説明

口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤

【課題】歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れ、使用感等の一般特性も良好な口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤を提供する。
【解決手段】(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とを配合してなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50である口腔用組成物。
上記(A)成分と(B)成分とからなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50である歯周病原因菌の歯面付着抑制剤。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れた口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤に関する。
【背景技術】
【0002】
従来、歯肉炎、歯周炎の予防剤又は治療剤として種々の薬効成分が歯磨剤や洗口剤等の口腔用組成物に配合されている。
歯肉炎、歯周炎の原因はデンタルプラーク中の各種細菌によるものであり、これら疾患の予防、改善に有効な手段として、プラークコントロール、特に歯周病原性のプラークに対し、原因細菌数を低レベルに保つことが有用である。その手段のひとつとして多くの殺菌剤、例えば塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等のカチオン性殺菌剤や、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン等の非イオン性殺菌剤を配合した口腔用組成物が、口腔疾患の予防、改善に有効であることが従来から知られている。例えば、トリクロサンは歯垢抑制剤として歯磨組成物に配合することが知られており(特許文献1;特開昭60−239410号公報)、チモール等のフェノール性化合物も口腔用組成物に配合することにより歯垢を抑制することが知られている(特許文献2;特表2001−526202号公報)。
【0003】
しかしながら、これら殺菌剤の多くは、唾液中等に浮遊している細菌に対しては有効であるが、バイオフィルムを形成したデンタルプラーク内の細菌に対しては効果的に作用しないことが知られている。また、これら殺菌剤の苦味や刺激味が組成物の使用感を損ねるという問題点もあった。
このような現状から、歯垢の形成を効果的に抑制でき、使用感等の一般特性も良好な口腔用組成物の開発が望まれている。
【0004】
一方、アルギン酸プロピレングリコールは、歯磨剤組成物の粘結剤として主に使用されており、練歯磨の経時液分離や粘度低下を改善する目的で使用されたり(特許文献3;特開平11−71250号公報、特許文献4;特開平11−71251号公報)、半固形剤を収容する容器への脂溶性ビタミンの吸着抑制に使用したり(特許文献5;特開2005−343834号公報)、精油由来の味覚のマスキングに使用されている(特許文献6;特表2009−520802号公報)。口腔疾患の予防目的では、水溶性フッ化水素酸塩と水溶性カルシウム塩にそれらのコロイド化を促進する物質と共に使用することで、フッ化物コロイドの安定保持と、う蝕予防作用とを兼ね備えた組成物が提案されている(特許文献7;特開平4−221307号公報)。また、殺菌剤の滞留性を高め、歯垢形成の抑制と歯肉炎予防の目的でトリクロサンとの併用がなされている(特許文献8;特開平4−139118号公報)。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0005】
【特許文献1】特開昭60−239410号公報
【特許文献2】特表2001−526202号公報
【特許文献3】特開平11−71250号公報
【特許文献4】特開平11−71251号公報
【特許文献5】特開2005−343834号公報
【特許文献6】特表2009−520802号公報
【特許文献7】特開平4−221307号公報
【特許文献8】特開平4−139118号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れ、使用感等の一般特性も良好な口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とを併用し、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50であることにより、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れた使用感も良好な製剤が得られることを知見し、本発明をなすに至った。
【0008】
本発明者らは、非殺菌的なプラークコントロール手段を検討した中で、アルギン酸プロピレングリコールエステルに、歯周病原因菌、特にポルフィロモナス ジンジバリス(Porphyromonas gingivalis)の歯面への付着を抑制する従来知られていない効果があり、プラークコントロールに有用であることを見出した。更に、アルギン酸プロピレングリコールエステルは、その細菌付着抑制効果を十分発揮させるだけの有効量を製剤に配合した場合、製剤の味が油っぽくなるなど使用感が低下するという問題が生じるが、アルギン酸プロピレングリコールエステルにポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる高分子化合物を併用することによって、これらの問題も解消され、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れると共に、使用感が良好な製剤を開発することに成功した。更に本発明では、外観安定性も良好な製剤を提供できる。
