医薬品
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉまたは式ＩＩ：
【化１】
［式中、R1およびR2は、それぞれ独立してH、C1-20アルキル、C1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、一部若しくは完全飽和ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-10シクロアルキルC1-6アルキル、R1a、ハロゲン、OH、OR1a、OCOR1a、SH、SR1a、SCOR1a、NH2、NHR1a、NHSO2NH2、NHSO2R1a、NR1aCOR1b、NHCOR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2、CONHOH、CONHR1a、CONHOR1a、SO2R1a、SO3H、SO2NH2、CONR1aR1bおよびSO2NR1aR1bから選択することができ、式中のR1aおよびR1bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR1aおよびR1bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1またはR2がC1-20アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-10シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基である場合、これら部分のそれぞれをR1c、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、C1-10アルキル、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2、NO2、NHR1c、NHSO2NH2、NHSO2R1c、NR1cCOR1d、NHC(NH)NH2、NHCOR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2、CONHOH、CONHR1c、CONHOR1c、C(NOH)NH2、CONR1cR1d、SO2R1c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR1cR1dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR1cおよびR1dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR1cおよびR1dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1若しくはR2の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C3-8 シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基である場合、これら部分のそれぞれをR1e、ハロゲン、C1-10アルキル、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2、NO2、NHR1e、NHSO2NH2、NHSO2R1e、NR1eCOR1f、NHC(NH)NH2、NHCOR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2、CONHOH、CONHR1e、CONHOR1e、C(NOH)NH2、CONR1eR1f、SO2R1e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR1eR1fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR1eおよびR1fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR1eおよびR1fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ただしR1およびR2の両方がHまたはメチルであることはなく、
または、
R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにヘテロアリール若しくはヘテロシクリル基を形成することができ、そのそれぞれが１つ以上の酸素原子、若しくはアリール、ヘテロアリール、一部若しくは完全飽和ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-8 シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R2a、ハロゲン、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2、NO2、NHR2a、NHSO2NH2、NHSO2R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2、CONR2aR2b、SO2R2a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2aR2bから選択した１つ以上の基で任意に置換されてもよく、式中のR2aおよびR2bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2aおよびR2bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1およびR2が一緒に形成するヘテロアリール若しくはヘテロシクリルの置換基がアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-8 シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、ヒドロキシル、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-4アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキルオキシ、アリールC1-4アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-4アルコキシ、C3-8シクロアルキルC1-4アルコキシ、R2c、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2、NO2、NHR2c、NHSO2NH2、NHSO2R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2、CONR2cR2d、SO2R2c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2cR2dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2cおよびR2dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2cおよびR2dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1およびR2が一緒に形成するヘテロアリール若しくはヘテロシクリルの置換基の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキルオキシ、アリールC1-4アルコキシ、ヘテロアリールC1-4アルコキシ、ヘテロシクリルC1-4アルコキシ、C3-8 シクロアルキルC1-4 アルコキシ、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをC1-4アルコキシ、R2e、ハロゲン、OH、OR2e、OCOR2e、SH、SR2e、SCOR2e、NH2、NO2、NHR2e、NHSO2NH2、NHSO2R2e、NR2eCOR2f、NHC(NH)NH2、NR2eR2f、NHCOR2e、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2、CONHOH、CONHR2e、CONHOR2e、C(NOH)NH2、CONR2eR2f、SO2R2e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2eR2fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2eおよびR2fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2eおよびR2fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
環Aは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分から選択され、そのそれぞれをハロゲン、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ra、C1-10アルキル、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2、NO2、NHRa、NHSO2NH2、NHSO2Ra、NRaCORb、NHCORa、NHC(NH)NH2、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2、CONHRa、CONHOH、CONHORa、C(NOH)NH2、CONRaRb、SO2Ra、SO3H、SO2NH2およびSO2NRaRbから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のRaおよびRbは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはRaおよびRbが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここで環Aが、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基で置換されるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、Rc、C1-10アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、OH、ORc、OCORc、SH、SRc、SCORc、NH2、NO2、NHRc、NHSO2NH2、NHSO2Rc、NRcCORd、NHCORc、NHC(NH)NH2、NRcRd、CORc、CSRc、CN、COOH、COORc、CONH2、CONHOH、CONHRc、CONHORc、C(NOH)NH2、CONRcRd、SO2Rc、SO3H、SO2NH2およびSO2NRcRdから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のRcおよびRdは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはRcおよびRdは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
VはN、CHまたはC-R3とすることができ、ここでR3はハロゲン、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R3a、OH、OR3a、SH、SR3a、OCOR3a、SCOR3a、NH2、NO2、NHR3a、NHSO2NH2、NHSO2R3a、NR3aCOR3b、NHCOR3a、NHC(NH)NH2、NR3aR3b、COR3a、CSR3a、CN、COOH、COOR3a、CONH2、CONHOH、CONHR3a、CONHOR3a、C(NOH)NH2、CONR3aR3b、SO2R3a、SO3H、SO2NH2またはSO2NR3aR3bであり、式中のR3aおよびR3bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3aおよびR3bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR3がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R3c、C1-10 アルキル、OH、OR3c、OCOR3c、SH、SR3c、SCOR3c、NH2、NO2、NHR3c、NHSO2NH2、NHSO2R3c、NR3cCOR3d、NHCOR3c、NHC(NH)NH2、NR3cR3d、COR3c、CSR3c、CN、COOH、COOR3c、CONH2、CONHOH、CONHR3c、CONHOR3c、C(NOH)NH2、CONR3cR3d、SO2R3c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR3cR3dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR3cおよびR3dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3cおよびR3dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR3の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6 アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R3e、C1-10アルキル、OH、OR3e、OCOR3e、SH、SR3e、SCOR3e、NH2、NO2、NHR3e、NHSO2NH2、NHSO2R3e、NR3eCOR3f、NHCOR3e、NHC(NH)NH2、NR3eR3f、COR3e、CSR3e、CN、COOH、COOR3e、CONH2、CONHOH、CONHR3e、CONHOR3e、C(NOH)NH2、CONR3eR3f、SO2R3e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR3eR3fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR3eおよびR3fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3eおよびR3fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
