抗がん剤
【課題】
効成分として、がんの治療、転移抑制および予防する剤または組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
組成物が提供される。さらにはこれらからなる、飲食用組成物、医薬用組成物、動物用飼料が提供される。
効成分として、がんの治療、転移抑制および予防する剤または組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
組成物が提供される。さらにはこれらからなる、飲食用組成物、医薬用組成物、動物用飼料が提供される。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明における抗がん剤とは、がんの予防、がんの進行・進展の防止、及び／又はがん患者における身体の状態の改善のため、更には健康状態を維持するために、ヒト若しくはヒト以外の動物に与えられる医薬品（動物用治療薬も含む）用、飲食品用、及び飼料用またはペットフードの組成物を意味する。
【背景技術】
【０００２】
正常細胞では、細胞の増殖、細胞の分裂に一定の制御がかかっている。一方、癌は、細胞が生体内の制御に従わず自律的に異常に増殖することによってでき、その発育は早く、周囲に浸潤性に増殖し、また血管やリンパ管に入りこみ遠隔臓器に転移する。そして、宿主が死ぬまで増殖をやめない。がん細胞は巧妙で、増殖していく過程で、増殖に必要な栄養を、自分自身が出す分泌物で血管をがん細胞自身まで誘導し、増殖する。
正常細胞には障害を与えず、がん細胞のみを選択的に効率よく作用する物質は、有害事象を少なく抑えながら抗がん効果を高めると期待されるが、十分に目的を達する抗がん剤はまだ少ない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
用があることは全く知られていない。本発明は、抗がん作用を有する医薬品または動物用資料を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
どに有用である抗がん作用を有することを見出し、それを基に本発明を完成するに至った。
これら成分を含有することを特徴とする、発がん予防、がん治療、がん転移抑制などがん関連疾患の抑制を目的とした、飲食物、医薬品または動物用資料を提供する。
【０００５】
どがん関連疾患に有用であるということは全く知られていなかった。
【０００６】
即ち本発明が提供するのは以下の通りである。
【０００７】
【０００８】
【０００９】
［３］［１］または［２］に記載の抗がん剤からなる発がん予防、がん治療、がん転移抑制剤。
【００１０】
［４］［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する飲食用組成物。
【００１１】
［５］［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する医薬用組成物。
【００１２】
［６］がんの改善または予防を目的とした［１］〜［５］に記載の剤または組成物。
【発明の効果】
【００１３】
本発明の抗がん剤、またはこれを含有する組成物は、発がん予防、がん治療、がん転移抑制などがん関連疾患の抑制、改善および予防に有用である。さらに、食経験のある材料から本発明の剤または組成物を製造することが可能であるので、摂取しても安全である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
用を有する剤および組成物である。上記の化合物の含有量は限定されないが、抗がん作用を発揮できる範囲で含まれていれば良い。
【００１５】
【００１６】
含む材料であれば、そのまま用いることができるが、好ましくは、より摂取に適した形の
茜草、香加皮を含む抽出物や粗精製物もしくは精製物は、所望により任意の食品もしくは医薬品で用いられる製剤化処理を行うこともできる。その場合の製剤化処理は限定されないが、例えば食用油脂や乳化剤などの助剤を用いた乳化処理、粉末化、増粒などが挙げられる。そのようにして得られた製剤は、吸収性や、摂取の容易さ、取り扱いの容易さの観点から有利である。