なお、従来技術から、アルギン酸プロピレングリコールエステルによる歯周病原因菌の歯面付着を抑制する技術は予想し難い。
【0009】
従って、本発明は下記の口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤を提供する。
請求項1:
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とを配合してなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50であることを特徴とする口腔用組成物。
請求項2:
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルの配合量が0.01〜2質量%、(B)高分子化合物の配合量が0.005〜2質量%であることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
請求項3:
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルのエステル化度が70%以上であることを特徴とする請求項1又は2記載の口腔用組成物。
請求項4:
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とからなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50であることを特徴とする歯周病原因菌の歯面付着抑制剤。
【発明の効果】
【0010】
本発明によれば、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果に優れ、かつ使用感等の一般特性も良好な口腔用組成物及び歯周病原因菌の歯面付着抑制剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【0011】
本発明の口腔用組成物は、(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物を含有する。
【0012】
(A)成分のアルギン酸プロピレングリコールエステルは、歯周病原因菌の歯面付着を抑制するための有効成分として配合される。
アルギン酸プロピレングリコールエステルは、コンブ、ワカメに代表される褐藻類に特有な天然多糖類アルギン酸の耐酸性、耐塩性を高めるためにカルボキシル基にプロピレングリコール基を導入しエステルとしたものである。例えば、(株)フードケミファ製のダックロイド、(株)キミカ製のキミロイド、昆布酸などの商品名で商品化されているもの等を使用できる。
【0013】
アルギン酸プロピレングリコールエステルは、アルギン酸を構成するβ−D−マンヌロン酸(M)とα−L−グルロン酸(G)の量的比率(M/G比 モル比 以下、同様。)、配列順序、数(分子量)、及び、カルボキシル基のエステル化度等が異なる分子構造をとり、更に、これら分子構造の違いにより水溶液としたときの粘度も各種値をとり得る。本発明で用いるアルギン酸プロピレングリコールエステルは、これら分子構造、及び粘度に制限されるものではないが、β−D−マンヌロン酸(M)とα−L−グルロン酸(G)の量的比率(M/G比)が1.0より大きいものが好ましく、特に1.0を超え2以下が好ましい。
【0014】
アルギン酸プロピレングリコールエステルのカルボキシル基のエステル化度は40%以上、特に70%以上、とりわけ70〜95%であることが好ましい。エステル化度が高いほど歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果が高まるもので、このような高エステル化度のものが、歯周病原因菌の歯面への付着抑制効果が高く最適である。95%を超えるものは市販品にはない。
なお、エステル化度が70%以上のものとしては、(株)キミカ製の商品名 キミロイドLLV、キミロイドBF、キミロイドHV、昆布酸503、昆布酸501、(株)フードケミファ製の商品名 ダックロイドPF、ダックロイドLF等が挙げられる。
【0015】
また、後述するB型粘度計による測定法による1%(質量%、以下同じ。)水溶液の20℃での粘度(以下、同様。)が10〜1,300mPa・s、特には10〜200mPa・sの範囲であることが好ましい。粘度が10mPa・s未満のものは市販されておらず、1,300mPa・sを超えると十分な歯周病原因菌の付着抑制効果が得られない可能性がある。
アルギン酸プロピレングリコールエステルは、製品の種類に応じて1種単独で又は2種以上併用して使用できる。
【0016】
上記粘度は、BL型粘度計により測定した値であり、具体的には下記方法による測定値である。
粘度測定法((株)フードケミファ製 ダックロイド)
アルギン酸プロピレングリコールを4g採取し600mL容量のビーカーに入れ、そこに撹拌棒で撹拌しながら精製水396gを少しずつ加える。初めに少量の水でよく溶解し、ある程度溶けたら全量の水を入れる。その後1時間膨潤させ、1時間後、高速撹拌機(ホモミキサー)により12,000回転/分で1分間攪拌する。この溶液を300mLトールビーカーに入れて、20℃水槽に静置させておく。泡が上に上がり、ビーカーの溶液の色が透明になったら、上の泡を薬さじ等で取り除く。温度計をビーカーの中に入れて検液が20℃に達したことを確認し、粘度測定を行う。
粘度計:東京計器 BL型粘度計
ローター:No.1
回転数:60rpm
測定時間:1分
【0017】
粘度測定法((株)キミカ製 キミロイド、昆布酸)
300mLトールビーカーに精製水297gをとり、スターラー又はスリーワンモーターで攪拌しながらアルギン酸プロピレングリコールエステルを3.0g加えて完全に溶解する。次に、20℃恒温水槽に1時間静置後(アルギン酸プロピレングリコールエステル水溶液が20℃に達したことを確認する)、BL型粘度計(東京計器社製)を用いて正確に1分後の粘度を測定する。
粘度が10mPa・sを超えて80mPa・s以下の場合:ローターNo.1、回転数 60rpm
粘度が80mPa・sを超えて160mPa・s以下の場合:ローターNo.1、回転数 30rpm
粘度が160mPa・sを超えて400mPa・s以下の場合:ローターNo.2、回転数 60rpm
粘度が400mPa・sを超えて800mPa・s以下の場合:ローターNo.2、回転数 30rpm
粘度が800mPa・sを超えて1,600mPa・s以下の場合:ローターNo.3、回転数 60rpm
【0018】
このようなアルギン酸プロピレングリコールエステルとしては、例えば下記の市販品を使用できる。
アルギン酸プロピレングリコールエステル
商品名 昆布酸503:
1%水溶液粘度18mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 キミロイドBF:
1%水溶液粘度20mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 キミロイドLLV:
1%水溶液粘度24mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 キミロイドNLS−K:
1%水溶液粘度55mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 キミロイドLV:
1%水溶液粘度90mPa・s(ローターNo.1、30rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 キミロイドMV:
1%水溶液粘度148mPa・s(ローターNo.1、30rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=80%/(株)キミカ製
商品名 昆布酸542:
1%水溶液粘度1,280mPa・s(ローターNo.3、60rpm)、M/G比=1.3、エステル化度=40%/(株)キミカ製
商品名 ダックロイドLF:
1%水溶液粘度21mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=0.8、エステル化度=75%/(株)フードケミファ製
商品名 ダックロイドPF:
1%水溶液粘度51mPa・s(ローターNo.1、60rpm)、M/G比=0.8、エステル化度=75%/(株)フードケミファ製
【0019】
アルギン酸プロピレングリコールエステルの配合量は、組成物全量に対して0.01〜2%、特に0.05〜1.0%が好ましい。配合量が0.01%未満の場合は十分な歯周病原因菌付着抑制効果が得られず、2%を超えると歯周病原因菌付着抑制効果は得られるものの使用感(味・におい)低下が改善されず、保存後の外観安定性が悪くなる場合がある。
【0020】
(B)成分の高分子化合物は、ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上である。このような高分子化合物をアルギン酸プロピレングリコールエステルに併用して配合することで、アルギン酸プロピレングリコールエステルに由来する優れた歯周病原因菌付着抑制効果を奏すると共に、製剤の使用感及び外観安定性の低下を改善できる。
【0021】
ポリビニルピロリドンとしては、重量平均分子量10,000〜1,500,000、特に30,000〜1,300,000のものが好ましい。重量平均分子量が10,000未満のものでは、泡の持続効果を十分に発揮できない場合があり、1,500,000を超えると口腔内分散性が悪くなったり、曳糸性が生じるなど使用感に劣ることがある。なお、ポリビニルピロリドンは1種単独でも、2種以上を組み合わせてもよい。
上記重量平均分子量は、米国薬局方(USP)において規定されたK値を光散乱法により測定された重量平均分子量に換算したものである(以下、同様)。
【0022】
上記ポリビニルピロリドンとしては、市販品を使用でき、例えばBASFジャパン(株)製の商品名 ルビスコールK30(重量平均分子量 約40,000)、ルビスコールK90(重量平均分子量 約1,200,000)などが挙げられる。
【0023】
メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体は、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸を共重合反応させたものであり、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の配合比は特に限定されない。
上記共重合体の分子量は、重量平均分子量が5,000〜5,000,000、特に10,000〜3,000,000のものが好適に使用できる。重量平均分子量が5,000未満のものは、使用感(味・におい)の改善効果が得られない場合があり、5,000,000を超えると口腔内分散性が悪くなったり、曳糸性が生じるなど使用感に劣ることがある。なお、重量平均分子量の測定法は上記ポリビニルピロリドンと同様である。
【0024】
このようなメチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体としては、ISP社製からガントレッツの商品名で市販されており、例えば、GANTREZ AN−119,AN−139,AN−149,AN−169,S−97,S−95などが挙げられる。