WはN、CHまたはC-R4とすることができ、ここでR4はハロゲン、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、 ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、R4a、OH、OR4a、SH、SR4a、OCOR4a、SCOR4a、NH2、NO2、NHR4a、NHSO2NH2、NHSO2R4a、NR4aCOR4b、NHCOR4a、NHC(NH)NH2、NR4aR4b、COR4a、CSR4a、CN、COOH、COOR4a、CONH2、CONHOH、CONHR4a、CONHOR4a、C(NOH)NH2、CONR4aR4b、SO2R4a、SO3H、SO2NH2またはSO2NR4aR4bであり、式中のR4aおよびR4bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4aおよびR4bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR4がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R4c、C1-10 アルキル、OH、OR4c、OCOR4c、SH、SR4c、SCOR4c、NH2、NO2、NHR4c、NHSO2NH2、NHSO2R4c、NR4cCOR4d、NHCOR4c、NHC(NH)NH2、NR4cR4d、COR4c、CSR4c、CN、COOH、COOR4c、CONH2、CONHOH、CONHR4c、CONHOR4c、C(NOH)NH2、CONR4cR4d、SO2R4c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR4cR4dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR4cおよびR4dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4cおよびR4dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR4の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6 アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR4e、C1-10アルキル、OH、OR4e、OCOR4e、SH、SR4e、SCOR4e、NH2、NO2、NHR4e、NHSO2NH2、NHSO2R4e、NR4eCOR4f、NHCOR4e、NHC(NH)NH2、NR4eR4f、COR4e、CSR4e、CN、COOH、COOR4e、CONH2、CONHOH、CONHR4e、CONHOR4e、C(NOH)NH2、CONR4eR4f、SO2R4e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR4eR4fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR4eおよびR4fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4eおよびR4fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R5は一緒にこれを結合するCとともにカルボニル基を形成することができ、それに応じて式ＩＩ中の二重結合が再配置されるか、またはR5はH、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R5a, ハロゲン、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2、NO2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHCOR5a、NHC(NH)NH2、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、CONR5aR5b、SO2R5a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR5がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R5c、C1-6 アルキル、OH、OR5c、OCOR5c、SH、SR5c、SCOR5c、NH2、NO2、NHR5c、NHSO2NH2、NHSO2R5c、NR5cCOR5d、NHCOR5c、NHC(NH)NH2、NR5cR5d、COR5c、CSR5c、CN、COOH、COOR5c、CONH2、CONHOH、CONHR5c、CONHOR5c、C(NOH)NH2、CONR5cR5d、SO2R5c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5cR5dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR5cおよびR5dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5cおよびR5dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR5の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR5e、C1-6アルキル、OH、OR5e、OCOR5e、SH、SR5e、SCOR5e、NH2、NO2、NHR5e、NHSO2NH2、NHSO2R5e、NR5eCOR5f、NHCOR5e、NHC(NH)NH2、NR5eR5f、COR5e、CSR5e、CN、COOH、COOR5e、CONH2、CONHOH、CONHR5e、CONHOR5e、C(NOH)NH2、CONR5eR5f、SO2R5e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5eR5fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR5eおよびR5fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5eおよびR5fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
XはO（式ＩＩの二重結合がそれに応じて単結合に置き換えられる）、N、CHまたはC-R6とすることができ、ここでR6はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R6a、ハロゲン、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2、NO2、NHR6a、NHSO2NH2、NHSO2R6a、NR6aCOR6b、NHCOR6a、NHC(NH)NH2、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2、CONR6aR6b、SO2R6a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6aR6bから選択され、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR6がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またR6がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R6c、C1-6アルキル、C1-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2、NO2、NHR6c、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R6c、NR6cCOR6d、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2、CONHR6c、CONHOR6c、CONHOH、C(NOH)NH2、CONR6cR6d、SO2R6c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6cR6dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6cおよびR6dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、若しくはR6の置換基がC1-6アルキル、C1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R6e、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2、NO2、NHR6e、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R6e、NR6eCOR6f、NHCOR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2、CONHOH、CONHR6e、CONHOR6e、C(NOH)NH2、CONR6eR6f、SO2R6e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6eR6fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
YはN、CHまたはC-R7とすることができ、ここでR7はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R7a、ハロゲン、OH、OR7a、SH、SR7a、OCOR7a、SCOR7a、NH2、NO2、NHR7a、NHSO2NH2、NHSO2R7a、NR7aCOR7b、NHCOR7a、NHC(NH)NH2、NR7aR7b、COR7a、CSR7a、CN、COOH、COOR7a、CONH2、CONHOH、CONHR7a、CONHOR7a、C(NOH)NH2、CONR7aR7b、SO2R7a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7aR7bから選択され、式中のR7aおよびR7bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7aおよびR7bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR7がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またR7がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R7c、C1-6アルキル、C1-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR7c、OCOR7c、SH、SR7c、SCOR7c、NH2、NO2、NHR7c、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R7c、NR7cCOR7d、NHCOR7c、NR7cR7d、COR7c、CSR7c、CN、COOH、COOR7c、CONH2、CONHR7c、CONHOR7c、CONHOH、C(NOH)NH2、CONR7cR7d、SO2R7c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7cR7dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR7cおよびR7dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7cおよびR7dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR7の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またはR7の置換基がC1-6アルキル、C1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C1-4アルコキシ、R7e、C1-6アルキル、OH、OR7e、OCOR7e、SH、SR7e、SCOR7e、NH2、NO2、NHR7e、NHSO2NH2、NHSO2R7e、NHC(NH)NH2、NR7eCOR7f、NHCOR7e、NR7eR7f、COR7e、CSR7e、CN、COOH、COOR7e、CONH2、CONHOH、CONHR7e、CONHOR7e、C(NOH)NH2、CONR7eR7f、SO2R7e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7eR7fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR7eおよびR7fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7eおよびR7fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ZはN、CHまたはC-R8とすることができ、ここでR8はC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R8a、ハロゲン、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2、NO2、NHR8a、NHSO2NH2、NHSO2R8a、NR8aCOR8b、NHCOR8a、NHC(NH)NH2、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2、CONHOH、CONHR8a、CONHOR8a、C(NOH)NH2、CONR8aR8b、SO2R8a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8aR8bから選択され、式中のR8aおよびR8bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8aおよびR8bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR8がC1-6アルキル、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R8c、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR8c、OCOR8c、SH、SR8c、SCOR8c、NH2、NO2、NHR8c、NHSO2NH2、NHSO2R8c、NR8cCOR8d、NHCOR8c、NHC(NH)NH2、NR8cR8d、COR8c、CSR8c、CN、COOH、COOR8c、CONH2、CONHOH、CONHR8c、CONHOR8c、C(NOH)NH2、CONR8cR8d、SO2R8c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8cR8dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR8cおよびR8dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8cおよびR8dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR8の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R8e、C1-6アルキル、OH、OR8e、OCOR8e、SH、SR8e、SCOR8e、NH2、NO2、NHR8e、NHSO2NH2、NHSO2R8e、NR8eCOR8f、NHCOR8e、NHC(NH)NH2、NR8eR8f、COR8e、CSR8e、CN、COOH、COOR8e、CONH2、CONHOH、CONHR8e、CONHOR8e、C(NOH)NH2、CONR8eR8f、SO2R8e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8eR8fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR8eおよびR8fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8eおよびR8fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでX、YおよびZで示される原子または基の多くとも２つはNとすることができ、
