医薬組成物
【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：
〔式中、Ｒ１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、ＲＢ１は水素又はアルキル、ＲＢ２は水素又は水酸基、ＲＢ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：
〔式中、Ｒ１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、ＲＢ１は水素又はアルキル、ＲＢ２は水素又は水酸基、ＲＢ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式［Ｉ］：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素原子又はハロゲン原子、
環Ａは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員アリール基、
ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、
１）ハロゲン原子；
２）シアノ基；
３）水酸基；
４）アルキル基（当該アルキル基は、ａ）ハロゲン原子、ｂ）水酸基、ｃ）シアノ基、ｄ）５〜６員含窒素ヘテロアリール基、ｅ）式：ＲａＲｂＮ−で示される基（Ｒａ及びＲｂは同一又は異なって水素原子又はアルキル基を表す）、ｆ）カルボキシル基、ｇ）式：Ｒｃ−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−で示される基（ここでＲｃは水酸基及び式：ＲｄＲｅＮＣ（＝Ｏ）−で示される基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、ｍは０〜２の整数、Ｒｄ及びＲｅは同一又は異なって水素原子又はアルキル基を表す）、ｈ）式：ＨＯ−Ａｌｋ−Ｏ−で示される基（ここでＡｌｋはアルキレン基を表す）、ｉ）式：ＲｆＲｇＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（Ｒｆ及びＲｇは同一又は異なって水素原子、アルキル基、モノヒドロキシアルキル基又はジヒドロキシアルキル基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共に５〜６員脂肪族含窒素複素単環式基（当該環式基は水酸基又はカルバモイル基で置換されていてもよい）を形成することを表す）、ｊ）式：ＲｈＲｉＮ−で示される基（Ｒｈ及びＲｉは同一又は異なって水素原子、アルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイルオキシアルカノイル基を表す）；及びｋ）５〜６員脂肪族含窒素複素環式基（該複素環式基は水酸基、オキソ基、アルカノイル基及びカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；
５）アルコキシ基（当該アルコキシ基は、水酸基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基（該基のアミノ基部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）及びフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよい）；
６）式：Ｒｋ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−で示される基（ここで、Ｒｋは水酸基又はアルコキシ基で置換されていてもよいアルキル基、ｎは０〜２の整数を表す）；
７）アルカノイル基；
８）式：ＲｍＲｎＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（ここで、Ｒｍ及びＲｎは同一又は異なって、ａ）水素原子、アルキル基、モノもしくはジヒドロキシアルキル基、モノもしくはジハロゲノアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、シクロアルキル基（該基はヒドロキシアルキル基で置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルフェニルアルキル基、カルボキシフェニルアルキル基、カルバモイルアルキル基又は５〜６員脂肪族含硫複素環式基（該複素環式基は１〜２個のオキソ基で置換されていてもよい）であるか、或いはｂ）Ｒｍ及びＲｎの両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基及びカルバモイル基（該カルバモイル基は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる基で置換されていてもよく、シクロアルキル環と縮合していてもよい４〜６員脂肪族含窒素複素環式基（該複素環式基は窒素原子以外のヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよい）を形成することを表す）；
９）アミノ基（当該アミノ基は、アルキル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、アルカノイルオキシアルカノイル基及びヒドロキシアルカノイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；
１０）スルファモイル基（当該基のアミノ部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）；
１１）下式：
【化２】
（ここで、環Ａ０はオキソ基で置換されていてもよい含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基；又は
１２）飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（当該複素環式基は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、Ｃ１−２アルキレン基で架橋されていてもよく、かつ水酸基、オキソ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノもしくはジアルキルカルバモイル−アルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、カルバモイル基、モノアルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）、
環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、
ＲＢ１は水素原子又はアルキル基、
ＲＢ２は水素原子、ハロゲン原子又は水酸基、
ＲＢ３は、
１）水酸基；
２）シアノ基；
３）アルキル基；
４）シクロアルキルアルキル基；
５）アルコキシカルボニル基；
６）飽和もしくは不飽和５〜６員単環式複素環式基（当該複素環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつ１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基（当該アルコキシアルキル基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；カルボキシアルキル基；１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基；アミノアルキル基（当該アミノアルキル基のアミノ部分はアルキル基及びアルコキシカルボニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；及びハロゲン原子又はアルキル基で置換されていてもよいシクロアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；又は
７）式：−Ｗ−Ｒ３で示される基（ここで、Ｗは酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を表し、Ｒ３はａ）フェニル基及びアルコキシフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、ｂ）シクロアルキル基、又はｃ）酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく、かつｃ１）ハロゲン原子、ｃ２）アルキル基、ｃ３）アルコキシ基、ｃ４）シクロアルキル基及びｃ５）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい５〜６員単環式アリール基を表す）