【0025】
プルランは、グルコース3分子がα1−4結合したマルトトリオースがα1−6結合で繋がった構造を持つ多糖類であり、潤滑剤、接着剤、コーティング剤等として使用されているものと同様のものを使用できる。(株)林原商事から食品添加物プルランとして販売されている市販のものを使用することもできる。同製品の規格として、pH5.0〜7.0(10%水溶液)、動粘度100〜180mm2/s(10%、30℃)のものが好適に使用できる。
【0026】
(B)成分の高分子化合物は、ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用してもよい。中でもプルランは、製剤の味を最も改善できることから、この点でより好適である。
【0027】
(B)高分子化合物の配合量は、組成物の全量に対して0.005〜2%、特に0.01〜1%が好適である。配合量が0.005%未満では、保存後の外観安定性の向上効果、使用感(味・におい)の改善効果が得られない場合があり、2%を超えると(B)成分による保存後の外観安定性に問題が生じる場合がある。
【0028】
(B)成分の高分子化合物と(A)成分のアルギン酸プロピレングリコールエステルとの配合比率は、(B)/(A)が質量比で0.05〜50、特に0.1〜10の範囲であることが、歯周病原因菌の付着抑制効果と保存後の外観安定性確保の面から好適である。(B)/(A)が0.05未満であると、組成物の使用感(味・におい)低下を改善できない。更に、保存後の外観安定性に問題が生じ使用上好ましくない。50を超えると満足な歯周病原因菌の付着抑制効果が得られない。
【0029】
本発明の口腔用組成物は、液状、ベースト状、ゲル状などの形態で、練歯磨、潤製歯磨、液体歯磨等の歯磨剤、洗口剤、ゲル剤、軟膏剤、口中清涼剤、うがい用錠剤、口腔用パスタ、ガム等の各種剤型に調製でき、剤型に応じて上記(A)及び(B)成分以外の公知の成分を本発明の効果を損ねない範囲で配合し、通常の方法で調製することができる。練歯磨剤の場合には、例えば各種研磨剤、湿潤剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、着色剤、防腐剤、香料、pH調製剤、その他の有効成分などが配合できる。また、液体歯磨では、溶剤、湿潤剤、増粘剤、pH調整剤、防腐剤、甘味剤、香料、界面活性剤、有効成分、着色料等を配合できる。
【0030】
研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ゼオライト、ジルコノシリケート、第2リン酸カルシウム・2水和物及び無水物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、酸化チタン、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる(配合量;配合する場合は通常5〜50%であり、液体歯磨では0〜30%とすることができる。)。
【0031】
湿潤剤としては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、1,3−ブチレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、トレハロース、トルナーレ等が挙げられる(配合量;通常、0〜50%、特に5〜45%)。
【0032】
粘結剤としては、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコール、キサンタンガム、タラガム、グアガム、ローカストビーンガム、ジェランガム、ゼラチン、カードラン、アラビアガム、寒天、ペクチン等が挙げられる(配合量;通常、0.1〜5%)。
【0033】
界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤を1種単独で又は2種以上用いてもよい。
アニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルタウリン、アシルアミノ酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩等が挙げられる。非イオン性界面活性剤としては、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型活性剤、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドなどが挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、N−脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩などのイミダゾリン型両性界面活性剤、N−脂肪酸アシル−L−アルギネート塩等のアミノ酸型界面活性剤が挙げられる。カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる(配合量;通常、0.1〜5%)。
【0034】
甘味剤としては、サッカリン、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペリラルチン、キシリトール、マルチトール、スクラロース、還元パラチノース、エリスリトール、アスパルテーム等が挙げられる。
着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタン等が挙げられる。
防腐剤としては、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エステル、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、ソルビン酸カリウム等が挙げられる。
