口臭を処置するための口腔用組成物
口臭を処置または予防するための口腔ケア組成物およびそのような口腔ケア組成物の使用を開示する。口臭の処置または予防のための方法も開示する。その口腔ケア組成物には、硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量のセリンが含まれる。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
[0001] 本発明は、口臭を処置するための口腔ケア組成物およびそのような口腔ケア組成物の使用に関する。本発明は、口臭の処置または予防のための方法にも関する。
【背景技術】
【０００２】
[0002] 息が臭いことに関する専門用語である呼気悪臭（Ｈａｌｉｔｏｓｉｓ）または口臭（ｏｒａｌ ｍａｌｏｄｏｒ）（時折口臭（Ｆｅｔｏｒ ｅｘ Ｏｒｅ）とも呼ばれる）は、望ましくない状態である。実際のところ、非常に若い人を除く誰もが時々息が臭く、おおよそ２５％がいつもそれに悩んでおり、その問題は年を取るにつれてより悪く、より頻繁になる傾向がある。その問題は、男性と女性の間で均等に分かれているようである。我々が食べる食物からのタンパク質および唾液の残骸が細菌により分解された際に、結果として息が臭くなる。例え最もきれいな口であっても、口の中に残ったこれらのタンパク質を含有する粒子を分解する能力を有する細菌を含んでいる。舌は、その裂溝および大きくでこぼこの多い表面領域で、かなりの量の食物および残骸を保持し、それは大きな細菌の集団を養い、保護する。低酸素条件下で、この細菌集団は揮発性硫黄化合物（ＶＳＣ）（例えば硫化水素（“腐った卵”）およびメチルメルカプタン類（“スカンクの臭い”）と呼ばれる嫌な臭いのする生成物、ならびに他の臭い、および味の悪い化合物を形成する。口に源を発する臭い息の８０〜９０％までがこの機序により引き起こされると信じられている。
【０００３】
[0003] 口臭の現在の機器分析は、ＶＳＣのレベルを測定することを意図としている。しかし、標準的な口臭の測定である感覚刺激評価と測定されるＶＳＣのレベルとの間にはわずかな相関しか存在しない。これは非ＶＳＣ悪臭構成要素への関心の増大をもたらした。非ＶＳＣ悪臭構成要素の低減は、新規の口臭処置技術の開発のための新しいアプローチを与える。
【０００４】
[0004] あるタイプの非ＶＳＣ悪臭構成要素は、酪酸のような短鎖カルボン酸である。別のタイプの非ＶＳＣ悪臭構成要素は、プトレッシン、カダベリン、およびインドールのようなアミンである。インドールは口臭中に存在するアミンであり、それは硫化水素よりも低い臭気閾値を有する。従って、１分子あたりでは（ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｆｏｒ ｍｏｌｅｃｕｌｅ）、インドールは硫化水素よりも臭いが強い。インドールはトリプトファナーゼの存在下でトリプトファンの分解から形成される。
【０００５】
[0005] 多くの文書が口臭を処置するための様々な口腔ケア組成物を開示している。例えば、ＵＳ５７３８８４０は口臭の低減のための口腔ケア組成物を開示しており、ここでその組成物は分子の二酸化塩素を約１ｐｐｍ〜約２００ｐｐｍの濃度で、約５．０〜約７．５の範囲のｐＨで含有する。ＵＳ６１５９４４７は細菌の成長およびコロニー形成を制御するための組成物を開示しており、ここでその組成物は酵素およびその酵素に連結されたアンカー分子を含有しており、そのアンカー分子は細菌のコロニーの近位の基質に結合することができる。
【０００６】
[0006] ＵＳ６７２３３０５は、口腔から臭いを作り出す細菌を除去する抗細菌作用のための塩化セチルピリジニウムおよび亜鉛イオンを含有するマウスリンスを開示している。ＵＳ７２５０１６２は、口臭の処置のための乳酸菌株を開示している。ＵＳ７２９７３２７は、ニンニクのにおいの制御のための、チモール、アニス、ウイキョウ、バジル、およびジュニパーベリーの精油を含有する口臭制御剤混合物を開示している。ＵＳ７４０２４１６は、プラークおよび口臭の低減のための口腔ケア組成物を開示しており、それは非イオン性抗細菌化合物および酵素を含有する歯磨剤を含有する。
【０００７】
[0007] ＵＳ２００３／０１５８１１１は、口の組織の炎症の低減のための、および口の組織への活性酸素種によりなされる損傷の低減のための、金属結合ペプチド、ペプチド誘導体、およびペプチド二量体を含有する口腔ケア組成物を開示している。ＵＳ２００６／０００８４２５は、酵素およびシクロデキストリンを含有する口腔ケア組成物を開示している。ＵＳ２００８／０１５２６００は、口の表面、例えば歯および歯肉に結合するペプチドを開示している。その開示されているペプチドは、口腔ケアに有益な薬剤を口腔表面に送達するために用いられる。ＵＳ２００８／０２５４０７９は、リゾチーム、多糖、および場合によりセリンプロテアーゼを含有する口腔ケア組成物が含まれる様々な組成物を開示している。これらの文書のそれぞれの開示をそのまま本明細書に援用する。
【０００８】
[0008] 本明細書における既知の化合物、組成物、方法、および装置の特定の利点および欠点の記述は、その態様の範囲をそれらの包含または除外のどちらかに限定することを意図していない。実際、特定の態様は１種類以上の既知の化合物、組成物、方法、および装置を、その欠点で不利益を被ることなく含んでよい。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】ＵＳ５７３８８４０
【特許文献２】ＵＳ６１５９４４７
【特許文献３】ＵＳ６７２３３０５
【特許文献４】ＵＳ７２５０１６２
【特許文献５】ＵＳ７２９７３２７
【特許文献６】ＵＳ２００３／０１５８１１１
【特許文献７】ＵＳ２００６／０００８４２５
【特許文献８】ＵＳ２００８／０１５２６００
【特許文献９】ＵＳ２００８／０２５４０７９
【発明の概要】
【００１０】
[00009] 口臭を処置または予防することができる向上した口腔用組成物を提供する必要性が当技術に存在する。さらに、非ＶＳＣ悪臭を処置することができる口腔ケア組成物を提供する必要性が当技術に存在する。
【００１１】
[00010] 従って、第１観点において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供する。セリンは口腔ケア組成物中に、硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。第２観点において、本発明は、口臭の処置または予防のための、セリンを含む組成物を提供する。第３観点において、本発明は、口臭の処置または予防のための、セリンおよび亜鉛塩を含む組成物を提供する。
【００１２】
[00011] 第４観点において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供する。セリンは口腔ケア組成物中に、硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。その組成物はセリンに加えて亜鉛塩も含有していてよい。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
[00012] その詳細な記述および具体的な実施例は本発明の態様を示すものであるが、それは説明の目的のみを意図しており、本発明の範囲を限定することは意図していないことは理解されるべきである。
【００１４】
[00013] 下記の定義および限定的ではないガイドラインは、本明細書で述べるこの発明の記述の再吟味において考慮されなければならない。本明細書で用いられる見出し（例えば“背景”および“概要”）および副見出し（例えば“組成物”および“方法”）は、本発明の開示内の題目の全体的な組織化だけを意図しており、本発明の開示またはそのいずれかの観点を制限することを意図していない。特に、“背景”において開示されている主題は本発明の範囲内の技術の観点を含んでいてよく、先行技術の列挙を構成してはならない。“概要”において開示されている主題は、本発明の範囲全体またはそのあらゆる態様の余すところのない、または完全な開示では無い。この明細書の節の中での物質の特定の有用性を有するものとしての（例えば“有効な”または“キャリヤー”成分であるとしての）分類または論考は便宜のためになされており、その物質が、それがあらゆる所与の組成物中で用いられた際に、本明細書におけるそれの分類に必ず従って、またはそれにのみ従って機能しなければならないという推論を引き出すべきでは無い。
【００１５】