ここでWがNであるとき、CONR1R2基をWに結合してもよく、それに応じて式Ｉ中の二重結合が再配置され、
ただし、R1およびR2が一緒に式Ｉを有する化合物にピペリジニルを形成する場合、かかるピペリジニルはメチル、ジメチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、メトキシカルボニル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモまたはベンジルでは置換されず、
ただし、R1とR2が一緒に式Ｉを有する化合物に6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル, 7-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、7-アミノ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、7-ニトロ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-1-イル、3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル、ピロリジン-1-イル、3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル、8-アザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル、1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル、オクタヒドロイソインドール-2-イル、1,2,6-トリアザ-スピロ[2.5]オクテ-1-エン-6-イルまたはアゼパン-1-イルを形成せず、
ただし、R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、
ただし、R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、また
ただし、本化合物が(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない］を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項２】
前記化合物が、式Ｉａ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩｃおよび式ＩＩｄから選択した式を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項３】
前記R1が、HおよびC1-4アルキルから選択される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記R1が、H、メチルおよびエチルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6アルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記R2が、それぞれ単環式で、置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記R2が、それぞれ単環式で、置換または非置換とし得る飽和ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記R2が、非置換で単環式のC5-8シクロアルキルである前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記R2が、非置換シクロヘキシルである前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記R2が、単環式の飽和ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルの環が単一のヘテロ原子を含有する請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記へテロ原子が窒素または酸素原子である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ヘテロシクリルが6員環であり、好ましくはピペリジニルまたはテトラヒドロピラニル基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記へテロ原子が酸素原子であり、前記ヘテロシクリルが非置換である請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記へテロ原子が窒素原子であり、該窒素へテロ原子が置換または非置換である請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記窒素へテロ原子が、それぞれ置換または非置換とし得るC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6アルキルから選択した基で置換される請求項１１〜１３および１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記窒素へテロ原子が、C1-4アルキル、アリールC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル、ヘテロシクリルC1-4アルキルおよびC5-8シクロアルキルC1-4アルキルから選択した基で置換される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記窒素へテロ原子が、アリールC1-4アルキルおよびヘテロアリールC1-4アルキルから選択した基で置換され、ここでアリールおよびヘテロアリールが単環式であり、好ましくは6員環である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記窒素へテロ原子が、フェニルC1-2アルキルおよびピリジルC1-2アルキルから選択した基で置換される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記ヘテロシクリル基中のヘテロ原子が、前記ヘテロシクリル基R2の尿素窒素への結合位置に対し4位にある請求項１１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式ＩＩａを有する請求項１１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記R6が、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記R6が、置換または非置換で単環式のアリールまたはヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記単環式のアリールまたはヘテロアリールが6員環である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記R6が、非置換フェニルである請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記R6が、置換または非置換ピリジルである請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ヘテロアリールが、酸素原子で置換される請求項２２〜２４および２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともに置換または非置換とし得るヘテロシクリル基を形成する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２９】
前記ヘテロシクリルが、5または6員の単環、好ましくは5員の単環である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記ヘテロシクリルが、１つまたは２つ、好ましくは１つの追加ヘテロ原子（すなわち、Nに加えて）を含有する請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ヘテロシクリルが、オキサゾリジニルである請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記オキサゾリジニル中の酸素原子が、尿素窒素に対し3位にある請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記オキサゾリジニルが、１つ、２つまたは３つのメチルまたはエチル基で置換される請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記オキサゾリジニルが、２つのメチルまたはエチル基で置換される請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記オキサゾリジニルが、同じ炭素原子上で２つのメチル基で置換される請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記オキサゾリジニルが、4,4-ジメチルオキサゾリジン-3-イルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式ＩａまたはＩＩａを有する請求項２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が式ＩＩａを有し、ここでR6が置換または非置換アリール、好ましくはフェニルである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が式Ｉａを有し、ここで環Aが非置換または置換ベンゾ部分である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が式ＩＩａを有し、
ここでR1はHおよびC1-4アルキルから選択され、
R2はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6 アルキルから選択され、そのそれぞれをR2a、ハロゲン、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2、NHR2a、NHSO2NH2、NHSO2R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2、SO2R2a、SO3H、SO2NH2、CONR2aR2bおよびSO2NR2aR2bから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2aおよびR2bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR2aおよびR2bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR2の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8 シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR2c、ハロゲン、OH、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2、NHR2c、NHSO2NH2、NHSO2R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2、SO2R2c、SO3H、SO2NH2、CONR2cR2dおよびSO2NR2cR2dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2cおよびR2dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR2cおよびR2dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R5はH、R5a, ハロゲン、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、SO2R5a、SO3H、SO2NH2、CONR5aR5bおよびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R6はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択され、そのそれぞれをR6a、ハロゲン、OH、OR6a、OCOR6a、SH、SR6a、SCOR6a、NH2、NHR6a、NHSO2NH2、NHSO2R6a、NR6aCOR6b、NHC(NH)NH2、NHCOR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2、SO2R6a、SO3H、SO2NH2、CONR6aR6bおよびSO2NR6aR6bから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、またR6がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、
ここでR6の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR6c、ハロゲン、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2、NHR6c、NHSO2NH2、NHSO2R6c、NR6cCOR6d、NHC(NH)NH2、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2、CONHOH、CONHR6c、CONHOR6c、C(NOH)NH2、SO2R6c、SO3H、SO2NH2、CONR6cR6dおよびSO2NR6cR6dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6cおよびR6dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、またR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、
