医薬組成物
【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ１はアルコキシカルボニル等、Ｒ２はアルキル等、Ｒ３は水素等、Ｒ４はアルキレン等、Ｒ５は置換複素環基、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ１はアルコキシカルボニル等、Ｒ２はアルキル等、Ｒ３は水素等、Ｒ４はアルキレン等、Ｒ５は置換複素環基、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
〔ただし、Ｒ１は、水素原子、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、または酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環基は置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；
Ｒ３は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキレン基であり；
Ｒ５は、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基であり；ここにおいて該複素環基は、以下に記載する基から選ばれる１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下に記載する基から選ばれる１〜５の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換されており：
シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、炭素数３〜１０のアルキル基、置換されたアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、炭素数３〜１０のアルコキシ基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバミミドイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基または置換されていてもよいアミノ基であり；
あるいはＲ６およびＲ７、またはＲ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９は、末端でともに結合してアルキレン基を形成してもよく、ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく、さらに該アルキレン基は置換されていてもよく、
Ｒ１０は、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基（該芳香環基は置換されていてもよい）を表す。〕
で示されるテトラヒドロキノリン誘導体、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有することを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ５が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基であり、ここにおいて該複素環基は、以下の群から選ばれる１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下の群から選ばれる１〜５の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換され：
シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、炭素数３〜１０のアルキル基、置換されたアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、炭素数３〜１０のアルコキシ基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいカルバミミドイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、アミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイルアミノ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基（該複素環カルボニルアミノ基は置換されていてもよい）、スルファモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）；
Ｒ１０が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基であり、ここにおいて該芳香環基はハロゲン原子、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよい；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
置換されたアルキル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイルアミノ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよいアルキレン基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基（該複素環カルボニルアミノ基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）の置換基が、以下に記載の群から選ばれる１〜５の基である、請求項２記載の医薬組成物：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルチオ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；および下式で示される基：
【化２】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表し、
さらにここにおいて、上記式で示される各基は以下の群から選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基）。
【請求項４】
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基が、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、キノリル基、イソキノリル基、フリル基、ピリミジニル基、トリアゾリル基、またはチエニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基が、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ピペラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリニル基、オキサゾリル基、ピリダジニル基、イミダゾリニル基、イミダゾリル基、ピラジニル基、チエニル基、ピロリル基、フリル基、またはジヒドロオキサジニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基が、モルホリニルオキシ基、チオモルホリニルオキシ基、ピペラジニルオキシ基、ピロリジニルオキシ基、ピペリジニルオキシ基、ヘキサヒドロアゼピニルオキシ基、ピロリニルオキシ基、イミダゾリジニルオキシ基、オキサゾリジニルオキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基、テトラヒドロフラニルオキシ基、ジオキソラニルオキシ基、オキシラニルオキシ基、ピリミジニルオキシ基、ピリジルオキシ基、トリアゾリルオキシ基、テトラゾリルオキシ基、オキサジアゾリルオキシ基、ジヒドロピリミジニルオキシ基、ピラジニルオキシ基、チアゾリルオキシ基、オキサゾリニルオキシ基、オキサゾリルオキシ基、ピリダジニルオキシ基、イミダゾリニルオキシ基、イミダゾリルオキシ基、ピラジニルオキシ基、チエニルオキシ基、ピロリルオキシ基、フリルオキシ基、またはジヒドロオキサジニルオキシ基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基が、モルホリニルカルボニル基、チオモルホリニルカルボニル基、ピペラジニルカルボニル基、ピロリジニルカルボニル基、ピペリジニルカルボニル基、ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、ピロリニルカルボニル基、イミダゾリジニルカルボニル基、オキサゾリジニルカルボニル基、テトラヒドロピラニルカルボニル基、テトラヒドロフラニルカルボニル基、ジオキソラニルカルボニル基、オキシラニルカルボニル基、ピリミジニルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、トリアゾリルカルボニル基、テトラゾリルカルボニル基、オキサジアゾリルカルボニル基、ジヒドロピリミジニルカルボニル基、ピラジニルカルボニル基、チアゾリルカルボニル基、オキサゾリニルカルボニル基、オキサゾリルカルボニル基、ピリダジニルカルボニル基、イミダゾリニルカルボニル基、イミダゾリルカルボニル基、ピラジニルカルボニル基、チエニルカルボニル基、ピロリルカルボニル基、フリルカルボニル基、またはジヒドロオキサジニルカルボニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基が、モルホリニルカルボニルアミノ基、チオモルホリニルカルボニルアミノ基、ピペラジニルカルボニルアミノ基、ピロリジニルカルボニルアミノ基、ピペリジニルカルボニルアミノ基、ヘキサヒドロアゼピニルカルボニルアミノ基、ピロリニルカルボニルアミノ基、イミダゾリジニルカルボニルアミノ基、オキサゾリジニルカルボニルアミノ基、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基、テトラヒドロフラニルカルボニルアミノ基、ジオキソラニルカルボニルアミノ基、オキシラニルカルボニルアミノ基、ピリミジニルカルボニルアミノ基、ピリジルカルボニルアミノ基、トリアゾリルカルボニルアミノ基、テトラゾリルカルボニルアミノ基、オキサジアゾリルカルボニルアミノ基、ジヒドロピリミジニルカルボニルアミノ基、ピラジニルカルボニルアミノ基、チアゾリルカルボニルアミノ基、オキサゾリニルカルボニルアミノ基、オキサゾリルカルボニルアミノ基、ピリダジニルカルボニルアミノ基、イミダゾリニルカルボニルアミノ基、イミダゾリルカルボニルアミノ基、ピラジニルカルボニルアミノ基、チエニルカルボニルアミノ基、ピロリルカルボニルアミノ基、フリルカルボニルアミノ基、またはジヒドロオキサジニルカルボニルアミノ基である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；アルコキシ基で置換されていてもよいカルバモイル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基； カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいジヒドロイミダゾリル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサジニル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）基およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルカノイル基；モルホリニルカルボニル基；アルキル基、カルボキシアルキル基またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピペラジニルカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよいピペリジニルカルボニル基であり；
Ｒ５が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基であり、
ここにおいて該複素環基は、以下の群から独立に選ばれる１〜４個の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下の群から独立に選ばれる１〜４個の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換されており：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基もしくはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
炭素数３〜１０のアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
炭素数３〜１０のアルコキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイル基；
あるいは、下式で示された群の中から選ばれるいずれかの基：
【化３】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表し、
さらにここにおいて、上記式で示される各基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基）；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であり、ここにおいて、該アルキル基、該アルコキシ基および該モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜６個の置換基で置換されていてもよく；
あるいはＲ６およびＲ７、またはＲ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９が、末端でともに結合してアルキレン基を形成し、ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく；
Ｒ１０が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい単環芳香環基であり、
ここにおいて該単環芳香環基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、テトラゾリル基、およびジヒドロオキサゾリル基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよく、さらにここにおいて、該アルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、およびアルキルチオ基は、それぞれ独立してハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、アルキルピペラジニル基、およびアルカノイルピペラジニル基から選ばれる基で置換されていてもよい；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい単環芳香環基が、フェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、フリル基、またはチエニル基であり、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基が、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラジニル基、またはピラゾリル基である、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基；または、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基であり；
Ｒ２がアルキル基であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４がアルキレン基であり；
Ｒ５が、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ピラゾリル基およびジヒドロピラジニル基から選ばれる複素環基であり、ここにおいて該複素環基は以下の群から選ばれる１〜４の置換基または以下の群から選ばれる１〜４の置換基およびオキソ基で置換され：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
炭素数３〜１０のアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
炭素数３〜１０のアルコキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されたフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよい、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
オキソ基およびカルボキシル基から選ばれる基で置換されていてもよいモルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
シアノ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、ヒドロキシ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、アルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基およびアルコキシカルボニルアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペリジニル基；
オキソ基、カルボキシル基、アルカノイル基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基でされていてもよいピロリジニル基；
オキソ基で置換されていてもよいピロリニル基；
アルカノイル基で置換されていてもよいヘキサヒドロジアゼピニル基；
オキソ基で置換されていてもよいジアゾリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
カルボキシル基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシアルキル基で置換されていてもよいピリジル基、ここにおいて該ピリジル基はさらに所望により酸化されていてもよく；
ヒドロキシ基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基で置換されたテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ジヒドロイミダゾリル基；
ジヒドロオキサゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基；
ベンジル基で置換されていてもよいテトラヒドロピリジル基；
ピリミジニル基；
テトラヒドロピラニル基；
アルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基およびアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基；
アルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基およびアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピロリジニルオキシ基；
