説明

外用剤

【構成】ネオアガロビオースを含有することを特徴とする外用剤。
【効果】本発明の外用剤は、皮膚の美白効果、皮膚および毛髪の保湿効果において優れた性質を示す。

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ネオアガロビオースを含有してなる外用剤に関し、さらに詳しくは、ネオアガロビオースを含有することにより、皮膚に対する優れた美白効果、皮膚および毛髪に対する優れた保湿効果を有する外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、外用剤において、皮膚の色黒、くすみ、シミ、ソバカスの防止などの美容効果を得るためのものとして、アスコルビン酸またはその誘導体、グルタチオン、コロイドイオウ、プラセンタエキス、当帰エキス、桑白皮エキス、アロエエキス等を有効成分として配合した美白化粧料等が知られている。また、乾燥等による肌荒れや髪のパサツキなどを改善するために、保湿剤としてグリセリン、尿素、アミノ酸またはその誘導体、ヒアルロン酸等を配合した皮膚化粧料、毛髪化粧料、皮膚外用剤等が知られている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、美白化粧料等において、アスコルビン酸はそれ自体が酸化されやすいため経時的に一定の効果の発現が期待しにくく、これを配合した化粧料等も変色しやすいという欠点があった。また、アスコルビン酸誘導体、プラセンタエキス、当帰エキス、桑白皮エキス、アロエエキスは、これら単独では効果が十分に高いとは言えず、さらに、グルタチオンやコロイドイオウは配合後に特有の異臭を生じることがあり、剤形によっては沈殿が生じる場合もあるという欠点を有していた。一方、皮膚の乾燥を防止して肌荒れを改善したり、毛髪の乾燥を防止して髪のパサツキを改善するなどの保湿効果を有する外用剤においても、グリセリン、尿素、アミノ酸またはその誘導体、ヒアルロン酸など従来の保湿剤を単独で使用した場合、十分に高い効果を得るために配合量を多くすると製品の使用感を損なう場合があった。そうした中にあり、より安定性が良く、また皮膚に対する優れた美白効果、皮膚および毛髪に対する優れた保湿効果を有する外用剤の開発が望まれていた。
【0004】
【課題を解決するための手段】かかる実情に鑑み、本発明者らは糖類のもつ美白作用、保湿作用等につき鋭意研究した結果、ネオアガロビオースが高いメラニン産生抑制作用および優れた保湿作用を併せもち、これを配合した外用剤が皮膚の美白効果、皮膚および毛髪の保湿効果において優れた性質を示すことを見いだし、本発明を完成した。
【0005】すなわち、本発明はネオアガロビオースを含有することを特徴とする外用剤である。
【0006】本発明の外用剤に用いるネオアガロビオースは、ヘテロ二糖の1種であり、その調製方法は特に限定はないが、例えば次に示すように、微生物由来の特定の寒天分解酵素を用いて寒天またはアガロースを分解し、調製する方法が挙げられる。
【0007】まず、寒天分解酵素生産菌の1種であるアルテロモナス・エスピーE−1を常法に従って培養し、培養液中より寒天分解酵素を得る。次に、10mMトリス−塩酸緩衝溶液(pH7.5)に0.5%濃度になるように寒天またはアガロースを加え、これに上記寒天分解酵素50mU/ml以上の濃度になるように添加して、40℃にて4時間以上作用させる。この溶液を沸騰水中で5分間放置することにより反応を停止させ、4℃に冷却する。ここで、特に寒天を基質とした場合には不溶物の沈殿等が存在するため遠心分離により残渣を除去する。得られた上澄液にネオアガロビオースが含まれるので、これを凍結乾燥することによりネオアガロビオースを得ることができる。
