口腔用組成物

【課題】歯牙表面に対するフッ化物の滞留効果が高く、泡の広がりと泡の持続性が良好であり、苦味のない口腔用組成物を提供する。
【解決手段】(A)アシルアミノ酸塩、(B)ベタイン型両性界面活性剤を含有することを特徴とする口腔用組成物。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、歯牙へのフッ化物の歯牙表面への滞留効果が高く、泡の広がり、泡の持続性が良好であり、苦味のない口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
う蝕予防は口腔清掃の主要課題である。う触予防には、フッ化物による再石灰化効果を高めることが重要である。これにはフッ化物を口内全体に分散させることも求められ、その達成には泡の口内への広がりが重要となる。また、ブラッシングによる汚れ除去からのう蝕予防効果を高めるためにも、3分間程度の口腔清掃が推奨されているが、その達成には泡の持続性が重要となる。
【0003】
出願人は、これまでに、カラギーナン等を用い、フッ化物の口腔内、特に歯牙表面に対する滞留性を高めた組成物を特許文献1(特開2009−155217号公報)に提案した。特許文献1には、実施例1としてカラギーナンを0.8重量%、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインを1.2質量%配合した歯磨剤組成物が記載されている。しかし、本実施例では高いフッ化物滞留効果が期待されるが、特に泡の持続性に改善の余地があった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0004】
【特許文献1】2009−155217号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
このように従来技術では、フッ化物滞留効果と泡の広がり及び持続性が両立した製剤を与えることは難しかった。このため、口腔用組成物においては、フッ化物滞留効果と泡の広がり及び、持続性の両立が課題となっていた。
【0006】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、フッ化物滞留効果と泡の広がり及び、持続性に優れた口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らは、上記目的を達成するために鋭意検討を重ねた結果、(A)アシルグルタミン酸塩、(B)ヤシ油脂肪酸アミドブロピルベタインを配合することで、フッ化物滞留効果と、泡の広がり及び、持続性に優れた口腔用組成物が得られることを見出した。更に、この口腔用組成物は、異味もなく、使用感が良好であることを見出した。
【0008】
従って、本発明は下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(A)アシルアミノ酸塩、(B)ベタイン型両性界面活性剤を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(A)成分のアシルアミノ酸塩がアシルグルタミン酸塩、(B)成分のベタイン型両性界面活性剤がヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインであることを特徴とする〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
アシルグルタミン酸塩の配合量が0.2〜1.5%、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインの配合量が0.3〜0.8%であることを特徴とする〔2〕記載の口腔用組成物。
【発明の効果】
【0009】
本発明によれば、フッ化物滞留効果と、泡の広がり及び、持続性に優れた、口腔用組成物を提供できる。更に、異味もなく、使用感が良好な製剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【0010】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(A)アシルアミノ酸塩、(B)ベタイン型両性界面活性剤を配合してなる。
【0011】
成分(A)のアシルアミノ酸塩としては、アシル基の炭素数が8〜20、特に12〜16のものが好適である。また、アミノ酸基は、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリシン、サルコシン、アラニン、メチオニン、フェニルアラニン、ロイシン、イソロイシンなどが挙げられ、特にグルタミン酸が好ましい。その塩は、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、有機アミン塩などが挙げられる。
【0012】
アシルアミノ酸塩としては、例えばN−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム、N−ミリストイル−L−グルタミン酸ナトリウム、N−ヤシ油脂肪酸アシル−L−グルタミン酸カリウム等のアシルグルタミン酸塩、N−ラウロイル−L−アスパラギン酸ナトリウム等のアシルアスパラギン酸塩、N−ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム等のアシルグリシン塩などが挙げられ、これらは1種単独で又は2種以上を組み合わせて配合できる。
具体的には、アミノサーファクトALMS−P1(N−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミソフトLS−11(N−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)、アミノサーファクトAMMS−P1(N−ミリストイル−L−グルタミン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミソフトMS−11(N−ミリストイル−L−グルタミン酸ナトリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)、アミノフォーマーFLDS−L(N−ラウロイル−L−アスパラギン酸ナトリウム、旭化成ケミカルズ株式会社)、アミライトGCK−12K(N−ヤシ油脂肪酸アシルグリシンカリウム、味の素ヘルシーサプライ株式会社)などの商品名で商品化されているものが使用できる。
