増殖性疾患の治療のための、ＰＩ３ＫおよびＭＴＯＲ阻害剤としての２−ベンズイミダゾリル−６−モルホリノ−４−ピペリジン−４−イルピリミジン誘導体
本発明は、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１のそれぞれが明細書中に定めた意味のいずれかをもつ式Ｉのピリミジン誘導体；
それらの製造のための方法、それらを含む医薬組成物およびヒトのような温血動物における抗増殖作用の生成のための方法におけるそれらの使用に関する。
それらの製造のための方法、それらを含む医薬組成物およびヒトのような温血動物における抗増殖作用の生成のための方法におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中、
ｐは０、１、２または３であり；
それぞれのＲ１基は、同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、もしくは式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基｛式中、Ｘ２は直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ５）２、ＳＣ（Ｒ５）２およびＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ５）２から選択され、ここでＲ５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝から選択され、または（Ｒ１）ｐは（１−３Ｃ）アルキレンジオキシであり、
そして、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基、および/またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基｛式中、Ｘ３は直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ６）、ＣＯＮ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ６）２Ｏ、Ｃ（Ｒ６）２ＳおよびＣ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）から選択され、ここでＲ６は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝から選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＲ１上の置換基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基｛式中、Ｘ４は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ８）から選択され、ここでＲ８は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ７はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、または式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基｛式中、Ｘ５は直接結合であり、またはＣ、ＣＯおよびＮ（Ｒ９）から選択され、ここでＲ９は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択され、
そして、ここでＲ１上の置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＲ１置換基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１０）、ＣＯＮ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１０）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基が鎖へ挿入されることにより隔てられていてもよく、ここでＲ１０は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
Ｒ２は水素、（１−８Ｃ）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
ｑは０、１、２、３または４であり;
それぞれのＲ３基は、同じであっても異なっていてもよく、（１−８Ｃ）アルキルまたは式：
−Ｘ６−Ｒ１１
の基｛式中、Ｘ６は直接結合またはＯおよびＮ（Ｒ１２）から選択され、ここでＲ１２は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１１はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝であり、
または２つのＲ３基は一緒にメチレン、エチレン、もしくはトリメチレン基を形成し；
【化２】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ４基は、同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択され、
または２つのＲ４基は一緒にメチレン、エチレン、もしくはトリメチレン基を形成し；
Ｘ１は、直接結合であり、またはＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮ（Ｒ１３）、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｏ、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｓ、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）およびＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）ＣＯから選択され、ここでＲ１３は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；ならびに
Ｑ１は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、
またはＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基、および/またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド，Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ７−Ｒ１４
の基｛式中、Ｘ７は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１５）から選択され、ここでＲ１５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｒ１４はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、もしくは式：
−Ｘ８−Ｑ５
の基｛式中、Ｘ８は直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ５はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１もしくは２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択されていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１置換基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯＮ（Ｒ１６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基が鎖へ挿入されることにより隔てられていてもよく、ここでＲ１６は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
そして、ここでピリミジン環の５位は（１−８Ｃ）アルキル基を持っていてもよい］。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−、５−または６−位に位置しており、そして、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノおよびアセトアミドから選択され；
Ｒ２はフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミドまたはアセトアミドであり；
ｑは０であり、またはｑは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ３基はメチルであり；
