性ステロイドホルモン受容体モジュレーターとして有用な新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体
【化１】
本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
［式中、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ＝、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化２】
は、任意の二重結合を表し、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化３】
は、場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−３アルキルおよびＣＦ３から成る群から選択され、
ａは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓ
ｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１は、−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４は、５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃは、０から１から選択される整数であり、
Ｌ２は、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル−、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５は、−ＮＲＣＲＤ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化４】
がフェニル、ピリジルまたはチエニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−ＮＨ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０から１でありそしてＲ３がハロゲンまたはメトキシの時には
【化５】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化６】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−Ｏ−であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが０でありそして
【化７】
がフェニルの時にはＲ１がＣ１−４アルキルでも−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもニトロでもＣ１−４アルコキシでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０】
がピラゾリルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１１】
がチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ６が水素であり、
【化１２】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がニトロでありそしてｂが２の時には少なくとも１個のＲ３がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１３】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１４】
がフェニルであり、ａが０から１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもニトロでもアミノでも−Ｃ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１５】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がメチルでありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２でも−Ｃ１−４アルキル−（４−メチル−ピペリジニル）でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１７】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１８】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１９】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２０】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化２１】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２３】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでもトリフルオロメチルでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２４】
がフェニルであり、ａが２でありそしてｂが０の時には２個のＲ２基が（ハロゲンとＣ１−４アルキル）でも（ヒドロキシとＣ１−４アルキル）でも（Ｃ１−４アルキルとＣ１−４アルキル）でも（Ｃ１−４アルキルとＣ１−４アルコキシ）でも（ハロゲンとハロゲン
）でもないように選択されることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもニトロでもアミノでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２６】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がＣ１−４アルキルまたはハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化２９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化３０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３１】
がシクロペンチルでも２−ピリジルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化３３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして各Ｒ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３４】
が２−チエニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして１個のＲ３がＣ１−４アルキルでありそしてもう１個のＲ３がオキソの時には
【化３５】
が３−ピロリジニル以外であることをさらなる条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化３６】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化３７】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
Ｒ６が水素およびＣ１−３アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４が５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃが０から１の整数であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化３８】
がフェニル、ピリジルまたはチエニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化３９】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４０】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４１】
がピラゾリルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４２】
がチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ６が水素であり、
【化４３】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がニトロでありそしてｂが２の時には少なくとも
１個のＲ３がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化４４】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化４５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４６】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化４７】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４８】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化４９】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（
ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５１】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５３】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５４】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５５】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化５６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化５７】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化５８】
がシクロペンチルでも２−ピリジルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化５９】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化６０】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして各Ｒ３がＣ１−４アルキルの時には
【化６１】
が２−チエニル以外であることをさらなる条件とする、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−および−ＳＯ−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化６２】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化６３】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキルおよび−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化６４】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化６５】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化６６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−または−ＳＯ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化６７】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化６８】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化６９】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化７０】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７１】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化７２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７３】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７４】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７６】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化７９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化８０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化８１】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化８２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化８３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−および−ＳＯ−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化８４】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メチルカルボニル−、ジメチルアミノ−エチル−、４−（ピペリジニル−エトキシ）−ベンジル−、４−（ピロリジニル−エトキシ）−ベンジル−、４−（ジエチルアミノ−エトキシ）−ベンジル−、４−（ピペリジニル−エトキシ）−フェニル−カルボニル−および４−（メチル−カルボニルオキシ）−フェニル−カルボニルから成る群から選択され、