であることを表す〕
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
環Ａが
（Ａ）下式：
【化３】
（式中、
ＲＡ１は
（１）水素原子、
（２）ハロゲン原子、
（３）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
（４）アルキルチオ基、又は
（５）シアノ基
であって、
ＲＡ２は
（１）水素原子、
（２）ハロゲン原子、
（３）シアノ基、
（４）アルキル基、
（５）酸素原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基で置換されたアルキル基、
（６）アルキルチオ基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（７）アルキルスルホニル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（８）アルキルチオアルキル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（９）アルキルスルホニルアルキル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（１０）ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ｂ）モノヒドロキシアルキル基及びｃ）水酸基及びアルコキシ基で置換されたアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいカルバモイル基、
（１１）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいスルファモイル基、
（１２）アルキル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基、アルカノイルオキシアルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、
（１３）アルカノイル基、
（１４）アルコキシ基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アルコキシカルボニル基、
（１７）式：Ｒ１１Ｒ１２ＮＣ（＝）Ｏ−で示される基（ここでＲ１１及びＲ１２は（ａ）独立して水素原子又はアルキル基、或いは（ｂ）両者が末端で互いに結合し、隣接窒素原子とともに水酸基、オキソ基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい含窒素５〜６員脂肪族複素環式基（該複素環式基はヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよい）を形成することを表す）、又は
（１８）窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつオキソ基、水酸基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノアルキルカルバモイルアルキル基及びジアルキルカルバモイルアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基を表す）
で示される置換フェニル基、或いは
（Ｂ）下式：
【化４】
〔式中、ＲＡ１１は（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）アルキル基、（４）アルコキシ基、（５）モルホリノ基、（６）アルキル基又は（７）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、ＲＡ１２は水素原子又はハロゲン原子、ＲＡ１３は水素原子又はアルコキシ基、ＲＡ１４及びＲＡ１５は独立して水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される置換５員又は６員へテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
環Ｂが、
（Ａ）下式（ｉ）：
【化５】
（ここで、Ｒ２は（ａ）シアノ基、又は（ｂ）酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつ（ｂ１）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ２）ヒドロキシアルキル基、（ｂ３）アルコキシアルキル基、（ｂ４）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基及び（ｂ５）シクロアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員単環式複素環式基を表し、
Ｒ２０は水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表す）
で示される基；
（Ｂ）下式（ｉｉ）：
【化６】
（ここで、Ｗ１は酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を表し、Ｒ３１はａ）アルキル基（該アルキル基はフェニル基及びアルコキシフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよい）；ｂ）シクロアルキル基；又はｃ）５〜６員単環式アリール基（当該アリール基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ１）ハロゲン原子、２）アルキル基、３）アルコキシ基、４）シクロアルキル基及び５）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）を表す）
で示される基；
（Ｃ）下式（ｉｉｉ）：
【化７】
（ここで、Ｒ４はアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基又は含窒素もしくは含酸素５〜６員へテロアリール基（該へテロアリール基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基又はシクロアルキル基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ４０は水素原子又はアルキル基を表す）
で示される基；
（Ｄ）下式（ｉｖ）：
【化８】
（ここで、Ｒ４は前記と同一意味を有する）
で示される基；又は
（Ｅ）下式（ｖ）：
【化９】
（ここで、Ｒ４Ａは含窒素もしくは含酸素５〜６員へテロアリール基（該へテロアリール基はアルキル基で置換されていてもよい）を表す）
で示される置換６員又は７員脂肪族含窒素複素環式基
である請求項１又は２記載の医薬組成物。
【請求項４】
環Ａが下式：
【化１０】
〔式中、
環Ａ１はベンゼン環又はピリジン環、
ＲＡは
１）シアノ基；
２）モノもしくはジヒドロキシアルキル基；
３）（ａ）水酸基、（ｂ）式：ＲｐＲｑＮＣ（＝Ｏ）−で示される基及び（ｃ）アルキルスルホニル基から選ばれる基で置換されたアルキル基（ここで、Ｒｐ及びＲｑは独立して、水素原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基又はヒドロキシアルキル基を表すか、或いは両者が末端で互いに結合して隣接窒素原子と共に、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
４）アルコキシ基；
５）式：Ｒｒ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−で示される基（ここで、Ｒｒは水酸基又はアルコキシ基で置換されていてもよいアルキル基、ｎは０〜２の整数を表す）；
６）ヘテロ原子として１〜３個の窒素原子を含有する５員へテロアリール基で置換されたアルキル基；
７）アルコキシカルボニルアルキル基；
８）式：ＲｓＲｔＮ（Ｃ＝Ｏ）−で示される基（ここで、Ｒｓ及びＲｔは独立して、水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基又はジハロゲノアルキル基を表すか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共にハロゲン原子、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい４〜６員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