【化３】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１、２、３もしくは４であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり；またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｍｅ）、ＣＯＣＨ２Ｏ、ＣＯＣＨ２ＮＨおよびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、アリル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、２−エトキシエチル、３−エトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、１−シアノ−１−メチルエチル、４−シアノブチル、５−シアノペンチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチル、５−ジエチルアミノペンチル、２−メチルスルホニルエチルもしくはアセトアミドメチルであり、またはＱ１はフェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリルメチル、チエニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、チアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、ピラジニルメチル、２−ピラジニルエチル、ピリダジニルメチル、２−ピリダジニルエチル、ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルエチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、１，３−ジオキソラニルメチル、１，４−ジオキサニルメチル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチルまたはホモピペラジニルメチルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、アセトアミドおよびＮ−メチルアセトアミドから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、そして、Ｑ１基内のあらゆるそのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチルおよびジメチルアミノメチルから選択される置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項３】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−、５−または６−位に位置し、そして、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノおよびアセトアミドから選択され；
Ｒ２はフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミド、アセトアミドまたはヒドロキシメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ３基はメチルであり；
【化４】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１、２、３もしくは４であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり；またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−エチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、グリシルグリシル、Ｌ−アラニル、２−メチルアラニル、Ｎ−メチルアラニル、β−アラニル、（２Ｓ）−２−アミノブタノイル、Ｌ−バリル、Ｎ−メチル−Ｌ−バリル、２−アミノペンタ−４−イノイル、２−アミノペンタノイル、Ｌ−イソロイシル、Ｌ−ロイシル、２−メチル−Ｌ−ロイシル、Ｎ−メチル−Ｌ−ロイシル、セリル、Ｏ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｏ−メチル−Ｌ−ホモセリル、Ｌ−スレオニル、Ｓ−メチル−Ｌ−システイニル、Ｓ−メチル−Ｌ−ホモシステイニル、Ｌ−メチオニル、Ｎ−メチル−Ｌ−リジル、Ｎ−メチル−Ｌ−オルニチル、Ｄ−アスパラギニル、Ｄ−グルタミニル、Ｌ−チロシル、プロリルおよびヒスチジルから選択され；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項４】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化５】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯであり；ならびに
Ｑ１はヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルエチル、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチルエチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メチルスルホニルメチル、２−メチルスルホニルエチル、メトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロプロパ−１−イル、１−アミノシクロプロパ−１−イル、シクロブチル、１−ヒドロキシシクロブタ−１−イル、１−アミノシクロブタ−１−イル、シクロペンチル、１−ヒドロキシシクロペンタ−１−イル、１−アミノシクロペンタ−１−イル、シクロヘキシル、１−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、１−アミノシクロヘキサ−１−イル，テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリノ、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、テトラヒドロ−１，４−チアジン−３−イル、アゼチジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、５−アミノピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチルピロリジン−３−イル、１−アミノピロリジン−３−イル、ピペリジノ、ピペリジン−３−イル、Ｎ−メチルピペリジン−３−イル、３−アミノピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、１−アミノピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、１，４−ジメチルピペラジン−２−イル、２−オキソ−１，３−チアゾリジン−４−イル、６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イルメチル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イルメチル、フェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−カルバモイルフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−アミノメチルフェニル、ベンジル、３−ヒドロキシベンジル、４−メシルベンジル、１−ホルムアミド−１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル、２−フリル、３−フリル、３−メチルフラン−２−イル、５−メチルフラン−３−イル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、Ｎ−メチルイミダゾール−２−イル、３−ピラゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−オキサゾリル、３−イソキサゾリル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、４−イソキサゾリル、３−メチルイソキサゾール−４−イル、５−メチルイソキサゾール−４−イル、５−イソキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、４−メチルチアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、２，１，３−チアジアゾール−４−イル、５−テトラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−ピリダジニル、２−ピラジニル、３−アミノピラジン−２−イル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、２−ヒドロキシ−４−メチルピリミジン−５−イル、３−チエニルメチル、２−イミダゾリルメチル、４−イミダゾリルメチル、５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル、４−オキサゾリルメチル、３−イソキサゾリルメチル、５−イソキサゾリルメチル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル、２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル、２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、４−ピリダジニルメチル、４−ピリミジニルメチル、２−ピラジニルメチル、２−ピリジン−３−イルエチル、２−ピリミジン−４−イルエチル、２−ピリダジン−４−イルエチル、フェノキシメチル、２−トリルオキシメチルまたはピペリジン−４−イルオキシメチルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項５】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化６】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯであり；ならびに