【００１７】
本発明でいう抗がん作用とは、生体内でがん細胞の増殖、転移を抑制する作用のことをいう。本明細書で提供する剤および組成物は、がん疾患の予防や改善に有用である。
【００１８】
抗がん作用は、評価物質を直接動物に投与して評価することもできるが、培養がん細胞を用いて評価する方法もある。細胞を用いる場合は生細胞数をカウント法または比色法により定量する。細胞生残率について、サンプル存在下で一般に溶媒対照と比較し、低い値を示す場合、そのサンプルを「抗がん作用あり」と評価する。
【００１９】
本発明の飲食用組成物は、上記の抗がん剤を含有する組成物であり、これらを一般的な食品に混合したものである。また、公知の食品として適当な担体や助剤などを使用してカプセル剤、錠剤、顆粒剤など服用しやすい形態にしたものでもよい。ここに言う飲食用とは、例えば、一般食品、保健機能食品（特定保健用食品、栄養機能食品）、健康食品、栄養補助食品、ペットフードなどである。ここにいう一般食品とは、飲料、乳製品、発酵乳、乳酸菌飲料、加工乳、コーヒー飲料、ジュース、アイスクリーム、飴、ビスケット、ウェハース、ゼリー、スープ、麺類、を含むがそれに限定されるものではない。好ましくは飲料、乳製品、加工乳、発酵乳、乳酸菌飲料、ウェハース、ゼリーを含む。
【００２０】
本発明の医薬用組成物は、上記の抗がん剤を含有する組成物であり、上記剤そのものであってもよいし、所望により医薬的に許容される担体を含有する組成物であってもよい。その用途は限定されず、例えば一般用医薬品（ＯＴＣ）など容易に入手可能な医薬品又は医薬部外品などが挙げられる。医薬用組成物の形態は限定されず、例えば、丸薬剤、液剤、粉末剤、顆粒剤、錠剤、カプセル錠剤、トローチ剤、シロップ剤、ドライシロップ剤などである。好ましくはカプセル剤、液剤、エリクシル、錠剤、カシェ、座薬などとするほうが良い。また医薬的に許容される担体とは、経口、経腸、経皮、および皮下投与のために好適である任意の材料であり、例えば水、ゼラチン、アラビアガム、ラクトース、微結晶性セルロース、スターチ、ナトリウムスターチグリコレート、燐酸水素カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コロイド性二酸化ケイ素、などが挙げられる。
【００２１】
本発明は、がん疾患に対して改善する効果のある物質を含有させても良い。それらを単独又はそれらを組み合わせることが好ましい。またその形態は限定されず、飲食用組成物、医薬用組成物を含む。これらの含有量は限定されないが、がん疾患に対して効果が発揮できる範囲で含まれていれば良い。
【実施例】
以下に本発明をより詳細に説明する為に実施例を挙げるが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
【００２２】
各生薬（便宜的に番号をふった７種類、ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５ ｈ２０１ ｈ２０７ ｈ３０６ ｈ３２５の生薬。これら７生薬は４００種の生薬からマウス骨髄系細胞ＲＡＷ２６４．７及び扁平上皮癌ＨＳＣ２，３，４，ＳＡＳを使って最終濃度各１ｕｇ／ｍｌでＲＡＷに細胞増殖抑制効果なく癌細胞ＨＳＣ２，３，４，ＳＡＳに抑制効果を示した一次スクリーニング通過生薬である。）の扁平上皮癌細胞に対する増殖抑制活性をｉｎ ｖｉｔｒｏ実験で確認した。実験に使用した扁平上皮癌細胞株ＨＳＣ２，４はヒト扁平上皮癌から樹立された細胞株でＨＳＣ２よりもＨＳＣ４の方が高増殖性、転移性が認められ悪性度が高い。ＳＡＳも同じくヒト扁平上皮癌から樹立された細胞株でＨＳＣ４同様に高悪性に分類される。これら細胞株は全て１０％ｆｅｔａｌ ｂｏｖｉｎｅ ｓｅｒｕｍ（ＦＢＳ）含有Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ’ｓ ｍｅｄｉｕｍ（Ｄ−ＭＥＭ）培地中、３７℃、５％ＣＯ２ 条件下で培養した。また、細胞増殖活性を測定する方法はＭＴＴａｓｓａｙを用いた。ＭＴＴａｓｓａｙはＭＴＴ（３｛４，５ｄｉｍｅｔｈｙｌ−２−ｔｈｉａｚｏｌｙｌ−２ ５ ｄｉｐｈｅｎｙｌ−２Ｈ ｔｅｔｒａｚｏｌｉｕｍ ｂｒｏｍｉｄｅ｝を用いた比色法による生細胞数計測を行う方法で、ｃｏｎｔｒｏｌ及び各生薬添加後４８時間培養した細胞にＭＴＴ投与しミトコンドリアで脱水素酵素により還元されたＦｏｒｍａｚａｎ青色色素変化を吸光度計で測定する原理である。