[00014] 本明細書における参考文献の引用は、それらの参考文献が先行技術である、または本明細書で開示される本発明の特許性に何らかの関連を有するという自認を構成しない。背景において引用されている参考文献の内容のあらゆる論考は、単にその参考文献の著者によりなされた主張の概略的な要約を提供することを意図しており、そのような参考文献の内容の正確さに関する自認を構成しない。
【００１６】
[00015] その記述および具体的な実施例は本発明の態様を示すものであるが、説明の目的のみを意図しており、本発明の範囲を限定することは意図していない。さらに、明記された特徴を有する多数の態様の列挙は、追加の特徴を有する他の態様またはその明記された特徴の異なる組み合わせを組み込む他の態様を除外することを意図していない。実施例は、この発明の組成物および方法をどのように作る、および用いるかの説明的な目的のために提供されており、別途明示的に記載しない限り、この発明の所与の態様が作られた、もしくは試験された、または作られていない、もしくは試験されていないという表現であることを意図していない。
【００１７】
[00016] 本明細書で用いられる語“好ましい”および“好ましくは”は、特定の状況の下で特定の利益を与える本発明の態様を指す。しかし、同じ、または他の状況の下で他の態様も好ましくてよい。さらに、１個以上の好ましい態様の列挙は他の態様が有用ではないことを暗に意味せず、本発明の範囲から他の態様を除外することを意図していない。加えて、その組成物およびその方法は、その中で記述されている要素を含んでいてよく、本質的にそれで構成されていてよく、またはそれで構成されていてよい。
【００１８】
[00017] 全体において用いられるように、範囲はその範囲内にあるそれぞれおよび全ての値を記述するための略記として用いられる。範囲内のあらゆる値は、範囲の末端として選択することができる。加えて、本明細書において引用される全ての参考文献をそのまま本明細書に援用する。本開示における定義および引用された参考文献の定義において不一致がある場合には、本開示が統制する。
【００１９】
[00018] 別途明記されない限り、本明細書において、および明細書中の他の箇所において示されている全ての百分率および量は、重量による百分率を指すものと理解されるべきである。与えられた量はその物質の有効重量に基づく。本明細書における具体的な値の列挙は、その値プラスまたはマイナス測定における誤差を説明するためのある程度の変動性を意味することを意図している。例えば、１０％の量には、測定における誤差の程度を考慮すれば、９．５％または１０．５％が含まれてよく、当業者はそれを認識および理解しているであろう。
【００２０】
[00019] 本発明の文脈において用いられている用語“セリン”は、（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパン酸としても知られているＬ−セリンアミノ酸を意味する。本発明の文脈において用いられている用語“亜鉛塩”は、例えば乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、および塩化亜鉛のようなＺｎ２＋を含有する化合物を意味する。本発明の文脈において用いられている用語“スズ塩”は、例えばＳｎＣｌ２、ＳｎＦ２、およびピロリン酸ＳｎのようなＳｎ２＋を含有する化合物を意味する。
【００２１】
[00020] 本明細書で用いられる際、用語“処置”または“処置する”には予防が含まれることを意図している。その用語には、口臭と関係する症状および／または作用からの改善、予防および緩和が含まれる。用語“予防する”または“予防”は、口臭を未然に防ぐ、または不活発にする（ｏｂｔｕｎｄ）ために本発明の組成物を前もって投与することを指す。（それに本方法の特許請求が向けられている）口臭の処置のための組成物の分野における当業者は、用語“予防する”が絶対的な用語ではないことを認識している。むしろ、その用語は病気の可能性または重症度を減少させるための組成物の予防的投与を指すことが理解されており、これが意図される意味である。
【００２２】
[00021] セリンは天然に存在するアミノ酸であり、式ＨＯ２ＣＣＨ（ＮＨ）２ＣＨ２ＯＨを有する。そのシステイン（ＨＯ２ＣＣＨ（ＮＨ）２ＣＨ２ＳＨ）との構造的類似性のため、セリンはシステインデスルフヒドラーゼに関するシステインの基質競合剤であると信じられている。(Delwiche, J. Bacteriol., 62, 717-722 (1951))。システインデスルフヒドラーゼはＶＳＣである硫化水素のレベルの増大の原因であると信じられている。より具体的には、システインデスルフヒドラーゼはシステインの硫化水素への分解を触媒する。セリンはまた、トリプトファンの酵素的分解を、トリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成することにより下方制御することができると信じられている(Lane and Kirschner, Eur. J. Biochem., 129, 571-582 (1983))。
【００２３】
[00022] 本発明者らの研究はここで、セリンは全唾液およびシステインと共に保温した際にＶＳＣの著しい低減をもたらすことを示した。加えて、本発明者らは、ガスクロマトグラフィー（“ＧＣ”）を用いてセリンのインドール形成への作用を定量化するための試料調製法を開発した。結果として、ここで、全唾液に添加されるセリンのレベルが増大するにつれてインドール濃度が減少することを発見した。従って、ここで、セリンはＶＳＣおよびインドール生成の両方を制御するそれの能力により、悪臭の制御への二重の機能を示すことを発見した。
【００２４】
組成物
[00023] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、その口腔ケア組成物のセリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で存在する。これは結果として口腔中のＶＳＣガスである硫化水素の量の低下をもたらす。従って、硫化水素の量の低下は結果として口臭の処置または予防をもたらす。
【００２５】
[00024] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、その口腔ケア組成物のセリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。これは結果として口腔中のインドールの量の低下をもたらす。インドールは口臭の原因の１つであると信じられている。従って、インドールの量の低下は結果として口臭の処置または予防をもたらす。
【００２６】
[00025] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素およびオンドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。
【００２７】
[00026] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つの構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。
【００２８】
[00027] １態様において、本発明は口臭の処置または予防のためのセリンを含む組成物を提供する。１態様において、その口臭は硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で存在する。別の態様において、セリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。さらに別の態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。
【００２９】
[00028] １態様において、セリンは本発明の組成物中に約０．０１〜約１０％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約５％ｗ／ｗの濃度で、最も好ましくは約０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する。
【００３０】
