医薬化合物
本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、この任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルおよびシアノから選択され、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】
（式中、ｎ、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は特許請求の範囲で定義の通りである。）である。］
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４キナーゼ）阻害剤、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。
【化１】
［式中、Ｒ１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、この任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルおよびシアノから選択され、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】
（式中、ｎ、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は特許請求の範囲で定義の通りである。）である。］
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４キナーゼ）阻害剤、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、ここで任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルおよびシアノ基から選択され、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】
（式中、
基Ｅ１において、
ｎは、０または１であり；
Ｖは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、Ｎ、ＣＨまたはＣ−Ａ−Ｒ２であり（ただし、ｎが０であるとき、ＷはＣ−Ａ−Ｒ２であり、ｎが１であるとき、ＷはＣＨまたはＮであり、また、ＶがＣＨであるとき、ＷはＮでない。）；
Ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；
Ｒｃは、水素または飽和Ｃ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ２は、水素、飽和Ｃ１−４−ヒドロカルビル、ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、基Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−ＮＲｃ−Ａｌｋ−Ｒ３、または基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは、０、１、２または３である。）であり；
Ａｌｋは、ヒドロキシまたはハロゲンで所望により置換されていてよいＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレン基（ここで、アルキレン基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃで所望により置換されていてよい。）であり；
Ｒ３は、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルカルバモイル、シアノ、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子環員を含む飽和単環式環であり、ここで、この飽和単環式環は、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてよく；モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルカルバモイル基の各Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノまたはＣ１−２−アルコキシで所望により置換されていてよく；
Ｒ４は、イミダゾール基、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子環員を含む飽和単環式環であり、ここで、この飽和単環式環はＣ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−飽和ヒドロカルビルまたは基Ｒ３で所望により置換されていてよく（ただし、Ａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃＳＯ２であるとき、Ｒ２は水素以外であり；Ａが結合であるとき、Ｒ２は水素またはＣ１−４−アルキル以外である。）；
（ただし、Ｅが、ＶおよびＷが双方ともＣＨである基Ｅ１であり、かつ、Ａ−Ｒ２が、メチルスルホニル、モルホリニルメチル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、Ｎ−アルコキシカルボニル−４−ピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−アルキルピペラジニルから選択されるパラ−置換基、またはメタ−モルホリニルメチル置換基である化合物は除く。）；そして
基Ｅ２において
ＡおよびＲ２は、Ｅ１に関して定義された通りであり；
ｑは、０または１であり；
Ｔは、ＮまたはＣＨであり；
Ｕは、０、１または２個の窒素環員を含む５員または６員の芳香環であり；
Ｂは、結合またはベンジルもしくはピリジルメチル基であり（ここで、部分Ａ−Ｒ２は、該ベンジルもしくはピリジルメチル基の芳香環と結合している。）；そして
基Ｅ３において
Ｚは、ＣまたはＮであり；
ＺがＮであるとき、Ｒ５は存在せず、ＺがＣであるとき、Ｒ５は水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、または基Ｅ１に関して定義されたような基Ａ−Ｒ２であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲンまたは基Ｅ１に関して定義されたような基Ａ−Ｒ２であるか（ただし、Ｒ５およびＲ６の一方のみが基Ａ−Ｒ２であり得る。）；
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合する炭素原子と一体となって、ＯおよびＮから選択されるヘテロ原子を含む６員の非芳香族複素環式環を形成し、この複素環式環はＣ１−４アルキルで所望により置換されていてよく；そして
基Ｅ４において
Ｒ７は、Ｃ１−４アルキル基である。）である。］
で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル（例えば、４−ピリジル）およびピラゾロピリミジン（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン）から選択される、所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記アリールおよびヘテロアリール基の任意の置換基が、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換の、または１、２もしくは３個の置換基で置換されている単環式アリール（すなわち、フェニル）基である、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フッ素および塩素から選択される置換基で、２位において一置換されているか、または２位もしくは６位において二置換されているフェニル基である、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅが基Ｅ１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＶがＮであり、ＷがＣＨ、Ｃ−Ａ−Ｒ２またはＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＣＨまたはＣ−Ａ−Ｒ２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＶがＮであり、ＷがＣＨであり、ｎが１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＶがＣＨであり、ＷがＣＨであり、ｎが１である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅ１が、基：
【化３】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅが基Ｅ２である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｑが１である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｑが０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＴがＮである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＴがＣＨである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｕが、０、１または２個の窒素環員、より好ましくは、１個の窒素環員を含む、５員または６員の芳香環であり、従って、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾールまたはピラゾール基である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
環ＵおよびＴ含有結合環が一体となって、インドールまたはアザインドール基を形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
部分Ｂが、インドールまたはアザインドールの５員環中の窒素原子と結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＥがＥ３である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＺがＣであり、Ｒ５が水素であり、Ｒ６が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＺがＣであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ５が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