Ｑ１はヒドロキシメチル、２−ヒドロキシ−２−メチルエチル、メトキシメチル、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロプロパ−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、テトラヒドロ−１，４−チアジン−３−イル、アゼチジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、フェニル、３−カルバモイルフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−アミノメチルフェニル、３−ヒドロキシベンジル、２−フリル、２−チエニル、２−ピロリル、Ｎ−メチルイミダゾール−２−イル、３−ピラゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピラゾリル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−イソキサゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、３−ピリジル、４−ピリダジニル、３−チエニルメチル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル、２−ピリジン−３−イルエチル、２−ピリダジン−４−イルエチル、２−トリルオキシメチルまたはピペリジン−４−イルオキシメチルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項６】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化７】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−アセチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｎ−アセチルアラニル、２−メチルアラニル、β−アラニル、Ｄ−バリル、Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−アセチルセリル、Ｌ−ホモセリルまたはＮ−（４−トルオイル）グリシルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項７】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化８】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−アセチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｎ−アセチルアラニル、２−メチルアラニル、β−アラニル、Ｄ−バリル、Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−アセチルセリル、Ｌ−ホモセリルまたはＮ−（４−トルオイル）グリシルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項８】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、メトキシおよびエトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化９】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にエチレン基を形成し；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、アリル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、２−エトキシエチル、３−エトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、１−シアノ−１−メチルエチル、４−シアノブチル、５−シアノペンチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチル、５−ジエチルアミノペンチル、２−メチルスルホニルエチルもしくはアセトアミドメチルであり、またはＱ１はフェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリルメチル、チエニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、チアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、ピラジニルメチル、２−ピラジニルエチル、ピリダジニルメチル、２−ピリダジニルエチル、ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルエチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、１，３−ジオキソラニルメチル、１，４−ジオキサニルメチル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチルもしくはホモピペラジニルメチルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、アセトアミドおよびＮ−メチルアセトアミドから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、そして、ここでＱ１基内のあらゆるそのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチルおよびジメチルアミノメチルから選択される置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化１０】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１は水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、１−イソプロピル−１−メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチルもしくは５−ジエチルアミノペンチルであり、またはＱ１はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インドリニルもしくはイソインドリニルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジエチルカルバモイルから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化１１】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１は水素、メチル、アミノメチルもしくはメチルアミノメチルであり、またはＱ１はピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニルもしくはホモピペラジニルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイルおよびメチルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、アミノ、メチルおよびエチルから選択され；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項１１】
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、メトキシである、請求項１〜８のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ２はジフルオロメチルである、請求項１〜３のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１３】
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルである、請求項１〜３のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１４】
ｒは０である、請求項１〜８のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１３）、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）およびＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）ＣＯから選択され、ここでＲ１３は水素または（１−２Ｃ）アルキルである、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
Ｑ１は水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、またはＱ１はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド，Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ７−Ｒ１４
