含窒素縮合ヘテロ芳香環誘導体
【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、Ａ１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ１及びＷ２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、Ａ１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ１及びＷ２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の群から選択される式で表される化合物又はその薬学的に許容される塩；
【化１】
【化２】
【化３】
［式中、
Ａ１は、水素原子、置換基群αより選択される基を１若しくは２有していてもよい置換基群βより選択される基、又は置換基群γより選択される基を１若しくは２有していてもよいフェニル基若しくはヘテロアリール基を示し、
Ａ３又はＡ４は、水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｅは、置換基群δからなる群より選択される基を１乃至３有していてもよいフェニル基又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子を同一又は異なって、１若しくは２以上、好ましくは１乃至３有する５員又は６員の式単環芳香族複素環基を示すか、或いは、該単環式芳香族複素環基とアリール基とが一緒になって形成する縮合環式芳香族複素環基を示し、
Ｗは；
式（ＩＩ−１）
【化４】
式（ＩＩ−２）
【化５】
又は、式（ＩＩ−３）
【化６】
（式中、Ｇ１及びＧ２は、同一又は異なって、低級アルキル基（該低級アルキル基はさらにハロゲン原子で置換されていてもよい）又はシクロアルキル基を示すか、或いは、Ｇ１、Ｇ２及び該Ｇ１、Ｇ２に互いに隣接する窒素原子とが一緒になって形成する５乃至８員の脂肪族ヘテロ環（該ヘテロ環は、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基又はハロゲン原子を環内に１又は２有していてもよい）又はビシクロ環を示す）で表される基を示し、ｍ１は２乃至４の整数を示し、ｍ２及びｍ３は１乃至３の整数を示し、式（ＩＩ−１）中の（ＣＨ２）ｍ１は更に炭素数１乃至３の低級アルキル基で置換されていてもよい］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
置換基群α：アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該低級シクロアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級シクロアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、アリールオキシ基、アラリルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、モノ低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルカルボキサミド基、アリールカルボキサミド基、ヘテロアリールカルボキサミド基、アルカノイル基、アルキルチオ基、
置換基群β：アミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、低級アルコキシ基、低級シクロアルコキシ基、該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級シクロアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、カルバモイル基、モノ−又はジ−低級アルキルカルバモイル基
置換基群γ：アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子又はヒドロキシ基で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、アリールオキシ基、アラリルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、モノ低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルカルボキサミド基、アリールカルボキサミド基、ヘテロアリールカルボキサミド基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ基、アルキルアミノスルホニル基又はアリールアミノスルホニル基
置換基群δ：ハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルチオ基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基
【請求項２】
Ａ１が水素原子、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基、フェニル基、ピリジル基、カルバモイル基、モノ−若しくはジ−低級アルキルカルバモイル基である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｅがフェニル基又はピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｅがフェニル基又はピリジル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｅがフェニル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが前記式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−３）である請求項１乃至５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１の化合物が、
２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
２−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン・トリフルオロ酢酸塩、
３−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−エチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−フェニル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−メチル−７−フェニル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］７−（ピリジン−３−イル）−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−３−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−フェニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−メチル−３−フェニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−メチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３，６−ジメチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２、４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−メチル−３−フェニル−［４−（３−ピペリジン−１イルプロポオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−７−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２、４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−６−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３，６−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−メチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］フタラジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−７−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−６−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３，６−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
N−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド、
３−(ピペリジン−１−イルカルボニル）−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−メチルピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロポキシ｝−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（３−フルオロピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３−［（２Ｒ）−（２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ）−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３−［（２Ｓ）−（２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ）−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物を有効成分とするヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト。
【請求項９】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載のヒスタミン受容体Ｈ３インバースアゴニスト。
【請求項１０】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療剤。
【請求項１１】
前記代謝系疾患が、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、高脂血症、痛風及び脂肪肝からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１２】
前記循環器系疾患が、狭心症、急性・うっ血性心不全、心筋梗塞、環状動脈硬化症、高血圧、腎臓病及び電解質異常からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１３】
前記神経系疾患が、睡眠障害、睡眠障害を伴う疾患、過食症、情動障害、てんかん、譫妄、痴呆、注意欠陥・多動性障害、記憶障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、認知障害、運動障害、感覚異常、嗅覚障害、モルヒネ耐性、麻薬依存症、アルコール依存症及び震顫からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１４】
前記神経系疾患が、特発性過眠症、反復性過眠症、真性過眠症、ナルコレプシー、睡眠時周期性四肢運動障害、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、慢性疲労症候群、レム睡眠障害、老齢者不眠、夜勤勤労者睡眠不衛生、特発性不眠症、反復性不眠症、真性不眠症、うつ病、不安及び統合失調症からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１５】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、併用薬物と、を有効成分として含有する代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療剤。
【請求項１】
以下の群から選択される式で表される化合物又はその薬学的に許容される塩；
【化１】
【化２】
【化３】
［式中、
Ａ１は、水素原子、置換基群αより選択される基を１若しくは２有していてもよい置換基群βより選択される基、又は置換基群γより選択される基を１若しくは２有していてもよいフェニル基若しくはヘテロアリール基を示し、
Ａ３又はＡ４は、水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｅは、置換基群δからなる群より選択される基を１乃至３有していてもよいフェニル基又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子を同一又は異なって、１若しくは２以上、好ましくは１乃至３有する５員又は６員の式単環芳香族複素環基を示すか、或いは、該単環式芳香族複素環基とアリール基とが一緒になって形成する縮合環式芳香族複素環基を示し、
