呼吸器疾患治療用医薬組成物
【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R1、R2及びR3は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R1、R2及びR3は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式1の一つ以上の化合物に加えて、更に少なくとも一つの活性物質2を含有する医薬組成物
【化１】
(式中、R1及びR2は、互いに独立して、H、ハロゲン又はC1-4-アルキルを示すか又は一緒になってC1-6-アルキレンを示し;
R3は、H、ハロゲン、OH、C1-4-アルキル又はO-C1-4-アルキルを示す)。
【請求項２】
式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2として、抗コリン作用薬(2a)、PDE-IV阻害剤(2b)、ステロイド剤(2c)、LTD4拮抗薬(2d)及びEGFR阻害剤(2e)の種類より選ばれる一つ以上の化合物を含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式中、
R1及びR2が、同じでも異なってもよく、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、ブチルを示すか又は一緒になって-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2-CH2又は-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-を示し;
R3が、水素、フッ素、塩素、OH、メチル、エチル、メトキシ、又はエトキシを示す、
一般式1の一つ以上の化合物を含有する、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式中、
R1及びR2が、同じでも異なってもよく、エチル、プロピルを示すか又は一緒になって-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2-CH2又は-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-を示し;
R3が、水素、フッ素、OH、メチル又はメトキシを示す、
一般式1の一つ以上の化合物を含有する、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
一般式1の一つ以上の化合物を個々の光学異性体、個々のエナンチオマー又はラセミ体の混合物の形で含有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
一般式1の一つ以上の化合物を薬理的に許容され得る酸による酸付加塩の形で含有し、必要により、その溶媒和物及び/又は水和物の形で含有してもよい、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2として抗コリン作用薬(2a)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてPDE IV阻害剤(2b)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてステロイド(2c)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてLTD4拮抗薬(2d)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてEGFR阻害剤(2e)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びPDEIV阻害剤(2b)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
1の治療的に有効量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びステロイド(2c)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びステロイド(2c)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
1の治療的に有効な量に加えて、ステロイド(2c)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
1の治療的に有効な量に加えて、ステロイド(2c)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
1の治療的に有効な量に加えて、LTD4拮抗薬(2d)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療の量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
1と2の治療的に有効な量に加えて、医薬的に許容され得る担体を含有することを特徴とする、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
1と2の治療的に有効な量に加えて、医薬的に許容され得る担体を含有しないことを特徴とする、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
吸入に適した製剤の形であることを特徴とする、請求項1〜23のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
吸入用粉末、噴射剤含有定量エアゾール及び噴射剤を含有しない吸入用溶液又は懸濁液を含む群より選ばれる製剤であることを特徴とする、請求項24に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
製剤が、1と2を単糖類、二糖類、オリゴ糖類、多糖類、多価アルコール、塩、又はこれらの賦形剤の混合物を含む群より選ばれる適切な生理的に許容され得る賦形剤と混合した状態で含有する吸入用粉末であることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
製剤が、1と2を溶解した形又は分散した形で含有する噴射剤含有吸入用エアゾールであることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
吸入用エアゾールが、噴射剤ガスとして、炭化水素、例えば、n-プロパン、n-ブタン又はイソブタン又はハロゲン炭化水素、例えば、メタン、エタン、プロパン、ブタン、シクロプロパン又はシクロブタンの塩素化及び/又はフッ素化誘導体を含有することを特徴とする、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
噴射剤ガスが、TG11、TG12、TG134a、TG227又はこれらの混合物、好ましくはTG134a、TG227又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
製剤が、溶媒として水、エタノール又は水とエタノールの混合物を含有する噴射剤を含有しない吸入用溶液又は懸濁液であることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
炎症性及び閉塞性呼吸器疾患の治療用、助産術における早期分娩の阻止(子宮収縮抑制)用、房室ブロックにおける心臓の洞律動の回復用、徐脈性心拍障害の修正(抗不整脈)用、循環ショックの治療(血管拡張や心臓容積の増大)用、また、皮層刺激や炎症の治療用の医薬組成物を調製するための請求項1〜30のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３２】
炎症性及び閉塞性呼吸器疾患の治療用、助産術における早期分娩の阻止(子宮収縮抑制)用、房室ブロックにおける心臓の洞律動の回復用、徐脈性心拍障害の修正(抗不整脈)用、循環ショックの治療(血管拡張や心臓容積の増大)用、また、皮層刺激や炎症の治療用の医薬組成物を調製するための請求項1〜30のいずれか1項に記載の式1の化合物と、更に少なくとも一つの活性物質2と組合わせた医薬組成物の使用。
【請求項３３】
種々の原因の閉塞性肺疾患、種々の原因の肺気腫、拘束性肺疾患、間質性肺疾患、嚢胞性線維症、種々の原因の気管支炎、気管支拡張症、ARDS(成人呼吸窮迫症候群)及び全ての様態の肺水腫を含む群より選ばれる呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を調製するための請求項31又は32に記載の使用。
【請求項１】
下記式1の一つ以上の化合物に加えて、更に少なくとも一つの活性物質2を含有する医薬組成物
【化１】
(式中、R1及びR2は、互いに独立して、H、ハロゲン又はC1-4-アルキルを示すか又は一緒になってC1-6-アルキレンを示し;
R3は、H、ハロゲン、OH、C1-4-アルキル又はO-C1-4-アルキルを示す)。
【請求項２】
