四環系ベンズアミド誘導体およびその使用方法
本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
R5は、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)-C1〜C10アルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)-(7〜10員二環式複素環)、または-グリコシドであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(C(O)NH2)置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項２】
Xが、-O-である請求項1に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項３】
式：
【化２】
[式中、
R5は、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)-C1〜C10アルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)-(7〜10員二環式複素環)、または-グリコシドであり、
R11は、-H、-C1〜C5アルキル、-アリール、-C(O)-C1〜C5アルキル、または-SO2Yであり、式中、Yは、-OH、-NH2、または-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項４】
式：
【化３】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
R6は、-H、またはC1〜C4アルキルであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項５】
Xが、-CH2-であり、R5が、-O-である請求項4に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項６】
式：
【化４】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
R6は、-H、またはC1〜C4アルキルであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項７】
R6が、水素である請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R5が、Oである請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
G4が、Nである請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化５】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-CH(OH)-、-(C(OH)((CH2)mCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-N(Z5)-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、mは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)であり、
Z5は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１１】
式：
【化６】
[式中、
R5は、O、S、またはNHであり、
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、およびR9は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-NH2NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R10は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
pは、0〜5の整数であって、R10が、-Hであるとき、pは、0以外であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１２】
式：
【化７】
[式中、
R5は、O、S、またはNHであり、
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、およびR9は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-NH2NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R10は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１３】
式：
【化８】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-CH(OH)-、-(C(OH)((CH2)mCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-N(Z5)-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、mは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)であり、
Z5は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１４】
G1が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１５】
G1が、-C-R7であり、R7が、Hであり、G1が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１６】
G1およびG3が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１７】
R5が、酸素である請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物。
【請求項１８】
有効量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項１９】
有効量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２４】
有効量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２６】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２７】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２８】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２９】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３０】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３１】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３２】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３３】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３４】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３５】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３６】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３７】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３８】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３９】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４０】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４１】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４２】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４３】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４４】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４５】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４６】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４７】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４８】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４９】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項５０】
癌を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５１】
癌を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５２】
癌を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５３】
癌を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５４】
癌を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５５】
癌を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５６】
癌を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５７】
癌を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５８】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項５９】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６０】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６１】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６２】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６３】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６４】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６５】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６６】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６７】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６８】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６９】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７０】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７１】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７２】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７３】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７４】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７５】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７６】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７７】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７８】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７９】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項８０】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項８１】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
R5は、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)-C1〜C10アルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)-(7〜10員二環式複素環)、または-グリコシドであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(C(O)NH2)置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項２】
Xが、-O-である請求項1に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項３】
式：
【化２】
[式中、
R5は、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)-C1〜C10アルキル、-C(O)-アリール、-C(O)-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)-(7〜10員二環式複素環)、または-グリコシドであり、
R11は、-H、-C1〜C5アルキル、-アリール、-C(O)-C1〜C5アルキル、または-SO2Yであり、式中、Yは、-OH、-NH2、または-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項４】
式：
【化３】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
R6は、-H、またはC1〜C4アルキルであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、およびR10は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成する。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項５】
Xが、-CH2-であり、R5が、-O-である請求項4に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項６】
式：
【化４】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
R6は、-H、またはC1〜C4アルキルであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、nは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項７】
R6が、水素である請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R5が、Oである請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
G4が、Nである請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化５】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-CH(OH)-、-(C(OH)((CH2)mCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-N(Z5)-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、mは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)であり、
Z5は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１１】
式：
【化６】
[式中、
R5は、O、S、またはNHであり、
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、およびR9は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-NH2NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R10は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
pは、0〜5の整数であって、R10が、-Hであるとき、pは、0以外であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１２】
式：
【化７】
[式中、
R5は、O、S、またはNHであり、