テトラヒドロピラニルオキシ基；
テトラヒドロフラニルオキシ基；
酸化されていてもよいチアニルオキシ基；
モルホリニルカルボニル基；
アルカノイル基およびアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニルカルボニル基；および
ピロリジニルカルボニル基であり；
Ｒ６およびＲ９が水素原子であり；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはハロゲン原子であるか、
あるいは、Ｒ７およびＲ８が末端でともに結合してアルキレンジオキシ基を形成し；
Ｒ１０がフェニル基またはピリジル基であり、ここにおいて該フェニル基またはピリジル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい；
である、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１がヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルケニル基、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基であり；
Ｒ５が、以下に記載の群から選ばれる１〜４の置換基で置換されている、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
カルボキシル基、シアノ基またはベンジルオキシカルボニル基で置換されていてもよいアルケニル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
アルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
モルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、アルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ピリミジニル基；または
テトラヒドロピラニル基であり；
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい、フェニル基またはピリジル基；
である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基；または、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基であり；
Ｒ２がアルキル基であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４がアルキレン基であり；
Ｒ５が下式で示される基であり：
【化４】
〔ただし、環Ａは、酸素原子、硫黄原子および窒素原子より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基であり、
Ｒ１１は、シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（当該アルコキシ基は、フェニル基、ヒドロキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；
カルボキシル基、シアノ基またはベンジルオキシカルボニル基で置換されていてもよいアルケニル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（当該アルコキシ基は、フェニル基、ヒドロキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
アルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
モルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルキル基、アルコキシカルボニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基；
カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルキル基、アルコキシカルボニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ピリミジニル基；または
テトラヒドロピラニル基である。〕；
Ｒ６およびＲ９が水素原子であり；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であるか、あるいはともに末端で結合してアルキレンジオキシ基であり；
Ｒ１０が、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい、フェニル基またはピリジル基；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ピラジニル基、チアゾリル基またはオキサゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；アルコキシカルボニル基；ヒドロキシカルバミミドイル基；アルキルチオ基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれるで置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；または、テトラヒドロピラニル基である、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１がヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルケニル基、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基であり；
Ｒ１０が、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子およびシアノ基から選ばれる１〜３の置換基で置換されたフェニル基であり；
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、またはチアゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；ヒドロキシカルバミミドイル基；アルキルチオ基；アルコキシカルボニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、またはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；またはテトラヒドロピラニル基である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基およびシクロアルキル基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基であり；Ｒ１０が、シアノ基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、およびアルコキシ基から選ばれる１〜３の置換基で置換されたフェニル基であり；
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基またはオキサジアゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基、およびアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；カルボキシル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、およびアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；カルボキシル基またはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；カルボキシル基で置換されたピペリジニル基；またはヒドロキシアルキル基で置換されたテトラゾリル基であり；
Ｒ７がハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であり、
Ｒ８が水素原子である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１がエトキシカルボニル基、ヒドロキシエトキシカルボニル基、２−フルオロエトキシカルボニル基、２，２−ジフルオロエトキシカルボニル基、または、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル基であり、Ｒ２がエチル基であり、Ｒ１０がシアノ基、トリフルオロメチル基またはメトキシ基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されたフェニル基であり、Ｒ７がトリフルオロメチル基またはメトキシ基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１がカルボキシ（炭素数２〜１０個のアルコキシ）カルボニル基またはアルコキシカルボニル（炭素数２〜１０個のアルコキシ）カルボニル基であり、Ｒ２がエチル基であり、Ｒ１０がシアノ基、トリフルオロメチル基またはメトキシ基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されたフェニル基であり、Ｒ７がトリフルオロメチル基またはメトキシ基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１６】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−(５−{［メチル−（２−メトキシエチル）］アミノ｝ピリミジン−２−イル