説明

含窒素複素環化合物およびその用途

本発明は、一般式(I)


[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]
で示される化合物もしくはそれらの塩またはプロドラッグを含有してなる医薬組成物に関する。
本発明化合物は、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患、炎症に関連した感染またはHIV感染の予防および/または治療に有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)

[式中、Rは置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基を表わし、
環AはR以外の置換基をさらに有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を有する環状基を表わし、
環Bは置換基を有していてもよい環状基を表わし、環Aと結合手で結合し、
Gは結合手または主鎖の原子数1〜4個のスペーサーを表わし、
Jは置換基を有していてもよい水素結合受容基を含有するスペーサーを表わし、
Kは結合手または主鎖の原子数1〜4個のスペーサーを表わし、
環DはJの置換基と一緒になって環を形成していてもよい置換基を有していてもよい環状基を表わす。]
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項2】
J中の水素結合受容基が、カルボニル基、チオカルボニル基、イミノ基、スルホニル基またはスルフィニル基である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項3】
Jが、−CO−、−CONR−、−NRCO−、−OCO−、−COO−、−CS−、−CSNR−、−NRCS−、−O−CS−、−CS−O−、−SO−、−SONR−、−NRSO−、−O−SO−、−SO−O−、−S(O)−、−S(O)NR−、−NRS(O)−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、または−C(=NR)−
[基中、Rは、水素原子、置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい環状基を表わし、Rは水素原子、シアノ基、保護されていてもよい水酸基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい環状基を表わす。]
である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項4】
Jが、−N(COR)−、−N(CONHR)−、−N(COOR)−、または−N(SO)−
[基中、R、R、RおよびRは水素原子、置換されていてもよい脂肪族炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表わす。]
である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項5】
環Dの環状基が、一部または全部が飽和されていてもよいC3〜15の単環、二環、または三環式芳香族炭素環、または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から選択される1〜5個のヘテロ原子を含む一部または全部が飽和されていてもよい3〜15員の単環、二環、または三環式芳香族複素環である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項6】
環Dの環状基が、C3〜15の単環、二環または三環式芳香族炭素環、または酸素原子、窒素原子および硫黄原子から選択される1〜5個のヘテロ原子を含む3〜15員の単環、二環、または三環式芳香族複素環である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項7】

[式中、すべての記号は請求の範囲1と同じ意味を表わす。]

子を有する環状基を表わし、Rは請求の範囲1と同じ意味を表わす。]
である請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項8】

[式中、すべての記号は請求の範囲1と同じ意味を表わす。]
が、さらに置換基を有していてもよいピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、1,4−ジアゼパン、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン、または8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン環である請求の範囲7記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項9】
一般式(I)

[式中、Rは置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基を表わし、
環AはR以外の置換基をさらに有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を有する環状基を表わし、
環Bは置換基を有していてもよい環状基を表わし、環Aと結合手で結合し、
Gは結合手または主鎖の原子数1〜4個のスペーサーを表わし、
Jは置換基を有していてもよい水素結合受容基を含有するスペーサーを表わし、
Kは結合手または主鎖の原子数1〜4個のスペーサーを表わし、
環DはJの置換基と一緒になって環を形成していてもよい置換基を有していてもよい環状基を表わす。]
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項10】
ケモカインレセプター拮抗剤である請求の範囲9記載の組成物。
【請求項11】
ケモカインレセプターがCCR1である請求の範囲10記載の組成物。
【請求項12】
ケモカインレセプターがCCR5である請求の範囲10記載の組成物。
【請求項13】
ヒト免疫不全ウィルス感染症、後天性免疫不全症候群および/または移植臓器拒絶反応の予防および/または治療剤である請求の範囲10記載の組成物。
【請求項14】
多発性硬化症および/または関節炎の予防および/または治療剤である請求の範囲10記載の組成物。
【請求項15】
請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする哺乳動物におけるケモカインレセプターに起因する疾患の予防および/または治療方法。
【請求項16】
ケモカインレセプターに起因する疾患の予防および/または治療剤を製造するための請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項17】
請求の範囲1記載の化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグと、プロテアーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬、フュージョン阻害薬、HIVインテグラーゼ阻害薬、ケモカイン阻害薬、ステロイド薬、インターフェロン、免疫抑制薬、アルドース還元酵素阻害薬、カンナビノイド−2受容体刺激薬、副腎皮質刺激ホルモン、メタロプロテイナーゼ阻害薬、非ステロイド系抗炎症薬、プロスタグランジン類、ホスホジエステラーゼ阻害薬、疾患修飾性抗リウマチ薬、消炎酵素薬、軟骨保護薬、T細胞阻害薬、TNFα阻害薬、IL−6阻害薬、インターフェロンγ作動薬、IL−1阻害薬およびNF−κB阻害薬から選ばれる1種または2種以上とを組み合わせてなる医薬。

【国際公開番号】WO2004/092136
【国際公開日】平成16年10月28日(2004.10.28)
【発行日】平成18年7月6日(2006.7.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−505484(P2005−505484)
【国際出願番号】PCT/JP2004/005504
【国際出願日】平成16年4月16日(2004.4.16)
【出願人】(000185983)小野薬品工業株式会社 (180)
【Fターム(参考)】