性ステロイドホルモン受容体モジュレーターとして有用な新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体
【化１】
本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＳおよびＮＲＡ−から成る群から選択されここで、ＲＡは、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化２】
は、場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここで、この、ヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
ａは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１は、−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４は、５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃは、０から１から選択される整数であり、
Ｌ２は、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル−、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５は、−ＮＲＣＲＤ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別法として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳
香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
ＲＡとＲ１の各々が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることはないことをさらなる条件とし、
ａが０でありそしてｂが０の時にはＲＡまたはＲ１の一方が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることをさらなる条件とし、
Ｒ１が水素でありそして
【化３】
がフェニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−６アルキルであり、ａが０から１であり、Ｒ２がハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、ｂが１でありそしてＲ３がハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルの時には
【化４】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、
【化５】
がフェニルであり、ａが０から１であり、ｂが０から１でありそしてａまたはｂの中の少なくとも一方が１である時にはＲ２またはＲ３の中の少なくとも一方がハロゲンでもシアノでもニトロでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、
【化６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２でも−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素であり、
【化７】
がピリジルまたはチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１から２の時にはＲ２がオキソでもハロゲンでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、
【化８】
がピロリルであり、ａが０でありそしてｂが１または２の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｓ−であり、Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニル、−Ｃ１−４アルキル−ピロリジニルまたは−Ｃ１−４アルキル−モルホリニルであり、
【化９】
がフェニルであり、ａが０から２でありそしてｂが０から２の時にはＲ２またはＲ３の中の少なくとも一方がハロゲンでもＣ１−４アルキルでＣ１−４アルコキシでもシアノでもニトロでもアミノでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がＣ１−４アルコキシであり、
ｂが０から１から選択される整数であり、
Ｒ３がヒドロキシおよび−Ｏ−アラルキルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
Ｒ４が６員のアリールおよび６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ５がＮＲＢＲＣ、−ＣＯ２Ｈおよび−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣが独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別法として、ＲＢとＲＣとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることを条件とし、
Ｒ１が水素でありそして
【化１１】
がフェニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、
【化１２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２でも−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニルでもないことをさらなる条件とする、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および４−（ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルコキシ）−ベンジルから成る群から選択され、
【化１３】
がフェニルであり、
ａが１であり、
Ｒ２がＣ１−４アルコキシであり、
ｂが１であり、
Ｒ３がヒドロキシおよび−Ｏ−アラルキルから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および４−（ジエチルアミノ−エトキシ）−ベンジルから成る群から選択され、
【化１４】
がフェニルであり、
ａが１であり、
Ｒ２がメトキシであり、
ｂが１であり、
Ｒ３がヒドロキシおよびベンジルオキシから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
７−ベンジルオキシ−３−メトキシ−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール；
｛２−［４−（７−ベンジルオキシ−３−メトキシ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール−１０−イルメチル）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；および
１０−［４−（２−ビエチルアミノ−エトキシ）−ベンジル］−３−メトキシ−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール−７−オール；
から選択される請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製薬学的組成物製造方法。
【請求項９】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１０】
前記性ステロイドホルモン受容体がエストロゲン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記性ステロイドホルモン受容体がアンドロゲン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１２】
前記性ステロイドホルモン受容体がプロゲスチン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１３】
前記１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害がのぼせ、膣乾燥、オステオペニア、骨粗鬆症、高脂血症、認識機能の損失、変性脳病、心臓血管病、脳血管病、ホルモン感受性癌、ホルモン感受性過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、子宮内膜症、筋腫、機能不全性出血、ステロイド受容体含有腫瘍、男性避妊の目的、女性避妊の目的、男性機能強化の目的およびホルモン補充の目的から成る群から選択される請求項９記載の方法。
【請求項１４】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項６記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
（ａ）のぼせ、（ｂ）膣乾燥、（ｃ）オステオペニア、（ｄ）骨粗鬆症、（ｅ）高脂血症、（ｆ）認識機能の損失、（ｇ）変性脳病、（ｈ）心臓血管病、（ｉ）脳血管病、（ｊ）ホルモン感受性癌、（ｋ）ホルモン感受性過形成、（ｌ）子宮内膜症、（ｍ）子宮筋腫、（ｎ）変形性関節症、（ｏ）前立腺癌、（ｐ）良性前立腺過形成、（ｑ）多毛症、（ｒ）脱毛症、（ｓ）拒食症、（ｔ）乳癌、（ｕ）にきび、（ｖ）エイズ、（ｗ）悪液質、（ｘ）子宮内膜症、（ｙ）筋腫、（ｚ）機能不全性出血、（ａａ）ステロイド受容体含有腫瘍の治療、（ｂｂ）男性避妊、（ｃｃ）女性避妊、（ｄｄ）男性機能強化または（ｄｄ）ホルモン補充を必要としている被験体におけるそれを実施するに適した薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＳおよびＮＲＡ−から成る群から選択されここで、ＲＡは、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化２】
は、場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここで、この、ヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