）］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−[５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル]｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−カルボキシピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−カルボキシエチル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−{５−[２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル]ピリミジン−２−イル}）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ジメトキシベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ジシアノベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−(［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−{５−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル})アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル]}アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［２−（２−メタンスルホニルエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２−ヒドロキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛(３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−カルボキシエチル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−[［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−(５−{[メチル−（２−カルボキシエチル）]アミノ}ピリミジン−２−イル)］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［３−（テトラゾール−５−イル）プロポキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（５−カルボキシペンチルオキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−カルボキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−ジメチルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−ヒドロキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６，７−エチレンジオキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６，７−エチレンジオキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２，３−ｄｉヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２，３−ｄｉヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［（エチル−メチル）アミノ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジエチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［（エチル−メチル）アミノ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジエチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル、
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
有効成分として、製造例１〜３２４から選ばれる化合物またはその薬理的に許容される誘導体を含有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項２０】
コレステリルエステル輸送タンパクの阻害が有益な病態の治療または予防剤である請求項１〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
病態が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、メタボリックシンドローム、末梢血管疾患、脂質代謝異常、高ベータリポタンパク血症、低アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、アンギナ、虚血、心臓性虚血、発作、心筋梗塞、再潅流障害、血管形成再狭窄、高血圧、脳梗塞、脳卒中、糖尿病、糖尿病の血管合併症、血栓性疾患、肥満症、脳血管疾患、冠状動脈疾患、心室機能不全、心不整脈、肺血管疾患、腎血管疾患、腎臓病、内臓血管疾患、血管内凝血症、炎症性疾患、自己免疫異常および他の全身性疾患適応症、免疫機能変調、肺疾患、抗酸化剤症、性的機能障害、認知障害、住血吸虫症、癌、黄色腫の退縮、アルツハイマー病またはエンドトキシン血症から選ばれる病態である、請求項１〜２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
〔ただし、Ｒ１は、水素原子、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、または酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環基は置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；
Ｒ３は、水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキレン基であり；
Ｒ５は、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基であり；ここにおいて該複素環基は、以下に記載する基から選ばれる１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下に記載する基から選ばれる１〜５の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換されており：
シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、炭素数３〜１０のアルキル基、置換されたアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、炭素数３〜１０のアルコキシ基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバミミドイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基または置換されていてもよいアミノ基であり；
あるいはＲ６およびＲ７、またはＲ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９は、末端でともに結合してアルキレン基を形成してもよく、ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく、さらに該アルキレン基は置換されていてもよく、
Ｒ１０は、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基（該芳香環基は置換されていてもよい）を表す。〕
で示されるテトラヒドロキノリン誘導体、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有することを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ５が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基であり、ここにおいて該複素環基は、以下の群から選ばれる１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下の群から選ばれる１〜５の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換され：
シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、炭素数３〜１０のアルキル基、置換されたアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、炭素数３〜１０のアルコキシ基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいカルバミミドイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、アミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイルアミノ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基（該複素環カルボニルアミノ基は置換されていてもよい）、スルファモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）；