【化８５】
がフェニル、２−ピリジルおよびピペリジニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、シアノ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、ト
リフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシ、ブロモ、フルオロ、トリフルオロメチルおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択されるが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化８６】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化８７】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化８８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がクロロでもブロモでもフルオロでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−または−ＳＯ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化８９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化９０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１がジエチルアミノ−エチル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９１】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がメチルまたはエチルであり、Ｒ６が水素であり、
【化９２】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がメトキシ−カルボニル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９３】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９４】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９５】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がクロロでもフルオロでもブロモでもメトキシでもカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもメトキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロまたはブロモでありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９８】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がメトキシ−カルボニル−でありそしてｂが１の時にはＲ３がメチル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がメチルまたはエチルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１００】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０１】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１がジエチルアミノ−エチル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロ、ブロモまたはメトキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１０２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１０３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロ、ブロモまたはメトキシの時には
【化１０４】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−であり、
Ｒ１が−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０５】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素であり、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、トリフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−２アルキルおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０７】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、トリフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化１０８】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
８−メトキシ−４，１１，１１ｂ−トリメチル−１，２，４，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピリド［３，２−ａ］カルバゾール−３−オン；
１１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
１１−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
８−ヒドロキシ−４，１１−ジメチル−１，２，４，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピリド［３，２−ａ］カルバゾール−３−オン；
から選択される請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
６ａ−［４−（２−クロロ−エトキシ）−ベンジル］−８−メトキシ−６，６ａ−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
６ａ−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−６，６ａ−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
１１−［４−（２−クロロ−エトキシ）−ベンジル］−８−メトキシ−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
１１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−８−メトキシ−６，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
１２−［４−（２−シクロペンチル−エトキシ）−ベンジル］−９−メトキシ−６，７−ジヒドロ−１２Ｈ−５−チア−１２−アザ−ジベンゾ［ａ，ｅ］アズレン；
［２−（８−メトキシ−６Ｈ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−１１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
から選択される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製薬学的組成物製造方法。
【請求項１２】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記性ステロイドホルモン受容体がエストロゲン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
前記性ステロイドホルモン受容体がアンドロゲン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
前記性ステロイドホルモン受容体がプロゲスチン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１６】
前記１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害がのぼせ、膣乾燥、オステオペニア、骨粗鬆症、高脂血症、認識機能の損失、変性脳病、心臓血管病、脳血管病、ホルモン感受性癌、ホルモン感受性過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、子宮内膜症、筋腫、機能不全性出血、ステロイド受容体含有腫瘍、男性避妊の目的、女性避妊の目的、男性機能強化の目的およびホルモン補充の目的から成る群から選択される請求項１２記載の方法。
【請求項１７】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項９記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
（ａ）のぼせ、（ｂ）膣乾燥、（ｃ）オステオペニア、（ｄ）骨粗鬆症、（ｅ）高脂血症、（ｆ）認識機能の損失、（ｇ）変性脳病、（ｈ）心臓血管病、（ｉ）脳血管病、（ｊ）ホルモン感受性癌、（ｋ）ホルモン感受性過形成、（ｌ）子宮内膜症、（ｍ）子宮筋腫、（ｎ）変形性関節症、（ｏ）前立腺癌、（ｐ）良性前立腺過形成、（ｑ）多毛症、（ｒ）脱毛症、（ｓ）拒食症、（ｔ）乳癌、（ｕ）にきび、（ｖ）エイズ、（ｗ）悪液質、（ｘ）子宮内膜症、（ｙ）筋腫、（ｚ）機能不全性出血、（ａａ）ステロイド受容体含有腫瘍の治療、（ｂｂ）男性避妊、（ｃｃ）女性避妊、（ｄｄ）男性機能強化または（ｄｄ）ホルモン補充を必要としている被験体におけるそれを実施するに適した薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
［式中、
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ＝、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化２】
は、任意の二重結合を表し、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化３】
は、場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−３アルキルおよびＣＦ３から成る群から選択され、
ａは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂは、０から２から選択される整数であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓ
ｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１は、−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４は、５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃは、０から１から選択される整数であり、
Ｌ２は、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル−、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５は、−ＮＲＣＲＤ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化４】
がフェニル、ピリジルまたはチエニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−ＮＨ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０から１でありそしてＲ３がハロゲンまたはメトキシの時には
【化５】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化６】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−Ｏ−であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが０でありそして
【化７】
がフェニルの時にはＲ１がＣ１−４アルキルでも−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−Ｏ−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもニトロでもＣ１−４アルコキシでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０】
がピラゾリルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１１】
がチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ６が水素であり、
【化１２】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がニトロでありそしてｂが２の時には少なくとも１個のＲ３がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１３】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１４】