９）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいスルファモイル基；
１０）アルカノイル基；
１１）アルコキシカルボニルアミノ基；
１２）アルカノイルアミノ基；
１３）アルキルスルホニルアミノ基；
１４）下式：
【化１１】
（ここで、環Ａ０１はオキソ基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基；又は
１５）窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつオキソ基、水酸基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノアルキルカルバモイルアルキル基及びジアルキルカルバモイルアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基、
ＲＢは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基又はトリハロゲノアルキル基であることを表す〕
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１２】
〔式中、Ｒ２Ａは窒素原子及び酸素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつアルキル基（該アルキル基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、シクロアルキル基、アルコキシアルキル基又はアルカノイルオキシアルキル基で置換された飽和もしくは不飽和５員複素環式基、Ｒ２１は水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
環Ａ１がベンゼン環、
ＲＡが
１）式：ＲｕＲｖＮＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で示される基（ここで、Ｒｕ及びＲｖは同一又は異なって水素原子又はＣ１−４アルキル基を表すか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基及びオキソ基から選ばれる１〜２個の基で置換された５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
２）式：Ｒｗ−Ｓ（＝Ｏ）２−で示される基（Ｒｗは水酸基及びＣ１−４アルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基を表す）；
３）式：ＲｘＲｙＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（Ｒｘ及びＲｙは、独立してアルキル基又はモノヒドロキシアルキル基、或いは両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換された５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
４）Ｃ１−４アルキルスルホニルメチル基；又は
５）へテロ原子として１〜２個の窒素原子を含有し、かつオキソ基、水酸基及びヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換された飽和もしくは不飽和５〜６員含窒素複素環式基（該環式基は、ヘテロ原子として酸素原子を更に含有していてもよく、かつ水酸基、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基又はジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基で更に置換されていてもよい）、
ＲＢがハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−４アルキル基、
Ｒ２Ａが酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつＣ１−４アルキル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）又はＣ３−６シクロアルキル基で置換された飽和又は不飽和５員複素環式基、および
Ｒ２１が水素原子
である請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
環Ａ１がベンゼン環、
ＲＡが
１）式：ＲａａＲｂｂＮＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で示される基（ここで、Ｒａａは水素原子、ＲｂｂはＣ１−４アルキル基を表すか、或いは両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基で置換されていてもよいピロリジニル基を形成することを表す）；
２）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルスルホニル基；
３）１〜２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；
４）下式：
【化１３】
（式中、Ｒａ３及びＲａ４は同一又は異なって、水素原子、水酸基、シアノ基又はカルバモイル基を表す）
で示される基；又は
５）下式：
【化１４】
（式中、Ｒａ１は水素原子、水酸基又はヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｒａ２はヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基又はジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基を表す）
で示される環式基、
Ｒ２Ａが酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつ１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基で置換された５員へテロアリール基であり、かつ
Ｒ２１が水素原子
である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
環Ａが下式：
【化１５】
（ここで、環Ａ２はベンゼン環、ＲＣは１）アルキルスルホニル基；２）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；又は３）モルホリノカルボニル基、ＲＤは水素原子又はハロゲン原子を表す）
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１６】
（ここで、Ｗ１は酸素原子又は硫黄原子、Ｒ３１はアルキル基（該アルキル基はアルコキシフェニル基で置換されていてもよい）、シクロアルキル基、フェニル基（該フェニル基はハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基及びアミノ基（該アミノ基は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、又は含窒素もしくは含硫５〜６員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はアルキル基で置換されていてもよい）を表す）
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
環Ａが下式：
【化１７】
〔式中、環Ａ３はベンゼン環、ＲＥは（ａ）アルキルスルホニル基、（ｂ）アルキルスルホニルアルキル基、（ｃ）カルバモイルアルキル基（該カルバモイル基のアミノ部分はアルキル基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、（ｄ）オキソ基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換された含窒素５員脂肪族複素環式基又は（ｅ）下式：
【化１８】
（ここで、環Ａ０２は水酸基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基、及びＲＦは水素原子又はハロゲン原子を表す〕
