説明

抗ウィルス化合物

C型肝炎ウィルス(「HCV」)の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、HCV感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式Iの化合物または該化合物の薬学的に許容される塩。
【化1】

[式中、
AおよびBはそれぞれ独立に、C−C10炭素環または3から10員複素環であり、それぞれ独立に1以上のRで置換されていても良く;
Dは、C−C10炭素環または3から10員複素環であり、1以上のRで置換されていても良く;またはDはRであり;
Xは、C(R)またはNであり;
およびLはそれぞれ独立に、結合;またはC−Cアルキレン、C−CアルケニレンもしくはC−Cアルキニレンから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
は結合または−L−K−L′−であり、Kは結合、−O−、−S−、−N(R)−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−S(O)O−、−S(O)O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−N(R)S(O)−、−N(R)S(O)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−C(O)N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R′)−、−N(R)SON(R′)−または−N(R)S(O)N(R′)−から選択され;
Yは、−T′−C(R)N(R)−T−R、−T′−C(R)C(R)−T−R、−L−T−Rまたは−L−Eから選択され;
およびRはそれぞれ独立に、Rであり、RはRであり;またはRがRであり、RおよびRがそれらが結合している原子と一体となって、3から8員複素環を形成しており、その環は1以上のRで置換されていても良く;
、R、RおよびRはそれぞれ独立に、Rであり;またはRおよびRがそれぞれ独立にRであり、RおよびRがそれらが結合している原子と一体となって、3から8員炭素環もしくは複素環を形成しており、その環は1以上のRで置換されていても良く;
Zは、−T′−C(R)N(R12)−T−R、−T′−C(R1011)C(R1314)−T−R、−L−T−Rまたは−L−Eから選択され;
およびRはそれぞれ独立にRであり、R12はRであり;またはRはRであり、RおよびR12がそれらが結合している原子と一体となって3から8員複素環を形成しており、その環は1以上のRで置換されていても良く;
10、R11、R13およびR14はそれぞれ独立にRであり;またはR10およびR13はそれぞれ独立にRであり、R11およびR14がそれらが結合している原子と一体となって3から8員炭素環もしくは複素環を形成しており、その環は1以上のRで置換されていても良く;
は各場合で独立に、結合、−N(R)C(O)−L−;−C(O)N(R)−L−;またはC−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、C−Cアルキニレン、C−C10炭素環または3から10員複素環から選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基によって置換されていても良く;
Eは各場合で独立に、C−C10炭素環または3から10員複素環から選択され、各場合で独立に1以上のRで置換されていても良く;
TおよびT′は各場合でそれぞれ独立に結合、−L−、−L−M−L′−、−L−M−L′−M′−L″−から選択され、MおよびM′は各場合でそれぞれ独立に、結合、−O−、−S−、−N(R)−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−S(O)O−、−S(O)O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−N(R)S(O)−、−N(R)S(O)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−C(O)N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R′)−、N(R)SON(R′)−、−N(R)S(O)N(R′)−、C−C10炭素環または3から10員複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員複素環は各場合でそれぞれ独立に、1以上のRで置換されていても良く;
は各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Lまたは−L−Rから選択され、2個の隣接するRが、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子間の原子と一体となって、C−C10炭素環もしくは3から10員複素環を形成していても良く;
およびR′は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ;またはRから選択され;
は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、−O−R、−S−R、−C(O)R、−OC(O)R、−C(O)OR、−N(R′)、−S(O)R、−SO、−C(O)N(R′)、−N(R)C(O)R′、−N(R)C(O)N(R′R″)、−N(R)SO′、−SON(R′)、−N(R)SON(R′R″)、−N(R)S(O)N(R′R″)、−OS(O)−R、−OS(O)−R、−S(O)OR、−S(O)OR、−OC(O)OR、−N(R)C(O)OR′、−OC(O)N(R′)、−N(R)S(O)−R′、−S(O)N(R′)、−C(O)N(R)C(O)−R′、C−C10炭素環もしくは3から10員複素環から選択され、前記C−C10炭素環もしくは3から10員複素環はそれぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立に、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員複素環または(3員もしくは6員複素環)C−Cアルキルから選択され、それらは各場合でそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立に、C−Cアルキル、C−CアルケニルもしくはC−Cアルキニルから選択され、それらは各場合でそれぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、L′およびL″は各場合でそれぞれ独立に、結合;またはC−Cアルキレン、C−CアルケニレンもしくはC−Cアルキニレンから選択され、それらは各場合でそれぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、R′およびR″は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員複素環または(3員もしくは6員複素環)C−Cアルキルから選択され、それらは各場合でそれぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。]
【請求項2】
下記式Iの化合物または該化合物の薬学的に許容される塩。
【化2】