がフェニルであり、ａが０から１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもニトロでもアミノでも−Ｃ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１５】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がメチルでありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２でも−Ｃ１−４アルキル−（４−メチル−ピペリジニル）でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１７】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化１８】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１９】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２０】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化２１】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２３】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでもトリフルオロメチルでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２４】
がフェニルであり、ａが２でありそしてｂが０の時には２個のＲ２基が（ハロゲンとＣ１−４アルキル）でも（ヒドロキシとＣ１−４アルキル）でも（Ｃ１−４アルキルとＣ１−４アルキル）でも（Ｃ１−４アルキルとＣ１−４アルコキシ）でも（ハロゲンとハロゲン
）でもないように選択されることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもニトロでもアミノでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２６】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がＣ１−４アルキルまたはハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化２８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化２９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化３０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３１】
がシクロペンチルでも２−ピリジルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化３３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして各Ｒ３がＣ１−４アルキルの時には
【化３４】
が２−チエニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして１個のＲ３がＣ１−４アルキルでありそしてもう１個のＲ３がオキソの時には
【化３５】
が３−ピロリジニル以外であることをさらなる条件とする］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化３６】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化３７】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子１個または２個以上ではなく、
Ｒ６が水素およびＣ１−３アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４が５員から６員のアリールおよび５員から６員のヘテロアリールから成る群から選択され、
ｃが０から１の整数であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−および−ＮＲＢ−Ｃ１−３アルキル、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択される、から成る群から選択され、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化３８】
がフェニル、ピリジルまたはチエニルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化３９】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４０】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４１】
がピラゾリルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４２】
がチエニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキル−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ６が水素であり、
【化４３】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がニトロでありそしてｂが２の時には少なくとも
１個のＲ３がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化４４】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化４５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４６】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化４７】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化４８】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化４９】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（
ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５１】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５３】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５４】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化５５】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化５６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化５７】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化５８】
がシクロペンチルでも２−ピリジルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化５９】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化６０】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが２でありそして各Ｒ３がＣ１−４アルキルの時には
【化６１】
が２−チエニル以外であることをさらなる条件とする、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−および−ＳＯ−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化６２】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化６３】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル）および−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−アラルキルおよび−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（ｔ−ブチル）から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化６４】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化６５】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化６６】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−または−ＳＯ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化６７】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化６８】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化６９】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化７０】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７１】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化７２】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７３】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲン以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７４】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がハロゲンでもＣ１−４アルコキシでもカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７５】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもＣ１−４アルコキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７６】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンでありそしてｂが１の時にはＲ３がハロゲンでもＣ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでありそしてｂが１の時にはＲ３がＣ１−４アルキル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化７８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもＣ１−４アルコキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化７９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化８０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化８１】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がＣ１−４アルキルの時には
【化８２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がハロゲンまたはＣ１−４アルコキシの時には
【化８３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とする、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−および−Ｎ（ＣＨ３）−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ（ＯＨ）−から成る群から選択されるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−でありそしてＺが−Ｓ−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であるか、別の定義として、
Ｙが−ＣＨ２−、−Ｓ−および−ＳＯ−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−から成る群から選択され、
【化８４】
が任意の二重結合を表し、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メチルカルボニル−、ジメチルアミノ−エチル−、４−（ピペリジニル−エトキシ）−ベンジル−、４−（ピロリジニル−エトキシ）−ベンジル−、４−（ジエチルアミノ−エトキシ）−ベンジル−、４−（ピペリジニル−エトキシ）−フェニル−カルボニル−および４−（メチル−カルボニルオキシ）−フェニル−カルボニルから成る群から選択され、
【化８５】
がフェニル、２−ピリジルおよびピペリジニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１から選択される整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、シアノ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、ト
リフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から２の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシ、ブロモ、フルオロ、トリフルオロメチルおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択されるが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化８６】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とし、