【0013】
成分(A)としては、特にアシルグルタミン酸塩が、他のアミノ酸残基を有するものより異味(苦味)が弱く、本発明の効果を与えるのにより好適である。
【0014】
成分(A)の配合量は、フッ素滞留効果と泡の広がり及び持続性の点から、好ましくは0.1〜2%(質量%、以下同様。)、より好ましくは0.2〜1.5%である。0.1%未満では泡の広がり及び持続性が満足に得られないことがあり、2%を超えると異味が出て使用感が低下する場合がある。
【0015】
成分(B)のベタイン型両性界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアルキルベタイン系、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタイン系、2−アルキルーN―カルボキシメチルーN−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等のアルキルイミダゾリニウムベタイン系のものが挙げられ、1種又は2種以上を用いることができる。
具体的には、リカビオンA−100(ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、新日本理化株式会社)、Tego Betain CK(ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、EVONIK社)、エナジコールC−40H(アルキルイミダゾリニウムベタイン、ライオン株式会社)などの商品名で商品化されているものを使用できる。
【0016】
成分(B)としては、脂肪酸アミドプロピルベタイン系が好ましく、特にヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインが、異味が弱く好適に使用できる。
【0017】
成分(B)の配合量は、フッ素滞留効果と泡の広がり及び、持続性の点から、好ましくは0.1〜1%、より好ましくは0.3〜0.8%である。0.1%未満では、泡の広がり及び持続性が満足に得られないことがあり、1%を超えると異味が出て使用感が低下することがある。
【0018】
また、成分(A)と成分(B)との配合比率は、質量比としてA/Bが0.1〜10が好ましく、0.3〜5がさらに好ましい。
【0019】
本発明の口腔用組成物は、特に練歯磨、液状歯磨、液体歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤として好適に調製される。この場合、上記成分に加え、必要に応じてその他の剤型に応じた公知成分を配合することができる。例えば、研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、色素、香料、各種有効成分などが配合される。
【0020】
研磨剤としては、シリカゲル、沈降性シリカ、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び無水和物、第3リン酸カルシウム、第3リン酸マグネシウム、第4リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。
これらの研磨剤の配合量は、通常組成物全体の0〜50%であり、特に練歯磨には10〜50%、液状歯磨には0〜30%配合することができる。
【0021】
粘稠剤としては、ソルビット、キシリット等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。これらの配合量は、通常、5〜50%、特に20〜45%である。
【0022】
粘結剤としては、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、グアガム、アルギン酸ナトリウム、カチオン化セルロース、モンモリロナイト、ゼラチン、ポリアクリル酸ナトリウム等が挙げられる。これら粘結剤の配合量は、0.1〜5%が好適である。
【0023】
界面活性剤としては、成分(A)、(B)以外のもの、例えばノニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤等の公知の界面活性剤を配合できる。具体的に、ノニオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ラウイエン酸モノ又はジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル等が用いられる。カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム等が挙げられる。
これら界面活性剤はフッ化物滞留効果を阻害しない範囲での配合が好ましく、成分(A)、(B)を含めて0.2〜3%、特に0.6〜2%の範囲が望ましい。
【0024】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム等、防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。
着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタン等が挙げられる。
【0025】
香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1,2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N−置換−パラメンタン−3−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができる。
【0026】
各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等のグルカナーゼ、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、酢酸dl−トコフェノール、α−ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、クロロヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物が挙げられる。なお上記有効成分は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。