[00029] １態様において、本発明の組成物はさらに、酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む。その様々な態様における使用に関してその酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤は限定されておらず、あらゆる酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤をその態様において用いることができる。好ましい酸化剤は、Ｈ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択されてよい。好ましい金属キレート剤は、Ｚｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択されてよい。抗微生物剤は、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油から選択されてよい。植物抽出物は、米国特許出願公開第２００９／００８７５０１号において開示されているあらゆるものから選択されてよく、その開示をそのまま本明細書に援用する。酸化剤、金属キレート剤、および／または抗微生物剤の添加は、本発明の組成物の口臭に対する有効性をさらに高めることができる。
【００３１】
[00030] 本発明者らは、本発明の組成物の有効性は、その組成物がセリンに加えて金属キレート剤を含有する場合に増大される可能性があることを発見した。好ましい亜鉛塩類は乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛である。亜鉛塩類はＶＳＣ阻害剤として知られているため、セリンの亜鉛塩と一緒での使用の結果相加作用がもたらされる可能性がある。
【００３２】
[00031] １態様において、乳酸亜鉛は本発明の組成物中に約０．０１〜約３％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する。亜鉛の他の塩類、例えばクエン酸亜鉛または塩化亜鉛を乳酸亜鉛に加えて用いてよい。用いられる亜鉛のあらゆる塩に関して、その対応する亜鉛イオンは約０．００３〜約１％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．０３〜約０．２％ｗ／ｗの濃度で存在する。
【００３３】
[00032] １態様において、本発明の組成物はさらに、抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む。別の態様において、本発明の組成物は、練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ（ｍｏｕｔｈｗａｓｈ）、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む。
【００３４】
使用の方法
[00033] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させ、結果として口腔中の硫化水素の量の低減をもたらすのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中の硫化水素の量を低下させる方法に向けられている。
【００３５】
[00034] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成し、結果として口腔中のインドールの量の低減をもたらすのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中のインドールの量を低下させる方法に向けられている。
【００３６】
[00035] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素およびインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中の硫化水素およびインドールの量を低下させる方法に向けられている。
【００３７】
[00036] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１種類の構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。
【００３８】
[00037] 本発明の方法において、セリンはその組成物中に約０．０１〜約１０％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約５％ｗ／ｗの濃度で存在してよい。１態様において、セリンは約０．４〜約１％ｗ／ｗの濃度で存在してよい。
【００３９】
[00038] １態様において、本発明の方法で用いるための組成物はさらに、酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む。その様々な態様における使用に関してその酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤は限定されておらず、あらゆる酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤をその態様において用いることができる。好ましい酸化剤は、Ｈ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択されてよい。好ましい金属キレート剤は、Ｚｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択されてよい。抗微生物剤は、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油から選択されてよい。
【００４０】
[00039] １態様において、本発明の方法で用いるための組成物はさらに、抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む。別の態様において、本発明の方法で用いるための組成物は、練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む。
【００４１】
[00040] 本明細書で引用されているそれぞれおよび全ての参考文献を、そのまま本明細書に援用する。ここで、様々な態様を、以下の限定的でない実施例に関連して記述する。
【実施例】
【００４２】
[00041] 本発明を、以下の実施例においてさらに記述する。その実施例は単に説明的なものであり、記述され、特許請求される本発明の範囲を限定するものでは決してない。
実施例１：セリンによるＶＳＣの低減
[00042] セリンおよび他のアミノ酸のＶＳＣへの作用を試験した。全唾液をシステインならびにセリン、プロリン、チロシン、グリシン、アスパラギン、グルタミン酸、およびヒスチジンから選択される追加のアミノ酸と共に一夜保温した。この実験において、１０％の０．１％アミノ酸溶液を５０％の全唾液に添加した。ＶＳＣに関してＧＣ測定を行った。セリンは唾液およびシステインのみを含有する試料と比較して最も大きいＶＳＣのパーセント低減を示すことが分かった。結果を表１に示す。
【００４３】
【表１】
【００４４】
[00043] その結果は、セリンが唾液中のＶＳＣを低減することができたことを示している。
実施例２：セリンによるインドールの低減
[00044] セリンのインドールへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）および様々な濃度のセリンを含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。その試料をヘキサンで抽出し、有機層をＧＣの定量化のために用いた。表２はセリン濃度のインドールの形成への作用を示す。
【００４５】
【表２】
【００４６】
[00045] その結果は、セリンが唾液中のインドールの量を低減することができたことを示している。
実施例３：乳酸亜鉛およびセリンによるＶＳＣの低減
[00046] 乳酸亜鉛およびセリンのＶＳＣへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）、乳酸亜鉛（０．１６％）、および必要な場合にはセリン（０．４２％）を含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。次いでその試料を、ＧＣを用いてヘッドスペースのＶＳＣに関して定量化した。表３は、セリン有りおよび無しでの乳酸亜鉛のＶＳＣ生成への作用を示す。
【００４７】
【表３】
【００４８】
[00047] その結果は、セリンが乳酸亜鉛の作用を増進し、ＶＳＣの生成を低減することを示す。
実施例４：乳酸亜鉛およびセリンによるインドールの低減