ＺがＮであり、Ｒ５が存在せず、Ｒ６が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは０、１、２または３）である、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｐが、０、１または２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、所望により置換されていてよいピペリジンまたはモルホリン基である、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素原子と一体となって、ＯおよびＮから選択されるヘテロ原子を含む６員の非芳香族複素環式環を形成し、この複素環式環がＣ１−４アルキルで所望により置換されていてよい、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３０】
６員の非芳香族複素環式環が窒素環員を含み、例えばピペリジン環である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｅ３が、下記の環系Ｇ１：
【化４】
（式中、「アルキル」はメチル基のようなＣ１−４アルキル基である。）
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｅが基Ｅ４である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７がメチル基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）：
【化５】
（式中、Ｒ１、Ｖ、Ｗ、Ａ、Ｒ２およびｎは、請求項１〜３３のいずれか一項で定義の通りである。）
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【請求項３５】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
を有する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＩＶ）：
【化７】
（式中、Ｙは、ＮもしくはＣＨ、または基Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つが結合している炭素原子であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、それぞれ水素、ハロゲン、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルまたはシアノであり、ここで、このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子でさらに置換されていてよい。）
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが、それに結合されている、水素原子、またはＲ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つのいずれかを有する炭素原子である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ３およびＲ５がフェニル環の２位と６位に結合されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
該フェニル環が、２，６−ジフルオロフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ−Ｒ２が、所望により置換されていてよい（例えば、非置換）ピペラジニル、所望により置換されていてよいピペリジニル（例えば、４−ジメチルアミノピペリジニル）、またはモルホリニル基である、請求項３６〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
式（Ｖ）：
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＶＩ）：
【化９】
［式中、Ｔ、Ｂ、ＡおよびＲ２は、請求項１〜４１のいずれか一項で定義の通りであり、Ｙは、ＮもしくはＣＨ、または基Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つが結合している炭素原子であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、それぞれ水素、ハロゲン、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルまたはシアノであり、ここで、このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい。］
を有する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
部分Ｂ−Ａ−Ｒ２が、そのパラ位にＡ−Ｒ２を有するベンジルまたはピリジルメチル基である、請求項４１または請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは０、１、２または３であり、好ましくは０、１または２である。）である、請求項４１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｐが０である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐが１である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
ｐが２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、所望により置換されていてよいピペリジン、ピペラジン、モルホリンまたはピロリジン環である、請求項４４〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ−Ｒ２が、基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで［ｓｏｌ］が以下の基：
【化１０】
［式中、Ｘ４は、ＮＨまたはＯであり、ｍは、０または１であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ１１は、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；Ｒ１５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；そして、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである。］
から選択される、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅ１が、基Ｆ１〜Ｆ６
【化１１】
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｅ１が
【化１２】
［式中、
Ａ’は結合、ＯまたはＮＨであり；そして
Ｒ２ａは、基Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−ＮＲｃ−Ａｌｋ−Ｒ３または基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは、０、１、２または３である。）であり；
Ａｌｋ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で定義の通りである。］
で示される、請求項８に記載の化合物。
【請求項５２】
（ｉ）Ａ’が結合であり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４から選択され；ｐが０、１、２または３であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１-４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；Ｒ４が請求項１で定義された通りであるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ’がＯまたはＮＨであり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ’−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ’−Ｒ４ａから選択され；ｐ’が２または３であり；Ａｌｋ’が直鎖または分枝鎖Ｃ２−６アルキレン基（より一般には、Ｃ２−４アルキレン基）であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；Ｒ４ａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１-４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ’が結合であり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ”−Ｒ４ａから選択され；ｐ”が０または１であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；そして、Ｒ４ａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１-４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａａおよび基（ＣＨ２）ｐ”−Ｒ４ａａから選択され；ｐ”が０または１であり；Ｒ３ａａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノであり、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノの各Ｃ１−２アルキル基はヒドロキシで所望により置換されていてよく；Ｒ４ａａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２-３−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−２−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａ’がＯまたはＮＨであり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ’−Ｒ３ａである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノであり、Ａｌｋ’がエチレンまたはプロピレンである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｅ１が、基Ｆ７〜Ｆ１５
【化１３】