Ｒ１０が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基であり、ここにおいて該芳香環基はハロゲン原子、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよい；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
置換されたアルキル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されたアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、置換されていてもよいアルキルチオ基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイルアミノ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基、置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよいアルキレン基、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基（該複素環カルボニルアミノ基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基（該複素環基は置換されていてもよい）、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基（該複素環オキシ基は置換されていてもよい）、および酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基（該複素環カルボニル基は置換されていてもよい）の置換基が、以下に記載の群から選ばれる１〜５の基である、請求項２記載の医薬組成物：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルチオ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；および下式で示される基：
【化２】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表し、
さらにここにおいて、上記式で示される各基は以下の群から選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基）。
【請求項４】
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい芳香環基が、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、キノリル基、イソキノリル基、フリル基、ピリミジニル基、トリアゾリル基、またはチエニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環基が、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ピペラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリニル基、オキサゾリル基、ピリダジニル基、イミダゾリニル基、イミダゾリル基、ピラジニル基、チエニル基、ピロリル基、フリル基、またはジヒドロオキサジニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環オキシ基が、モルホリニルオキシ基、チオモルホリニルオキシ基、ピペラジニルオキシ基、ピロリジニルオキシ基、ピペリジニルオキシ基、ヘキサヒドロアゼピニルオキシ基、ピロリニルオキシ基、イミダゾリジニルオキシ基、オキサゾリジニルオキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基、テトラヒドロフラニルオキシ基、ジオキソラニルオキシ基、オキシラニルオキシ基、ピリミジニルオキシ基、ピリジルオキシ基、トリアゾリルオキシ基、テトラゾリルオキシ基、オキサジアゾリルオキシ基、ジヒドロピリミジニルオキシ基、ピラジニルオキシ基、チアゾリルオキシ基、オキサゾリニルオキシ基、オキサゾリルオキシ基、ピリダジニルオキシ基、イミダゾリニルオキシ基、イミダゾリルオキシ基、ピラジニルオキシ基、チエニルオキシ基、ピロリルオキシ基、フリルオキシ基、またはジヒドロオキサジニルオキシ基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニル基が、モルホリニルカルボニル基、チオモルホリニルカルボニル基、ピペラジニルカルボニル基、ピロリジニルカルボニル基、ピペリジニルカルボニル基、ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、ピロリニルカルボニル基、イミダゾリジニルカルボニル基、オキサゾリジニルカルボニル基、テトラヒドロピラニルカルボニル基、テトラヒドロフラニルカルボニル基、ジオキソラニルカルボニル基、オキシラニルカルボニル基、ピリミジニルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、トリアゾリルカルボニル基、テトラゾリルカルボニル基、オキサジアゾリルカルボニル基、ジヒドロピリミジニルカルボニル基、ピラジニルカルボニル基、チアゾリルカルボニル基、オキサゾリニルカルボニル基、オキサゾリルカルボニル基、ピリダジニルカルボニル基、イミダゾリニルカルボニル基、イミダゾリルカルボニル基、ピラジニルカルボニル基、チエニルカルボニル基、ピロリルカルボニル基、フリルカルボニル基、またはジヒドロオキサジニルカルボニル基であり、
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の単環または二環式の複素環カルボニルアミノ基が、モルホリニルカルボニルアミノ基、チオモルホリニルカルボニルアミノ基、ピペラジニルカルボニルアミノ基、ピロリジニルカルボニルアミノ基、ピペリジニルカルボニルアミノ基、ヘキサヒドロアゼピニルカルボニルアミノ基、ピロリニルカルボニルアミノ基、イミダゾリジニルカルボニルアミノ基、オキサゾリジニルカルボニルアミノ基、テトラヒドロピラニルカルボニルアミノ基、テトラヒドロフラニルカルボニルアミノ基、ジオキソラニルカルボニルアミノ基、オキシラニルカルボニルアミノ基、ピリミジニルカルボニルアミノ基、ピリジルカルボニルアミノ基、トリアゾリルカルボニルアミノ基、テトラゾリルカルボニルアミノ基、オキサジアゾリルカルボニルアミノ基、ジヒドロピリミジニルカルボニルアミノ基、ピラジニルカルボニルアミノ基、チアゾリルカルボニルアミノ基、オキサゾリニルカルボニルアミノ基、オキサゾリルカルボニルアミノ基、ピリダジニルカルボニルアミノ基、イミダゾリニルカルボニルアミノ基、イミダゾリルカルボニルアミノ基、ピラジニルカルボニルアミノ基、チエニルカルボニルアミノ基、ピロリルカルボニルアミノ基、フリルカルボニルアミノ基、またはジヒドロオキサジニルカルボニルアミノ基である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；アルコキシ基で置換されていてもよいカルバモイル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基； カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいジヒドロイミダゾリル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサジニル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）基およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルカノイル基；モルホリニルカルボニル基；アルキル基、カルボキシアルキル基またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピペラジニルカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよいピペリジニルカルボニル基であり；
Ｒ５が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基であり、
ここにおいて該複素環基は、以下の群から独立に選ばれる１〜４個の置換基で置換されているか、あるいは、該複素環基は以下の群から独立に選ばれる１〜４個の置換基に加えてさらにハロゲン原子、オキソ基および／またはヒドロキシ基で置換されており：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基もしくはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
炭素数３〜１０のアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
炭素数３〜１０のアルコキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイル基；
あるいは、下式で示された群の中から選ばれるいずれかの基：
【化３】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表し、
さらにここにおいて、上記式で示される各基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基）；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であり、ここにおいて、該アルキル基、該アルコキシ基および該モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜６個の置換基で置換されていてもよく；