[00048] 乳酸亜鉛およびセリンのインドールへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）、様々な濃度の乳酸亜鉛、および必要な場合にはセリン（０．４２％）を含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。その試料をヘキサン（２ｍＬ）で抽出し、有機層（１ｍＬ）をＧＣによる定量化のために用いた。表４は、乳酸亜鉛およびセリンと一緒の乳酸亜鉛のインドールの生成への作用を示す。
【００４９】
【表４】
【００５０】
[00049] その結果は、セリンが乳酸亜鉛の作用を増進し、インドールの生成を低減することを示す。
実施例５：セリンを含む口腔用歯磨組成物
[00050] 表５はセリンを含有する口腔用歯磨組成物の例を説明している。
【００５１】
【表５】
【００５２】
実施例６：セリンを含む口腔用マウスウォッシュ組成物
[00051] 表６はセリンを含有する口腔用マウスウォッシュ組成物の例を説明している。
【００５３】
【表６】
【００５４】
実施例７：セリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用歯磨組成物
[00052] 表７はセリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用歯磨組成物の例を説明している。
【００５５】
【表７】
【００５６】
実施例８：セリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用マウスウォッシュ組成物
[00053] 表８はセリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用マウスウォッシュ組成物の例を説明している。
【００５７】
【表８】
【００５８】
[00054] 本明細書で記述した実施例および他の態様は典型的なものであり、この発明の組成物および方法の完全な範囲の記述において制限を加えることを意図するものではない。本発明の範囲内で、特定の態様、材料、組成物および方法の均等な変更、修正および変形がなされてよく、実質的に類似の結果が得られる。
【技術分野】
【０００１】
[0001] 本発明は、口臭を処置するための口腔ケア組成物およびそのような口腔ケア組成物の使用に関する。本発明は、口臭の処置または予防のための方法にも関する。
【背景技術】
【０００２】
[0002] 息が臭いことに関する専門用語である呼気悪臭（Ｈａｌｉｔｏｓｉｓ）または口臭（ｏｒａｌ ｍａｌｏｄｏｒ）（時折口臭（Ｆｅｔｏｒ ｅｘ Ｏｒｅ）とも呼ばれる）は、望ましくない状態である。実際のところ、非常に若い人を除く誰もが時々息が臭く、おおよそ２５％がいつもそれに悩んでおり、その問題は年を取るにつれてより悪く、より頻繁になる傾向がある。その問題は、男性と女性の間で均等に分かれているようである。我々が食べる食物からのタンパク質および唾液の残骸が細菌により分解された際に、結果として息が臭くなる。例え最もきれいな口であっても、口の中に残ったこれらのタンパク質を含有する粒子を分解する能力を有する細菌を含んでいる。舌は、その裂溝および大きくでこぼこの多い表面領域で、かなりの量の食物および残骸を保持し、それは大きな細菌の集団を養い、保護する。低酸素条件下で、この細菌集団は揮発性硫黄化合物（ＶＳＣ）（例えば硫化水素（“腐った卵”）およびメチルメルカプタン類（“スカンクの臭い”）と呼ばれる嫌な臭いのする生成物、ならびに他の臭い、および味の悪い化合物を形成する。口に源を発する臭い息の８０〜９０％までがこの機序により引き起こされると信じられている。
【０００３】
[0003] 口臭の現在の機器分析は、ＶＳＣのレベルを測定することを意図としている。しかし、標準的な口臭の測定である感覚刺激評価と測定されるＶＳＣのレベルとの間にはわずかな相関しか存在しない。これは非ＶＳＣ悪臭構成要素への関心の増大をもたらした。非ＶＳＣ悪臭構成要素の低減は、新規の口臭処置技術の開発のための新しいアプローチを与える。
【０００４】
[0004] あるタイプの非ＶＳＣ悪臭構成要素は、酪酸のような短鎖カルボン酸である。別のタイプの非ＶＳＣ悪臭構成要素は、プトレッシン、カダベリン、およびインドールのようなアミンである。インドールは口臭中に存在するアミンであり、それは硫化水素よりも低い臭気閾値を有する。従って、１分子あたりでは（ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｆｏｒ ｍｏｌｅｃｕｌｅ）、インドールは硫化水素よりも臭いが強い。インドールはトリプトファナーゼの存在下でトリプトファンの分解から形成される。
【０００５】
[0005] 多くの文書が口臭を処置するための様々な口腔ケア組成物を開示している。例えば、ＵＳ５７３８８４０は口臭の低減のための口腔ケア組成物を開示しており、ここでその組成物は分子の二酸化塩素を約１ｐｐｍ〜約２００ｐｐｍの濃度で、約５．０〜約７．５の範囲のｐＨで含有する。ＵＳ６１５９４４７は細菌の成長およびコロニー形成を制御するための組成物を開示しており、ここでその組成物は酵素およびその酵素に連結されたアンカー分子を含有しており、そのアンカー分子は細菌のコロニーの近位の基質に結合することができる。
【０００６】
[0006] ＵＳ６７２３３０５は、口腔から臭いを作り出す細菌を除去する抗細菌作用のための塩化セチルピリジニウムおよび亜鉛イオンを含有するマウスリンスを開示している。ＵＳ７２５０１６２は、口臭の処置のための乳酸菌株を開示している。ＵＳ７２９７３２７は、ニンニクのにおいの制御のための、チモール、アニス、ウイキョウ、バジル、およびジュニパーベリーの精油を含有する口臭制御剤混合物を開示している。ＵＳ７４０２４１６は、プラークおよび口臭の低減のための口腔ケア組成物を開示しており、それは非イオン性抗細菌化合物および酵素を含有する歯磨剤を含有する。
【０００７】
[0007] ＵＳ２００３／０１５８１１１は、口の組織の炎症の低減のための、および口の組織への活性酸素種によりなされる損傷の低減のための、金属結合ペプチド、ペプチド誘導体、およびペプチド二量体を含有する口腔ケア組成物を開示している。ＵＳ２００６／０００８４２５は、酵素およびシクロデキストリンを含有する口腔ケア組成物を開示している。ＵＳ２００８／０１５２６００は、口の表面、例えば歯および歯肉に結合するペプチドを開示している。その開示されているペプチドは、口腔ケアに有益な薬剤を口腔表面に送達するために用いられる。ＵＳ２００８／０２５４０７９は、リゾチーム、多糖、および場合によりセリンプロテアーゼを含有する口腔ケア組成物が含まれる様々な組成物を開示している。これらの文書のそれぞれの開示をそのまま本明細書に援用する。
【０００８】
[0008] 本明細書における既知の化合物、組成物、方法、および装置の特定の利点および欠点の記述は、その態様の範囲をそれらの包含または除外のどちらかに限定することを意図していない。実際、特定の態様は１種類以上の既知の化合物、組成物、方法、および装置を、その欠点で不利益を被ることなく含んでよい。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】ＵＳ５７３８８４０
【特許文献２】ＵＳ６１５９４４７
【特許文献３】ＵＳ６７２３３０５
【特許文献４】ＵＳ７２５０１６２
【特許文献５】ＵＳ７２９７３２７
【特許文献６】ＵＳ２００３／０１５８１１１
【特許文献７】ＵＳ２００６／０００８４２５
【特許文献８】ＵＳ２００８／０１５２６００
【特許文献９】ＵＳ２００８／０２５４０７９
【発明の概要】
【００１０】
[00009] 口臭を処置または予防することができる向上した口腔用組成物を提供する必要性が当技術に存在する。さらに、非ＶＳＣ悪臭を処置することができる口腔ケア組成物を提供する必要性が当技術に存在する。
【００１１】
[00010] 従って、第１観点において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供する。セリンは口腔ケア組成物中に、硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。第２観点において、本発明は、口臭の処置または予防のための、セリンを含む組成物を提供する。第３観点において、本発明は、口臭の処置または予防のための、セリンおよび亜鉛塩を含む組成物を提供する。
【００１２】