ａは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１は、−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４は、５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃは、０から１から選択される整数であり、
Ｌ２は、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル−、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５は、−ＮＲＣＲＤ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別法として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳
香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
ＲＡとＲ１の各々が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることはないことをさらなる条件とし、
ａが０でありそしてｂが０の時にはＲＡまたはＲ１の一方が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることをさらなる条件とし、
Ｒ１が水素でありそして
【化３】
がフェニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−ＮＨ−または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−６アルキルであり、ａが０から１であり、Ｒ２がハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、ｂが１でありそしてＲ３がハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルの時には
【化４】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、
【化５】
がフェニルであり、ａが０から１であり、ｂが０から１でありそしてａまたはｂの中の少なくとも一方が１である時にはＲ２またはＲ３の中の少なくとも一方がハロゲンでもシアノでもニトロでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、
【化６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２でも−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素であり、
【化７】
がピリジルまたはチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１から２の時にはＲ２がオキソでもハロゲンでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、Ｘが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、
【化８】
がピロリルであり、ａが０でありそしてｂが１または２の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｓ−であり、Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニル、−Ｃ１−４アルキル−ピロリジニルまたは−Ｃ１−４アルキル−モルホリニルであり、
【化９】
がフェニルであり、ａが０から２でありそしてｂが０から２の時にはＲ２またはＲ３の中の少なくとも一方がハロゲンでもＣ１−４アルキルでＣ１−４アルコキシでもシアノでもニトロでもアミノでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がＣ１−４アルコキシであり、
ｂが０から１から選択される整数であり、
Ｒ３がヒドロキシおよび−Ｏ−アラルキルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
Ｒ４が６員のアリールおよび６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｒ５がＮＲＢＲＣ、−ＣＯ２Ｈおよび−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＢおよびＲＣが独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別法として、ＲＢとＲＣとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５であることを条件とし、
Ｒ１が水素でありそして
【化１１】
がフェニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることをさらなる条件とし、
Ｘが−Ｏ−であり、
【化１２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２でも−Ｃ１−４アルキル−ピペリジニルでもないことをさらなる条件とする、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および４−（ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルコキシ）−ベンジルから成る群から選択され、
【化１３】
がフェニルであり、
ａが１であり、
Ｒ２がＣ１−４アルコキシであり、
ｂが１であり、
Ｒ３がヒドロキシおよび−Ｏ−アラルキルから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｒ１が水素および４−（ジエチルアミノ−エトキシ）−ベンジルから成る群から選択され、
【化１４】
がフェニルであり、
ａが１であり、
Ｒ２がメトキシであり、
ｂが１であり、
Ｒ３がヒドロキシおよびベンジルオキシから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
７−ベンジルオキシ−３−メトキシ−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール；
｛２−［４−（７−ベンジルオキシ−３−メトキシ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール−１０−イルメチル）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；および
１０−［４−（２−ビエチルアミノ−エトキシ）−ベンジル］−３−メトキシ−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］フロ［３，２−ｂ］インドール−７−オール；
から選択される請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製薬学的組成物製造方法。
【請求項９】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１０】
前記性ステロイドホルモン受容体がエストロゲン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記性ステロイドホルモン受容体がアンドロゲン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１２】
前記性ステロイドホルモン受容体がプロゲスチン受容体である請求項９記載の方法。
【請求項１３】
前記１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害がのぼせ、膣乾燥、オステオペニア、骨粗鬆症、高脂血症、認識機能の損失、変性脳病、心臓血管病、脳血管病、ホルモン感受性癌、ホルモン感受性過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、子宮内膜症、筋腫、機能不全性出血、ステロイド受容体含有腫瘍、男性避妊の目的、女性避妊の目的、男性機能強化の目的およびホルモン補充の目的から成る群から選択される請求項９記載の方法。
【請求項１４】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項６記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
（ａ）のぼせ、（ｂ）膣乾燥、（ｃ）オステオペニア、（ｄ）骨粗鬆症、（ｅ）高脂血症、（ｆ）認識機能の損失、（ｇ）変性脳病、（ｈ）心臓血管病、（ｉ）脳血管病、（ｊ）ホルモン感受性癌、（ｋ）ホルモン感受性過形成、（ｌ）子宮内膜症、（ｍ）子宮筋腫、（ｎ）変形性関節症、（ｏ）前立腺癌、（ｐ）良性前立腺過形成、（ｑ）多毛症、（ｒ）脱毛症、（ｓ）拒食症、（ｔ）乳癌、（ｕ）にきび、（ｖ）エイズ、（ｗ）悪液質、（ｘ）子宮内膜症、（ｙ）筋腫、（ｚ）機能不全性出血、（ａａ）ステロイド受容体含有腫瘍の治療、（ｂｂ）男性避妊、（ｃｃ）女性避妊、（ｄｄ）男性機能強化または（ｄｄ）ホルモン補充を必要としている被験体におけるそれを実施するに適した薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５１３４８３（Ｐ２００８−５１３４８３Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３２５３３（Ｐ２００７−５３２５３３）
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３２７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３４０９０
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３２７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３４０９０
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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