[式中、
AおよびBはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に、1以上のRで置換されていても良く;
DはC−C10炭素環または3から10員の複素環であり、1以上のRで置換されていても良く;またはDはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
XはNであり;
およびLは−(CH)−であり、それぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は結合であり;
Yは−N(R)C(O)C(R)N(R)−T−Rまたは−N(R)C(O)C(R)C(R)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
およびRはそれぞれ独立にRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Zは−N(R)C(O)C(R)N(R12)−T−Rまたは−N(R)C(O)C(R1011)C(R1314)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびR12がそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
10およびR13はそれぞれ独立にRであり、R11およびR14がそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Tはそれぞれ各場合で独立に結合、−L−、−L−M−L′−、−L−M−L′−M′−L″−から選択され、MおよびM′は各場合でそれぞれ独立に結合、−O−、−S−、−N(R)−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−S(O)O−、−S(O)O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−N(R)S(O)−、−N(R)S(O)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−C(O)N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R′)−、−N(R)SON(R′)−、−N(R)S(O)N(R′)−、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環はそれぞれ各場合で独立に1以上のRで置換されていても良く;
は各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Lまたは−L−Rから選択され;
およびR′は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはRから選択され;
はそれぞれ各場合で独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、−O−R、−S−R、−C(O)R、−OC(O)R、−C(O)OR、−N(R′)、−S(O)R、−SO、−C(O)N(R′)、−N(R)C(O)R′、−N(R)C(O)N(R′R″)、−N(R)SO′、−SON(R′)、−N(R)SON(R′R″)、−N(R)S(O)N(R′R″)、−OS(O)−R、−OS(O)−R、−S(O)OR、−S(O)OR、−OC(O)OR、−N(R)C(O)OR′、−OC(O)N(R′)、−N(R)S(O)−R′、−S(O)N(R′)、−C(O)N(R)C(O)−R′、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環は各場合でそれぞれ独立に、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、L′およびL″は各場合でそれぞれ独立に結合;またはC−Cアルキレン、C−CアルケニレンまたはC−Cアルキニレンから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、R′およびR″は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。]
【請求項3】
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−または−N(R)C(O)−L′−M′−L″−から選択され;
′が独立にC−Cアルキレンであり、独立に各場合でハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項4】
Yが−N(R)C(O)C(R)N(R)−T−Rであり;
Zが−N(R)C(O)C(R)N(R12)−T−Rであり;
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−から選択され;
DがC−C炭素環、5から6員の複素環または6から10員の二環式環であり、1以上のRで置換されており、Rがハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−L−Rである請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項5】
Tが各場合で独立に、−C(O)−L′−N(R)C(O)−L″−または−C(O)−L′−N(R)C(O)O−L″−から選択される請求項4に記載の化合物または塩。
【請求項6】
がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ;またはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニル(それらのそれぞれは各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。);またはC−C炭素環または3から6員の複素環(それらのそれぞれは独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cハロアルキル、C−CハロアルケニルまたはC−Cハロアルキニルから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。)である請求項4に記載の化合物または塩。
【請求項7】
下記式Iの化合物または該化合物の薬学的に許容される塩。
【化3】