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１９】
〔式中、Ｒ４１は（ａ）アルコキシカルボニル基又は（ｂ）酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつアルキル基で置換された５員ヘテロアリール基、Ｒ４２は水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＲＥがＣ１−４アルキルスルホニルメチル基、カルバモイルアルキル基（該カルバモイル基のアミノ基部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）又は下式：
【化２０】
（ここで、環Ａ０２は水酸基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す。）
で示される基であり、かつＲ４２が水素原子である請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
有効成分が、
４−［５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−［４−[４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４− [５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（４−メシルフェニル）キナゾリン；
４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］ベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４− [６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（ピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−（３−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（３−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（ピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（４−メシルフェニル）キナゾリン；
４−［４−[４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メシルフェニル）キナゾリン；及び
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メチルスルホニルメチルフェニル）キナゾリン
からなる群より選ばれる化合物またはその薬理的に許容し得る塩である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
有効成分が、
２−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］フェニル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエチルスルホニル）フェニル］キナゾリン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−フルオロフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［４−［６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］ピロリジン−２−オン；
２−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］ピペラジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］ピロリジン−２−オン；
４−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］−モルホリン−３−オン；
１−（２−フルオロ−４−{６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−[１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル}フェニル）イミダゾリジン−５−オン；
３−［２−フルオロ−４−［４−［４−（５−イソプロピル−[１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−ヒドロキシピロリジン−４−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−５−ヒドロキシメチルピロリジン−２−オン；
２−［１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−２−オキソイミダゾリジン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−メチル−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メチルスルホニルメチルフェニル）キナゾリン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−メチルフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−シアノフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］ベンジル］（２−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−［１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−２−オキソイミダゾリジン−３−イル］−プロピオンアミド；及び
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシメチルピロリジン−２−オン
からなる群より選ばれる化合物またはその薬理的に許容し得る塩である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＧＰＲ１１９の活性化により治療され得る代謝性疾患又は心血管疾患の予防・治療剤である請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
代謝性疾患が肥満症、高血糖、糖尿病及び／又はその合併症、メタボリック症候群、耐糖能障害、高インスリン血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症又は脂質代謝異常である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
心血管疾患が動脈硬化、高血圧、冠疾患又は心筋梗塞である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＧＰＲ１１９活性の調節剤である請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式［Ｉ］：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素原子又はハロゲン原子、
環Ａは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員アリール基、
ＲＡ１及びＲＡ２は独立して、
１）ハロゲン原子；
２）シアノ基；
３）水酸基；