[00011] 第４観点において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供する。セリンは口腔ケア組成物中に、硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。その組成物はセリンに加えて亜鉛塩も含有していてよい。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
[00012] その詳細な記述および具体的な実施例は本発明の態様を示すものであるが、それは説明の目的のみを意図しており、本発明の範囲を限定することは意図していないことは理解されるべきである。
【００１４】
[00013] 下記の定義および限定的ではないガイドラインは、本明細書で述べるこの発明の記述の再吟味において考慮されなければならない。本明細書で用いられる見出し（例えば“背景”および“概要”）および副見出し（例えば“組成物”および“方法”）は、本発明の開示内の題目の全体的な組織化だけを意図しており、本発明の開示またはそのいずれかの観点を制限することを意図していない。特に、“背景”において開示されている主題は本発明の範囲内の技術の観点を含んでいてよく、先行技術の列挙を構成してはならない。“概要”において開示されている主題は、本発明の範囲全体またはそのあらゆる態様の余すところのない、または完全な開示では無い。この明細書の節の中での物質の特定の有用性を有するものとしての（例えば“有効な”または“キャリヤー”成分であるとしての）分類または論考は便宜のためになされており、その物質が、それがあらゆる所与の組成物中で用いられた際に、本明細書におけるそれの分類に必ず従って、またはそれにのみ従って機能しなければならないという推論を引き出すべきでは無い。
【００１５】
[00014] 本明細書における参考文献の引用は、それらの参考文献が先行技術である、または本明細書で開示される本発明の特許性に何らかの関連を有するという自認を構成しない。背景において引用されている参考文献の内容のあらゆる論考は、単にその参考文献の著者によりなされた主張の概略的な要約を提供することを意図しており、そのような参考文献の内容の正確さに関する自認を構成しない。
【００１６】
[00015] その記述および具体的な実施例は本発明の態様を示すものであるが、説明の目的のみを意図しており、本発明の範囲を限定することは意図していない。さらに、明記された特徴を有する多数の態様の列挙は、追加の特徴を有する他の態様またはその明記された特徴の異なる組み合わせを組み込む他の態様を除外することを意図していない。実施例は、この発明の組成物および方法をどのように作る、および用いるかの説明的な目的のために提供されており、別途明示的に記載しない限り、この発明の所与の態様が作られた、もしくは試験された、または作られていない、もしくは試験されていないという表現であることを意図していない。
【００１７】
[00016] 本明細書で用いられる語“好ましい”および“好ましくは”は、特定の状況の下で特定の利益を与える本発明の態様を指す。しかし、同じ、または他の状況の下で他の態様も好ましくてよい。さらに、１個以上の好ましい態様の列挙は他の態様が有用ではないことを暗に意味せず、本発明の範囲から他の態様を除外することを意図していない。加えて、その組成物およびその方法は、その中で記述されている要素を含んでいてよく、本質的にそれで構成されていてよく、またはそれで構成されていてよい。
【００１８】
[00017] 全体において用いられるように、範囲はその範囲内にあるそれぞれおよび全ての値を記述するための略記として用いられる。範囲内のあらゆる値は、範囲の末端として選択することができる。加えて、本明細書において引用される全ての参考文献をそのまま本明細書に援用する。本開示における定義および引用された参考文献の定義において不一致がある場合には、本開示が統制する。
【００１９】
[00018] 別途明記されない限り、本明細書において、および明細書中の他の箇所において示されている全ての百分率および量は、重量による百分率を指すものと理解されるべきである。与えられた量はその物質の有効重量に基づく。本明細書における具体的な値の列挙は、その値プラスまたはマイナス測定における誤差を説明するためのある程度の変動性を意味することを意図している。例えば、１０％の量には、測定における誤差の程度を考慮すれば、９．５％または１０．５％が含まれてよく、当業者はそれを認識および理解しているであろう。
【００２０】
[00019] 本発明の文脈において用いられている用語“セリン”は、（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパン酸としても知られているＬ−セリンアミノ酸を意味する。本発明の文脈において用いられている用語“亜鉛塩”は、例えば乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、および塩化亜鉛のようなＺｎ２＋を含有する化合物を意味する。本発明の文脈において用いられている用語“スズ塩”は、例えばＳｎＣｌ２、ＳｎＦ２、およびピロリン酸ＳｎのようなＳｎ２＋を含有する化合物を意味する。
【００２１】
[00020] 本明細書で用いられる際、用語“処置”または“処置する”には予防が含まれることを意図している。その用語には、口臭と関係する症状および／または作用からの改善、予防および緩和が含まれる。用語“予防する”または“予防”は、口臭を未然に防ぐ、または不活発にする（ｏｂｔｕｎｄ）ために本発明の組成物を前もって投与することを指す。（それに本方法の特許請求が向けられている）口臭の処置のための組成物の分野における当業者は、用語“予防する”が絶対的な用語ではないことを認識している。むしろ、その用語は病気の可能性または重症度を減少させるための組成物の予防的投与を指すことが理解されており、これが意図される意味である。
【００２２】
[00021] セリンは天然に存在するアミノ酸であり、式ＨＯ２ＣＣＨ（ＮＨ）２ＣＨ２ＯＨを有する。そのシステイン（ＨＯ２ＣＣＨ（ＮＨ）２ＣＨ２ＳＨ）との構造的類似性のため、セリンはシステインデスルフヒドラーゼに関するシステインの基質競合剤であると信じられている。(Delwiche, J. Bacteriol., 62, 717-722 (1951))。システインデスルフヒドラーゼはＶＳＣである硫化水素のレベルの増大の原因であると信じられている。より具体的には、システインデスルフヒドラーゼはシステインの硫化水素への分解を触媒する。セリンはまた、トリプトファンの酵素的分解を、トリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成することにより下方制御することができると信じられている(Lane and Kirschner, Eur. J. Biochem., 129, 571-582 (1983))。
【００２３】
[00022] 本発明者らの研究はここで、セリンは全唾液およびシステインと共に保温した際にＶＳＣの著しい低減をもたらすことを示した。加えて、本発明者らは、ガスクロマトグラフィー（“ＧＣ”）を用いてセリンのインドール形成への作用を定量化するための試料調製法を開発した。結果として、ここで、全唾液に添加されるセリンのレベルが増大するにつれてインドール濃度が減少することを発見した。従って、ここで、セリンはＶＳＣおよびインドール生成の両方を制御するそれの能力により、悪臭の制御への二重の機能を示すことを発見した。
【００２４】
組成物
[00023] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、その口腔ケア組成物のセリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で存在する。これは結果として口腔中のＶＳＣガスである硫化水素の量の低下をもたらす。従って、硫化水素の量の低下は結果として口臭の処置または予防をもたらす。
【００２５】
[00024] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、その口腔ケア組成物のセリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。これは結果として口腔中のインドールの量の低下をもたらす。インドールは口臭の原因の１つであると信じられている。従って、インドールの量の低下は結果として口臭の処置または予防をもたらす。
【００２６】