【実施例】
【0027】
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
【0028】
[実施例、比較例]
表1、2に示す歯磨剤組成物を下記方法で調製し、評価した。結果を表1、2に示す。
【0029】
(製剤調製方法)
歯磨剤組成物の調製は、精製水にフッ化ナトリウム、ソルビット液等の水溶性物質を溶解させた後、別途、プロピレングリコールにアルギン酸ナトリウム等の粘結剤を分散させた液を加え、撹拌した。その後、香料、研磨剤、アシルアミノ酸塩等を加え、更に減圧下(圧力4kPa)で撹拌し、歯磨剤組成物を得た。製造には、1.5Lニーダー(石山工作所社製)を用いた。
【0030】
使用原料:
歯磨剤組成物の調製に用いた各成分の詳細を下記に示す。
(A)N−ラウロイル−L−グルタミン酸ナトリウム;
アミソフトLS−11(味の素ヘルシーサプライ株式会社)
(A)N−ミリストイル−L−グルタミン酸ナトリウム:
アミソフトMS−11(味の素ヘルシーサプライ株式会社)
(B)ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン;
Tego Betain CK OK(EVONIK社)
その他の成分については医薬部外品原料規格2006に適合したものを用いた。
【0031】
得られた歯磨剤組成物について、(1)使用後の色変化、(2)刷掃感、(3)使用中の刺激の有無、(4)高温保存後の安定性(50℃1カ月保存後の製剤色の変化、保形性、液分離の有無)について、以下の方法により評価した。結果を表1〜3に併記する。
【0032】
(1)フッ化物滞留効果
(1−1)試験方法
牛抜去歯に鏡面研磨処理を行い、約5mm四方に切断した後に、研磨処理した表面が露出するようにアクリル樹脂へ包埋し、検体とした。検体を中性洗剤水溶液中、超音波洗浄機で洗浄した。表に示す歯磨剤組成物を精製水で3倍に希釈、分散したものを歯磨きスラリーとし、平板研磨機(株式会社宮川商店製)で検体をブラッシング処理した。ブラッシング回数は100回、ブラッシングに用いた歯ブラシはクリニカ 4列コンパクト(ライオン株式会社製)、歯磨スラリー30gを用いた。
ブラッシング処理した検体を精製水200mlで洗浄、風乾後、1N-塩酸(4ml)を10分間処置し、この液1mlを採取しフッ素イオンメーターでフッ素イオン濃度を測定した。また、0.21%のフッ化ナトリウム水溶液を作製し、同様に処置した際のフッ素イオン濃度を測定した。これらの結果からフッ化物滞留効果(%)を以下式から求めた。
フッ化物滞留効果(%)=サンプルのフッ素イオン濃度/フッ化ナトリウムのフッ素イオン濃度×100
【0033】
(1−2)フッ化物滞留効果の評価基準
◎:70%以上
○:60%以上、70%未満
△:50%以上、60%未満
×:50%未満
【0034】
(2)歯磨き時の泡の口内への広がり
(2−1)試験方法
被験者10名を用い、歯磨剤組成物約1gを歯ブラシにとり、3分間歯磨きを行った際の泡の広がりについて、(i)泡の広がりが非常に良い、(ii)泡の広がりが良い、(iii)泡の広がりがやや少ない、(iv)泡の広がりが少ない、の4段階で回答を得た。この回答のうち、泡の広がりが非常に良いを4点、泡の広がりが良いを3点、泡の広がりがやや少ないを2点、泡の広がりが少ないを1点として、10名の平均点から以下の基準で泡の広がりを評価した。
(2−2)泡の広がりの評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
【0035】
(3)歯磨き時の泡の持続性
(3−1)試験方法
被験者10名を用い、歯磨剤組成物約1gを歯ブラシにとり、3分間歯磨きを行った際の泡の持続性について、(i)泡の持続性が非常に良い、(ii)泡の持続性が良い、(iii)泡の持続性がやや少ない、(iv)泡の持続性が少ない、の4段階で回答を得た。この回答のうち、泡の持続性が非常に良いを4点、泡の持続性が良いを3点、泡の持続性がやや少ないを2点、泡の持続性が少ないを1点として、10名の平均点から以下の基準で泡の持続性を評価した。
(3−2)泡の持続性の評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
【0036】
(4)歯磨時の異味
(4−1)試験方法
被験者10名を用い、歯磨剤組成物約1gを歯ブラシにとり、約3分間歯磨きを行った後、歯磨の異味の程度について、(i)全く異味を感じない、(ii)異味をほとんど感じない、(iii)やや異味を感じる、(iv)非常に異味を感じる、の4段階で回答を得た。この回答のうち、全く異味を感じないを4点、異味をほとんど感じないを3点、やや異味を感じるを2点、非常に異味を感じるを1点として、10名の平均点から以下の基準で使用感を評価した。
(4−2)異味の評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
【0037】
【表1】



【0038】
【表2】




【特許請求の範囲】
【請求項1】
(A)アシルアミノ酸塩、(B)ベタイン型両性界面活性剤を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項2】
(A)成分のアシルアミノ酸塩がアシルグルタミン酸塩、(B)成分のベタイン型両性界面活性剤がヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインであることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
【請求項3】
アシルグルタミン酸塩の配合量が0.2〜1.5%、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインの配合量が0.3〜0.8%であることを特徴とする請求項2記載の口腔用組成物。








































【公開番号】特開2013−112652(P2013−112652A)
【公開日】平成25年6月10日(2013.6.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−261104(P2011−261104)
【出願日】平成23年11月30日(2011.11.30)
【出願人】(000006769)ライオン株式会社 (1,816)
【Fターム(参考)】