【0035】
香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びl−メントール、l−カルボン、シンナミックアルデヒド、オレンジオイル、アネトール、1,8−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンツアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ/デルタデカラクトン、ガンマ/デルタウンデカラクトン、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール−l−メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの1種又は2種以上が挙げられる(配合量;通常、0.00001〜3%)。
【0036】
pH調製剤としては、フタル酸、リン酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、炭酸やそれらのカリウム塩、ナトリウム塩又はアンモニウム塩、リボ核酸やその塩類、水酸化ナトリウムなどの1種又は2種以上を用いることができる。
【0037】
その他有効成分としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール等の殺菌剤、トラネキサム酸、イプシロン−アミノカプロン酸、アズレン、アラトイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸類、ジヒドロコレステロール、ヒドロコレステロールなどの抗炎症剤、デキストラナーゼ、塩化リゾチーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、溶菌酵素、リテックエンザイム等の酵素、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物、アスコルビン酸塩、酢酸トコフェロール等のビタミン類、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリエチレングリコール、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。
【0038】
本発明によれば、(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とからなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50である歯周病原因菌の歯面付着抑制剤を提供できる。なお、(A)及び(B)成分、更にはその他の配合成分や、その配合量、割合など全て上記記載と同様である。
【実施例】
【0039】
以下、実験例、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%はいずれも質量%を示す。
【0040】
[実験例]
下記組成の試験組成物(実施例及び比較例)を下記方法で調製し、下記方法で評価した。結果を表1〜4に示す。
試験組成物(実施例及び比較例)の組成:
試験組成物の洗口液組成は下記のとおりである。
試験組成物(洗口液)組成
エタノール(和光純薬工業社製) 5.0%
グリセリン(ライオン社製) 10.0%
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油(日本サーファクタント社製)
0.3%
サッカリンナトリウム 0.1%
ラウリル硫酸ナトリウム(和光純薬工業社製) 0.1%
(A)成分 表1〜4に記載の種類及び配合量
(B)成分 表1〜4に記載の種類及び配合量
精製水 残
合計 100.0%
【0041】
なお、使用原料は下記のとおりである。
アルギン酸プロピレングリコール(PG)エステル
キミロイドBF:エステル化度 80%、M/G比 1.3
粘度 20mPa・s、(株)キミカ製
昆布酸542:エステル化度 40%、M/G比 1.3
粘度 1,280mPa・s、(株)キミカ製
ダックロイドPF:エステル化度 75%、M/G比 0.8
粘度 51mPa・s、(株)フードケミファ製
ポリビニルピロリドン
ルビスコールK30:BASFジャパン(株)製
メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体
GANTREZ S−97:ISP社製
プルラン:(株)林原商事製
アルギン酸ナトリウム
キミカアルギン:(株)キミカ製
キサンタンガム
キサンタンガム:大日本住友製薬(株)製
なお、アルギン酸プロピレングリコールエステルの粘度は、上述の方法(BL型粘度計、20℃、1%水溶液、測定時間1分、ローター及び回転数は上述のとおり。)で測定した値である。
【0042】
(1)歯周病原因菌の付着抑制効果及び組成物の使用感(味、におい)評価に使用した試験組成物
100mLビーカーに上記組成の試験組成物の原料を溶解し、1N塩酸又は1N水酸化ナトリウム溶液で必要に応じて中和を行った後、全量が100gになるよう精製水を加え、上記組成の試験組成物を得た。なお、比較対照(コントロール)としては、(A)及び(B)成分を配合しない以外は上記試験組成物と同組成のものを用いた。
【0043】
(2)保存後の外観安定性評価に用いた試験組成物
1,000mLビーカーに上記組成の試験組成物の原料を溶解し、1N塩酸又は1N水酸化ナトリウム溶液で必要に応じて中和しを行った後、全量が1,000gになるよう精製水を加え、上記組成の試験組成物を得、満注量90mLのPET容器に80mL充填した。
【0044】