の基｛式中、Ｘ７は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１５）から選択され、ここでＲ１５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｒ１４はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、もしくは式：
−Ｘ８−Ｑ５
の基｛式中、Ｘ８は直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ５はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１もしくは２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択され、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯＮ（Ｒ１６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって隔てられていてもよく、ここでＲ１６は水素または（１−８Ｃ）アルキルである。
【請求項１７】
次の１個以上から選択される式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩：
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−６−モルホリノピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシルピペリジン−４−イル）−６−モルホリノピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−６−モルホリノ−４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン；および
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−６−モルホリノ−４−｛Ｎ−［Ｎ−（２Ｓ）−ピロリジン−２−イルカルボニルグリシル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ピリミジン。
【請求項１８】
以下を含む、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩の製造方法：
（ａ）式ＩＩのピリミジン
【化１２】
（ここでＬは置換可能な基であり、そして、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑおよびＲ３は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＩＩＩの有機ホウ素試薬
【化１３】
（ここでＬ１およびＬ２のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよく、ホウ素原子に適したリガンドであり、そして、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｂ）Ｘ１がＣＯである式Ｉの化合物の製造のための、式Ｖのカルボン酸
ＨＯ２Ｃ−Ｑ１ Ｖ
またはその反応性誘導体（ここでＱ１はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）による式ＩＶのピリミジン
【化１４】
（ここでｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）のアシル化、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｃ）式ＶＩのピリミジン
【化１５】
（ここでＬは置換可能な基であり、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＶＩＩのモルホリン化合物
【化１６】
（ここでｑおよびＲ３は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｄ）Ｘ１がＣＯであり、そしてＱ１がＮＨ基を含むヘテロシクリル基である式Ｉの化合物を製造するための、ホスゲンまたはその化学的均等物と、あらゆる官能基（反応するＮＨ基以外）が必要に応じて保護されているＮＨ−を含むヘテロシクリル基との、および式ＩＶのピリミジン
【化１７】
（ここでｒ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）とのカップリング、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｅ）式ＶＩＩＩのピリミジン
【化１８】
（ここでＬは置換可能な基であり、そして、ｑ、Ｒ３、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＩＸのベンズイミダゾール
【化１９】
（ここでｐ、Ｒ１およびＲ２は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；または
（ｆ）Ｘ１がＳＯ２である式Ｉの化合物の製造のための、式ＩＶのピリミジン
【化２０】
（ここでｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式Ｘのスルホン酸
ＨＯ３Ｓ−Ｑ１ Ｘ
またはその反応性誘導体（ここでＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
そして、式Ｉのピリミジン誘導体の医薬的に許容できる塩、例えば酸付加塩が必要な場合、それはそのピリミジン誘導体と適切な酸の反応により得ることができる。
【請求項１９】
医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーとの組み合わせにおける、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬としての使用のための、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２１】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、抗増殖作用を生成するための方法。
【請求項２２】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、固形性腫瘍性疾患の抑制および／または処置により抗浸潤作用を生成するための方法。
【請求項２３】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、腫瘍細胞の増殖、生存、浸潤および移動能力につながるシグナル伝達段階に関わるＰＩ３Ｋ酵素および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害の影響を受けやすい腫瘍を予防または処置するための方法。
【請求項２４】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、乳房、結腸直腸、肺および前立腺の癌を処置するための方法。
【請求項２５】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、胆管、骨、膀胱、頭および首、腎臓、肝臓、胃腸組織、食道、卵巣、膵臓、皮膚、精巣、甲状腺、子宮、頸部および外陰部の癌、ならびに白血病、多発性骨髄腫ならびにリンパ腫を処置するための方法。
【請求項１】
式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中、
ｐは０、１、２または３であり；
それぞれのＲ１基は、同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、もしくは式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基｛式中、Ｘ２は直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ５）２、ＳＣ（Ｒ５）２およびＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ５）２から選択され、ここでＲ５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝から選択され、または（Ｒ１）ｐは（１−３Ｃ）アルキレンジオキシであり、
そして、ここでＲ１置換基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基、および/またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基｛式中、Ｘ３は直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ６）、ＣＯＮ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ６）２Ｏ、Ｃ（Ｒ６）２ＳおよびＣ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）から選択され、ここでＲ６は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝から選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＲ１上の置換基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ４−Ｒ７