【0008】本発明の外用剤において、ネオアガロビオースの含有量は0.0001〜30重量%(以下、特に記載のあるもの以外は重量%を単に%で示す)であることが好ましく、特に0.01〜5%の範囲がより好ましい。
【0009】本発明の外用剤は、上記ネオアガロビオースの他、通常化粧品、医薬部外品、医薬品に用いられる精製水、pH調製剤、低級アルコール、多価アルコール、油剤、粉体、界面活性剤、水溶性高分子等を必要に応じて適宜配合することにより調製され、また目的に応じて本発明の効果を損なわない量的、質的範囲で、乳化助剤、防腐剤、香料、緩衝液、色素等を配合することができる。
【0010】また、本発明の外用剤は、必要によりさらに公知の薬剤を添加しても良い。この薬剤としては、例えば、アスコルビン酸またはその誘導体、プラセンタエキス、当帰エキス、桑白皮エキス、アロエエキス等の美白効果を有する薬剤;グリセリン、尿素、アミノ酸またはその誘導体、ヒアルロン酸等の保湿効果を有する薬剤;グリチルレチン酸またはその誘導体、インドメタシン等の抗炎症剤;ベンゾフェノン、パラアミノ安息香酸、桂皮酸またはこれら各々の誘導体等の紫外線吸収剤;ビタミンE、ローズマリーエキス、茶エキス等の酸化防止剤等が挙げられる。これら薬剤は単独で用いても、2種以上を組み合わせて用いても良い。
【0011】本発明の外用剤の剤形は特に限定されず、化粧水、乳液、クリーム、パック、クレンジング料、マッサージ料、美容液等のスキンケア化粧料;ファンデーション、口紅、頬紅等のメークアップ化粧料;洗顔料、シャンプー、ボディソープ等の洗浄料;リンス、ヘアパック等の毛髪用化粧料;軟膏剤、分散液等の皮膚外用剤等、種々の剤形とすることができる。
【0012】
【実施例】以下に試験例および実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、これらは本発明を何ら限定するものではない。
【0013】試験例1 メラニン産生抑制試験2枚の6穴シャーレに培地を適量取り、B16メラノーマを播種し、37℃、二酸化炭素濃度5%中にて静置する。翌日、ネオアガロビオース(注1)を最終濃度が各々0(対照)、1、10、100μg/mlとなるように検体調製液を添加混和する。培養5日目に培地を交換し、再度検体調製液を添加する。翌日、培地を除き、1枚のシャーレについて、細胞をPBS(リン酸緩衝液)にて洗浄後、回収し、B16メラノーマの白色化度を評価した。
(注1:本明細書に例示の方法にて調製したもの)
【0014】白色化度の評価基準は以下に示すとおりである。
++ :プラセンタエキス100μg/ml添加時より白くなった。
+ :プラセンタエキス100μg/ml添加時と同程度に白くなった。
± :プラセンタエキス100μg/ml添加時より白くならないが、対照より白くなった。
− :対照と同程度。
【0015】残りの1枚のシャーレについて、細胞をホルマリン固定後、1%クリスタルバイオレット溶液を添加し、染色する。各検体濃度に対する生存細胞数(A)および対照の細胞数(B)を測定し、式(1)により細胞生存率を算出した。以上の結果を表1に示す。
【0016】
【式1】