(3)歯周病原因菌の付着抑制効果の評価方法
歯周病原因菌は、アメリカン タイプ カルチャー コレクション(ATCC)より購入したポルフィロモナス ジンジバリス(Porphyromonas gingivalis)ATCC33277株を用い、ヘミン及びメナジオンを含むトッドへーウィットブロース培養液(THBHM*1)により37℃で嫌気的条件下(80vol%窒素、10vol%二酸化炭素、10vol%水素)で定常状態まで培養し、550nmにおける吸光度が1.0になるようPBS(和光純薬工業社製)に懸濁した液を試験に供した。
付着担体は、直径7mm×厚さ3.5mmのハイドロキシアパタイト(HA)板(旭光学社製)を用い、0.45μmのフィルターでろ過したヒト無刺激唾液に1時間(37℃)浸漬し、HA表面を唾液成分でコートし試験に供した。
唾液コートしたHA板をPBS(和光純薬工業社製)で1回洗浄した後、表1〜4の試験液2mLに5分間浸漬した。処置後、PBSで1回洗浄後、HA板を前述したポルフィロモナス ジンジバリス菌液に30分間(37℃)浸漬した。その後、HA板はPBS 1mLで3回洗浄した後、PBS 4mL中で超音波処理(200μA、10秒間)により付着した細菌を分散し、10倍段階希釈を施した。このものを10%綿羊脱繊血含有血液寒天平板に50μL塗沫し、嫌気性条件下で約2週間培養した。生育したコロニー数よりHA板に付着したポルフィロモナス ジンジバリスの菌数を求め、付着菌数をcfu(colony forming unit)/HA板として算出し、コントロールの付着菌数に対する試験組成物の付着抑制率を下記式により求め、下記基準に則り、歯周病原因菌付着抑制効果を判定した。
付着抑制率(%)=((コントロールの付着菌数−試験組成物の付着菌数)/コントロールの付着菌数))×100
【0045】
歯周病原因菌の付着抑制効果の判定基準
◎:付着抑制率が80%以上100%以下
○:付着抑制率が60%以上80%未満
△:付着抑制率が40%以上60%未満
×:付着抑制率が0%以上40%未満
【0046】
*1THBHMの組成:1リットル中の質量で表す。
トッドへーウィットブロース
(Becton and Dickinson社製): 30g/L
ヘミン(シグマ アルドリッチ社製): 5mg/L
メナジオン(和光純薬工業社製): 1mg/L
蒸留水: 残
(全量が1Lになるようにメスアップし、121℃で20分間オートクレーブした。)
【0047】
*2血液寒天平板培地の組成:1リットル中の質量で表す。
トッドへーウィットブロース
(Becton and Dickinson社製): 30g/L
寒天(Becton and Dickinson社製): 15g/L
ヘミン(シグマ アルドリッチ社製): 5mg/L
メナジオン(和光純薬工業社製): 1mg/L
蒸留水: 残
(全量が1Lになるようにメスアップし、121℃で20分間オートクレーブした。)
綿羊脱繊血(日本バイオテスト研究所製) 100mL
(オートクレーブ後、50℃に冷却し添加。)
【0048】
(4)使用感(味・におい)の評価方法
試験組成物の使用感(味・におい)評価は、ヒト使用試験により官能評価で実施した。即ち、被験者10名に試験組成物5gの入った共栓試験管を10秒間ボルテックスミキサーで攪拌した後、試験組成物の味・においを下記評点で評価した。結果は、10名の平均から下記の評価基準で求めた。
【0049】
評点:
4点:対照と比較して味・においが良好である。
3点:対照と比較して味・においが同等レベルであり、かなり良好である
2点:対照と比較してやや異なる味・においが感じられ、やや劣る。
1点:対照と比較して明らかに異なる味・においが感じられ、劣る。
評価基準:
◎:評点が3.5点以上4点以下
○:評点が3点以上3.5点未満
△:評点が2点を超えて3点未満
×:評点が2点以下
【0050】
(5)組成物の保存後の外観安定性評価
90mLのPET容器に充填した試験組成物を50℃,1ヶ月保存後のオリ、ニゴリを下記基準に従い目視判定した。オリとニゴリの評価のうち、評価が異なる場合はより悪い方の評点をもって保存後の外観安定性の評点値とした。
【0051】
オリ評価基準:
◎:PET容器を緩やかに転地した際に沈降するオリが全く認められない。
○:PET容器を緩やかに転地した際に沈降するオリがほとんど認められない。
△:PET容器を緩やかに転地した際に沈降するオリが明らかに認められる。
×:PET容器を緩やかに転地せずともオリが認められる。
【0052】
ニゴリ評価基準:
◎:ニゴリが全くない。精製水を充填したPET容器と比較しても全くニゴリが認め
られない。
○:精製水を充填したPET容器と比較して僅かにニゴリが認められるが、比較がな
ければ判別できないレベルであり、問題ない。
△:精製水を充填したPET容器と比較して明らかにニゴリが認められるが、比較が
なくてもややニゴリが認められる。
×:精製水を充填したPET容器と比較しても明らかにニゴリが認められ、PET容
器の向こう側を透かして見るのが困難なほど濁っている。
【0053】
【表1】

【0054】
【表2】

【0055】
【表3】

【0056】
【表4】

【0057】
以下、処方例を示す。なお、処方例中、香料A〜Gとしては、表5に示す組成のものを使用した。
【0058】
【表5】

【0059】
*フルーツミックスフレーバーFM3000(調合香料)
ストロベリーフレーバー 40%
アップルフレーバー 15
メロンフレーバー 17
バナナフレーバー 10
ピーチフレバー 5
オレンジ油 2.5
ラズベリーフレーバー 2.0
パイナップルフレーバー 1.5
グレープフレーバー 1.0
トロピカルフルーツフレーバー 1.5
ミルクフレーバー 1.0
グレープフルーツ油 0.5