の基｛式中、Ｘ４は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ８）から選択され、ここでＲ８は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ７はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、または式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基｛式中、Ｘ５は直接結合であり、またはＣ、ＣＯおよびＮ（Ｒ９）から選択され、ここでＲ９は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択され、
そして、ここでＲ１上の置換基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＲ１置換基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１０）、ＣＯＮ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１０）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基が鎖へ挿入されることにより隔てられていてもよく、ここでＲ１０は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
Ｒ２は水素、（１−８Ｃ）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
ｑは０、１、２、３または４であり;
それぞれのＲ３基は、同じであっても異なっていてもよく、（１−８Ｃ）アルキルまたは式：
−Ｘ６−Ｒ１１
の基｛式中、Ｘ６は直接結合またはＯおよびＮ（Ｒ１２）から選択され、ここでＲ１２は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１１はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝であり、
または２つのＲ３基は一緒にメチレン、エチレン、もしくはトリメチレン基を形成し；
【化２】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ４基は、同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択され、
または２つのＲ４基は一緒にメチレン、エチレン、もしくはトリメチレン基を形成し；
Ｘ１は、直接結合であり、またはＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮ（Ｒ１３）、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｏ、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｓ、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）およびＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）ＣＯから選択され、ここでＲ１３は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；ならびに
Ｑ１は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、
またはＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基、および/またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド，Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ７−Ｒ１４
の基｛式中、Ｘ７は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１５）から選択され、ここでＲ１５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｒ１４はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、もしくは式：
−Ｘ８−Ｑ５
の基｛式中、Ｘ８は直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ５はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１もしくは２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択されていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１置換基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯＮ（Ｒ１６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基が鎖へ挿入されることにより隔てられていてもよく、ここでＲ１６は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
そして、ここでピリミジン環の５位は（１−８Ｃ）アルキル基を持っていてもよい］。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−、５−または６−位に位置しており、そして、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノおよびアセトアミドから選択され；
Ｒ２はフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミドまたはアセトアミドであり；
ｑは０であり、またはｑは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ３基はメチルであり；
【化３】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１、２、３もしくは４であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり；またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｍｅ）、ＣＯＣＨ２Ｏ、ＣＯＣＨ２ＮＨおよびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、アリル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、２−エトキシエチル、３−エトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、１−シアノ−１−メチルエチル、４−シアノブチル、５−シアノペンチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチル、５−ジエチルアミノペンチル、２−メチルスルホニルエチルもしくはアセトアミドメチルであり、またはＱ１はフェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリルメチル、チエニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、チアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、ピラジニルメチル、２−ピラジニルエチル、ピリダジニルメチル、２−ピリダジニルエチル、ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルエチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、１，３−ジオキソラニルメチル、１，４−ジオキサニルメチル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチルまたはホモピペラジニルメチルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、アセトアミドおよびＮ−メチルアセトアミドから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、そして、Ｑ１基内のあらゆるそのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチルおよびジメチルアミノメチルから選択される置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項３】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−、５−または６−位に位置し、そして、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノおよびアセトアミドから選択され；
Ｒ２はフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ホルムアミド、アセトアミドまたはヒドロキシメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ３基はメチルであり；