[00025] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素およびオンドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１つのそのような態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。
【００２７】
[00026] １態様において、本発明はセリンを含む口腔ケア組成物を提供し、ここでセリンは硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つの構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。
【００２８】
[00027] １態様において、本発明は口臭の処置または予防のためのセリンを含む組成物を提供する。１態様において、その口臭は硫化水素および／またはインドールにより引き起こされる。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で存在する。別の態様において、セリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。さらに別の態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。
【００２９】
[00028] １態様において、セリンは本発明の組成物中に約０．０１〜約１０％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約５％ｗ／ｗの濃度で、最も好ましくは約０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する。
【００３０】
[00029] １態様において、本発明の組成物はさらに、酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む。その様々な態様における使用に関してその酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤は限定されておらず、あらゆる酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤をその態様において用いることができる。好ましい酸化剤は、Ｈ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択されてよい。好ましい金属キレート剤は、Ｚｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択されてよい。抗微生物剤は、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油から選択されてよい。植物抽出物は、米国特許出願公開第２００９／００８７５０１号において開示されているあらゆるものから選択されてよく、その開示をそのまま本明細書に援用する。酸化剤、金属キレート剤、および／または抗微生物剤の添加は、本発明の組成物の口臭に対する有効性をさらに高めることができる。
【００３１】
[00030] 本発明者らは、本発明の組成物の有効性は、その組成物がセリンに加えて金属キレート剤を含有する場合に増大される可能性があることを発見した。好ましい亜鉛塩類は乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛である。亜鉛塩類はＶＳＣ阻害剤として知られているため、セリンの亜鉛塩と一緒での使用の結果相加作用がもたらされる可能性がある。
【００３２】
[00031] １態様において、乳酸亜鉛は本発明の組成物中に約０．０１〜約３％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する。亜鉛の他の塩類、例えばクエン酸亜鉛または塩化亜鉛を乳酸亜鉛に加えて用いてよい。用いられる亜鉛のあらゆる塩に関して、その対応する亜鉛イオンは約０．００３〜約１％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．０３〜約０．２％ｗ／ｗの濃度で存在する。
【００３３】
[00032] １態様において、本発明の組成物はさらに、抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む。別の態様において、本発明の組成物は、練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ（ｍｏｕｔｈｗａｓｈ）、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む。
【００３４】
使用の方法
[00033] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させ、結果として口腔中の硫化水素の量の低減をもたらすのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中の硫化水素の量を低下させる方法に向けられている。
【００３５】
[00034] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンはインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成し、結果として口腔中のインドールの量の低減をもたらすのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中のインドールの量を低下させる方法に向けられている。
【００３６】
[00035] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素およびインドールにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。１態様において、セリンは口腔中でシステインデスルフヒドラーゼによるシステインの硫化水素への分解を低下させるのに十分な量で、およびトリプトファンシンターゼの存在下でインドールと反応してトリプトファンを形成するのに十分な量で存在する。従って、１態様において、本発明は、口腔中の硫化水素およびインドールの量を低下させる方法に向けられている。
【００３７】
[00036] １態様において、本発明は、口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含む、口臭の処置または予防の方法を提供し、ここでセリンは硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１種類の構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する。
【００３８】
[00037] 本発明の方法において、セリンはその組成物中に約０．０１〜約１０％ｗ／ｗの濃度で、好ましくは約０．１〜約５％ｗ／ｗの濃度で存在してよい。１態様において、セリンは約０．４〜約１％ｗ／ｗの濃度で存在してよい。
【００３９】
[00038] １態様において、本発明の方法で用いるための組成物はさらに、酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む。その様々な態様における使用に関してその酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤は限定されておらず、あらゆる酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤をその態様において用いることができる。好ましい酸化剤は、Ｈ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択されてよい。好ましい金属キレート剤は、Ｚｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択されてよい。抗微生物剤は、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油から選択されてよい。
【００４０】
[00039] １態様において、本発明の方法で用いるための組成物はさらに、抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む。別の態様において、本発明の方法で用いるための組成物は、練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む。