４）アルキル基（当該アルキル基は、ａ）ハロゲン原子、ｂ）水酸基、ｃ）シアノ基、ｄ）５〜６員含窒素ヘテロアリール基、ｅ）式：ＲａＲｂＮ−で示される基（Ｒａ及びＲｂは同一又は異なって水素原子又はアルキル基を表す）、ｆ）カルボキシル基、ｇ）式：Ｒｃ−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−で示される基（ここでＲｃは水酸基及び式：ＲｄＲｅＮＣ（＝Ｏ）−で示される基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、ｍは０〜２の整数、Ｒｄ及びＲｅは同一又は異なって水素原子又はアルキル基を表す）、ｈ）式：ＨＯ−Ａｌｋ−Ｏ−で示される基（ここでＡｌｋはアルキレン基を表す）、ｉ）式：ＲｆＲｇＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（Ｒｆ及びＲｇは同一又は異なって水素原子、アルキル基、モノヒドロキシアルキル基又はジヒドロキシアルキル基であるか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共に５〜６員脂肪族含窒素複素単環式基（当該環式基は水酸基又はカルバモイル基で置換されていてもよい）を形成することを表す）、ｊ）式：ＲｈＲｉＮ−で示される基（Ｒｈ及びＲｉは同一又は異なって水素原子、アルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイルオキシアルカノイル基を表す）；及びｋ）５〜６員脂肪族含窒素複素環式基（該複素環式基は水酸基、オキソ基、アルカノイル基及びカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；
５）アルコキシ基（当該アルコキシ基は、水酸基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基（該基のアミノ基部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）及びフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよい）；
６）式：Ｒｋ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−で示される基（ここで、Ｒｋは水酸基又はアルコキシ基で置換されていてもよいアルキル基、ｎは０〜２の整数を表す）；
７）アルカノイル基；
８）式：ＲｍＲｎＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（ここで、Ｒｍ及びＲｎは同一又は異なって、ａ）水素原子、アルキル基、モノもしくはジヒドロキシアルキル基、モノもしくはジハロゲノアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、シクロアルキル基（該基はヒドロキシアルキル基で置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルフェニルアルキル基、カルボキシフェニルアルキル基、カルバモイルアルキル基又は５〜６員脂肪族含硫複素環式基（該複素環式基は１〜２個のオキソ基で置換されていてもよい）であるか、或いはｂ）Ｒｍ及びＲｎの両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基及びカルバモイル基（該カルバモイル基は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる基で置換されていてもよく、シクロアルキル環と縮合していてもよい４〜６員脂肪族含窒素複素環式基（該複素環式基は窒素原子以外のヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよい）を形成することを表す）；
９）アミノ基（当該アミノ基は、アルキル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、アルカノイルオキシアルカノイル基及びヒドロキシアルカノイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；
１０）スルファモイル基（当該基のアミノ部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）；
１１）下式：
【化２】
（ここで、環Ａ０はオキソ基で置換されていてもよい含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基；又は
１２）飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基（当該複素環式基は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、Ｃ１−２アルキレン基で架橋されていてもよく、かつ水酸基、オキソ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノもしくはジアルキルカルバモイル−アルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、カルバモイル基、モノアルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）、
環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、
ＲＢ１は水素原子又はアルキル基、
ＲＢ２は水素原子、ハロゲン原子又は水酸基、
ＲＢ３は、
１）水酸基；
２）シアノ基；
３）アルキル基；
４）シクロアルキルアルキル基；
５）アルコキシカルボニル基；
６）飽和もしくは不飽和５〜６員単環式複素環式基（当該複素環式基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつ１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシアルキル基；アルコキシアルキル基（当該アルコキシアルキル基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；カルボキシアルキル基；１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基；アミノアルキル基（当該アミノアルキル基のアミノ部分はアルキル基及びアルコキシカルボニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；及びハロゲン原子又はアルキル基で置換されていてもよいシクロアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；又は
７）式：−Ｗ−Ｒ３で示される基（ここで、Ｗは酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を表し、Ｒ３はａ）フェニル基及びアルコキシフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基、ｂ）シクロアルキル基、又はｃ）酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく、かつｃ１）ハロゲン原子、ｃ２）アルキル基、ｃ３）アルコキシ基、ｃ４）シクロアルキル基及びｃ５）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい５〜６員単環式アリール基を表す）
であることを表す〕
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
環Ａが
（Ａ）下式：
【化３】
（式中、
ＲＡ１は
（１）水素原子、
（２）ハロゲン原子、
（３）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、
（４）アルキルチオ基、又は
（５）シアノ基
であって、
ＲＡ２は
（１）水素原子、
（２）ハロゲン原子、
（３）シアノ基、
（４）アルキル基、
（５）酸素原子及び窒素原子から選ばれる１〜４個のへテロ原子を含有する飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基で置換されたアルキル基、
（６）アルキルチオ基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（７）アルキルスルホニル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（８）アルキルチオアルキル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（９）アルキルスルホニルアルキル基（当該基のアルキル部分は水酸基で置換されていてもよい）、
（１０）ａ）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ｂ）モノヒドロキシアルキル基及びｃ）水酸基及びアルコキシ基で置換されたアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいカルバモイル基、
