Notice: Undefined variable: fterm_desc_sub in /mnt/www/biblio_conv.php on line 353
安定な乳化組成物
説明

安定な乳化組成物

【課題】安定性が改善された乳化組成物を提供すること。
【解決手段】(A)酸性領域で安定な化合物および(B)緩衝剤を含有するpHが約3.7〜約5.5に調整された乳化組成物。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/disp_n7.php on line 301

【特許請求の範囲】
【請求項1】
(A)酸性領域で安定な化合物として
エチル (6R)−6−[N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラート、
d−エチル 6−[N−(2,4−ジフルオロフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラート、
エチル 6−[N−(2−クロロフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラート、
エチル 6−[N−(2−クロロ−4−メチルフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラート、
エチル 6−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルホニル]−1−シクロヘキセン−1−カルボキシラート、
エチル (+)−6−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルホニル]−1−シクロヘキセン−1−カルボキシラート、または
エチル 3−[(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルファモイル]−3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−カルボキシラート、またはその塩、
油成分、および
乳化剤
を含む、平均粒子径が0.025〜0.7μmである分散相粒子、
(B)酢酸または氷酢酸と、酢酸ナトリウムとの組合せである酢酸緩衝剤、乳酸と乳酸ナトリウムとの組合せである乳酸緩衝剤、クエン酸とクエン酸ナトリウムとの組合せであるクエン酸緩衝剤、およびリン酸2水素1ナトリウムとリン酸1水素2ナトリウムとの組合せであるリン酸緩衝剤から成る群より選ばれる1または2以上の、濃度が100mM以下である緩衝剤、および
(C)水
を含有するpHが3.7〜5.5に調整された乳化組成物。
【請求項2】
乳化剤として、アニオン性合成リン脂質をさらに含有する請求項1記載の組成物。
【請求項3】
酸性領域で安定な化合物が、エチル (6R)−6−[N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラート、エチル 6−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルホニル]−1−シクロヘキセン−1−カルボキシラート、またはエチル (+)−6−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルホニル]−1−シクロヘキセン−1−カルボキシラートである、請求項1または請求項2のいずれかに記載の組成物。
【請求項4】
酸性領域で安定な化合物が、エチル (6R)−6−[N−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)スルファモイル]シクロヘキサ−1−エン−1−カルボキシラートである、請求項1または請求項2のいずれかに記載の組成物。
【請求項5】
酢酸緩衝剤が、酢酸または氷酢酸と、酢酸ナトリウムとの組合せである請求項1または請求項2のいずれかに記載の組成物。
【請求項6】
水中油型である請求項1記載の組成物。
【請求項7】
分散相粒子の平均粒子径が0.05〜0.4μmである請求項1記載の組成物。
【請求項8】
分散相粒子と、この分散相粒子が分散された水とが、相分離せず安定である請求項7記載の組成物。
【請求項9】
可視的に認められる遊離の油滴を含まない請求項1記載の組成物。
【請求項10】
油成分が植物油である請求項1記載の組成物。
【請求項11】
植物油が大豆油である請求項10記載の組成物。
【請求項12】
乳化剤がリン脂質である請求項1記載の組成物。
【請求項13】
リン脂質が卵黄レシチンまたはフォスファチジルグリセロールである請求項12記載の組成物。
【請求項14】
アニオン性合成リン脂質がフォスファチジルグリセロールである請求項2記載の組成物。
【請求項15】
油成分の量が組成物全体に対して1〜30重量%である請求項1記載の組成物。
【請求項16】
乳化剤の量が組成物全体に対して0.1〜10%(W/V)である請求項1記載の組成物。
【請求項17】
フォスファチジルグリセロールが、ジミリストイルフォスファチジルグリセロールである請求項13または請求項14のいずれかに記載の組成物。
【請求項18】
グリセリンをさらに含有する請求項1記載の組成物。
【請求項19】
注射用である請求項1または請求項2のいずれかに記載の組成物。
【請求項20】
組成物全体に対して酸性領域で安定な化合物を0.001〜95重量%含有する請求項1または請求項2のいずれかに記載の組成物。
【請求項21】
(A)請求項1記載の酸性領域で安定な化合物、
油成分、および
乳化剤
を含む、平均粒子径が0.025〜0.7μmである分散相粒子、
(B)酢酸または氷酢酸と、酢酸ナトリウムとの組合せである酢酸緩衝剤、乳酸と乳酸ナトリウムとの組合せである乳酸緩衝剤、クエン酸とクエン酸ナトリウムとの組合せであるクエン酸緩衝剤、およびリン酸2水素1ナトリウムとリン酸1水素2ナトリウムとの組合せであるリン酸緩衝剤から成る群より選ばれる1または2以上の、濃度が100mM以下である緩衝剤、および
(C)水
を含有する乳化組成物の製造方法であって、pHを3.7〜5.5に調整することを特徴とする当該組成物の製造方法。
【請求項22】
乳化組成物が、乳化剤としてアニオン性合成リン脂質をさらに含有する請求項21記載の製造方法。
【請求項23】
オートクレーブ滅菌時の乳化組成物のpHおよび分散相粒子の粒子径の安定性を向上させる請求項21記載の製造方法。
【請求項24】
乳化組成物の長期安定化方法であって、該乳化組成物が
(A)請求項1記載の酸性領域で安定な化合物、
油成分、および
乳化剤
を含む、平均粒子径が0.025〜0.7μmである分散相粒子、
(B)酢酸または氷酢酸と、酢酸ナトリウムとの組合せである酢酸緩衝剤、乳酸と乳酸ナトリウムとの組合せである乳酸緩衝剤、クエン酸とクエン酸ナトリウムとの組合せであるクエン酸緩衝剤、およびリン酸2水素1ナトリウムとリン酸1水素2ナトリウムとの組合せであるリン酸緩衝剤から成る群より選ばれる1または2以上の、濃度が100mM以下である緩衝剤、および
(C)水
を含有しており、該乳化組成物のpHを3.7〜5.5に調整することを含む、長期安定化方法。
【請求項25】
乳化組成物に、乳化剤としてアニオン性合成リン脂質をさらに添加することを含む請求項24記載の長期安定化方法。

【公開番号】特開2013−40215(P2013−40215A)
【公開日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−259121(P2012−259121)
【出願日】平成24年11月27日(2012.11.27)
【分割の表示】特願2007−514873(P2007−514873)の分割
【原出願日】平成18年4月27日(2006.4.27)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】