あるいはＲ６およびＲ７、またはＲ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９が、末端でともに結合してアルキレン基を形成し、ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく；
Ｒ１０が、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい単環芳香環基であり、
ここにおいて該単環芳香環基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、テトラゾリル基、およびジヒドロオキサゾリル基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよく、さらにここにおいて、該アルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、およびアルキルチオ基は、それぞれ独立してハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、アルキルピペラジニル基、およびアルカノイルピペラジニル基から選ばれる基で置換されていてもよい；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有していてもよい単環芳香環基が、フェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、フリル基、またはチエニル基であり、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基が、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラジニル基、またはピラゾリル基である、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基；または、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基であり；
Ｒ２がアルキル基であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４がアルキレン基であり；
Ｒ５が、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ピラゾリル基およびジヒドロピラジニル基から選ばれる複素環基であり、ここにおいて該複素環基は以下の群から選ばれる１〜４の置換基または以下の群から選ばれる１〜４の置換基およびオキソ基で置換され：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
炭素数３〜１０のアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
炭素数３〜１０のアルコキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されたフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよい、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
オキソ基およびカルボキシル基から選ばれる基で置換されていてもよいモルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
シアノ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、ヒドロキシ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、アルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基およびアルコキシカルボニルアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペリジニル基；
オキソ基、カルボキシル基、アルカノイル基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基でされていてもよいピロリジニル基；
オキソ基で置換されていてもよいピロリニル基；
アルカノイル基で置換されていてもよいヘキサヒドロジアゼピニル基；
オキソ基で置換されていてもよいジアゾリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
カルボキシル基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシアルキル基で置換されていてもよいピリジル基、ここにおいて該ピリジル基はさらに所望により酸化されていてもよく；
ヒドロキシ基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基で置換されたテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ジヒドロイミダゾリル基；
ジヒドロオキサゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいオキサゾリジニル基；
ベンジル基で置換されていてもよいテトラヒドロピリジル基；
ピリミジニル基；
テトラヒドロピラニル基；
アルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基およびアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペリジニルオキシ基；
アルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基およびアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピロリジニルオキシ基；
テトラヒドロピラニルオキシ基；
テトラヒドロフラニルオキシ基；
酸化されていてもよいチアニルオキシ基；
モルホリニルカルボニル基；
アルカノイル基およびアルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニルカルボニル基；および
ピロリジニルカルボニル基であり；
Ｒ６およびＲ９が水素原子であり；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはハロゲン原子であるか、
あるいは、Ｒ７およびＲ８が末端でともに結合してアルキレンジオキシ基を形成し；
Ｒ１０がフェニル基またはピリジル基であり、ここにおいて該フェニル基またはピリジル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい；
である、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１がヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルケニル基、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基であり；
Ｒ５が、以下に記載の群から選ばれる１〜４の置換基で置換されている、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基：
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されたアルキル基；
カルボキシル基、シアノ基またはベンジルオキシカルボニル基で置換されていてもよいアルケニル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいアルコキシ基、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
アルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
モルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、アルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ピリミジニル基；または
テトラヒドロピラニル基であり；
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい、フェニル基またはピリジル基；
である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が水素原子；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルケニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、テトラゾール基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基およびアルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ基（該アルカノイルアミノ基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシ基およびハロゲン原子から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、オキソ基で置換されていてもよいモルホリニル基、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、ハロゲン原子、オキソ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピリミジニル基（該ピリミジニル基は、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基；または、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モルホリニル基、ピリジル基、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびフェニル基（該フェニル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アミノ基及びヒドロキシ基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基であり；
