大環状ＨＣＶ阻害剤およびその使用
本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
〔式中、
【化２】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の、独立して、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロからなる群から選択される部分で置換されており；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３およびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回で置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２から選択される置換基で０から５回で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化３】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ１が、Ｃ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が：
【化６】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化７】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化８】
で示される二価残基が、
【化９】
【化１０】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化１１】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０がｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、０−５個の、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、式ＩＸ：
【化１２】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化１３】
を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化１４】
〔式中、
【化１５】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回で置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノ、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化１６】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
【化１７】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
【化１８】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ１が、Ｃ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３３】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物が：
【化１９】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ２−４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化２０】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
【化２１】
で示される二価残基が、
【化２２】
【化２３】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化２４】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよく、
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、式ＩＸ：
【化２５】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４６】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化２６】
を形成する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
式：
【化２７】
〔式中、
【化２８】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ２は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれが、さらに、独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化２９】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項５０】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
【化３０】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
【化３１】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌ１が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌ１が、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
化合物が：
【化３２】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５９】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｙが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化３３】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
【化３４】
で示される二価残基が、
【化３５】
【化３６】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６５】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化３７】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
化合物が、式ＩＸ：
【化３８】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項７０】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化３９】
を形成する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
少なくとも１種の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７４】
組成物が、さらに、少なくとも１種のさらなるＨＣＶ調節化合物を含む、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
さらなるＨＣＶ調節化合物が、Ｓｃｈ５０３０３４、ＩＴＭＮ−１９１およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導化されたインターフェロンである、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二本鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８１】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
ＨＣＶ感染の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８３】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８４】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を接触させる工程を含む方法。
【請求項８５】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８９】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項９０】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項８４に記載の方法。
【請求項９１】
ＨＣＶの１個以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項８４に記載の方法。
【請求項９２】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項８４−９１のいずれかに記載の方法。
【請求項９３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９５】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象に対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するような薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９７】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を投与することを含む方法。
【請求項９８】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に有効量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物と薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物を組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項９９】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４、ＩＴＭＮ−１９１およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二本鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０３】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０５】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を請求項１−７２のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１０６】
ＨＣＶ関連障害処置用パッケージングであって、請求項１−７２のいずれかに記載のＨＣＶ調節化合物、ＨＣＶ関連障害を処置するための有効量のＨＣＶ調節化合物を使用するための指示書と共に含むパッケージング。
【請求項１０７】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌腫、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項１０６に記載の処置。
【請求項１０８】
対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および／または先天性細胞内免疫応答抑制の処置法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０９】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項１１０】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項１】
式：
【化１】
〔式中、
【化２】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の、独立して、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロからなる群から選択される部分で置換されており；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３およびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回で置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２から選択される置換基で０から５回で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化３】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ１が、Ｃ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が：
【化６】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化７】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化８】
で示される二価残基が、
【化９】
【化１０】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化１１】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０がｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、０−５個の、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルから選択される置換基で置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、式ＩＸ：
【化１２】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化１３】
を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
式：
【化１４】
〔式中、
【化１５】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれの存在で、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり、これらそれぞれは、独立して、選択されるＸ１またはＸ２基で０から４回で置換されており；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノ、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化１６】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
【化１７】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
【化１８】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ１が、Ｃ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３３】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物が：
【化１９】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニルオキシ、Ｃ２−４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化２０】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
【化２１】
で示される二価残基が、
【化２２】
【化２３】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化２４】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよく、
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、式ＩＸ：
【化２５】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４６】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化２６】
を形成する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
式：
【化２７】
〔式中、
【化２８】
で示される大員環は、１０から２５個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｊ、ｐおよびｙは、それぞれの存在で、独立して、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換であるか、または、同じかまたは異なっていてよい、１−６個の独立して選択される部分で置換されており；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｒ３は、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｅは、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ１は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
Ｌ２は、独立して、０から４個の、選択されるＸ１またはＸ２基で置換されている、アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価残基であり；
ｉおよびｋは、独立して、０から７の整数から選択され；
Ｌ３は、存在しないか、または二価エチレンまたはアセチレン残基であり、ここで、二価エチレンは、０−２個のアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される置換基により置換されており；
ＦＧは、存在しないか、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価残基であり；