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、およびR9は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-NH2NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R10は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１３】
式：
【化８】
[式中、
R5は、O、NH、またはSであり、
Xは、-C(O)-、-CH2-、-CH(ハロ)-、-CH(OH)-、-(C(OH)((CH2)mCH3))-、-(C(OH)(アリール))-、-O-、-N(Z5)-、-S-、-CH(NR11R12)-、または-N(SO2Y)-であり、式中、Yは、-OH、-NH2、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)であり、mは、0〜5の整数であり、
R11およびR12は、独立して、-水素、または-C1〜C9アルキルであるか、あるいはN、R11、およびR12は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
G1〜G4の1つは、C-R7であり、他のG1〜G4は、独立して、N、またはC-R7であり、
R1、R2、R3、およびR4は、独立して、-水素、-ハロ、-ヒドロキシ、-O-(C1〜C5アルキル)、-C1〜C10アルキル、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、-C2〜C10アルケニル、-C3〜C8-シクロアルキル、-アリール、-NH2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C(O)O(C1〜C5アルキル)、-OC(O)(C1〜C5アルキル)、NO2、または-A-Bであり、
Aは、-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1〜C4アルキル)-、-NH-、-CH2-、-S-、または-C(S)-であり、
Bは、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、-(窒素含有7〜10員二環式複素環)、-(3〜7員単環式複素環)、-(7〜10員二環式複素環)、-C3〜C8シクロアルキル、-アリール、-NZ1Z2、-(C1〜C5アルキレン)-NZ1Z2、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(C1〜C5アルキル)-(3〜7員単環式複素環)もしくは-(C1〜C5アルキル)-(7〜10員二環式複素環)、-(H2NC(O))置換アリール、-(H2NC(O))置換ピリジル、-C(O)OH、-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、-C(O)O-フェニル、または-C(NH)NH2であり、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-O-(C1〜C5アルキル)、-ハロ、ハロ置換(C1〜C5アルキル)、HO置換(C1〜C5アルキル)、アミノ置換(C1〜C5アルキル)、-ヒドロキシ、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1〜C5アルキル)、-N(C1〜C5アルキル)(C1〜C5アルキル)、-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、7〜10員二環式複素環アミン、-C1〜C10アルキル、-C2〜C10アルケニル、-C2〜C10アルキニル、-アリール、-ベンジル、-(H2NC(O))置換(C1〜C5アルキル)、カルボキシ置換(C1〜C5アルキル)、-C(O)OH、-C1〜C5アルキレン-C(O)O-(C1〜C5アルキル)、または-C1〜C5アルキレン-OC(O)-(C1〜C5アルキル)で置換されており、
Z1およびZ2は、独立して、-H、または-C1〜C10アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-OH、または-N(Z3)(Z4)で置換されており、式中、Z3およびZ4は、独立して、-H、または-C1〜C5アルキルであり、これらは非置換であるか、あるいは1つまたは複数の-ハロ、-ヒドロキシ、または-NH2で置換されており、あるいはN、Z3、およびZ4は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成するか、あるいはN、Z1、およびZ2は、一緒になって-(窒素含有3〜7員単環式複素環)、または-(窒素含有7〜10員二環式複素環)を形成し、
R7はそれぞれ、独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-O-(C1〜C6アルキル)、-S-(C1〜C6アルキル)、-SO2NH(C1〜C6アルキル)、またはC(O)NH-(C1〜C6アルキル)であり、
Z5は、-H、-C1〜C5アルキル、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-COO-アリール、-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COOH、-CONH-(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-CONH-(CH2)n-アリール、-CONHNH-(C1〜C5アルキル)、-CONHNH-アリール、-(CH2)n-CONH2、-(CH2)n-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-アリール、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3〜7員単環式複素環)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1〜C5アルキル)、-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1〜C5アルキル)2、-C(O)(CH2)n-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-アリール、-C(O)(CH2)n-COOH、-C(O)(CH2)n-COO-(C1〜C5アルキル)、-C(O)(CH2)n-COO-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-COO-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)O(CH2)n-フェニル、-C(O)O(CH2)n-(3〜7員単環式複素環)、-C(O)(CH2)n-フェニル、-C(O)(CH2)n-(7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)2、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-3〜7員単環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-フェニル)((CH2)q-7〜10員二環式複素環)、-C(O)N((CH2)n-(3〜7員単環式複素環)2、-C(O)N((CH2)n-7〜10員二環式複素環)2、または-SO2NH2であり、
nはそれぞれ、0〜10の整数であり、
qは、0〜10の整数である。]
で表される化合物、あるいは薬剤として許容されるその塩または水和物。
【請求項１４】
G1が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１５】
G1が、-C-R7であり、R7が、Hであり、G1が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１６】
G1およびG3が、-N-である請求項13に記載の化合物、または薬剤として許容されるその化合物の塩。
【請求項１７】
R5が、酸素である請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物。
【請求項１８】
有効量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項１９】
有効量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２４】
有効量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物、および薬剤として許容される担体または賦形剤を含む組成物。
【請求項２６】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２７】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２８】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項２９】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３０】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３１】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３２】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３３】
炎症性疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患を治療する方法。
【請求項３４】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３５】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３６】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３７】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３８】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項３９】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４０】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４１】
再かん流疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、再かん流疾患を治療する方法。
【請求項４２】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４３】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４４】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４５】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４６】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４７】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４８】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項４９】
糖尿病または糖尿病性合併症を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療する方法。
【請求項５０】
癌を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５１】
癌を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５２】
癌を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５３】
癌を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５４】
癌を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５５】
癌を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５６】
癌を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５７】
癌を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項５８】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項５９】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６０】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６１】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６２】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６３】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６４】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６５】
慢性腎不全を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、腎不全を治療する方法。
【請求項６６】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６７】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６８】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項６９】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７０】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７１】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７２】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７３】
血管疾患を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、血管疾患を治療する方法。
【請求項７４】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７５】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項3に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７６】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項4に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７７】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項6に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７８】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項10に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項７９】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項11に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項８０】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項12に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【請求項８１】
虚血性状態を治療するのに有効な量の請求項13に記載の化合物、あるいは薬剤として許容されるその化合物の塩または水和物を、それを必要としている対象に投与することを含む、虚血性状態を治療する方法。
【公表番号】特表２００７−５０１８５７（Ｐ２００７−５０１８５７Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３２３０１（Ｐ２００６−５３２３０１）
【出願日】平成１６年２月２６日（２００４．２．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００５７３７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９３９８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５０５３２３１６１）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレーション (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月２６日（２００４．２．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００５７３７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９３９８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５０５３２３１６１）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレーション (1)
【Ｆターム（参考）】
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