から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５８】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の予防または処置に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の予防または処置のための方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６１】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６２】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物に異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６３】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、該哺乳動物に異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６４】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物にｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）活性を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６５】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、該哺乳動物にｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６６】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）を阻害する方法であって、該キナーゼを請求項１〜５８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項６７】
サイクリン依存性キナーゼの活性を請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を用いて阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項６８】
本明細書に記載の病状の予防または処置に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
本明細書で定義のいずれか１以上の使用のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７１】
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を経口投与に適する形態で含む、医薬組成物。
【請求項７２】
医薬に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
請求項６０〜７２に記載の、および本明細書に記載のいずれかの使用および方法のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の診断および処置のための方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患する可能性のある疾患または状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性があるか否かを決定するために患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または状態にそのような感受性があることが示されたとき、その後、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを含む、方法。
【請求項７５】
スクリーニングされ、サイクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）に対して活性を有する化合物による処置に感受性であり得る疾患または状態に罹患しているか、または罹患する危険があると決定された患者における病状または状態の処置または予防を目的とした医薬の製造のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
哺乳動物において腫瘍増殖を阻害するのに使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
腫瘍細胞の増殖（例えば、哺乳動物における）を阻害するのに使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
哺乳動物（例えば、ヒト）において腫瘍増殖を阻害する方法であって、該哺乳動物（例えば、ヒト）に腫瘍増殖を阻害する有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７９】
腫瘍細胞（例えば、ヒトのような哺乳動物に存在する腫瘍細胞）の増殖を阻害する方法であって、該腫瘍細胞を腫瘍細胞増殖を阻害する有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、ここで任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルおよびシアノ基から選択され、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】
（式中、
基Ｅ１において、
ｎは、０または１であり；
Ｖは、ＮまたはＣＨであり；
Ｗは、Ｎ、ＣＨまたはＣ−Ａ−Ｒ２であり（ただし、ｎが０であるとき、ＷはＣ−Ａ−Ｒ２であり、ｎが１であるとき、ＷはＣＨまたはＮであり、また、ＶがＣＨであるとき、ＷはＮでない。）；
Ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；
Ｒｃは、水素または飽和Ｃ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ２は、水素、飽和Ｃ１−４−ヒドロカルビル、ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、基Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−ＮＲｃ−Ａｌｋ−Ｒ３、または基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは、０、１、２または３である。）であり；
Ａｌｋは、ヒドロキシまたはハロゲンで所望により置換されていてよいＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレン基（ここで、アルキレン基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃで所望により置換されていてよい。）であり；
Ｒ３は、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルカルバモイル、シアノ、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子環員を含む飽和単環式環であり、ここで、この飽和単環式環は、Ｃ１−４アルキルで所望により置換されていてよく；モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルカルバモイル基の各Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノまたはＣ１−２−アルコキシで所望により置換されていてよく；
Ｒ４は、イミダゾール基、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１もしくは２個のヘテロ原子環員を含む飽和単環式環であり、ここで、この飽和単環式環はＣ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−飽和ヒドロカルビルまたは基Ｒ３で所望により置換されていてよく（ただし、Ａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲｃＳＯ２であるとき、Ｒ２は水素以外であり；Ａが結合であるとき、Ｒ２は水素またはＣ１−４−アルキル以外である。）；
（ただし、Ｅが、ＶおよびＷが双方ともＣＨである基Ｅ１であり、かつ、Ａ−Ｒ２が、メチルスルホニル、モルホリニルメチル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、Ｎ−アルコキシカルボニル−４−ピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−アルキルピペラジニルから選択されるパラ−置換基、またはメタ−モルホリニルメチル置換基である化合物は除く。）；そして
基Ｅ２において
ＡおよびＲ２は、Ｅ１に関して定義された通りであり；
ｑは、０または１であり；
Ｔは、ＮまたはＣＨであり；
Ｕは、０、１または２個の窒素環員を含む５員または６員の芳香環であり；
Ｂは、結合またはベンジルもしくはピリジルメチル基であり（ここで、部分Ａ−Ｒ２は、該ベンジルもしくはピリジルメチル基の芳香環と結合している。）；そして
基Ｅ３において
Ｚは、ＣまたはＮであり；
ＺがＮであるとき、Ｒ５は存在せず、ＺがＣであるとき、Ｒ５は水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、または基Ｅ１に関して定義されたような基Ａ−Ｒ２であり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲンまたは基Ｅ１に関して定義されたような基Ａ−Ｒ２であるか（ただし、Ｒ５およびＲ６の一方のみが基Ａ−Ｒ２であり得る。）；
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合する炭素原子と一体となって、ＯおよびＮから選択されるヘテロ原子を含む６員の非芳香族複素環式環を形成し、この複素環式環はＣ１−４アルキルで所望により置換されていてよく；そして
基Ｅ４において
Ｒ７は、Ｃ１−４アルキル基である。）である。］