【化４】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１、２、３もしくは４であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり；またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−エチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、グリシルグリシル、Ｌ−アラニル、２−メチルアラニル、Ｎ−メチルアラニル、β−アラニル、（２Ｓ）−２−アミノブタノイル、Ｌ−バリル、Ｎ−メチル−Ｌ−バリル、２−アミノペンタ−４−イノイル、２−アミノペンタノイル、Ｌ−イソロイシル、Ｌ−ロイシル、２−メチル−Ｌ−ロイシル、Ｎ−メチル−Ｌ−ロイシル、セリル、Ｏ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｏ−メチル−Ｌ−ホモセリル、Ｌ−スレオニル、Ｓ−メチル−Ｌ−システイニル、Ｓ−メチル−Ｌ−ホモシステイニル、Ｌ−メチオニル、Ｎ−メチル−Ｌ−リジル、Ｎ−メチル−Ｌ−オルニチル、Ｄ−アスパラギニル、Ｄ−グルタミニル、Ｌ−チロシル、プロリルおよびヒスチジルから選択され；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項４】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化５】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基または＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯであり；ならびに
Ｑ１はヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルエチル、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチルエチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メチルスルホニルメチル、２−メチルスルホニルエチル、メトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロプロパ−１−イル、１−アミノシクロプロパ−１−イル、シクロブチル、１−ヒドロキシシクロブタ−１−イル、１−アミノシクロブタ−１−イル、シクロペンチル、１−ヒドロキシシクロペンタ−１−イル、１−アミノシクロペンタ−１−イル、シクロヘキシル、１−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、１−アミノシクロヘキサ−１−イル，テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリノ、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、テトラヒドロ−１，４−チアジン−３−イル、アゼチジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、５−アミノピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチルピロリジン−３−イル、１−アミノピロリジン−３−イル、ピペリジノ、ピペリジン−３−イル、Ｎ−メチルピペリジン−３−イル、３−アミノピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、１−アミノピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、１，４−ジメチルピペラジン−２−イル、２−オキソ−１，３−チアゾリジン−４−イル、６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イルメチル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−１−イルメチル、フェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−カルバモイルフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−アミノメチルフェニル、ベンジル、３−ヒドロキシベンジル、４−メシルベンジル、１−ホルムアミド−１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル、２−フリル、３−フリル、３−メチルフラン−２−イル、５−メチルフラン−３−イル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、Ｎ−メチルイミダゾール−２−イル、３−ピラゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−オキサゾリル、３−イソキサゾリル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、４−イソキサゾリル、３−メチルイソキサゾール−４−イル、５−メチルイソキサゾール−４−イル、５−イソキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、４−メチルチアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、２，１，３−チアジアゾール−４−イル、５−テトラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−ピリダジニル、２−ピラジニル、３−アミノピラジン−２−イル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、２−ヒドロキシ−４−メチルピリミジン−５−イル、３−チエニルメチル、２−イミダゾリルメチル、４−イミダゾリルメチル、５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル、４−オキサゾリルメチル、３−イソキサゾリルメチル、５−イソキサゾリルメチル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル、２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル、２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、４−ピリダジニルメチル、４−ピリミジニルメチル、２−ピラジニルメチル、２−ピリジン−３−イルエチル、２−ピリミジン−４−イルエチル、２−ピリダジン−４−イルエチル、フェノキシメチル、２−トリルオキシメチルまたはピペリジン−４−イルオキシメチルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項５】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化６】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にメチレンもしくはエチレン基を形成し；
Ｘ１はＣＯであり；ならびに
Ｑ１はヒドロキシメチル、２−ヒドロキシ−２−メチルエチル、メトキシメチル、シクロプロピル、１−ヒドロキシシクロプロパ−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、テトラヒドロ−１，４−チアジン−３−イル、アゼチジン−２−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、フェニル、３−カルバモイルフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−アミノメチルフェニル、３−ヒドロキシベンジル、２−フリル、２−チエニル、２−ピロリル、Ｎ−メチルイミダゾール−２−イル、３−ピラゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピラゾリル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−イソキサゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，３−チアジアゾール−４−イル、３−ピリジル、４−ピリダジニル、３−チエニルメチル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル、１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル、２−ピリジン−３−イルエチル、２−ピリダジン−４−イルエチル、２−トリルオキシメチルまたはピペリジン−４−イルオキシメチルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項６】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化７】