R8はH、R5a、ハロゲン、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、SO2R5a、SO3H、SO2NH2、CONR5aR5bおよびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができる請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４１】
前記R1がH、メチルおよびエチルから選択され、前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択される請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記R2が、それぞれ単環式で、かつ置換または非置換とし得る完全飽和ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される請求項４０または４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記R2が、非置換シクロペンチルまたは非置換シクロヘキシルである請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記R2が、完全飽和ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルの環が、窒素または酸素のような単一のヘテロ原子を含有する請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ヘテロシクリルが6員環であり、該ヘテロシクリル基中のヘテロ原子が、該ヘテロシクリル基R2の尿素窒素への結合位置に対し4位にある請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記へテロ原子がCN、CONH2、C(NOH)NH2、SO2-C1-4アルキル、SO2-アリール、CO-ヘテロアリール、CO-C1-4アルキル、COO-C1-4アルキル、C1-4アルキル、アリールC1-3アルキル、ヘテロアリールC1-3アルキル、ヘテロシクリルC1-3アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択した基で置換される窒素へテロ原子であり、ここでC1-4アルキルはOH、CNまたはCOOHで任意に置換されてもよく、SO2-アリールはC1-4アルキルまたはC1-4ハロアルキルで任意に置換されてもよく、CO-ヘテロアリールはヘテロアリールまたはハロゲンで任意に置換されてもよく、ヘテロアリールC1-3アルキルはCOO-C1-3アルキルで任意に置換されてもよく、またヘテロアリールは１つ以上のハロゲンで任意に置換されてもよい請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記窒素へテロ原子が、フェニルC1-3アルキルで置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記R6が、それぞれ置換または非置換とし得る単環式のアリール、単環式のヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択される請求項４０〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記R6が置換アリールであり、該アリールはハロゲン、R6a、OH、OR6a、NH2、NO2、NHC(NH)NH2、NHR6a、NR6aR6b、C(NOH)NH2、COR6a、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、SO2R6aおよびSO2NR6aR6bから選択した１つ以上の基で置換され、式中のR6aおよびR6bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、
ここでR6の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをOR6c、OHおよびCONH2から選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、またR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよい請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記R6が、ハロゲン、OH、C1-4アルコキシ、CONH2、C(NOH)NH2、CONHOH、SO2-C1-4アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールから選択した１つ以上の基で置換される置換アリールであり、ここでヘテロシクリルは酸素原子で任意に置換されてもよく、アリールはCONH2で任意に置換されてもよい請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記R6が、酸素原子で置換されるヘテロシクリルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
前記R6が、酸素原子で置換される単環式のヘテロアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
前記環Aが、ハロゲン、OH、SH、NH2、NO2、NHC(NH)NH2、CN、COOH、CONH2、CONHOH、C(NOH)NH2、SO3HおよびSO2NH2から選択した１つ以上の基で置換される請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
前記環Aが、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルおよびC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルから選択した部分で置換され、ここでC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルまたはC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した部分で置換され、ここでこれら部分のそれぞれをアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルまたはC3-10シクロアルキルC1-6アルキルで任意に置換してもよい請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
前記環Aが、C0-6アルキル-CO-C0-6アルキルで置換され、ここでC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルまたはC3-10シクロアルキルC1-6アルキルで任意に置換されてもよいヘテロシクリルで置換される請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記R6が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基であり、ここで該R6の基は、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルおよびC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルから選択した基で置換され、ここでC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルまたはC0-6アルキル-CO-C0-6アルキル基は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基で置換される請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
前記R6が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基であり、ここで該R6の基は、C1-6アルコキシおよびC1-6アルコキシC1-6アルキルから選択した基で置換され、ここでC1-6アルコキシまたはC1-6アルコキシC1-6アルキル基はヘテロシクリルで置換される請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記R6が、C1-6アルコキシおよびC1-6アルコキシC1-6アルキルから選択した基で置換される単環式のアリールであり、ここでC1-6アルコキシまたはC1-6アルコキシC1-6アルキル基はヘテロシクリルで置換される請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記ヘテロシクリルが、6員環で単環式のヘテロシクリルである請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、式ＩＩａを有する請求項５６〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
式Ｉまたは式ＩＩ：
【化３】
［式中のR1、R2、R5、W、V、X、Y、Zおよび環Aは、請求項１で定義した通りであり、ただし、R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aは、ピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、
環Aは、非置換ベンゾ、ヒドロキシベンゾ、フェノキシベンゾ、フルオロクロロベンゾ、クロロベンゾ、ブロモベンゾ、ニトロベンゾ、アミノベンゾ、シアノベンゾ、メチルベンゾ、トリフルオロメチルベンゾ、トリフルオロメチルクロロベンゾ、フェニルケトベンゾ、フェニルヒドロキシメチルベンゾ、シクロヘキシルチオベンゾ、メトキシカルボニルベンゾまたはメトキシベンゾでなく、
R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は、4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、
(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない］を有する化合物。
【請求項６２】
前記請求項のいずれか一項に記載の化合物を、１つ以上の薬学的に許容し得る賦形剤とともに備える医薬組成物。
【請求項６３】
１つ以上の追加の薬学的に活性な成分をさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
治療に用いるための請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物、若しくは請求項６２または６３に記載の組成物。
【請求項６５】
発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防に用いるため、ｉ）前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、ｉｉ）前記R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、およびｉｉｉ） (4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない条件を適用した請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物または請求項６２または６３に記載の組成物。
【請求項６６】
発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防方法であって、該治療または予防を必要とする被験体に対し請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを備え、ただしｉ）前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する前記化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、ｉｉ）R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、およびｉｉｉ）本化合物が（4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル）（4-（キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない条件を適用する方法。
【請求項６７】
前記疾患が、内因性カンナビノイドシステムに関連する疾患である請求項６５に記載の化合物または請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記疾患が、食欲調節、肥満、代謝異常、悪液質、拒食症、痛み、炎症、神経毒性、神経外傷、発作、多発性硬化症、脊髄損傷、パーキンソン病、レボドバ誘導運動障害、ハンチントン病、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候、遅発性ジスキネジー、筋失調症、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、てんかん、統合失調症、不安神経症、うつ病、不眠症、吐き気、嘔吐、アルコール障害、例えばアヘン剤、ニコチン、コカイン、アルコールおよび精神刺激薬などの薬物中毒、高血圧、循環性ショック、心筋再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、ぜんそく、緑内障、網膜症、がん、炎症性大腸炎、例えば肝炎や肝硬変などの急性慢性肝疾患、関節炎、並びに骨粗しょう症から選択される請求項６７に記載の化合物または方法。
【請求項１】
式Ｉまたは式ＩＩ：
【化１】