で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル（例えば、４−ピリジル）およびピラゾロピリミジン（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン）から選択される、所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記アリールおよびヘテロアリール基の任意の置換基が、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シアノ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換の、または１、２もしくは３個の置換基で置換されている単環式アリール（すなわち、フェニル）基である、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フッ素および塩素から選択される置換基で、２位において一置換されているか、または２位もしくは６位において二置換されているフェニル基である、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅが基Ｅ１である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＶがＮであり、ＷがＣＨ、Ｃ−Ａ−Ｒ２またはＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＣＨまたはＣ−Ａ−Ｒ２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＶがＮであり、ＷがＣＨであり、ｎが１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＶがＣＨであり、ＷがＣＨであり、ｎが１である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅ１が、基：
【化３】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅが基Ｅ２である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｑが１である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｑが０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＴがＮである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＴがＣＨである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｕが、０、１または２個の窒素環員、より好ましくは、１個の窒素環員を含む、５員または６員の芳香環であり、従って、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾールまたはピラゾール基である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
環ＵおよびＴ含有結合環が一体となって、インドールまたはアザインドール基を形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
部分Ｂが、インドールまたはアザインドールの５員環中の窒素原子と結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＥがＥ３である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＺがＣであり、Ｒ５が水素であり、Ｒ６が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＺがＣであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ５が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
ＺがＮであり、Ｒ５が存在せず、Ｒ６が基Ａ−Ｒ２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは０、１、２または３）である、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｐが、０、１または２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、所望により置換されていてよいピペリジンまたはモルホリン基である、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合する炭素原子と一体となって、ＯおよびＮから選択されるヘテロ原子を含む６員の非芳香族複素環式環を形成し、この複素環式環がＣ１−４アルキルで所望により置換されていてよい、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３０】
６員の非芳香族複素環式環が窒素環員を含み、例えばピペリジン環である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｅ３が、下記の環系Ｇ１：
【化４】
（式中、「アルキル」はメチル基のようなＣ１−４アルキル基である。）
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｅが基Ｅ４である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７がメチル基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）：
【化５】
（式中、Ｒ１、Ｖ、Ｗ、Ａ、Ｒ２およびｎは、請求項１〜３３のいずれか一項で定義の通りである。）
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体。
【請求項３５】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
を有する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＩＶ）：
【化７】
（式中、Ｙは、ＮもしくはＣＨ、または基Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つが結合している炭素原子であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、それぞれ水素、ハロゲン、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルまたはシアノであり、ここで、このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子でさらに置換されていてよい。）
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｙが、それに結合されている、水素原子、またはＲ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つのいずれかを有する炭素原子である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣＨであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ３およびＲ５がフェニル環の２位と６位に結合されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
該フェニル環が、２，６−ジフルオロフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ−Ｒ２が、所望により置換されていてよい（例えば、非置換）ピペラジニル、所望により置換されていてよいピペリジニル（例えば、４−ジメチルアミノピペリジニル）、またはモルホリニル基である、請求項３６〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
式（Ｖ）：
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＶＩ）：
【化９】
［式中、Ｔ、Ｂ、ＡおよびＲ２は、請求項１〜４１のいずれか一項で定義の通りであり、Ｙは、ＮもしくはＣＨ、または基Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうち１つが結合している炭素原子であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、それぞれ水素、ハロゲン、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキルまたはシアノであり、ここで、このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子でさらに置換されていてもよい。］
を有する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
部分Ｂ−Ａ−Ｒ２が、そのパラ位にＡ−Ｒ２を有するベンジルまたはピリジルメチル基である、請求項４１または請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは０、１、２または３であり、好ましくは０、１または２である。）である、請求項４１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｐが０である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐが１である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
ｐが２である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、所望により置換されていてよいピペリジン、ピペラジン、モルホリンまたはピロリジン環である、請求項４４〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ−Ｒ２が、基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選択され、ここで［ｓｏｌ］が以下の基：
【化１０】
［式中、Ｘ４は、ＮＨまたはＯであり、ｍは、０または１であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ１１は、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；Ｒ１５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選択され；そして、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである。］
から選択される、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅ１が、基Ｆ１〜Ｆ６
【化１１】
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｅ１が
【化１２】
［式中、
Ａ’は結合、ＯまたはＮＨであり；そして
Ｒ２ａは、基Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ３、基Ａｌｋ−ＮＲｃ−Ａｌｋ−Ｒ３または基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４（ｐは、０、１、２または３である。）であり；