の結合は、＞ＣＨＣＨ２−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−アセチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｎ−アセチルアラニル、２−メチルアラニル、β−アラニル、Ｄ−バリル、Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−アセチルセリル、Ｌ−ホモセリルまたはＮ−（４−トルオイル）グリシルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項７】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、ヒドロキシおよびメトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり；
【化８】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基はメチルであり；ならびに
Ｘ１−Ｑ１基はグリシル、サルコシル、Ｎ−アセチルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｎ−アセチルアラニル、２−メチルアラニル、β−アラニル、Ｄ−バリル、Ｌ−セリル、Ｎ−メチル−Ｌ−セリル、Ｎ−アセチルセリル、Ｌ−ホモセリルまたはＮ−（４−トルオイル）グリシルであり；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項８】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、メトキシおよびエトキシから選択され；
Ｒ２はジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化９】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり、またはｒは１もしくは２であり、そして、それぞれのＲ４基は同じであっても異なっていてもよく、メチル、エチルもしくはプロピルであり、またはｒは２であり、そして２個のＲ４基は一緒にエチレン基を形成し；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、アリル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、２−エトキシエチル、３−エトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、１−シアノ−１−メチルエチル、４−シアノブチル、５−シアノペンチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチル、５−ジエチルアミノペンチル、２−メチルスルホニルエチルもしくはアセトアミドメチルであり、またはＱ１はフェニル、ベンジル、２−フェニルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリルメチル、チエニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、チアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、ピラジニルメチル、２−ピラジニルエチル、ピリダジニルメチル、２−ピリダジニルエチル、ピリミジニルメチル、２−ピリミジニルエチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、１，３−ジオキソラニルメチル、１，４−ジオキサニルメチル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチルもしくはホモピペラジニルメチルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、アセトアミドおよびＮ−メチルアセトアミドから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、そして、ここでＱ１基内のあらゆるそのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチルおよびジメチルアミノメチルから選択される置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化１０】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１は水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、５−メチルアミノペンチル、エチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−エチルアミノプロピル、４−エチルアミノブチル、５−エチルアミノペンチル、１−イソプロピル−１−メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、５−ジメチルアミノペンチル、ジエチルアミノメチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジエチルアミノプロピル、４−ジエチルアミノブチルもしくは５−ジエチルアミノペンチルであり、またはＱ１はテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インドリニルもしくはイソインドリニルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジエチルカルバモイルから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
ｐは０であり；
Ｒ２はジフルオロメチルであり；
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルであり；
【化１１】
の結合は、＞Ｃ＝ＣＨ−基を示し；
ｒは０であり；
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＣＨ２ＮＨ、ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）およびＣＯＣＨ２ＮＨＣＯから選択され；ならびに
Ｑ１は水素、メチル、アミノメチルもしくはメチルアミノメチルであり、またはＱ１はピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニルもしくはホモピペラジニルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルバモイルおよびメチルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、アミノ、メチルおよびエチルから選択され；
ならびに、ピリミジン環の５位は置換されていない。
【請求項１１】
ｐは０であり、またはｐは１であり、そしてＲ１基はベンズイミダゾリル基の４−位に位置しており、そして、メトキシである、請求項１〜８のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ２はジフルオロメチルである、請求項１〜３のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１３】
ｑは０であり、またはｑは１であり、そしてＲ３基はメチルである、請求項１〜３のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１４】
ｒは０である、請求項１〜８のいずれか１項以上に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｘ１は直接結合であり、またはＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１３）、ＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）およびＣＯＣ（Ｒ１３）２Ｎ（Ｒ１３）ＣＯから選択され、ここでＲ１３は水素または（１−２Ｃ）アルキルである、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩、ここで：
Ｑ１は水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、またはＱ１はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、それぞれのこれらのＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１個以上のハロゲノまたは（１−８Ｃ）アルキル置換基および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、ホルムアミド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド，Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、１、２、または３個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、または式：
−Ｘ７−Ｒ１４
の基｛式中、Ｘ７は直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１５）から選択され、ここでＲ１５は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｒ１４はハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルもしくはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝から、もしくは式：