［式中、R1およびR2は、それぞれ独立してH、C1-20アルキル、C1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、一部若しくは完全飽和ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-10シクロアルキルC1-6アルキル、R1a、ハロゲン、OH、OR1a、OCOR1a、SH、SR1a、SCOR1a、NH2、NHR1a、NHSO2NH2、NHSO2R1a、NR1aCOR1b、NHCOR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2、CONHOH、CONHR1a、CONHOR1a、SO2R1a、SO3H、SO2NH2、CONR1aR1bおよびSO2NR1aR1bから選択することができ、式中のR1aおよびR1bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR1aおよびR1bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1またはR2がC1-20アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-10シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基である場合、これら部分のそれぞれをR1c、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、C1-10アルキル、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2、NO2、NHR1c、NHSO2NH2、NHSO2R1c、NR1cCOR1d、NHC(NH)NH2、NHCOR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2、CONHOH、CONHR1c、CONHOR1c、C(NOH)NH2、CONR1cR1d、SO2R1c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR1cR1dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR1cおよびR1dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR1cおよびR1dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1若しくはR2の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノ、C1-6ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C3-8 シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基である場合、これら部分のそれぞれをR1e、ハロゲン、C1-10アルキル、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2、NO2、NHR1e、NHSO2NH2、NHSO2R1e、NR1eCOR1f、NHC(NH)NH2、NHCOR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2、CONHOH、CONHR1e、CONHOR1e、C(NOH)NH2、CONR1eR1f、SO2R1e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR1eR1fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR1eおよびR1fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR1eおよびR1fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ただしR1およびR2の両方がHまたはメチルであることはなく、
または、
R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにヘテロアリール若しくはヘテロシクリル基を形成することができ、そのそれぞれが１つ以上の酸素原子、若しくはアリール、ヘテロアリール、一部若しくは完全飽和ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-8 シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R2a、ハロゲン、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2、NO2、NHR2a、NHSO2NH2、NHSO2R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2、CONR2aR2b、SO2R2a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2aR2bから選択した１つ以上の基で任意に置換されてもよく、式中のR2aおよびR2bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2aおよびR2bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1およびR2が一緒に形成するヘテロアリール若しくはヘテロシクリルの置換基がアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C3-8 シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、ヒドロキシル、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-4アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキルオキシ、アリールC1-4アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-4アルコキシ、C3-8シクロアルキルC1-4アルコキシ、R2c、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2、NO2、NHR2c、NHSO2NH2、NHSO2R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2、CONR2cR2d、SO2R2c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2cR2dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2cおよびR2dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2cおよびR2dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR1およびR2が一緒に形成するヘテロアリール若しくはヘテロシクリルの置換基の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキルオキシ、アリールC1-4アルコキシ、ヘテロアリールC1-4アルコキシ、ヘテロシクリルC1-4アルコキシ、C3-8 シクロアルキルC1-4 アルコキシ、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをC1-4アルコキシ、R2e、ハロゲン、OH、OR2e、OCOR2e、SH、SR2e、SCOR2e、NH2、NO2、NHR2e、NHSO2NH2、NHSO2R2e、NR2eCOR2f、NHC(NH)NH2、NR2eR2f、NHCOR2e、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2、CONHOH、CONHR2e、CONHOR2e、C(NOH)NH2、CONR2eR2f、SO2R2e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR2eR2fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2eおよびR2fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、若しくはR2eおよびR2fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
環Aは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分から選択され、そのそれぞれをハロゲン、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、Ra、C1-10アルキル、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2、NO2、NHRa、NHSO2NH2、NHSO2Ra、NRaCORb、NHCORa、NHC(NH)NH2、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2、CONHRa、CONHOH、CONHORa、C(NOH)NH2、CONRaRb、SO2Ra、SO3H、SO2NH2およびSO2NRaRbから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のRaおよびRbは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはRaおよびRbが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここで環Aが、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基で置換されるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、Rc、C1-10アルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、OH、ORc、OCORc、SH、SRc、SCORc、NH2、NO2、NHRc、NHSO2NH2、NHSO2Rc、NRcCORd、NHCORc、NHC(NH)NH2、NRcRd、CORc、CSRc、CN、COOH、COORc、CONH2、CONHOH、CONHRc、CONHORc、C(NOH)NH2、CONRcRd、SO2Rc、SO3H、SO2NH2およびSO2NRcRdから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のRcおよびRdは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはRcおよびRdは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
VはN、CHまたはC-R3とすることができ、ここでR3はハロゲン、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R3a、OH、OR3a、SH、SR3a、OCOR3a、SCOR3a、NH2、NO2、NHR3a、NHSO2NH2、NHSO2R3a、NR3aCOR3b、NHCOR3a、NHC(NH)NH2、NR3aR3b、COR3a、CSR3a、CN、COOH、COOR3a、CONH2、CONHOH、CONHR3a、CONHOR3a、C(NOH)NH2、CONR3aR3b、SO2R3a、SO3H、SO2NH2またはSO2NR3aR3bであり、式中のR3aおよびR3bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3aおよびR3bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR3がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R3c、C1-10 アルキル、OH、OR3c、OCOR3c、SH、SR3c、SCOR3c、NH2、NO2、NHR3c、NHSO2NH2、NHSO2R3c、NR3cCOR3d、NHCOR3c、NHC(NH)NH2、NR3cR3d、COR3c、CSR3c、CN、COOH、COOR3c、CONH2、CONHOH、CONHR3c、CONHOR3c、C(NOH)NH2、CONR3cR3d、SO2R3c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR3cR3dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR3cおよびR3dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3cおよびR3dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR3の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6 アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R3e、C1-10アルキル、OH、OR3e、OCOR3e、SH、SR3e、SCOR3e、NH2、NO2、NHR3e、NHSO2NH2、NHSO2R3e、NR3eCOR3f、NHCOR3e、NHC(NH)NH2、NR3eR3f、COR3e、CSR3e、CN、COOH、COOR3e、CONH2、CONHOH、CONHR3e、CONHOR3e、C(NOH)NH2、CONR3eR3f、SO2R3e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR3eR3fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR3eおよびR3fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR3eおよびR3fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