ＭＴＴａｓｓａｙ用９６穴プレートに各細胞を５０００個／１００ｕｌ／ｗｅｌｌで播種し２４時間培養後、培地中にそれぞれの生薬ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５ ｈ２０１ ｈ２０７ ｈ３０６ ｈ３２５が最終濃度１００ｕｇ／ｍｌになるように培地交換した。さらに４８時間培養した後、ＭＴＴ投与３時間後のＦｏｒｍａｚａｎ青色呈反
いずれの癌細胞株にも著しい細胞増殖抑制活性が認められる事が判明したが、特にｈ２０１、ｈ２０７はＳＡＳ細胞でそれぞれ抑制率９５、９２％以上の著効を示す結果を得た。一方ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５は著効が認められなかった。
【図面の簡単な説明】
【００２３】
【図１】
【技術分野】
【０００１】
発明における抗がん剤とは、がんの予防、がんの進行・進展の防止、及び／又はがん患者における身体の状態の改善のため、更には健康状態を維持するために、ヒト若しくはヒト以外の動物に与えられる医薬品（動物用治療薬も含む）用、飲食品用、及び飼料用またはペットフードの組成物を意味する。
【背景技術】
【０００２】
正常細胞では、細胞の増殖、細胞の分裂に一定の制御がかかっている。一方、癌は、細胞が生体内の制御に従わず自律的に異常に増殖することによってでき、その発育は早く、周囲に浸潤性に増殖し、また血管やリンパ管に入りこみ遠隔臓器に転移する。そして、宿主が死ぬまで増殖をやめない。がん細胞は巧妙で、増殖していく過程で、増殖に必要な栄養を、自分自身が出す分泌物で血管をがん細胞自身まで誘導し、増殖する。
正常細胞には障害を与えず、がん細胞のみを選択的に効率よく作用する物質は、有害事象を少なく抑えながら抗がん効果を高めると期待されるが、十分に目的を達する抗がん剤はまだ少ない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
用があることは全く知られていない。本発明は、抗がん作用を有する医薬品または動物用資料を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
どに有用である抗がん作用を有することを見出し、それを基に本発明を完成するに至った。
これら成分を含有することを特徴とする、発がん予防、がん治療、がん転移抑制などがん関連疾患の抑制を目的とした、飲食物、医薬品または動物用資料を提供する。
【０００５】
どがん関連疾患に有用であるということは全く知られていなかった。
【０００６】
即ち本発明が提供するのは以下の通りである。
【０００７】
【０００８】
【０００９】
［３］［１］または［２］に記載の抗がん剤からなる発がん予防、がん治療、がん転移抑制剤。
【００１０】
［４］［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する飲食用組成物。
【００１１】
［５］［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する医薬用組成物。
【００１２】
［６］がんの改善または予防を目的とした［１］〜［５］に記載の剤または組成物。
【発明の効果】
【００１３】
本発明の抗がん剤、またはこれを含有する組成物は、発がん予防、がん治療、がん転移抑制などがん関連疾患の抑制、改善および予防に有用である。さらに、食経験のある材料から本発明の剤または組成物を製造することが可能であるので、摂取しても安全である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