Ｒ２３は、独立して、それぞれの存在で、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０−２個のハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２およびＶは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれが、さらに、独立して、Ｘ１およびＸ２で１回以上で置換されていてもよく；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して選択されるＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは、非置換であるか、または、所望により同じかまたは異なっていてよい、１個以上の、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されていてよく；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ２−４−アルケニルオキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、カルボキシレート、カルボキサミド、モノ−およびジ−アルキルアミノまたはモノ−およびジ−アルキルカルボキサミドで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでもよい４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成し、そして、Ｒ７およびＲ２２は、非存在であってよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環はさらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化２９】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ５、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよく；そして、
Ｒ６およびＲ６ａは、それぞれの存在で、独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ６ａは、一体となって、所望により、０−４個のシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシド、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシド、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシド、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される置換基により置換されている３から７個の環原子を有するスピロ環状環を形成するか、または、２個の置換基は、一体となって、０、１または２個のＮ、ＯおよびＳから選択される環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環状３から７員環（ここで、縮合またはスピロ環状環は、０から２個の、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルおよびフェニルから選択される選択される置換基を有する）を形成してもよい｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成してもよい〕
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項５０】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０−２個の、独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている、３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、シクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
【化３０】
で示される大員環が１２から２２個の環原子を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
【化３１】
で示される大員環が１４から２０個の環原子を含む、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌ１が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；
Ｌ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれが、独立して、０−４個の、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールおよび５または６員飽和ヘテロ環から選択される残基により置換されており；そして、
Ｌ３が、存在しないか、または、独立して、０から２個の、選択されるメチルまたはエチル残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌ１が、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレンまたは１，７−インドリレン、２，７−インドリレンから選択される二価残基であり、これらそれぞれは、０−３個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される残基で置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１およびＲ２が、結合して、０から２個のＣ１−Ｃ４アルキル残基で置換されているシクロプロピル環を形成し；そして、ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳＯ２またはＮＨＳＯ２ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５８】
化合物が：
【化３２】
で示される式ＩＩの化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５９】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、シクロプロパン環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５が、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ５ａが、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成してもよく、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、所望により、０−２個のハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基により置換されている３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、それぞれが、独立して、０−３個の選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてよいか；
または、ｙが０であるとき、Ｒ１０およびＶがアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成してもよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５がピペリジン、フェニル、ピリジニル、ピリジニルオキシおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基が、独立して、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ５ａが水素であり、そして、Ｒ５が
【化３３】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ２１が、独立して、Ｃ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４が水素であり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、結合して、０−２個の、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される置換基で置換されている３から６員スピロ環状炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、それぞれが、独立して、０−３個の、選択されるハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基で置換されている縮合またはスピロ環状３から７員炭素環式環を形成する、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
【化３４】
で示される二価残基が、
【化３５】
【化３６】
〔式中、Ｒｅは、非存在、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；そして、Ｒｇは、水素またはＣ１−６アルキル、アリールＣ０−４アルキル、ヘテロアリールＣ０−４アルキル、ヘテロシクリルＣ０−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して、０から４個の、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２およびモノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルスルホンアミドからなる群から選択される選択される置換基で置換されている〕
からなる群から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６４】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてよい、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６５】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化３７】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成してもよく、ここで、該環は、さらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
化合物が、式ＩＸ：
【化３８】
で示される化合物およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項７０】
ｙが０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が、それぞれの存在で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上で置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１が、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり、これらそれぞれが、独立して、ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶが、さらに置換されていてもよい下記５−員環：
【化３９】
を形成する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１７が、Ｈ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチル、Ｒ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０が、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれが、さらに、独立して、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
少なくとも１種の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７４】
組成物が、さらに、少なくとも１種のさらなるＨＣＶ調節化合物を含む、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
さらなるＨＣＶ調節化合物が、Ｓｃｈ５０３０３４、ＩＴＭＮ−１９１およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導化されたインターフェロンである、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二本鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項７８に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８１】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
ＨＣＶ感染の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８３】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項８４】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を接触させる工程を含む方法。
【請求項８５】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項８９】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項８４に記載の方法。
【請求項９０】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項８４に記載の方法。
【請求項９１】
ＨＣＶの１個以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項８４に記載の方法。
【請求項９２】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項８４−９１のいずれかに記載の方法。
【請求項９３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９５】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象に対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するような薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９７】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を投与することを含む方法。
【請求項９８】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に有効量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物と薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物を組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項９９】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４、ＩＴＭＮ−１９１およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０１】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二本鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０３】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０５】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を請求項１−７２のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１０６】
ＨＣＶ関連障害処置用パッケージングであって、請求項１−７２のいずれかに記載のＨＣＶ調節化合物、ＨＣＶ関連障害を処置するための有効量のＨＣＶ調節化合物を使用するための指示書と共に含むパッケージング。
【請求項１０７】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌腫、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項１０６に記載の処置。
【請求項１０８】
対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および／または先天性細胞内免疫応答抑制の処置法であって、対象に薬学的に許容される量の請求項１−７２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１０９】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項１１０】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項８０に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０３６７１（Ｐ２０１０−５０３６７１Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８２７０（Ｐ２００９−５２８２７０）
【出願日】平成１９年９月１１日（２００７．９．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９８０１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３３８９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１１日（２００７．９．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９８０１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３３８９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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