＳ期での細胞周期増殖の阻害、（ｄ）ラパマイシン代用薬としての使用、（ｅ）ウォルトマンニン代用薬としての使用、（ｆ）適切なアポトーシス性プログラムの再構築、（ｇ）腫瘍組織中での成長因子受容体シグナル伝達、過剰発現および活性化の阻害、（ｈ）神経細胞分化の調節、（ｉ）細胞運動の調節、（ｊ）細胞応答の調節、および（ｋ）インスリン感受性の増強を含む、請求項１〜８０および１０６〜１１０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１２】
前記治療および予防が、病状または症状の診断および治療方法を含み、前記方法が、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状がプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋに対して活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状が感受性を有することが示された場合に、その後、患者に請求項１〜８０のいずれか１項に記載の使用のための化合物を投与することを含む、請求項１〜８０および１０６〜１１１のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項１１３】
前記被験者または患者集団が、（ａ）プロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋが機能不全（例えば、過活性）のもの、（ｂ）ｐ７０Ｓ６Ｋ機能不全（例えば、ｐ７０Ｓ６Ｋ活性亢進）の診断テストの対象になったもの、（ｃ）染色体１７ｑ２３が増幅されているもの、そして（ｄ）染色体１７ｑ２３の増幅の診断テストの対象になったもの、（ｅ）ＢＲＣＡ１変異を有するもの、（ｆ）ＢＲＣＡ１変異の診断テストの対象になったもの、（ｇ）ＢＲＣＡ２変異を有するもの、（ｈ）ＢＲＣＡ２変異の診断テストの対象になったもの、（ｉ）ＬＫＢ１変異を有するもの、（ｊ）ＬＫＢ１変異の診断テストの対象になったもの、および（ｋ）請求項１１２（ｉ）に定義されるようにスクリーニングされたものから選ばれる、請求項１〜８０および１０６〜１１２のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【公表番号】特表２００９−５３４４５５（Ｐ２００９−５３４４５５Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７１５６（Ｐ２００９−５０７１５６）
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３２１
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３２１
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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