用を有する剤および組成物である。上記の化合物の含有量は限定されないが、抗がん作用を発揮できる範囲で含まれていれば良い。
【００１５】
【００１６】
含む材料であれば、そのまま用いることができるが、好ましくは、より摂取に適した形の
茜草、香加皮を含む抽出物や粗精製物もしくは精製物は、所望により任意の食品もしくは医薬品で用いられる製剤化処理を行うこともできる。その場合の製剤化処理は限定されないが、例えば食用油脂や乳化剤などの助剤を用いた乳化処理、粉末化、増粒などが挙げられる。そのようにして得られた製剤は、吸収性や、摂取の容易さ、取り扱いの容易さの観点から有利である。
【００１７】
本発明でいう抗がん作用とは、生体内でがん細胞の増殖、転移を抑制する作用のことをいう。本明細書で提供する剤および組成物は、がん疾患の予防や改善に有用である。
【００１８】
抗がん作用は、評価物質を直接動物に投与して評価することもできるが、培養がん細胞を用いて評価する方法もある。細胞を用いる場合は生細胞数をカウント法または比色法により定量する。細胞生残率について、サンプル存在下で一般に溶媒対照と比較し、低い値を示す場合、そのサンプルを「抗がん作用あり」と評価する。
【００１９】
本発明の飲食用組成物は、上記の抗がん剤を含有する組成物であり、これらを一般的な食品に混合したものである。また、公知の食品として適当な担体や助剤などを使用してカプセル剤、錠剤、顆粒剤など服用しやすい形態にしたものでもよい。ここに言う飲食用とは、例えば、一般食品、保健機能食品（特定保健用食品、栄養機能食品）、健康食品、栄養補助食品、ペットフードなどである。ここにいう一般食品とは、飲料、乳製品、発酵乳、乳酸菌飲料、加工乳、コーヒー飲料、ジュース、アイスクリーム、飴、ビスケット、ウェハース、ゼリー、スープ、麺類、を含むがそれに限定されるものではない。好ましくは飲料、乳製品、加工乳、発酵乳、乳酸菌飲料、ウェハース、ゼリーを含む。
【００２０】
本発明の医薬用組成物は、上記の抗がん剤を含有する組成物であり、上記剤そのものであってもよいし、所望により医薬的に許容される担体を含有する組成物であってもよい。その用途は限定されず、例えば一般用医薬品（ＯＴＣ）など容易に入手可能な医薬品又は医薬部外品などが挙げられる。医薬用組成物の形態は限定されず、例えば、丸薬剤、液剤、粉末剤、顆粒剤、錠剤、カプセル錠剤、トローチ剤、シロップ剤、ドライシロップ剤などである。好ましくはカプセル剤、液剤、エリクシル、錠剤、カシェ、座薬などとするほうが良い。また医薬的に許容される担体とは、経口、経腸、経皮、および皮下投与のために好適である任意の材料であり、例えば水、ゼラチン、アラビアガム、ラクトース、微結晶性セルロース、スターチ、ナトリウムスターチグリコレート、燐酸水素カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コロイド性二酸化ケイ素、などが挙げられる。
【００２１】
本発明は、がん疾患に対して改善する効果のある物質を含有させても良い。それらを単独又はそれらを組み合わせることが好ましい。またその形態は限定されず、飲食用組成物、医薬用組成物を含む。これらの含有量は限定されないが、がん疾患に対して効果が発揮できる範囲で含まれていれば良い。
【実施例】
以下に本発明をより詳細に説明する為に実施例を挙げるが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
【００２２】
各生薬（便宜的に番号をふった７種類、ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５ ｈ２０１ ｈ２０７ ｈ３０６ ｈ３２５の生薬。これら７生薬は４００種の生薬からマウス骨髄系細胞ＲＡＷ２６４．７及び扁平上皮癌ＨＳＣ２，３，４，ＳＡＳを使って最終濃度各１ｕｇ／ｍｌでＲＡＷに細胞増殖抑制効果なく癌細胞ＨＳＣ２，３，４，ＳＡＳに抑制効果を示した一次スクリーニング通過生薬である。）の扁平上皮癌細胞に対する増殖抑制活性をｉｎ ｖｉｔｒｏ実験で確認した。実験に使用した扁平上皮癌細胞株ＨＳＣ２，４はヒト扁平上皮癌から樹立された細胞株でＨＳＣ２よりもＨＳＣ４の方が高増殖性、転移性が認められ悪性度が高い。