Ｒ２がアルキル基であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４がアルキレン基であり；
Ｒ５が下式で示される基であり：
【化４】
〔ただし、環Ａは、酸素原子、硫黄原子および窒素原子より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員複素環基であり、
Ｒ１１は、シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（当該アルコキシ基は、フェニル基、ヒドロキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；
カルボキシル基、シアノ基またはベンジルオキシカルボニル基で置換されていてもよいアルケニル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（当該アルコキシ基は、フェニル基、ヒドロキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジ−アルキルジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基またはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバミミドイル基；
アルキルチオ基；
アルキルスルフィニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
モルホリニル基；
酸化されていてもよいチオモルホリニル基；
アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；
カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルキル基、アルコキシカルボニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基；
カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルキル基、アルコキシカルボニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基；
アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；
オキソ基で置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基；
ピリミジニル基；または
テトラヒドロピラニル基である。〕；
Ｒ６およびＲ９が水素原子であり；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であるか、あるいはともに末端で結合してアルキレンジオキシ基であり；
Ｒ１０が、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、アミノ基、およびモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよい、フェニル基またはピリジル基；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ピラジニル基、チアゾリル基またはオキサゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；アルコキシカルボニル基；ヒドロキシカルバミミドイル基；アルキルチオ基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれるで置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；または、テトラヒドロピラニル基である、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１がヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、アルケニル基、ハロゲン原子、シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、フェニル基（該フェニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、ピペリジニル基（該ピぺリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）およびピロリジニル基（該ピロリジニル基は、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい）から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；または、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基及びヒドロキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいジヒドロオキサゾリル基であり；
Ｒ１０が、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子およびシアノ基から選ばれる１〜３の置換基で置換されたフェニル基であり；
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、またはチアゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；ヒドロキシカルバミミドイル基；アルキルチオ基；アルコキシカルボニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、またはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジニル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；またはテトラヒドロピラニル基である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基およびシクロアルキル基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基であり；Ｒ１０が、シアノ基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、およびアルコキシ基から選ばれる１〜３の置換基で置換されたフェニル基であり；
環Ａが、ピリミジニル基、ピリジル基、テトラゾリル基またはオキサジアゾリル基であり；
Ｒ１１が、カルボキシル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基、およびアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；カルボキシル基、シアノ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、およびアルキルスルホニル基から選ばれる１〜３の基で置換されたアルコキシ基；カルボキシル基またはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；モルホリニル基；カルボキシル基で置換されたピペリジニル基；またはヒドロキシアルキル基で置換されたテトラゾリル基であり；
Ｒ７がハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基であり、