（１１）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいスルファモイル基、
（１２）アルキル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基、アルカノイルオキシアルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基及びアルキルスルホニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、
（１３）アルカノイル基、
（１４）アルコキシ基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アルコキシカルボニル基、
（１７）式：Ｒ１１Ｒ１２ＮＣ（＝）Ｏ−で示される基（ここでＲ１１及びＲ１２は（ａ）独立して水素原子又はアルキル基、或いは（ｂ）両者が末端で互いに結合し、隣接窒素原子とともに水酸基、オキソ基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい含窒素５〜６員脂肪族複素環式基（該複素環式基はヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよい）を形成することを表す）、又は
（１８）窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつオキソ基、水酸基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノアルキルカルバモイルアルキル基及びジアルキルカルバモイルアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基を表す）
で示される置換フェニル基、或いは
（Ｂ）下式：
【化４】
〔式中、ＲＡ１１は（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）アルキル基、（４）アルコキシ基、（５）モルホリノ基、（６）アルキル基又は（７）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、ＲＡ１２は水素原子又はハロゲン原子、ＲＡ１３は水素原子又はアルコキシ基、ＲＡ１４及びＲＡ１５は独立して水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される置換５員又は６員へテロアリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
環Ｂが、
（Ａ）下式（ｉ）：
【化５】
（ここで、Ｒ２は（ａ）シアノ基、又は（ｂ）酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつ（ｂ１）１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、（ｂ２）ヒドロキシアルキル基、（ｂ３）アルコキシアルキル基、（ｂ４）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基及び（ｂ５）シクロアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員単環式複素環式基を表し、
Ｒ２０は水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表す）
で示される基；
（Ｂ）下式（ｉｉ）：
【化６】
（ここで、Ｗ１は酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を表し、Ｒ３１はａ）アルキル基（該アルキル基はフェニル基及びアルコキシフェニル基から選ばれる基で置換されていてもよい）；ｂ）シクロアルキル基；又はｃ）５〜６員単環式アリール基（当該アリール基は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ１）ハロゲン原子、２）アルキル基、３）アルコキシ基、４）シクロアルキル基及び５）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）を表す）
で示される基；
（Ｃ）下式（ｉｉｉ）：
【化７】
（ここで、Ｒ４はアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基又は含窒素もしくは含酸素５〜６員へテロアリール基（該へテロアリール基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基又はシクロアルキル基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ４０は水素原子又はアルキル基を表す）
で示される基；
（Ｄ）下式（ｉｖ）：
【化８】
（ここで、Ｒ４は前記と同一意味を有する）
で示される基；又は
（Ｅ）下式（ｖ）：
【化９】
（ここで、Ｒ４Ａは含窒素もしくは含酸素５〜６員へテロアリール基（該へテロアリール基はアルキル基で置換されていてもよい）を表す）
で示される置換６員又は７員脂肪族含窒素複素環式基
である請求項１又は２記載の医薬組成物。
【請求項４】
環Ａが下式：
【化１０】
〔式中、
環Ａ１はベンゼン環又はピリジン環、
ＲＡは
１）シアノ基；
２）モノもしくはジヒドロキシアルキル基；
３）（ａ）水酸基、（ｂ）式：ＲｐＲｑＮＣ（＝Ｏ）−で示される基及び（ｃ）アルキルスルホニル基から選ばれる基で置換されたアルキル基（ここで、Ｒｐ及びＲｑは独立して、水素原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基又はヒドロキシアルキル基を表すか、或いは両者が末端で互いに結合して隣接窒素原子と共に、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
４）アルコキシ基；
５）式：Ｒｒ−Ｓ（＝Ｏ）ｎ−で示される基（ここで、Ｒｒは水酸基又はアルコキシ基で置換されていてもよいアルキル基、ｎは０〜２の整数を表す）；
６）ヘテロ原子として１〜３個の窒素原子を含有する５員へテロアリール基で置換されたアルキル基；
７）アルコキシカルボニルアルキル基；
８）式：ＲｓＲｔＮ（Ｃ＝Ｏ）−で示される基（ここで、Ｒｓ及びＲｔは独立して、水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基又はジハロゲノアルキル基を表すか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共にハロゲン原子、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい４〜６員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
９）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいスルファモイル基；
１０）アルカノイル基；
１１）アルコキシカルボニルアミノ基；
１２）アルカノイルアミノ基；
１３）アルキルスルホニルアミノ基；
１４）下式：
【化１１】
（ここで、環Ａ０１はオキソ基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基；又は
１５）窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有し、かつオキソ基、水酸基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルバモイルアルキル基、モノアルキルカルバモイルアルキル基及びジアルキルカルバモイルアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和５〜６員複素環式基、
ＲＢは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基又はトリハロゲノアルキル基であることを表す〕
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１２】
〔式中、Ｒ２Ａは窒素原子及び酸素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつアルキル基（該アルキル基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、シクロアルキル基、アルコキシアルキル基又はアルカノイルオキシアルキル基で置換された飽和もしくは不飽和５員複素環式基、Ｒ２１は水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