レモン油 0.5
ローズ油 0.2
溶剤 残
合計 100.0%
【0060】
[処方例1]練歯磨
第2リン酸カルシウム 45.0%
無水ケイ酸 2.0
ソルビット(70%水溶液) 25.0
プロピレングリコール 2.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 0.8
サッカリンナトリウム 1.0
安息香酸ナトリウム 0.1
香料A 1.0
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
(商品名 キミロイドBF)
プルラン((株)林原商事製 食品添加物プルラン) 0.5
精製水 残
計 100.0%
【0061】
[処方例2]練歯磨
炭酸カルシウム 40.0%
プロピレングリコール 4.0
グリセリン 20.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5
酸化チタン 0.5
ラウリル硫酸ナトリウム 0.8
サッカリンナトリウム 0.1
パラオキシ安息香酸エチル 0.1
香料B 1.0
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.2
(商品名 ダックロイドPF)
メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 0.5
(商品名 ガントレッツ S−97)
精製水 残
計 100.0%
【0062】
[処方例3]液状歯磨
グリセリン 25.0%
ソルビット液(70%水溶液) 25.0
プロピレングリコール 5.0
無水ケイ酸 0.3
ラウリル硫酸ナトリウム 1.0
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 1.0
サッカリンナトリウム 0.2
安息香酸ナトリウム 0.3
香料D 1.0
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
(商品名 昆布酸542)
ポリビニルピロリドン(商品名 ルビスコールK90) 0.2
精製水 残
計 100.0%
【0063】
[処方例4]洗口剤
エタノール 10.0%
グリセリン 2.0
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.2
サッカリンナトリウム 0.1
香料C 1.0
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
(商品名 キミロイドBF)
ポリビニルピロリドン(商品名 ルビスコールK90) 0.1
精製水 残
計 100.0%
【0064】
[処方例5]口腔用トローチ
アラビアガム 6.0%
ブドウ糖 36.0
パラチノース 36.0
香料F 1.3
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.2
(商品名 キミロイドBF)
プルラン((株)林原商事製 食品添加物プルラン) 1.0
精製水 残
計 100.0%
【0065】
[処方例6]チューインガム
ガムベース 20.0%
砂糖 15.0
イソマルトース 20.0
パラチノース 10.0
キシリトール 10.0
コーンシロップ 12.0
香料E 0.6
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
(商品名 昆布酸542)
プルラン((株)林原商事製 食品添加物プルラン) 0.5
水飴 残
計 100.0%
【0066】
[処方例7]キャンディ
砂糖 50.0%
水飴 33.0
有機酸 2.0
香料G 0.2
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
(商品名 ダックロイドPF)
ポリビニルピロリドン(商品名 ルビスコールK90) 0.2
精製水 残
計 100.0%

【特許請求の範囲】
【請求項1】
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とを配合してなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50であることを特徴とする口腔用組成物。
【請求項2】
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルの配合量が0.01〜2質量%、(B)高分子化合物の配合量が0.005〜2質量%であることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
【請求項3】
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルのエステル化度が70%以上であることを特徴とする請求項1又は2記載の口腔用組成物。
【請求項4】
(A)アルギン酸プロピレングリコールエステルと、(B)ポリビニルピロリドン、メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、プルランから選ばれる1種以上の高分子化合物とからなり、(B)成分/(A)成分の質量比が0.05〜50であることを特徴とする歯周病原因菌の歯面付着抑制剤。

【公開番号】特開2012−116771(P2012−116771A)
【公開日】平成24年6月21日(2012.6.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−266009(P2010−266009)
【出願日】平成22年11月30日(2010.11.30)
【出願人】(000006769)ライオン株式会社 (1,816)
【Fターム(参考)】