Ｗは；
式（ＩＩ−１）
【化４】
式（ＩＩ−２）
【化５】
又は、式（ＩＩ−３）
【化６】
（式中、Ｇ１及びＧ２は、同一又は異なって、低級アルキル基（該低級アルキル基はさらにハロゲン原子で置換されていてもよい）又はシクロアルキル基を示すか、或いは、Ｇ１、Ｇ２及び該Ｇ１、Ｇ２に互いに隣接する窒素原子とが一緒になって形成する５乃至８員の脂肪族ヘテロ環（該ヘテロ環は、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基又はハロゲン原子を環内に１又は２有していてもよい）又はビシクロ環を示す）で表される基を示し、ｍ１は２乃至４の整数を示し、ｍ２及びｍ３は１乃至３の整数を示し、式（ＩＩ−１）中の（ＣＨ２）ｍ１は更に炭素数１乃至３の低級アルキル基で置換されていてもよい］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
置換基群α：アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該低級シクロアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級シクロアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、アリールオキシ基、アラリルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、モノ低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルカルボキサミド基、アリールカルボキサミド基、ヘテロアリールカルボキサミド基、アルカノイル基、アルキルチオ基、
置換基群β：アミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、低級アルコキシ基、低級シクロアルコキシ基、該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該シクロアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級シクロアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、カルバモイル基、モノ−又はジ−低級アルキルカルバモイル基
置換基群γ：アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級シクロアルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基（該低級アルコキシ基は、ハロゲン原子又はヒドロキシ基で置換されていてもよい）、低級シクロアルコキシ基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、アリールオキシ基、アラリルオキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、モノ低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルカルボキサミド基、アリールカルボキサミド基、ヘテロアリールカルボキサミド基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ基、アルキルアミノスルホニル基又はアリールアミノスルホニル基
置換基群δ：ハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルチオ基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基
【請求項２】
Ａ１が水素原子、低級アルキル基（該低級アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）、低級アルコキシ基、フェニル基、ピリジル基、カルバモイル基、モノ−若しくはジ−低級アルキルカルバモイル基である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｅがフェニル基又はピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｅがフェニル基又はピリジル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｅがフェニル基である請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが前記式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−３）である請求項１乃至５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１の化合物が、
２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
２−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン・トリフルオロ酢酸塩、
３−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−エチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
７−フェニル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−メチル−７−フェニル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
３−メチル−２−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］７−（ピリジン−３−イル）−３ａＨ−ピラゾロ［１，５−ｄ］［１，２，４］トリアジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−３−トリフルオロメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−ｔｅｒｔ−ブチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−フェニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−メチル−３−フェニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−メチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３，６−ジメチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２、４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−メチル−３−フェニル−［４−（３−ピペリジン−１イルプロポオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−７−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２、４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−６−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３，６−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
３−メチル−７−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］フタラジン、
６−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−７−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−６−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
７−［４−（１−シクロブチル−ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３，６−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
N−メチル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−カルボキサミド、
３−(ピペリジン−１−イルカルボニル）−６−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−［４−（３−メチルピペリジン−１−イルプロポキシ）−フェニル］−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロポキシ｝−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−｛４−［３−（３−フルオロピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３−［（２Ｒ）−（２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ）−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
６−（４−｛３−［（２Ｓ）−（２−メチルピロリジン−１−イル］プロポキシ）−フェニル｝−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン、
である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物を有効成分とするヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト。
【請求項９】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載のヒスタミン受容体Ｈ３インバースアゴニスト。
【請求項１０】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療剤。
【請求項１１】
前記代謝系疾患が、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、高脂血症、痛風及び脂肪肝からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１２】
前記循環器系疾患が、狭心症、急性・うっ血性心不全、心筋梗塞、環状動脈硬化症、高血圧、腎臓病及び電解質異常からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１３】
前記神経系疾患が、睡眠障害、睡眠障害を伴う疾患、過食症、情動障害、てんかん、譫妄、痴呆、注意欠陥・多動性障害、記憶障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、認知障害、運動障害、感覚異常、嗅覚障害、モルヒネ耐性、麻薬依存症、アルコール依存症及び震顫からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１４】
前記神経系疾患が、特発性過眠症、反復性過眠症、真性過眠症、ナルコレプシー、睡眠時周期性四肢運動障害、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、慢性疲労症候群、レム睡眠障害、老齢者不眠、夜勤勤労者睡眠不衛生、特発性不眠症、反復性不眠症、真性不眠症、うつ病、不安及び統合失調症からなる群より選ばれる少なくとも一つである請求項１０に記載の予防又は治療剤。
【請求項１５】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、併用薬物と、を有効成分として含有する代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療剤。
【公開番号】特開２０１１−１７８８０６（Ｐ２０１１−１７８８０６Ａ）
【公開日】平成２３年９月１５日（２０１１．９．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１０６９５５（Ｐ２０１１−１０６９５５）
【出願日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【分割の表示】特願２００５−５１８０７７（Ｐ２００５−５１８０７７）の分割
【原出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年９月１５日（２０１１．９．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【分割の表示】特願２００５−５１８０７７（Ｐ２００５−５１８０７７）の分割
【原出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
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