環Ａ１がベンゼン環、
ＲＡが
１）式：ＲｕＲｖＮＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で示される基（ここで、Ｒｕ及びＲｖは同一又は異なって水素原子又はＣ１−４アルキル基を表すか、或いは両者が互いに結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基及びオキソ基から選ばれる１〜２個の基で置換された５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
２）式：Ｒｗ−Ｓ（＝Ｏ）２−で示される基（Ｒｗは水酸基及びＣ１−４アルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基を表す）；
３）式：ＲｘＲｙＮＣ（＝Ｏ）−で示される基（Ｒｘ及びＲｙは、独立してアルキル基又はモノヒドロキシアルキル基、或いは両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基、シアノ基及びカルバモイル基から選ばれる１〜２個の基で置換された５員含窒素脂肪族複素環式基を形成することを表す）；
４）Ｃ１−４アルキルスルホニルメチル基；又は
５）へテロ原子として１〜２個の窒素原子を含有し、かつオキソ基、水酸基及びヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換された飽和もしくは不飽和５〜６員含窒素複素環式基（該環式基は、ヘテロ原子として酸素原子を更に含有していてもよく、かつ水酸基、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基又はジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基で更に置換されていてもよい）、
ＲＢがハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−４アルキル基、
Ｒ２Ａが酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつＣ１−４アルキル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）又はＣ３−６シクロアルキル基で置換された飽和又は不飽和５員複素環式基、および
Ｒ２１が水素原子
である請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
環Ａ１がベンゼン環、
ＲＡが
１）式：ＲａａＲｂｂＮＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２−で示される基（ここで、Ｒａａは水素原子、ＲｂｂはＣ１−４アルキル基を表すか、或いは両者が末端で結合して隣接窒素原子と共に、水酸基で置換されていてもよいピロリジニル基を形成することを表す）；
２）ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルスルホニル基；
３）１〜２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；
４）下式：
【化１３】
（式中、Ｒａ３及びＲａ４は同一又は異なって、水素原子、水酸基、シアノ基又はカルバモイル基を表す）
で示される基；又は
５）下式：
【化１４】
（式中、Ｒａ１は水素原子、水酸基又はヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｒａ２はヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル基、カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基又はジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル−Ｃ１−４アルキル基を表す）
で示される環式基、
Ｒ２Ａが酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつ１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−４アルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基で置換された５員へテロアリール基であり、かつ
Ｒ２１が水素原子
である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
環Ａが下式：
【化１５】
（ここで、環Ａ２はベンゼン環、ＲＣは１）アルキルスルホニル基；２）１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；又は３）モルホリノカルボニル基、ＲＤは水素原子又はハロゲン原子を表す）
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１６】
（ここで、Ｗ１は酸素原子又は硫黄原子、Ｒ３１はアルキル基（該アルキル基はアルコキシフェニル基で置換されていてもよい）、シクロアルキル基、フェニル基（該フェニル基はハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基及びアミノ基（該アミノ基は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、又は含窒素もしくは含硫５〜６員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はアルキル基で置換されていてもよい）を表す）
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
環Ａが下式：
【化１７】
〔式中、環Ａ３はベンゼン環、ＲＥは（ａ）アルキルスルホニル基、（ｂ）アルキルスルホニルアルキル基、（ｃ）カルバモイルアルキル基（該カルバモイル基のアミノ部分はアルキル基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、（ｄ）オキソ基及びヒドロキシアルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換された含窒素５員脂肪族複素環式基又は（ｅ）下式：
【化１８】
（ここで、環Ａ０２は水酸基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す）
で示される基、及びＲＦは水素原子又はハロゲン原子を表す〕
で示される基であり、
環Ｂが下式：
【化１９】
〔式中、Ｒ４１は（ａ）アルコキシカルボニル基又は（ｂ）酸素原子及び窒素原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個のヘテロ原子を含有し、かつアルキル基で置換された５員ヘテロアリール基、Ｒ４２は水素原子又はアルキル基を表す〕
で示される基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
ＲＥがＣ１−４アルキルスルホニルメチル基、カルバモイルアルキル基（該カルバモイル基のアミノ基部分は１〜２個のアルキル基で置換されていてもよい）又は下式：
【化２０】
（ここで、環Ａ０２は水酸基で置換された含窒素５員脂肪族複素環を表す。）
で示される基であり、かつＲ４２が水素原子である請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
有効成分が、
４−［５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−［４−[４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４− [５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（４−メシルフェニル）キナゾリン；