【0017】
【表1】


【0018】表1の結果より明らかな如く、本発明に用いるネオアガロビオースは、B16メラノーマに対し細胞毒性が低く、かつ高いメラニン産生抑制能を有することが認められた。このことは、皮膚においてネオアガロビオースが高い美白効果を有することを示す。
【0019】試験例2 保湿性試験表2に示す4種の保湿剤とネオアガロビオース(注1と同じもの)について、各々試料0.1gを精秤し、40℃、75%の恒温恒湿槽に3日間静置する。このときの重量を測定し、このときの重量増加率をもって保湿性を評価した。
【0020】
【表2】


【0021】表2の結果より明らかな如く、本発明に用いるネオアガロビオースは他の保湿剤に比べて吸湿性が高く、保湿効果に優れていた。
【0022】実施例1および比較例1 乳液下に示す組成および製法で乳液を調製し、使用試験を行って、その美白効果および保湿作用による肌荒れ改善効果を下記評価方法および評価基準により評価した。結果を表3に示す。
【0023】<実施例1>(組成)
(成 分) (重量%)
(1)スクワラン 5 (2)ワセリン 2 (3)ミツロウ 0.5 (4)セスキオレイン酸ソルビタン 0.8 (5)ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20E.O.) 1.2 (6)1,3−ブチレングリコール 5 (7)ネオアガロビオース(注1と同じもの) 2 (8)エチルアルコール 5 (9)防腐剤 適 量(10)香料 適 量(11)水酸化ナトリウム 0.1(12)カルボキシビニルポリマー(1%水溶液) 20(13)精製水 残 量
【0024】(製法)
A.成分(6)〜(8)、(12)および(13)を加熱混合し、70℃に保つ。
B.成分(1)〜(5)および(9)を加熱混合し、70℃に保つ。
C.BにAおよび成分(10)を加えて均一に混和した後、(11)を加えて均一に乳化し、30℃まで冷却して乳液を得る。
【0025】<比較例1>組成は実施例1の組成からネオアガロビオースを除き、代わりに同量の精製水を加えたものである。製法は実施例1の製法に準じたものである。
【0026】(評価方法)30〜50才の20名の女性をパネルとし、実施例1、比較例1の乳液2品について、2週間にわたって毎日、朝と夜の2回、洗顔後に適量を顔面に塗布してもらった。塗布による美白効果および肌荒れ改善効果を下の評価基準によって評価した。
【0027】(評価基準)
[美白効果]
有 効 : シミ・ソバカス・くすみがほとんど目立たなくなった。
やや有効 : シミ・ソバカス・くすみがあまり目立たなくなった。
無 効 : 変わらない[肌荒れ改善効果]
有 効 : 肌のかさつきや荒れが改善された。
やや有効 : 肌のかさつきや荒れがやや改善された。
無 効 : 変わらない
【0028】
【表3】


【0029】表3の結果より明らかなように、実施例1の乳液は比較例1のものに比べ、シミ、ソバカス、くすみの解消や肌のかさつき、荒れの改善において良好な結果が得られ、美白効果および保湿による肌荒れ改善効果に優れた効果を示した。
【0030】実施例2および比較例2 クリーム下に示す組成および製法でクリームを調製し、使用試験によりその美白効果を評価した。評価方法および評価基準は、実施例1および比較例1の方法と同じである。結果を表4に示す。
【0031】<実施例2>(組成)
(成 分) (重量%)
(1)ミツロウ 6 (2)セタノール 5 (3)還元ラノリン 8 (4)スクワラン 1.5 (5)グリセリンモノステアレート 0.5 (6)親油性モノステアリン酸グリセリン 13 (7)ポリオキシエチレンソルビタンモノ ラウリン酸エステル(20E.O.) 2 (8)ネオアガロビオース(注1と同じもの) 2 (9)防腐剤 0.1(10)香料 適 量(11)1,3−ブチレングリコール 5(12)精製水 残 量
【0032】(製法)
A.成分(1)〜(7)、(9)および(10)を加熱混合し、70℃に保つ。
B.成分(8)、(11)および(12)を加熱混合し、70℃に保つ。
C.BにAを加えて乳化し、30℃まで冷却して、クリームを得る。
【0033】<比較例2>組成は実施例2の組成からネオアガロビオースを除き、代わりに同量の精製水を加えたものである。製法は実施例2の製法に準じたものである。
【0034】
【表4】


【0035】表4の結果より明らかなように、実施例2のクリームは比較例2のものに比べ、シミ、ソバカス、くすみの解消において良好な結果が得られ、優れた美白効果を示した。
【0036】実施例3および比較例3 化粧水下に示す組成および製法で化粧水を調製し、その保湿作用による肌荒れ改善効果を、使用試験により評価した。評価方法および評価基準は、実施例1および比較例1の方法と同じである。結果を表5に示す。
【0037】<実施例3>(組成)
(成 分) (重量%)
(1)グリセリン 2.5 (2)1,3−ブチレングリコール 3.5 (3)オレイルアルコール 0.1 (4)ポリオキシエチレンソルビタン モノラウリン酸エステル(20E.O.) 1.5 (5)ポリオキシエチレンラウリルエーテル(20E.O.) 0.5 (6)エチルアルコール 13 (7)ソルビトール 1 (8)ネオアガロビオース(注1と同じもの) 0.01 (9)ビタミンE 0.1(10)オキシベンゾン 0.2(11)防腐剤 適 量(12)香料 適 量(13)精製水 残 量
【0038】(製法)
A.成分(3)〜(6)および(9)〜(12)を混合溶解する。
B.成分(1)、(2)、(7)、(8)および(13)を混合溶解する。
C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得る。
【0039】<比較例3>組成は実施例3の組成からネオアガロビオースを除き、代わりに同量の精製水を加えたものである。製法は実施例3の製法に準じたものである。
【0040】
【表5】