ＳＡＳも同じくヒト扁平上皮癌から樹立された細胞株でＨＳＣ４同様に高悪性に分類される。これら細胞株は全て１０％ｆｅｔａｌ ｂｏｖｉｎｅ ｓｅｒｕｍ（ＦＢＳ）含有Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ’ｓ ｍｅｄｉｕｍ（Ｄ−ＭＥＭ）培地中、３７℃、５％ＣＯ２ 条件下で培養した。また、細胞増殖活性を測定する方法はＭＴＴａｓｓａｙを用いた。ＭＴＴａｓｓａｙはＭＴＴ（３｛４，５ｄｉｍｅｔｈｙｌ−２−ｔｈｉａｚｏｌｙｌ−２ ５ ｄｉｐｈｅｎｙｌ−２Ｈ ｔｅｔｒａｚｏｌｉｕｍ ｂｒｏｍｉｄｅ｝を用いた比色法による生細胞数計測を行う方法で、ｃｏｎｔｒｏｌ及び各生薬添加後４８時間培養した細胞にＭＴＴ投与しミトコンドリアで脱水素酵素により還元されたＦｏｒｍａｚａｎ青色色素変化を吸光度計で測定する原理である。
ＭＴＴａｓｓａｙ用９６穴プレートに各細胞を５０００個／１００ｕｌ／ｗｅｌｌで播種し２４時間培養後、培地中にそれぞれの生薬ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５ ｈ２０１ ｈ２０７ ｈ３０６ ｈ３２５が最終濃度１００ｕｇ／ｍｌになるように培地交換した。さらに４８時間培養した後、ＭＴＴ投与３時間後のＦｏｒｍａｚａｎ青色呈反
いずれの癌細胞株にも著しい細胞増殖抑制活性が認められる事が判明したが、特にｈ２０１、ｈ２０７はＳＡＳ細胞でそれぞれ抑制率９５、９２％以上の著効を示す結果を得た。一方ｈ１０２ ｈ１０８ ｈ１９５は著効が認められなかった。
【図面の簡単な説明】
【００２３】
【図１】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【請求項２】
【請求項３】
［１］または［２］に記載の抗がん剤からなる発がん予防、がん治療、がん転移抑制剤。
【請求項４】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する飲食用組成物。
【請求項５】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する医薬用組成物。
【請求項６】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する動物用飼料。
【請求項７】
がんの治療、転移抑制または発がん予防を目的とした［１］〜［６］に記載の剤または組成物。
【請求項８】
がん疾患が扁平上皮がんである［７］に記載の剤または組成物。
【請求項１】
【請求項２】
【請求項３】
［１］または［２］に記載の抗がん剤からなる発がん予防、がん治療、がん転移抑制剤。
【請求項４】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する飲食用組成物。
【請求項５】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する医薬用組成物。
【請求項６】
［１］〜［３］に記載の抗がん剤を含有する動物用飼料。
【請求項７】
がんの治療、転移抑制または発がん予防を目的とした［１］〜［６］に記載の剤または組成物。
【請求項８】
がん疾患が扁平上皮がんである［７］に記載の剤または組成物。
【図１】
【公開番号】特開２０１２−１５８５７８（Ｐ２０１２−１５８５７８Ａ）
【公開日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−３３８７７（Ｐ２０１１−３３８７７）
【出願日】平成２３年２月２日（２０１１．２．２）
【出願人】（３０００７６６８８）有限会社湘南予防医科学研究所 (54)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月２日（２０１１．２．２）
【出願人】（３０００７６６８８）有限会社湘南予防医科学研究所 (54)
【Ｆターム（参考）】
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