WはN、CHまたはC-R4とすることができ、ここでR4はハロゲン、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、 ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、R4a、OH、OR4a、SH、SR4a、OCOR4a、SCOR4a、NH2、NO2、NHR4a、NHSO2NH2、NHSO2R4a、NR4aCOR4b、NHCOR4a、NHC(NH)NH2、NR4aR4b、COR4a、CSR4a、CN、COOH、COOR4a、CONH2、CONHOH、CONHR4a、CONHOR4a、C(NOH)NH2、CONR4aR4b、SO2R4a、SO3H、SO2NH2またはSO2NR4aR4bであり、式中のR4aおよびR4bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4aおよびR4bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR4がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R4c、C1-10 アルキル、OH、OR4c、OCOR4c、SH、SR4c、SCOR4c、NH2、NO2、NHR4c、NHSO2NH2、NHSO2R4c、NR4cCOR4d、NHCOR4c、NHC(NH)NH2、NR4cR4d、COR4c、CSR4c、CN、COOH、COOR4c、CONH2、CONHOH、CONHR4c、CONHOR4c、C(NOH)NH2、CONR4cR4d、SO2R4c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR4cR4dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR4cおよびR4dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4cおよびR4dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR4の置換基がC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6 アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR4e、C1-10アルキル、OH、OR4e、OCOR4e、SH、SR4e、SCOR4e、NH2、NO2、NHR4e、NHSO2NH2、NHSO2R4e、NR4eCOR4f、NHCOR4e、NHC(NH)NH2、NR4eR4f、COR4e、CSR4e、CN、COOH、COOR4e、CONH2、CONHOH、CONHR4e、CONHOR4e、C(NOH)NH2、CONR4eR4f、SO2R4e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR4eR4fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR4eおよびR4fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR4eおよびR4fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R5は一緒にこれを結合するCとともにカルボニル基を形成することができ、それに応じて式ＩＩ中の二重結合が再配置されるか、またはR5はH、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R5a, ハロゲン、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2、NO2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHCOR5a、NHC(NH)NH2、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、CONR5aR5b、SO2R5a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR5がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R5c、C1-6 アルキル、OH、OR5c、OCOR5c、SH、SR5c、SCOR5c、NH2、NO2、NHR5c、NHSO2NH2、NHSO2R5c、NR5cCOR5d、NHCOR5c、NHC(NH)NH2、NR5cR5d、COR5c、CSR5c、CN、COOH、COOR5c、CONH2、CONHOH、CONHR5c、CONHOR5c、C(NOH)NH2、CONR5cR5d、SO2R5c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5cR5dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR5cおよびR5dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5cおよびR5dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR5の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR5e、C1-6アルキル、OH、OR5e、OCOR5e、SH、SR5e、SCOR5e、NH2、NO2、NHR5e、NHSO2NH2、NHSO2R5e、NR5eCOR5f、NHCOR5e、NHC(NH)NH2、NR5eR5f、COR5e、CSR5e、CN、COOH、COOR5e、CONH2、CONHOH、CONHR5e、CONHOR5e、C(NOH)NH2、CONR5eR5f、SO2R5e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR5eR5fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR5eおよびR5fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5eおよびR5fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
XはO（式ＩＩの二重結合がそれに応じて単結合に置き換えられる）、N、CHまたはC-R6とすることができ、ここでR6はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R6a、ハロゲン、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2、NO2、NHR6a、NHSO2NH2、NHSO2R6a、NR6aCOR6b、NHCOR6a、NHC(NH)NH2、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2、CONR6aR6b、SO2R6a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6aR6bから選択され、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR6がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またR6がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R6c、C1-6アルキル、C1-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2、NO2、NHR6c、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R6c、NR6cCOR6d、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2、CONHR6c、CONHOR6c、CONHOH、C(NOH)NH2、CONR6cR6d、SO2R6c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6cR6dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6cおよびR6dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、若しくはR6の置換基がC1-6アルキル、C1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R6e、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2、NO2、NHR6e、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R6e、NR6eCOR6f、NHCOR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2、CONHOH、CONHR6e、CONHOR6e、C(NOH)NH2、CONR6eR6f、SO2R6e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR6eR6fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
YはN、CHまたはC-R7とすることができ、ここでR7はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R7a、ハロゲン、OH、OR7a、SH、SR7a、OCOR7a、SCOR7a、NH2、NO2、NHR7a、NHSO2NH2、NHSO2R7a、NR7aCOR7b、NHCOR7a、NHC(NH)NH2、NR7aR7b、COR7a、CSR7a、CN、COOH、COOR7a、CONH2、CONHOH、CONHR7a、CONHOR7a、C(NOH)NH2、CONR7aR7b、SO2R7a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7aR7bから選択され、式中のR7aおよびR7bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7aおよびR7bは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR7がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またR7がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R7c、C1-6アルキル、C1-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR7c、OCOR7c、SH、SR7c、SCOR7c、NH2、NO2、NHR7c、NHC(NH)NH2、NHSO2NH2、NHSO2R7c、NR7cCOR7d、NHCOR7c、NR7cR7d、COR7c、CSR7c、CN、COOH、COOR7c、CONH2、CONHR7c、CONHOR7c、CONHOH、C(NOH)NH2、CONR7cR7d、SO2R7c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7cR7dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR7cおよびR7dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7cおよびR7dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR7の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、またはR7の置換基がC1-6アルキル、C1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、C1-4アルコキシ、R7e、C1-6アルキル、OH、OR7e、OCOR7e、SH、SR7e、SCOR7e、NH2、NO2、NHR7e、NHSO2NH2、NHSO2R7e、NHC(NH)NH2、NR7eCOR7f、NHCOR7e、NR7eR7f、COR7e、CSR7e、CN、COOH、COOR7e、CONH2、CONHOH、CONHR7e、CONHOR7e、C(NOH)NH2、CONR7eR7f、SO2R7e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR7eR7fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR7eおよびR7fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR7eおよびR7fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ZはN、CHまたはC-R8とすることができ、ここでR8はC1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、R8a、ハロゲン、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2、NO2、NHR8a、NHSO2NH2、NHSO2R8a、NR8aCOR8b、NHCOR8a、NHC(NH)NH2、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2、CONHOH、CONHR8a、CONHOR8a、C(NOH)NH2、CONR8aR8b、SO2R8a、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8aR8bから選択され、式中のR8aおよびR8bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8aおよびR8bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR8がC1-6アルキル、C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R8c、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、OH、OR8c、OCOR8c、SH、SR8c、SCOR8c、NH2、NO2、NHR8c、NHSO2NH2、NHSO2R8c、NR8cCOR8d、NHCOR8c、NHC(NH)NH2、NR8cR8d、COR8c、CSR8c、CN、COOH、COOR8c、CONH2、CONHOH、CONHR8c、CONHOR8c、C(NOH)NH2、CONR8cR8d、SO2R8c、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8cR8dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR8cおよびR8dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8cおよびR8dは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR8の置換基がC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキル、アリールC1-6アルコキシ、ヘテロアリールC1-6アルコキシ、ヘテロシクリルC1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをハロゲン、R8e、C1-6アルキル、OH、OR8e、OCOR8e、SH、SR8e、SCOR8e、NH2、NO2、NHR8e、NHSO2NH2、NHSO2R8e、NR8eCOR8f、NHCOR8e、NHC(NH)NH2、NR8eR8f、COR8e、CSR8e、CN、COOH、COOR8e、CONH2、CONHOH、CONHR8e、CONHOR8e、C(NOH)NH2、CONR8eR8f、SO2R8e、SO3H、SO2NH2およびSO2NR8eR8fから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR8eおよびR8fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR8eおよびR8fは一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでX、YおよびZで示される原子または基の多くとも２つはNとすることができ、
ここでWがNであるとき、CONR1R2基をWに結合してもよく、それに応じて式Ｉ中の二重結合が再配置され、
ただし、R1およびR2が一緒に式Ｉを有する化合物にピペリジニルを形成する場合、かかるピペリジニルはメチル、ジメチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、メトキシカルボニル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモまたはベンジルでは置換されず、