【0041】表5の結果より明らかなように、実施例3の化粧水は比較例3のものに比べ、肌のかさつき、荒れの改善において良好な結果が得られ、保湿による肌荒れ改善効果に優れた効果を示した。
【0042】実施例4および比較例4 ヘアシャンプー下に示す組成および製法でヘアシャンプーを調製し、使用試験を行って、その毛髪保湿効果を下記評価方法および評価基準により評価した。結果を表6に示す。
【0043】<実施例4>(組成)
(成 分) (重量%)
(1)ラウリル硫酸トリエタノールアミン 16 (2)ラウリン酸ジエタノールアミド 4 (3)プロピレングリコール 2 (4)防腐剤 適 量 (5)香料 適 量 (6)ネオアガロビオース(注1と同じもの) 1.5 (7)精製水 残 量
【0044】(製法)
A.成分(1)〜(5)を混合溶解する。
B.成分(6)および(7)を混合溶解する。
C.AにBを加えて均一に混合し、ヘアシャンプーを得る。
【0045】<比較例4>組成は実施例4の組成からネオアガロビオースを除き、代わりに同量の精製水を加えたものである。製法は実施例4の製法に準じたものである。
【0046】(評価方法)25〜45才の20名の女性をパネルとし、実施例4、比較例4のヘアシャンプー2品について、5日間にわたって毎日1回洗髪してもらった。洗髪による毛髪保湿効果を下の評価基準によって評価した。
【0047】(評価基準)
[毛髪保湿効果]
有 効 : 毛髪のしっとり感が増し、髪が滑らかになった。
やや有効 : 毛髪のしっとり感がやや増し、髪がやや滑らかになった。
無 効 : 変わらない
【0048】
【表6】


【0049】表6の結果より明らかなように、実施例4のヘアシャンプーは比較例4のものに比べ、髪のしっとり感の付与において良好な結果が得られ、優れた毛髪保湿効果を示した。
【0050】実施例5 パック下に示す組成および製法でパックを調製した。
<実施例5>(組成)
(成 分) (重量%)
(1)ポリビニルアルコール 15 (2)カルボキシメチルセルロースナトリウム 5 (3)プロピレングリコール 3 (4)ネオアガロビオース(注1と同じもの) 5 (5)エチルアルコール 10 (6)オキシベンゾン 0.1 (7)防腐剤 適 量 (8)香料 適 量 (9)精製水 残 量
【0051】(製法)
A.成分(1)〜(4)および(9)を混合し、攪拌しながら70℃にて加熱溶解する。
B.成分(5)〜(7)および(8)を混合溶解する。
C.AにBを加え、均一に混合した後冷却して、パックを得る。
【0052】以上のようにして得られた実施例5のパックは、シミ、ソバカス、くすみの解消や肌のかさつき、荒れの改善において良好な結果が得られた。
【0053】
【発明の効果】以上詳述した如く、本発明の外用剤は皮膚の美白効果、皮膚および毛髪の保湿効果において優れた性質を示す。

【特許請求の範囲】
【請求項1】ネオアガロビオースを含有することを特徴とする外用剤。
【請求項2】ネオアガロビオースを美白剤として含有することを特徴とする請求項1記載の外用剤。
【請求項3】ネオアガロビオースを保湿剤として含有することを特徴とする請求項1記載の外用剤。

【公開番号】特開平8−310937
【公開日】平成8年(1996)11月26日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平7−138718
【出願日】平成7年(1995)5月12日
【出願人】(000145862)株式会社コーセー (734)