４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−４−[５−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］ベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４− [６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（ピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−（３−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（３−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（ピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（４−メシルフェニル）キナゾリン；
４−［４−[４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
３−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メシルフェニル）キナゾリン；及び
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メチルスルホニルメチルフェニル）キナゾリン
からなる群より選ばれる化合物またはその薬理的に許容し得る塩である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】
有効成分が、
２−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］フェニル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエチルスルホニル）フェニル］キナゾリン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］−８−［３−フルオロ−４−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］キナゾリン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（３−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−フルオロフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［４−［６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］ピロリジン−２−オン；
２−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］ピペラジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］ピロリジン−２−オン；
４−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−３−メチルフェニル］−モルホリン−３−オン；
１−（２−フルオロ−４−{６−フルオロ−４−[４−（５−イソプロピル−[１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル}フェニル）イミダゾリジン−５−オン；
３−［２−フルオロ−４−［４−［４−（５−イソプロピル−[１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−ヒドロキシピロリジン−４−オン；
１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−５−ヒドロキシメチルピロリジン−２−オン；
２−［１−［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−２−オキソイミダゾリジン−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［２−メチル−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−メチル−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−シクロプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−８−（３−フルオロ−４−メチルスルホニルメチルフェニル）キナゾリン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−シアノ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（２−カルバモイルピロリジン−１−イル）メタノン；
１−［４−［５−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−メチルフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］−２−シアノフェニル］−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
１−［２−フルオロ−４−［４−［４−［５−ｎ−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−３−（２−ヒドロキシエチル）イミダゾリジン−２−オン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］ベンジル］（２−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−［５−（１，１−ジフルオロエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
［２−フルオロ−４−［６−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メタノン；
２−フルオロ−４−[６−フルオロ−４−［４−［５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］ピペリジン−１−イル]キナゾリン−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−［１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−２−オキソイミダゾリジン−３−イル］−プロピオンアミド；及び
１−［２−フルオロ−４−［５−フルオロ−４−［４−（５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］キナゾリン−８−イル］フェニル］−４−ヒドロキシメチルピロリジン−２−オン
からなる群より選ばれる化合物またはその薬理的に許容し得る塩である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＧＰＲ１１９の活性化により治療され得る代謝性疾患又は心血管疾患の予防・治療剤である請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
代謝性疾患が肥満症、高血糖、糖尿病及び／又はその合併症、メタボリック症候群、耐糖能障害、高インスリン血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症又は脂質代謝異常である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
心血管疾患が動脈硬化、高血圧、冠疾患又は心筋梗塞である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＧＰＲ１１９活性の調節剤である請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１３−１０７８５５（Ｐ２０１３−１０７８５５Ａ）
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２５４８２６（Ｐ２０１１−２５４８２６）
【出願日】平成２３年１１月２２日（２０１１．１１．２２）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１１月２２日（２０１１．１１．２２）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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