式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2として、抗コリン作用薬(2a)、PDE-IV阻害剤(2b)、ステロイド剤(2c)、LTD4拮抗薬(2d)及びEGFR阻害剤(2e)の種類より選ばれる一つ以上の化合物を含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式中、
R1及びR2が、同じでも異なってもよく、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、ブチルを示すか又は一緒になって-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2-CH2又は-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-を示し;
R3が、水素、フッ素、塩素、OH、メチル、エチル、メトキシ、又はエトキシを示す、
一般式1の一つ以上の化合物を含有する、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式中、
R1及びR2が、同じでも異なってもよく、エチル、プロピルを示すか又は一緒になって-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2、-CH2-CH2-CH2-CH2又は-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-を示し;
R3が、水素、フッ素、OH、メチル又はメトキシを示す、
一般式1の一つ以上の化合物を含有する、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
一般式1の一つ以上の化合物を個々の光学異性体、個々のエナンチオマー又はラセミ体の混合物の形で含有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
一般式1の一つ以上の化合物を薬理的に許容され得る酸による酸付加塩の形で含有し、必要により、その溶媒和物及び/又は水和物の形で含有してもよい、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2として抗コリン作用薬(2a)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてPDE IV阻害剤(2b)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてステロイド(2c)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてLTD4拮抗薬(2d)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
一般式1の一つ以上の化合物に加えて、更に活性物質2としてEGFR阻害剤(2e)を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びPDEIV阻害剤(2b)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
1の治療的に有効量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びステロイド(2c)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
1の治療的に有効な量に加えて、抗コリン作用薬(2a)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びステロイド(2c)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
1の治療的に有効な量に加えて、PDE-IV阻害剤(2b)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
1の治療的に有効な量に加えて、ステロイド(2c)の治療的に有効な量及びLTD4拮抗薬(2d)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
1の治療的に有効な量に加えて、ステロイド(2c)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
1の治療的に有効な量に加えて、LTD4拮抗薬(2d)の治療的に有効な量及びEGFR阻害剤(2e)の治療の量を含有することを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
1と2の治療的に有効な量に加えて、医薬的に許容され得る担体を含有することを特徴とする、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
1と2の治療的に有効な量に加えて、医薬的に許容され得る担体を含有しないことを特徴とする、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
吸入に適した製剤の形であることを特徴とする、請求項1〜23のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
吸入用粉末、噴射剤含有定量エアゾール及び噴射剤を含有しない吸入用溶液又は懸濁液を含む群より選ばれる製剤であることを特徴とする、請求項24に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
製剤が、1と2を単糖類、二糖類、オリゴ糖類、多糖類、多価アルコール、塩、又はこれらの賦形剤の混合物を含む群より選ばれる適切な生理的に許容され得る賦形剤と混合した状態で含有する吸入用粉末であることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
製剤が、1と2を溶解した形又は分散した形で含有する噴射剤含有吸入用エアゾールであることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
吸入用エアゾールが、噴射剤ガスとして、炭化水素、例えば、n-プロパン、n-ブタン又はイソブタン又はハロゲン炭化水素、例えば、メタン、エタン、プロパン、ブタン、シクロプロパン又はシクロブタンの塩素化及び/又はフッ素化誘導体を含有することを特徴とする、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
噴射剤ガスが、TG11、TG12、TG134a、TG227又はこれらの混合物、好ましくはTG134a、TG227又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
製剤が、溶媒として水、エタノール又は水とエタノールの混合物を含有する噴射剤を含有しない吸入用溶液又は懸濁液であることを特徴とする、請求項25に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
炎症性及び閉塞性呼吸器疾患の治療用、助産術における早期分娩の阻止(子宮収縮抑制)用、房室ブロックにおける心臓の洞律動の回復用、徐脈性心拍障害の修正(抗不整脈)用、循環ショックの治療(血管拡張や心臓容積の増大)用、また、皮層刺激や炎症の治療用の医薬組成物を調製するための請求項1〜30のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３２】
炎症性及び閉塞性呼吸器疾患の治療用、助産術における早期分娩の阻止(子宮収縮抑制)用、房室ブロックにおける心臓の洞律動の回復用、徐脈性心拍障害の修正(抗不整脈)用、循環ショックの治療(血管拡張や心臓容積の増大)用、また、皮層刺激や炎症の治療用の医薬組成物を調製するための請求項1〜30のいずれか1項に記載の式1の化合物と、更に少なくとも一つの活性物質2と組合わせた医薬組成物の使用。
【請求項３３】
種々の原因の閉塞性肺疾患、種々の原因の肺気腫、拘束性肺疾患、間質性肺疾患、嚢胞性線維症、種々の原因の気管支炎、気管支拡張症、ARDS(成人呼吸窮迫症候群)及び全ての様態の肺水腫を含む群より選ばれる呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を調製するための請求項31又は32に記載の使用。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５０１５２１（Ｐ２０１０−５０１５２１Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５０５１（Ｐ２００９−５２５０５１）
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８６５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３００３
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８６５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３００３
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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