説明

医薬組成物

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


(環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Aが二環縮合不飽和異項環のとき、XとYは両方とも同じ異項環にあり;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH)−であり;nは1または2である。)


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

(式中、環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分X−(糖)および部分−Y−(環B)は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し;
環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;
Xは窒素原子であり;
Yは、−(CH)−(ここで、nは1または2である)である)
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
【請求項2】
環Aが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群から独立に選ばれる1−3の基でそれぞれ置換されていてもよい、単環不飽和異項環、または二環縮合不飽和異項環;
環Bが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびアルケニレン基からなる群から独立に選ばれる1−3の基でそれぞれ置換されていてもよい、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環、またはベンゼン環であり;
ここで、環Aおよび環B上の置換基が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい、
請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】
環Aが、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはオキソ基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Bが、(a)ハロゲン原子;シアノ基;低級アルキル基;ハロ低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロ低級アルコキシ基;モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されていてもよいフェニル基;または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されていてもよいヘテロシクリル基によって置換されていてもよいベンゼン環、(b)ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;および、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいヘテロシクリル基から選ばれる基によって置換されていてもよい単環不飽和異項環;または、(c)ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;および、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいヘテロシクリル基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項4】
環Aが、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはオキソ基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
環Bが、(a)ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されていてもよいフェニル基;および、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる基によって置換されていてもよいヘテロシクリル基から選ばれる基によって置換されていてもよいベンゼン環、(b)ハロゲン原子;シアノ基;低級アルキル基;ハロ低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロ低級アルコキシ基;モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されていてもよいフェニル基;または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基によって置換されていてもよいヘテロシクリル基によって置換されていてもよい単環不飽和異項環、または、(c)ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、または、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;および、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、または、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基から選ばれる基によって置換されていてもよいヘテロシクリル基から選ばれる基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項5】
環Aが、ハロゲン原子、低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルキル基、ハロゲン原子もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基およびオキソ基からなる群より独立に選ばれる1〜3の
置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Bが、ハロゲン原子;ハロゲン原子、低級アルコキシ基もしくはフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基;ハロゲン原子もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルコキシ基;シクロアルキル基;シクロアルコキシ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基またはハロ低級アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基またはハロ低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基;および低級アルキレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
Yが−CH−である、
請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】
環Aが、ハロゲン原子、低級アルコキシ基によって置換されていてもよい低級アルキル基、ハロゲン原子もしくは低級アルコキシ基によって置換されていてもよい低級アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
環Bが、ハロゲン原子;ハロゲン原子、低級アルコキシ基もしくはフェニル基によって置換されていてもよい低級アルキル基、ハロゲン原子もしくは低級アルコキシ基によって置換されていてもよい低級アルコキシ基;シクロアルキル基;シクロアルコキシ基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基もしくはハロ低級アルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基もしくはハロ低級アルコキシ基によって置換されていてもよいヘテロシクリル基;および、低級アルキレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよいベンゼン環であり、
Yが−CH−である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項7】
環Aが、チオフェン、ジヒドロイソキノリン、ジヒドロイソオキサゾール、トリアゾール、ピラゾール、ジヒドロピリジン、ジヒドロインドール、インドール、インダゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、キノリン、およびイソインドリンからなる群より選ばれる単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環であって、当該異項環がそれぞれハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、およびオキソ基から選ばれる基で置換されていてもよく、
環Bが、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、およびハロ低級アルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
Yが−CH−である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項8】
環Aが、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、およびオキソ基から選ばれる基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であって、当該二環縮合不飽和異項環がジヒドロイソキノリン、ジヒドロインドール、インドール、インダゾール、キノリン、およびイソインドリンから選ばれ;
環Bが、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、およびハロ低級アルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項7記載の医薬組成物。
【請求項9】
二環縮合不飽和異項環がジヒドロインドール、インドールまたはインダゾールである、請求項8記載の医薬組成物。
【請求項10】
環Bが低級アルキル基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項9記載の医薬組成物。
【請求項11】
1−(β−D−グルコピラノシル)−3−(4−エチルフェニルメチル)インダゾール、2−(β−D−グルコピラノシル)−3−(4−エチルフェニルメチル)インダゾール、1−(β−D−グルコピラノシル)−3−(4−エチルフェニルメチル)インドール、及び1−(β−D−グルコピラノシル)−3−(RS)−(4−エチルフェニルメチル)−2,3−ジヒドロインドールから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。
【請求項12】
ナトリウム依存性グルコース輸送担体の阻害剤である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項13】
血糖降下剤である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項14】
糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、高脂血症、肥満症、高トリグリセリド血症、X症候群、メタボリック症候群、アテローム硬化症、過血糖または高血圧症の予防または治療剤である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項15】
糖尿病、糖尿病合併症、または肥満の予防または治療剤である請求項1記載の医薬組成物。

【公開番号】特開2010−70570(P2010−70570A)
【公開日】平成22年4月2日(2010.4.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−294393(P2009−294393)
【出願日】平成21年12月25日(2009.12.25)
【分割の表示】特願2006−19936(P2006−19936)の分割
【原出願日】平成18年1月30日(2006.1.30)
【出願人】(000002956)田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Fターム(参考)】