【００４１】
[00040] 本明細書で引用されているそれぞれおよび全ての参考文献を、そのまま本明細書に援用する。ここで、様々な態様を、以下の限定的でない実施例に関連して記述する。
【実施例】
【００４２】
[00041] 本発明を、以下の実施例においてさらに記述する。その実施例は単に説明的なものであり、記述され、特許請求される本発明の範囲を限定するものでは決してない。
実施例１：セリンによるＶＳＣの低減
[00042] セリンおよび他のアミノ酸のＶＳＣへの作用を試験した。全唾液をシステインならびにセリン、プロリン、チロシン、グリシン、アスパラギン、グルタミン酸、およびヒスチジンから選択される追加のアミノ酸と共に一夜保温した。この実験において、１０％の０．１％アミノ酸溶液を５０％の全唾液に添加した。ＶＳＣに関してＧＣ測定を行った。セリンは唾液およびシステインのみを含有する試料と比較して最も大きいＶＳＣのパーセント低減を示すことが分かった。結果を表１に示す。
【００４３】
【表１】
【００４４】
[00043] その結果は、セリンが唾液中のＶＳＣを低減することができたことを示している。
実施例２：セリンによるインドールの低減
[00044] セリンのインドールへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）および様々な濃度のセリンを含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。その試料をヘキサンで抽出し、有機層をＧＣの定量化のために用いた。表２はセリン濃度のインドールの形成への作用を示す。
【００４５】
【表２】
【００４６】
[00045] その結果は、セリンが唾液中のインドールの量を低減することができたことを示している。
実施例３：乳酸亜鉛およびセリンによるＶＳＣの低減
[00046] 乳酸亜鉛およびセリンのＶＳＣへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）、乳酸亜鉛（０．１６％）、および必要な場合にはセリン（０．４２％）を含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。次いでその試料を、ＧＣを用いてヘッドスペースのＶＳＣに関して定量化した。表３は、セリン有りおよび無しでの乳酸亜鉛のＶＳＣ生成への作用を示す。
【００４７】
【表３】
【００４８】
[00047] その結果は、セリンが乳酸亜鉛の作用を増進し、ＶＳＣの生成を低減することを示す。
実施例４：乳酸亜鉛およびセリンによるインドールの低減
[00048] 乳酸亜鉛およびセリンのインドールへの作用を試験した。トリプトファン（０．１４％）、様々な濃度の乳酸亜鉛、および必要な場合にはセリン（０．４２％）を含む全唾液を３７℃で一夜保温した。２４時間後、試料を２５℃まで放冷した。その試料をヘキサン（２ｍＬ）で抽出し、有機層（１ｍＬ）をＧＣによる定量化のために用いた。表４は、乳酸亜鉛およびセリンと一緒の乳酸亜鉛のインドールの生成への作用を示す。
【００４９】
【表４】
【００５０】
[00049] その結果は、セリンが乳酸亜鉛の作用を増進し、インドールの生成を低減することを示す。
実施例５：セリンを含む口腔用歯磨組成物
[00050] 表５はセリンを含有する口腔用歯磨組成物の例を説明している。
【００５１】
【表５】
【００５２】
実施例６：セリンを含む口腔用マウスウォッシュ組成物
[00051] 表６はセリンを含有する口腔用マウスウォッシュ組成物の例を説明している。
【００５３】
【表６】
【００５４】
実施例７：セリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用歯磨組成物
[00052] 表７はセリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用歯磨組成物の例を説明している。
【００５５】
【表７】
【００５６】
実施例８：セリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用マウスウォッシュ組成物
[00053] 表８はセリンおよび乳酸亜鉛を含有する口腔用マウスウォッシュ組成物の例を説明している。
【００５７】
【表８】
【００５８】
[00054] 本明細書で記述した実施例および他の態様は典型的なものであり、この発明の組成物および方法の完全な範囲の記述において制限を加えることを意図するものではない。本発明の範囲内で、特定の態様、材料、組成物および方法の均等な変更、修正および変形がなされてよく、実質的に類似の結果が得られる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
セリンが硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つのメンバーにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する、セリンを含む口腔ケア組成物。
【請求項２】
セリンがその組成物中に０．０１〜１０％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項３】
セリンがその組成物中に０．１〜５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
【請求項４】
セリンがその組成物中に０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項３に記載の口腔ケア組成物。
【請求項５】
その組成物がさらに酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項６】
１種類以上の酸化剤がＨ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項７】
１種類以上の金属キレート剤がＺｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項８】
そのＺｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛からなるグループから選択される、請求項７に記載の口腔ケア組成物。
【請求項９】
そのＺｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛であり、その乳酸亜鉛がその組成物中に０．１〜０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項８に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１０】
１種類以上の抗微生物剤がトリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油からなるグループから選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１１】
さらに抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１２】
さらに練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１３】
口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含み、セリンが硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つの構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する、口臭の処置または予防の方法。
【請求項１４】
セリンがその組成物中に０．０１〜１０％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
セリンがその組成物中に０．１〜５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
セリンがその組成物中に０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
その組成物がさらに酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