Ａｌｋ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で定義の通りである。］
で示される、請求項８に記載の化合物。
【請求項５２】
（ｉ）Ａ’が結合であり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ−Ｒ４から選択され；ｐが０、１、２または３であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１-４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；Ｒ４が請求項１で定義された通りであるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ’がＯまたはＮＨであり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ’−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ’−Ｒ４ａから選択され；ｐ’が２または３であり；Ａｌｋ’が直鎖または分枝鎖Ｃ２−６アルキレン基（より一般には、Ｃ２−４アルキレン基）であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；Ｒ４ａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１-４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ａ’が結合であり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａおよび基（ＣＨ２）ｐ”−Ｒ４ａから選択され；ｐ”が０または１であり；Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノであり、ここで、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノの各Ｃ１−４アルキル基は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノまたはジエチルアミノで所望により置換されていてよく；そして、Ｒ４ａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１-４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−４−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２ａが基Ａｌｋ−Ｒ３ａａ、基Ａｌｋ−ＮＨ−Ａｌｋ−Ｒ３ａａおよび基（ＣＨ２）ｐ”−Ｒ４ａａから選択され；ｐ”が０または１であり；Ｒ３ａａがヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノであり、このモノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノの各Ｃ１−２アルキル基はヒドロキシで所望により置換されていてよく；Ｒ４ａａがピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリン環であり、この各ピロリジン(pyrroline)、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリン環が、Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２-３−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−２−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ−Ｃ１−２−アルキルアミノで所望により置換されていてよい、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａ’がＯまたはＮＨであり、Ｒ２ａが基Ａｌｋ’−Ｒ３ａである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３ａがヒドロキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノであり、Ａｌｋ’がエチレンまたはプロピレンである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｅ１が、基Ｆ７〜Ｆ１５
【化１３】
から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５８】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の予防または処置に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の予防または処置のための方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６１】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６２】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物に異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６３】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、該哺乳動物に異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６４】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物にｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）活性を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６５】
哺乳動物において異常な細胞増殖を含むか、または異常な細胞増殖から起こる疾患または状態を緩和するか、または罹患率を軽減する方法であって、該哺乳動物にｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）を阻害するのに有効な量で請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６６】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）を阻害する方法であって、該キナーゼを請求項１〜５８のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項６７】
サイクリン依存性キナーゼの活性を請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を用いて阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項６８】
本明細書に記載の病状の予防または処置に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
本明細書で定義のいずれか１以上の使用のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７１】
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を経口投与に適する形態で含む、医薬組成物。
【請求項７２】
医薬に使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
請求項６０〜７２に記載の、および本明細書に記載のいずれかの使用および方法のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）により仲介される病状または状態の診断および処置のための方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患する可能性のある疾患または状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性があるか否かを決定するために患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または状態にそのような感受性があることが示されたとき、その後、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを含む、方法。
【請求項７５】
スクリーニングされ、サイクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４）に対して活性を有する化合物による処置に感受性であり得る疾患または状態に罹患しているか、または罹患する危険があると決定された患者における病状または状態の処置または予防を目的とした医薬の製造のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
哺乳動物において腫瘍増殖を阻害するのに使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
腫瘍細胞の増殖（例えば、哺乳動物における）を阻害するのに使用するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
哺乳動物（例えば、ヒト）において腫瘍増殖を阻害する方法であって、該哺乳動物（例えば、ヒト）に腫瘍増殖を阻害する有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項７９】
腫瘍細胞（例えば、ヒトのような哺乳動物に存在する腫瘍細胞）の増殖を阻害する方法であって、該腫瘍細胞を腫瘍細胞増殖を阻害する有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５４３７７１（Ｐ２００９−５４３７７１Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８９６８（Ｐ２００９−５１８９６８）
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２６５５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７１２３
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２６５５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７１２３
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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