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医薬組成物
説明

医薬組成物

【課題】医薬活性成分が安定化された医薬組成物または固形製剤および安定化方法の提供。
【解決手段】1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有することで医薬組成物を安定化することができる。また、固形製剤が、医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有することで、医薬活性成分の光照射時の安定性を向上させることができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有する安定化された医薬組成物。
【請求項2】
酸性化合物が、有機酸またはその塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分のpKa値が、有機酸またはその塩のpKa値よりも高い請求項2記載の医薬組成物。
【請求項4】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分が、有機酸塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項5】
賦形剤が、水に溶解または分散させた状態におけるpHが4.5以上の賦形剤である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】
賦形剤が、マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、結晶セルロース、乳糖、白糖、澱粉、コーンスターチ、酸化チタン(TiO)および軽質無水ケイ酸からなる群より選択される何れか1種以上である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項7】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分が、不飽和カルボン酸塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項8】
有機酸が、アジピン酸、アスコルビン酸、安息香酸、オレイン酸、コハク酸、酢酸、酒石酸、ソルビン酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、クエン酸およびリンゴ酸からなる群より選択される何れか1種以上である請求項2記載の医薬組成物。
【請求項9】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分が、式
【化1】


[式中、Rは有機残基を、Rは水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項10】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分が、式
【化2】


[式中、XおよびYは、同一または異なって、結合手または主鎖が原子数1ないし20のスペーサーを、Rは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいチエニル基、置換されていてもよいベンゾ[b]チエニル基、置換されていてもよいフリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいピラゾリル基、置換されていてもよいピリミジニル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Rは、水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項11】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分が、1−{5−(2−フルオロフェニル)−1−[(6−メチルピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−ピロール−3−イル}−N−メチルメタンアミンまたはその塩、1−[4−フルオロ−5−フェニル−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩、N−メチル−1−[5−(4−メチル−3−チエニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]メタンアミンまたはその塩、1−[5−(2−フルオロフェニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩、N−メチル−1−[5−(2−メチルフェニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]メタンアミンまたはその塩、または1−[4−フルオロ−5−(2−フルオロピリジン−3−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項12】
固形製剤である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項13】
1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分および賦形剤を含有する医薬組成物に、酸性化合物を配合させることを特徴とする医薬組成物の安定化方法。
【請求項14】
医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有する光照射時の安定性が向上された固形製剤。
【請求項15】
可塑剤が、次式で示される請求項14記載の固形製剤。
HOCH(CHOCHCHOH
(n=2〜870の整数)
【請求項16】
可塑剤が、ポリエチレングリコール(PEG)である請求項14記載の固形製剤。
【請求項17】
鎖状有機酸が、水に溶解又は分散させた状態におけるpHが6.0以下の鎖状有機酸である請求項14記載の固形製剤。
【請求項18】
鎖状有機酸が、水に溶解又は分散させた状態におけるプロトン錯体の酸解離指数(pKa)が4.0以下の鎖状有機酸である、請求項14記載の固形製剤。
【請求項19】
鎖状有機酸が、アジピン酸、オレイン酸、コハク酸、酢酸、酒石酸、ソルビン酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、クエン酸およびリンゴ酸からなる群より選択される何れか1種以上である請求項14記載の固形製剤。
【請求項20】
鎖状有機酸の含有量(%)が、0.01〜50重量%である請求項14記載の固形製剤。
【請求項21】
医薬活性成分が、式
【化3】


[式中、XおよびYは、同一または異なって、結合手または主鎖が原子数1ないし20のスペーサーを、Rは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を、R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいチエニル基、置換されていてもよいベンゾ[b]チエニル基、置換されていてもよいフリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいピラゾリル基、置換されていてもよいピリミジニル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Rは、水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩である請求項14記載の固形製剤。
【請求項22】
医薬活性成分が、1−{5−(2−フルオロフェニル)−1−[(6−メチルピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−ピロール−3−イル}−N−メチルメタンアミンまたはその塩、1−[4−フルオロ−5−フェニル−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩、N−メチル−1−[5−(4−メチル−3−チエニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]メタンアミンまたはその塩、1−[5−(2−フルオロフェニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩、N−メチル−1−[5−(2−メチルフェニル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]メタンアミンまたはその塩、または1−[4−フルオロ−5−(2−フルオロピリジン−3−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−ピロール−3−イル]−N−メチルメタンアミンまたはその塩である請求項14記載の固形製剤。
【請求項23】
医薬活性成分、酸化チタンおよび可塑剤を含有する固形製剤に、鎖状有機酸を配合させることを特徴とする光照射時における固形製剤の安定化方法。

【公開番号】特開2013−47239(P2013−47239A)
【公開日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−221657(P2012−221657)
【出願日】平成24年10月3日(2012.10.3)
【分割の表示】特願2011−504079(P2011−504079)の分割
【原出願日】平成21年7月27日(2009.7.27)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】