１種類以上の酸化剤がＨ２Ｏ２およびＣｌＯ２からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
１種類以上の金属キレート剤がＺｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
Ｚｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛からなるグループから選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｚｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛であり、その乳酸亜鉛がその組成物中に０．１〜０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
１種類以上の抗微生物剤がトリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２３】
その組成物がさらに抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項２４】
その組成物が練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１】
セリンが硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つのメンバーにより引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する、セリンを含む口腔ケア組成物。
【請求項２】
セリンがその組成物中に０．０１〜１０％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項３】
セリンがその組成物中に０．１〜５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
【請求項４】
セリンがその組成物中に０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項３に記載の口腔ケア組成物。
【請求項５】
その組成物がさらに酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項６】
１種類以上の酸化剤がＨ２Ｏ２およびＣｌＯ２から選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項７】
１種類以上の金属キレート剤がＺｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物から選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項８】
そのＺｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛からなるグループから選択される、請求項７に記載の口腔ケア組成物。
【請求項９】
そのＺｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛であり、その乳酸亜鉛がその組成物中に０．１〜０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項８に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１０】
１種類以上の抗微生物剤がトリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油からなるグループから選択される、請求項５に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１１】
さらに抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１２】
さらに練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１３】
口腔にセリンを含む口腔ケア組成物を適用することを含み、セリンが硫化水素、インドール、およびそれらの混合物からなるグループから選択される少なくとも１つの構成要素により引き起こされる口臭を低減するのに有効な量で存在する、口臭の処置または予防の方法。
【請求項１４】
セリンがその組成物中に０．０１〜１０％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
セリンがその組成物中に０．１〜５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
セリンがその組成物中に０．４〜１％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
その組成物がさらに酸化剤、金属キレート剤、および抗微生物剤から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
１種類以上の酸化剤がＨ２Ｏ２およびＣｌＯ２からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
１種類以上の金属キレート剤がＺｎ２＋およびＳｎ２＋を含有する化合物からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
Ｚｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、および塩化亜鉛からなるグループから選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｚｎ２＋を含有する化合物が乳酸亜鉛であり、その乳酸亜鉛がその組成物中に０．１〜０．５％ｗ／ｗの濃度で存在する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
１種類以上の抗微生物剤がトリクロサン、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、植物抽出物、および１種類以上の精油からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２３】
その組成物がさらに抗プラーク剤、白化剤、甘味剤、清浄剤および香味料から選択される１種類以上の薬剤を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項２４】
その組成物が練り歯磨き、歯科用クリーム、マウスウォッシュ、チューインガムまたは歯科用接着剤のための口に許容できるキャリヤーを含む、請求項１３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０８４５３（Ｐ２０１３−５０８４５３Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３６７６７（Ｐ２０１２−５３６７６７）
【出願日】平成２１年１０月２６日（２００９．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２０１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５３２７３
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５９０００２６１１）コルゲート・パーモリブ・カンパニー (147)
【氏名又は名称原語表記】ＣＯＬＧＡＴＥ−ＰＡＬＭＯＬＩＶＥ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２６日（２００９．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２０１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５３２７３
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５９０００２６１１）コルゲート・パーモリブ・カンパニー (147)
【氏名又は名称原語表記】ＣＯＬＧＡＴＥ−ＰＡＬＭＯＬＩＶＥ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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