−Ｘ８−Ｑ５
の基｛式中、Ｘ８は直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１７）から選択され、ここでＲ１７は水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして、Ｑ５はアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これは、１もしくは２個の置換基をもっていてもよく、これは同じであっても異なっていてもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される｝から選択され、
そして、ここでＱ１基内のあらゆるヘテロシクリル基は、１または２個のオキソまたはチオキソ置換基をもっていてもよく、
そして、ここでＱ１基内のあらゆる（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＣＯＮ（Ｒ１６）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１６）、Ｎ（Ｒ１６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって隔てられていてもよく、ここでＲ１６は水素または（１−８Ｃ）アルキルである。
【請求項１７】
次の１個以上から選択される式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩：
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−６−モルホリノピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシルピペリジン−４−イル）−６−モルホリノピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−４−（Ｎ−グリシル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン；
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−６−モルホリノ−４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン；および
２−（２−ジフルオロメチルベンズイミダゾール−１−イル）−６−モルホリノ−４−｛Ｎ−［Ｎ−（２Ｓ）−ピロリジン−２−イルカルボニルグリシル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル｝ピリミジン。
【請求項１８】
以下を含む、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩の製造方法：
（ａ）式ＩＩのピリミジン
【化１２】
（ここでＬは置換可能な基であり、そして、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑおよびＲ３は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＩＩＩの有機ホウ素試薬
【化１３】
（ここでＬ１およびＬ２のそれぞれは、同じであっても異なっていてもよく、ホウ素原子に適したリガンドであり、そして、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｂ）Ｘ１がＣＯである式Ｉの化合物の製造のための、式Ｖのカルボン酸
ＨＯ２Ｃ−Ｑ１ Ｖ
またはその反応性誘導体（ここでＱ１はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）による式ＩＶのピリミジン
【化１４】
（ここでｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）のアシル化、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｃ）式ＶＩのピリミジン
【化１５】
（ここでＬは置換可能な基であり、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１はあらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＶＩＩのモルホリン化合物
【化１６】
（ここでｑおよびＲ３は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｄ）Ｘ１がＣＯであり、そしてＱ１がＮＨ基を含むヘテロシクリル基である式Ｉの化合物を製造するための、ホスゲンまたはその化学的均等物と、あらゆる官能基（反応するＮＨ基以外）が必要に応じて保護されているＮＨ−を含むヘテロシクリル基との、および式ＩＶのピリミジン
【化１７】
（ここでｒ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）とのカップリング、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
（ｅ）式ＶＩＩＩのピリミジン
【化１８】
（ここでＬは置換可能な基であり、そして、ｑ、Ｒ３、ｒ、Ｒ４、Ｘ１およびＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式ＩＸのベンズイミダゾール
【化１９】
（ここでｐ、Ｒ１およびＲ２は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；または
（ｆ）Ｘ１がＳＯ２である式Ｉの化合物の製造のための、式ＩＶのピリミジン
【化２０】
（ここでｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｑ、Ｒ３、ｒおよびＲ４は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）と式Ｘのスルホン酸
ＨＯ３Ｓ−Ｑ１ Ｘ
またはその反応性誘導体（ここでＱ１は、あらゆる官能基が必要に応じて保護されていること以外は請求項１に定めた意味のいずれかをもつ）の反応、この後、存在するあらゆる保護基は、除去される；
そして、式Ｉのピリミジン誘導体の医薬的に許容できる塩、例えば酸付加塩が必要な場合、それはそのピリミジン誘導体と適切な酸の反応により得ることができる。
【請求項１９】
医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーとの組み合わせにおける、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬としての使用のための、請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２１】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、抗増殖作用を生成するための方法。
【請求項２２】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、固形性腫瘍性疾患の抑制および／または処置により抗浸潤作用を生成するための方法。
【請求項２３】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を動物に投与することを含む、腫瘍細胞の増殖、生存、浸潤および移動能力につながるシグナル伝達段階に関わるＰＩ３Ｋ酵素および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害の影響を受けやすい腫瘍を予防または処置するための方法。
【請求項２４】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、乳房、結腸直腸、肺および前立腺の癌を処置するための方法。
【請求項２５】
有効量の請求項１に記載の式Ｉのピリミジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む、その処置を必要とするヒトのような温血動物において、胆管、骨、膀胱、頭および首、腎臓、肝臓、胃腸組織、食道、卵巣、膵臓、皮膚、精巣、甲状腺、子宮、頸部および外陰部の癌、ならびに白血病、多発性骨髄腫ならびにリンパ腫を処置するための方法。
【公表番号】特表２０１０−５０３６５０（Ｐ２０１０−５０３６５０Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２７８８８（Ｐ２００９−５２７８８８）
【出願日】平成１９年９月１２日（２００７．９．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３４７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３２０７２
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１２日（２００７．９．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３４７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３２０７２
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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