ただし、R1とR2が一緒に式Ｉを有する化合物に6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル, 7-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、7-アミノ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、7-ニトロ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル、3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-1-イル、3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル、ピロリジン-1-イル、3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル、8-アザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル、1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル、オクタヒドロイソインドール-2-イル、1,2,6-トリアザ-スピロ[2.5]オクテ-1-エン-6-イルまたはアゼパン-1-イルを形成せず、
ただし、R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、
ただし、R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、また
ただし、本化合物が(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない］を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩若しくはエステル。
【請求項２】
前記化合物が、式Ｉａ、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩｃおよび式ＩＩｄから選択した式を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項３】
前記R1が、HおよびC1-4アルキルから選択される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記R1が、H、メチルおよびエチルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6アルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記R2が、それぞれ単環式で、置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記R2が、それぞれ単環式で、置換または非置換とし得る飽和ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記R2が、非置換で単環式のC5-8シクロアルキルである前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記R2が、非置換シクロヘキシルである前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記R2が、単環式の飽和ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルの環が単一のヘテロ原子を含有する請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記へテロ原子が窒素または酸素原子である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ヘテロシクリルが6員環であり、好ましくはピペリジニルまたはテトラヒドロピラニル基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記へテロ原子が酸素原子であり、前記ヘテロシクリルが非置換である請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記へテロ原子が窒素原子であり、該窒素へテロ原子が置換または非置換である請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記窒素へテロ原子が、それぞれ置換または非置換とし得るC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6アルキルから選択した基で置換される請求項１１〜１３および１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記窒素へテロ原子が、C1-4アルキル、アリールC1-4アルキル、ヘテロアリールC1-4アルキル、ヘテロシクリルC1-4アルキルおよびC5-8シクロアルキルC1-4アルキルから選択した基で置換される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記窒素へテロ原子が、アリールC1-4アルキルおよびヘテロアリールC1-4アルキルから選択した基で置換され、ここでアリールおよびヘテロアリールが単環式であり、好ましくは6員環である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記窒素へテロ原子が、フェニルC1-2アルキルおよびピリジルC1-2アルキルから選択した基で置換される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記ヘテロシクリル基中のヘテロ原子が、前記ヘテロシクリル基R2の尿素窒素への結合位置に対し4位にある請求項１１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式ＩＩａを有する請求項１１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記R6が、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記R6が、置換または非置換で単環式のアリールまたはヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記単環式のアリールまたはヘテロアリールが6員環である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記R6が、非置換フェニルである請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記R6が、置換または非置換ピリジルである請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ヘテロアリールが、酸素原子で置換される請求項２２〜２４および２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともに置換または非置換とし得るヘテロシクリル基を形成する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２９】
前記ヘテロシクリルが、5または6員の単環、好ましくは5員の単環である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記ヘテロシクリルが、１つまたは２つ、好ましくは１つの追加ヘテロ原子（すなわち、Nに加えて）を含有する請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ヘテロシクリルが、オキサゾリジニルである請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記オキサゾリジニル中の酸素原子が、尿素窒素に対し3位にある請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記オキサゾリジニルが、１つ、２つまたは３つのメチルまたはエチル基で置換される請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記オキサゾリジニルが、２つのメチルまたはエチル基で置換される請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記オキサゾリジニルが、同じ炭素原子上で２つのメチル基で置換される請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記オキサゾリジニルが、4,4-ジメチルオキサゾリジン-3-イルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式ＩａまたはＩＩａを有する請求項２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が式ＩＩａを有し、ここでR6が置換または非置換アリール、好ましくはフェニルである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が式Ｉａを有し、ここで環Aが非置換または置換ベンゾ部分である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が式ＩＩａを有し、
ここでR1はHおよびC1-4アルキルから選択され、
R2はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルおよびC3-10シクロアルキルC1-6 アルキルから選択され、そのそれぞれをR2a、ハロゲン、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2、NHR2a、NHSO2NH2、NHSO2R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2、SO2R2a、SO3H、SO2NH2、CONR2aR2bおよびSO2NR2aR2bから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2aおよびR2bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR2aおよびR2bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
ここでR2の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8 シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR2c、ハロゲン、OH、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2、NHR2c、NHSO2NH2、NHSO2R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2、SO2R2c、SO3H、SO2NH2、CONR2cR2dおよびSO2NR2cR2dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR2cおよびR2dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR2cおよびR2dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R5はH、R5a, ハロゲン、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、SO2R5a、SO3H、SO2NH2、CONR5aR5bおよびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、
R6はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択され、そのそれぞれをR6a、ハロゲン、OH、OR6a、OCOR6a、SH、SR6a、SCOR6a、NH2、NHR6a、NHSO2NH2、NHSO2R6a、NR6aCOR6b、NHC(NH)NH2、NHCOR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2、SO2R6a、SO3H、SO2NH2、CONR6aR6bおよびSO2NR6aR6bから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6eおよびR6fは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6eおよびR6fが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、またR6がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、
ここでR6の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをR6c、ハロゲン、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2、NHR6c、NHSO2NH2、NHSO2R6c、NR6cCOR6d、NHC(NH)NH2、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2、CONHOH、CONHR6c、CONHOR6c、C(NOH)NH2、SO2R6c、SO3H、SO2NH2、CONR6cR6dおよびSO2NR6cR6dから選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR6cおよびR6dが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができ、またR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよく、
R8はH、R5a、ハロゲン、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2、NHR5a、NHSO2NH2、NHSO2R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2、SO2R5a、SO3H、SO2NH2、CONR5aR5bおよびSO2NR5aR5bから選択され、式中のR5aおよびR5bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択されるか、またはR5aおよびR5bが一緒にこれらを結合するヘテロ原子とともにヘテロシクリルを形成することができる請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４１】