Ｒ８が水素原子である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１がエトキシカルボニル基、ヒドロキシエトキシカルボニル基、２−フルオロエトキシカルボニル基、２，２−ジフルオロエトキシカルボニル基、または、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル基であり、Ｒ２がエチル基であり、Ｒ１０がシアノ基、トリフルオロメチル基またはメトキシ基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されたフェニル基であり、Ｒ７がトリフルオロメチル基またはメトキシ基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１がカルボキシ（炭素数２〜１０個のアルコキシ）カルボニル基またはアルコキシカルボニル（炭素数２〜１０個のアルコキシ）カルボニル基であり、Ｒ２がエチル基であり、Ｒ１０がシアノ基、トリフルオロメチル基またはメトキシ基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されたフェニル基であり、Ｒ７がトリフルオロメチル基またはメトキシ基である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１６】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−(５−{［メチル−（２−メトキシエチル）］アミノ｝ピリミジン−２−イル）］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−[５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル]｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−カルボキシピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−カルボキシエチル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−{５−[２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル]ピリミジン−２−イル}）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ジメトキシベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３，５−ジシアノベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−(［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−{５−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］ピリミジン−２−イル})アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［２−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル]}アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［２−（２−メタンスルホニルエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸２−ヒドロキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛(３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−カルボキシエチル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−[［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−(５−{[メチル−（２−カルボキシエチル）]アミノ}ピリミジン−２−イル)］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［３−（テトラゾール−５−イル）プロポキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（５−カルボキシペンチルオキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−カルボキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（４−カルボキシブトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−ジメチルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸エチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（３−カルボキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２，２，２−トリフルオロエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（４−カルボキシピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−ヒドロキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ５−カルボキシペンチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−シアノプロポキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジメチルアミノピリジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ３−カルボキシプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ４−カルボキシブチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６，７−エチレンジオキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６，７−エチレンジオキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
有効成分として、（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２，３−ｄｉヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−［５−（２，３−ｄｉヒドロキシプロポキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−［５−（２−メトキシエトキシ）ピリミジン−２−イル］｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［５−（３−シアノプロポキシ）ピリミジン−２−イル］−（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−［（３−シアノ−５−トリフルオロメチルベンジル）−（５−ジメチルアミノピリミジン−２−イル）］アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［（エチル−メチル）アミノ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジエチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシエチルエステル；
（２Ｒ，４Ｓ）−４−（［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−｛５−［（エチル−メチル）アミノ］ピリミジン−２−イル｝）アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル；または
（２Ｒ，４Ｓ）−４−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−（５−ジエチルアミノピリミジン−２−イル）｝アミノ−２−エチル−６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボン酸 ２−カルボキシ−２−メチルプロピルエステル、
またはその薬理的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
有効成分として、製造例１〜３２４から選ばれる化合物またはその薬理的に許容される誘導体を含有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項２０】
コレステリルエステル輸送タンパクの阻害が有益な病態の治療または予防剤である請求項１〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
病態が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、メタボリックシンドローム、末梢血管疾患、脂質代謝異常、高ベータリポタンパク血症、低アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、アンギナ、虚血、心臓性虚血、発作、心筋梗塞、再潅流障害、血管形成再狭窄、高血圧、脳梗塞、脳卒中、糖尿病、糖尿病の血管合併症、血栓性疾患、肥満症、脳血管疾患、冠状動脈疾患、心室機能不全、心不整脈、肺血管疾患、腎血管疾患、腎臓病、内臓血管疾患、血管内凝血症、炎症性疾患、自己免疫異常および他の全身性疾患適応症、免疫機能変調、肺疾患、抗酸化剤症、性的機能障害、認知障害、住血吸虫症、癌、黄色腫の退縮、アルツハイマー病またはエンドトキシン血症から選ばれる病態である、請求項１〜２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００７−１１９４５０（Ｐ２００７−１１９４５０Ａ）
【公開日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２６１７６１（Ｐ２００６−２６１７６１）
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【出願人】（０００００２９５６）田辺製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【出願人】（０００００２９５６）田辺製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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