増殖性障害の治療に有用なモルホリノピリミジン誘導体
式（Ｉ）
の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩［式中：
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
１ＹとＹ２は、独立して、Ｎ又はＣＲ８であり、但し、１ＹとＹ２の一方がＮであって、他方がＣＲ８であり；
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−より選択される連結基であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、及び−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０より選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ３は、存在するとき、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、及び−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４より独立して選択され；
Ｒ４とＲ５は、独立して、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又はＲ１とＲ４は、それらが付く単数又は複数の原子と一緒に５〜１０員の炭素環式又は複素環式の環を形成し、ここで１、２又は３の環炭素原子は、Ｎ、Ｏ又はＳに置き換わっていてもよく、そして該環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、及びＣ１−６アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、及びＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ９とＲ１０は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１７は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１８は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：
【化２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ１、及びＹ２は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３がメチルである、請求項１又は２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙ１がＣＲ８であり、Ｙ２がＮである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮである、請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項６に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、及びピラジニルエチルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、及び−ＮＲ９ＣＯＲ１０より選択される１、２又は３の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、及びピラジニルエチルより選択される基であり、該基は、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、及びＣＯＮＨＣＨ３より選択される１又は２の置換基により置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、及び３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルより選択される基である、請求項１１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１がメチルである、請求項１２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、５若しくは６員のカルボシクリル又はヘテロシクリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、６員アリールと５若しくは６員ヘテロアリールより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及びＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２が、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換され、そして、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、フェニル又はピリジルである、請求項１７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化３】
［式中、Ａ１とＡ２は、ＣＨ又はＮより選択され、但し、Ａ１又はＡ２の少なくとも１つは、ＣＨである］である、請求項１８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１７が水素である、請求項１４〜１９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１８が、水素、又はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、及びヘテロアリールＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、及びピリミジニルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソキサゾリル−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリミジン−２−イル、及び１Ｈ−ピラゾール−３−イルより選択される基である、請求項２２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、及び４−フルオロフェニルより選択される基である、請求項２３に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
「実施例」のいずれか１つ、又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
増殖性疾患の治療における医薬品として使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、増殖性疾患の治療における使用のための医薬品の製造における使用。
【請求項２８】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生のための使用。
【請求項２９】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生における使用のための医薬品の製造における使用。
【請求項３０】
抗増殖効果をそのような治療を必要とするヒトのような温血動物において産生するための方法であって、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項３１】
癌、炎症性疾患、閉塞気道疾患、免疫疾患、又は心臓血管系疾患をそのような治療を必要とするヒトのような温血動物において治療する方法であって、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項３３】
医薬品として使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩［式中：
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
１ＹとＹ２は、独立して、Ｎ又はＣＲ８であり、但し、１ＹとＹ２の一方がＮであって、他方がＣＲ８であり；
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−より選択される連結基であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、及び−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０より選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ３は、存在するとき、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、及び−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４より独立して選択され；
Ｒ４とＲ５は、独立して、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又はＲ１とＲ４は、それらが付く単数又は複数の原子と一緒に５〜１０員の炭素環式又は複素環式の環を形成し、ここで１、２又は３の環炭素原子は、Ｎ、Ｏ又はＳに置き換わっていてもよく、そして該環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、及びＣ１−６アルキルより独立して選択され；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、及びＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ９とＲ１０は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１７は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１８は、独立して、水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい］。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：
【化２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ１、及びＹ２は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３がメチルである、請求項１又は２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙ１がＣＲ８であり、Ｙ２がＮである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮである、請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項６に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−より選択される連結基である、請求項７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、及びピラジニルエチルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、及び−ＮＲ９ＣＯＲ１０より選択される１、２又は３の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、及びピラジニルエチルより選択される基であり、該基は、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、及びＣＯＮＨＣＨ３より選択される１又は２の置換基により置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、及び３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルより選択される基である、請求項１１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１がメチルである、請求項１２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、５若しくは６員のカルボシクリル又はヘテロシクリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、６員アリールと５若しくは６員ヘテロアリールより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及びＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２が、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルより選択され、該基は、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換されて、そして、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１６に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８により置換され、そして、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２より独立して選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、フェニル又はピリジルである、請求項１７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化３】
［式中、Ａ１とＡ２は、ＣＨ又はＮより選択され、但し、Ａ１又はＡ２の少なくとも１つは、ＣＨである］である、請求項１８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１７が水素である、請求項１４〜１９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１８が、水素、又はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、及びヘテロアリールＣ１−６アルキルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、及びピリミジニルより選択される基であり、該基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルより選択される１以上の置換基により置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソキサゾリル−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリミジン−２−イル、及び１Ｈ−ピラゾール−３−イルより選択される基である、請求項２２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１８が、水素、又はメチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、及び４−フルオロフェニルより選択される基である、請求項２３に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
「実施例」のいずれか１つ、又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
増殖性疾患の治療における医薬品として使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、増殖性疾患の治療における使用のための医薬品の製造における使用。
【請求項２８】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生のための使用。
【請求項２９】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生における使用のための医薬品の製造における使用。
【請求項３０】
抗増殖効果をそのような治療を必要とするヒトのような温血動物において産生するための方法であって、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項３１】
癌、炎症性疾患、閉塞気道疾患、免疫疾患、又は心臓血管系疾患をそのような治療を必要とするヒトのような温血動物において治療する方法であって、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項３３】
医薬品として使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１０−５０１５３７（Ｐ２０１０−５０１５３７Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５１０８（Ｐ２００９−５２５１０８）
【出願日】平成１９年８月２２日（２００７．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３２１１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３１８０
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２２日（２００７．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３２１１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３１８０
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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