前記R1がH、メチルおよびエチルから選択され、前記R2が、それぞれ置換または非置換とし得るアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択される請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記R2が、それぞれ単環式で、かつ置換または非置換とし得る完全飽和ヘテロシクリルおよびC5-8シクロアルキルから選択される請求項４０または４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記R2が、非置換シクロペンチルまたは非置換シクロヘキシルである請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記R2が、完全飽和ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルの環が、窒素または酸素のような単一のヘテロ原子を含有する請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ヘテロシクリルが6員環であり、該ヘテロシクリル基中のヘテロ原子が、該ヘテロシクリル基R2の尿素窒素への結合位置に対し4位にある請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記へテロ原子がCN、CONH2、C(NOH)NH2、SO2-C1-4アルキル、SO2-アリール、CO-ヘテロアリール、CO-C1-4アルキル、COO-C1-4アルキル、C1-4アルキル、アリールC1-3アルキル、ヘテロアリールC1-3アルキル、ヘテロシクリルC1-3アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択した基で置換される窒素へテロ原子であり、ここでC1-4アルキルはOH、CNまたはCOOHで任意に置換されてもよく、SO2-アリールはC1-4アルキルまたはC1-4ハロアルキルで任意に置換されてもよく、CO-ヘテロアリールはヘテロアリールまたはハロゲンで任意に置換されてもよく、ヘテロアリールC1-3アルキルはCOO-C1-3アルキルで任意に置換されてもよく、またヘテロアリールは１つ以上のハロゲンで任意に置換されてもよい請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記窒素へテロ原子が、フェニルC1-3アルキルで置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記R6が、それぞれ置換または非置換とし得る単環式のアリール、単環式のヘテロアリールおよびヘテロシクリルから選択される請求項４０〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記R6が置換アリールであり、該アリールはハロゲン、R6a、OH、OR6a、NH2、NO2、NHC(NH)NH2、NHR6a、NR6aR6b、C(NOH)NH2、COR6a、COOH、COOR6a、CONH2、CONHOH、SO2R6aおよびSO2NR6aR6bから選択した１つ以上の基で置換され、式中のR6aおよびR6bは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、
ここでR6の置換基がC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはこれら部分の１つ以上を含有する基であるとき、これら部分のそれぞれをOR6c、OHおよびCONH2から選択した１つ以上の基で任意に置換してもよく、式中のR6cおよびR6dは独立してC1-6アルキル、置換C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、またR6の置換基がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるとき、これら部分のそれぞれを１つ以上の酸素原子で任意に置換してもよい請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記R6が、ハロゲン、OH、C1-4アルコキシ、CONH2、C(NOH)NH2、CONHOH、SO2-C1-4アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールから選択した１つ以上の基で置換される置換アリールであり、ここでヘテロシクリルは酸素原子で任意に置換されてもよく、アリールはCONH2で任意に置換されてもよい請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記R6が、酸素原子で置換されるヘテロシクリルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
前記R6が、酸素原子で置換される単環式のヘテロアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
前記環Aが、ハロゲン、OH、SH、NH2、NO2、NHC(NH)NH2、CN、COOH、CONH2、CONHOH、C(NOH)NH2、SO3HおよびSO2NH2から選択した１つ以上の基で置換される請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
前記環Aが、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルおよびC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルから選択した部分で置換され、ここでC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルまたはC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した部分で置換され、ここでこれら部分のそれぞれをアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルまたはC3-10シクロアルキルC1-6アルキルで任意に置換してもよい請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
前記環Aが、C0-6アルキル-CO-C0-6アルキルで置換され、ここでC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロシクリルC1-6アルキルまたはC3-10シクロアルキルC1-6アルキルで任意に置換されてもよいヘテロシクリルで置換される請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記R6が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基であり、ここで該R6の基は、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルおよびC0-6アルキル-CO-C0-6アルキルから選択した基で置換され、ここでC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキルまたはC0-6アルキル-CO-C0-6アルキル基は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基で置換される請求項１〜２０および２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
前記R6が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから選択した基であり、ここで該R6の基は、C1-6アルコキシおよびC1-6アルコキシC1-6アルキルから選択した基で置換され、ここでC1-6アルコキシまたはC1-6アルコキシC1-6アルキル基はヘテロシクリルで置換される請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記R6が、C1-6アルコキシおよびC1-6アルコキシC1-6アルキルから選択した基で置換される単環式のアリールであり、ここでC1-6アルコキシまたはC1-6アルコキシC1-6アルキル基はヘテロシクリルで置換される請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記ヘテロシクリルが、6員環で単環式のヘテロシクリルである請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、式ＩＩａを有する請求項５６〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
式Ｉまたは式ＩＩ：
【化３】
［式中のR1、R2、R5、W、V、X、Y、Zおよび環Aは、請求項１で定義した通りであり、ただし、R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aは、ピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、
環Aは、非置換ベンゾ、ヒドロキシベンゾ、フェノキシベンゾ、フルオロクロロベンゾ、クロロベンゾ、ブロモベンゾ、ニトロベンゾ、アミノベンゾ、シアノベンゾ、メチルベンゾ、トリフルオロメチルベンゾ、トリフルオロメチルクロロベンゾ、フェニルケトベンゾ、フェニルヒドロキシメチルベンゾ、シクロヘキシルチオベンゾ、メトキシカルボニルベンゾまたはメトキシベンゾでなく、
R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は、4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、
(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない］を有する化合物。
【請求項６２】
前記請求項のいずれか一項に記載の化合物を、１つ以上の薬学的に許容し得る賦形剤とともに備える医薬組成物。
【請求項６３】
１つ以上の追加の薬学的に活性な成分をさらに含む請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
治療に用いるための請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物、若しくは請求項６２または６３に記載の組成物。
【請求項６５】
発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防に用いるため、ｉ）前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、ｉｉ）前記R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、およびｉｉｉ） (4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)(4-(キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない条件を適用した請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物または請求項６２または６３に記載の組成物。
【請求項６６】
発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防方法であって、該治療または予防を必要とする被験体に対し請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを備え、ただしｉ）前記R1およびR2が一緒にこれらを結合するNとともにピペリジニル、ピペラジニル、置換ピペリジニルまたは置換ピペラジニルを形成するとき、式Ｉを有する前記化合物中の環Aはピリジン、ピリミジン、置換ピリジンまたは置換ピリミジンを形成せず、ｉｉ）R1またはR2がメチルであるとき、他方のR1またはR2は4-クロロブチル、4-アジドブチルまたは4-イソチオシアナトブチルでなく、およびｉｉｉ）本化合物が（4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル）（4-（キノリン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル)メタノンではない条件を適用する方法。
【請求項６７】
前記疾患が、内因性カンナビノイドシステムに関連する疾患である請求項６５に記載の化合物または請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記疾患が、食欲調節、肥満、代謝異常、悪液質、拒食症、痛み、炎症、神経毒性、神経外傷、発作、多発性硬化症、脊髄損傷、パーキンソン病、レボドバ誘導運動障害、ハンチントン病、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候、遅発性ジスキネジー、筋失調症、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、てんかん、統合失調症、不安神経症、うつ病、不眠症、吐き気、嘔吐、アルコール障害、例えばアヘン剤、ニコチン、コカイン、アルコールおよび精神刺激薬などの薬物中毒、高血圧、循環性ショック、心筋再かん流傷害、アテローム性動脈硬化症、ぜんそく、緑内障、網膜症、がん、炎症性大腸炎、例えば肝炎や肝硬変などの急性慢性肝疾患、関節炎、並びに骨粗しょう症から選択される請求項６７に記載の化合物または方法。
【公表番号】特表２０１２−５１３９９０（Ｐ２０１２−５１３９９０Ａ）
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４３４５８（Ｐ２０１１−５４３４５８）
【出願日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＰＴ２００９／００００８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７４５８８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５１１１５４４６７）バイアル ポルテラ アンド シーエイ エス エイ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＡＬ−Ｐｏｒｔｅｌａ ＆ Ｃａ， Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＰＴ２００９／００００８０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７４５８８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５１１１５４４６７）バイアル ポルテラ アンド シーエイ エス エイ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＡＬ−Ｐｏｒｔｅｌａ ＆ Ｃａ， Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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