Ｙが−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がヒドロキシの時には
【化８７】
がフェニル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化８８】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がクロロでもブロモでもフルオロでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−または−ＳＯ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６が水素であり、
【化８９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでも−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化９０】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１がジエチルアミノ−エチル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９１】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がＣ１−４アルコキシ以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がメチルまたはエチルであり、Ｒ６が水素であり、
【化９２】
がフェニルであり、ａが１であり、ｂが０の時にはＲ２がメトキシ−カルボニル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｏ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９３】
がフェニルであり、ａが０であり、ｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９４】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９５】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がクロロでもフルオロでもブロモでもメトキシでもカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもメトキシでもトリフルオロメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９７】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロまたはブロモでありそしてｂが１の時にはＲ３がフルオロでもブロモでもメチルでもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９８】
がフェニルであり、ａが１であり、Ｒ２がメトキシ−カルボニル−でありそしてｂが１の時にはＲ３がメチル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、
【化９９】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１がメチルまたはエチルであり、Ｒ６が水素であり、
【化１００】
がフェニルであり、ａが１でありそしてｂが０の時にはＲ２がカルボキシでもメトキシ−カルボニル−でもないことをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０１】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが０の時にはＲ１がジエチルアミノ−エチル−以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロ、ブロモまたはメトキシであり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１０２】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが０であり、ｂが１でありそしてＲ３がメチルの時には
【化１０３】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とし、
Ｙが−Ｓ−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ６が水素であり、ａが１であり、Ｒ２がクロロ、フルオロ、ブロモまたはメトキシの時には
【化１０４】
が２−ピリジル以外であることをさらなる条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から成る群から選択されそしてＺが−ＣＨ２−であり、
Ｒ１が−Ｃ１−４アルキル−ＮＲＣＲＤおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０５】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素であり、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、トリフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｙが−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり、Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ６が水素であり、
【化１０６】
がフェニルであり、ａが０でありそしてｂが１の時にはＲ１が−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｙが−ＣＨ＝でありそしてＺが−ＣＨ２−であり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−２アルキルおよび−Ｌ１−Ｒ４−（Ｌ２）ｃ−Ｒ５から成る群から選択され、
【化１０７】
が場合によりＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子、を含有していてもよい６員の芳香族、部分不飽和もしくは飽和環構造であり、ここでこのヘテロ原子１個または２個以上はブリッジの原子ではなく、
Ｒ６が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
Ｒ２がヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシ−カルボニル−、メチル−カルボニルオキシ−、ｔ−ブチル−カルボニルオキシ−、トリフルオロメチル−スルホニルオキシ−、（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）−スルホニルオキシ−および（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
ｂが０から１の整数であり、
Ｒ３がヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、メチル、メトキシ、ベンジルオキシおよび（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−から成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ４がフェニルであり、
ｃが１であり、
Ｌ２が−Ｏ−Ｃ１−３アルキル−であり、
Ｒ５が−ＮＲＣＲＤであり、
ＲＣおよびＲＤが独立して水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、別の定義として、ＲＣとＲＤとこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合によりＯ、ＮまたはＳから選択される１から２個の追加的ヘテロ原子を含有していてもよい５員から７員の芳香族、部分芳香族もしくは飽和環構造を形成しているが、
但し、
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ６が水素でありそして
【化１０８】
がフェニルまたはピリジルの時にはａまたはｂの中の少なくとも一方が０以外であることを条件とする、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
８−メトキシ−４，１１，１１ｂ−トリメチル−１，２，４，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピリド［３，２−ａ］カルバゾール−３−オン；
１１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
１１−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
８−ヒドロキシ−４，１１−ジメチル−１，２，４，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピリド［３，２−ａ］カルバゾール−３−オン；
から選択される請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
６ａ−［４−（２−クロロ−エトキシ）−ベンジル］−８−メトキシ−６，６ａ−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
６ａ−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−６，６ａ−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−８−オール；
１１−［４−（２−クロロ−エトキシ）−ベンジル］−８−メトキシ−６，１１−ジヒドロ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
１１−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−８−メトキシ−６，１１−ジヒドロ−５−オキサ−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン；
１２−［４−（２−シクロペンチル−エトキシ）−ベンジル］−９−メトキシ−６，７−ジヒドロ−１２Ｈ−５−チア−１２−アザ−ジベンゾ［ａ，ｅ］アズレン；
［２−（８−メトキシ−６Ｈ−５−チア−１１−アザ−ベンゾ［ａ］フルオレン−１１−イル）−エチル］−ジメチル−アミン；
から選択される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた製薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物と製薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る製薬学的組成物製造方法。
【請求項１２】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記性ステロイドホルモン受容体がエストロゲン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
前記性ステロイドホルモン受容体がアンドロゲン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
前記性ステロイドホルモン受容体がプロゲスチン受容体である請求項１２記載の方法。
【請求項１６】
前記１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害がのぼせ、膣乾燥、オステオペニア、骨粗鬆症、高脂血症、認識機能の損失、変性脳病、心臓血管病、脳血管病、ホルモン感受性癌、ホルモン感受性過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、子宮内膜症、筋腫、機能不全性出血、ステロイド受容体含有腫瘍、男性避妊の目的、女性避妊の目的、男性機能強化の目的およびホルモン補充の目的から成る群から選択される請求項１２記載の方法。
【請求項１７】
１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項９記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
（ａ）のぼせ、（ｂ）膣乾燥、（ｃ）オステオペニア、（ｄ）骨粗鬆症、（ｅ）高脂血症、（ｆ）認識機能の損失、（ｇ）変性脳病、（ｈ）心臓血管病、（ｉ）脳血管病、（ｊ）ホルモン感受性癌、（ｋ）ホルモン感受性過形成、（ｌ）子宮内膜症、（ｍ）子宮筋腫、（ｎ）変形性関節症、（ｏ）前立腺癌、（ｐ）良性前立腺過形成、（ｑ）多毛症、（ｒ）脱毛症、（ｓ）拒食症、（ｔ）乳癌、（ｕ）にきび、（ｖ）エイズ、（ｗ）悪液質、（ｘ）子宮内膜症、（ｙ）筋腫、（ｚ）機能不全性出血、（ａａ）ステロイド受容体含有腫瘍の治療、（ｂｂ）男性避妊、（ｃｃ）女性避妊、（ｄｄ）男性機能強化または（ｄｄ）ホルモン補充を必要としている被験体におけるそれを実施するに適した薬剤を製造するための請求項１記載化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５１３４８７（Ｐ２００８−５１３４８７Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３２５４８（Ｐ２００７−５３２５４８）
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３３３０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４７０１７
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３３３０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４７０１７
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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