[式中、
Aは
【化4】

であり、Bは
【化5】

であり、Zは独立に各場合でO、S、NHまたはCHから選択され、Zは各場合で独立にNまたはCHから選択され、AおよびBはそれぞれ独立に1以上のRで置換されていても良く;
DはC−C10炭素環または3から10員の複素環であり、1以上のRで置換されていても良く;またはDはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
XはNであり;
およびLは−(CH)−であり、それぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は結合であり;
Yは−C(R)N(R)−T−Rまたは−C(R)C(R)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
およびRはそれぞれ独立にRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Zは、−C(R)N(R12)−T−Rまたは−C(R1011)C(R1314)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびR12がそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
10およびR13はそれぞれ独立にRであり、R11およびR14がそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Tはそれぞれ各場合で独立に結合、−L−、−L−M−L′−、−L−M−L′−M′−L″−から選択され、MおよびM′は各場合でそれぞれ独立に結合、−O−、−S−、−N(R)−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−S(O)O−、−S(O)O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−N(R)S(O)−、−N(R)S(O)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−C(O)N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R′)−、−N(R)SON(R′)−、−N(R)S(O)N(R′)−、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環はそれぞれ各場合で独立に1以上のRで置換されていても良く;
は各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Lまたは−L−Rから選択され;
およびR′は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはRから選択され;
はそれぞれ各場合で独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、−O−R、−S−R、−C(O)R、−OC(O)R、−C(O)OR、−N(R′)、−S(O)R、−SO、−C(O)N(R′)、−N(R)C(O)R′、−N(R)C(O)N(R′R″)、−N(R)SO′、−SON(R′)、−N(R)SON(R′R″)、−N(R)S(O)N(R′R″)、−OS(O)−R、−OS(O)−R、−S(O)OR、−S(O)OR、−OC(O)OR、−N(R)C(O)OR′、−OC(O)N(R′)、−N(R)S(O)−R′、−S(O)N(R′)、−C(O)N(R)C(O)−R′、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環は各場合でそれぞれ独立に、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、L′およびL″は各場合でそれぞれ独立に結合;またはC−Cアルキレン、C−CアルケニレンまたはC−Cアルキニレンから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、R′およびR″は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。]
【請求項8】
がNHであり、ZがNであり;
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−または−N(R)C(O)−L′−M′−L″−から選択され;
′が独立にC−Cアルキレンであり、独立に各場合でハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い請求項7に記載の化合物または塩。
【請求項9】
がNHであり、ZがNであり;
Yが−C(R)N(R)−T−Rであり;
Zが−C(R)N(R12)−T−Rであり;
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−から選択され;および
DがC−C炭素環、5から6員の複素環または6から10員の二環式環であり、1以上のRで置換されており、Rがハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−L−Rである請求項7に記載の化合物または塩。
【請求項10】
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−N(R)C(O)−L″−または−C(O)−L′−N(R)C(O)O−L″−から選択される請求項9に記載の化合物または塩。
【請求項11】
がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ;またはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニル(それらのそれぞれは各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。);またはC−C炭素環または3から6員の複素環(それらのそれぞれは独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cハロアルキル、C−CハロアルケニルまたはC−Cハロアルキニルから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。)である請求項9に記載の化合物または塩。
【請求項12】
下記式Iの化合物または該化合物の薬学的に許容される塩。
【化6】

[式中、
Aは
【化7】

であり、ZはO、S、NHまたはCHから選択され、ZはNまたはCHから選択され、Aは1以上のRで置換されていても良く;
Bはフェニルであり、1以上のRで置換されていても良く;
DはC−C10炭素環または3から10員の複素環であり、1以上のRで置換されていても良く;またはDはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
XはNであり;
およびLは−(CH)−であり、それぞれ独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は結合であり;
Yは−C(R)N(R)−T−Rまたは−C(R)C(R)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
およびRはそれぞれ独立にRであり、RおよびRがそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Zは、−N(R)C(O)C(R)N(R12)−T−Rまたは−N(R)C(O)C(R1011)C(R1314)−T−Rから選択され;
はRであり、RおよびR12がそれらが結合している原子とともに、1以上のRで置換されていても良い3から8員の複素環を形成しており;
10およびR13はそれぞれ独立にRであり、R11およびR14がそれらが結合している原子とともに1以上のRで置換されていても良い3から8員の炭素環もしくは複素環を形成しており;
Tはそれぞれ各場合で独立に結合、−L−、−L−M−L′−、−L−M−L′−M′−L″−から選択され、MおよびM′は各場合でそれぞれ独立に結合、−O−、−S−、−N(R)−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−S(O)O−、−S(O)O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R)−、−N(R)C(O)−、−N(R)C(O)O−、−OC(O)N(R)−、−N(R)S(O)−、−N(R)S(O)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−C(O)N(R)C(O)−、−N(R)C(O)N(R′)−、−N(R)SON(R′)−、−N(R)S(O)N(R′)−、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環はそれぞれ各場合で独立に1以上のRで置換されていても良く;
は各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Lまたは−L−Rから選択され;
およびR′は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたはRから選択され;
はそれぞれ各場合で独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立に、−O−R、−S−R、−C(O)R、−OC(O)R、−C(O)OR、−N(R′)、−S(O)R、−SO、−C(O)N(R′)、−N(R)C(O)R′、−N(R)C(O)N(R′R″)、−N(R)SO′、−SON(R′)、−N(R)SON(R′R″)、−N(R)S(O)N(R′R″)、−OS(O)−R、−OS(O)−R、−S(O)OR、−S(O)OR、−OC(O)OR、−N(R)C(O)OR′、−OC(O)N(R′)、−N(R)S(O)−R′、−S(O)N(R′)、−C(O)N(R)C(O)−R′、C−C10炭素環または3から10員の複素環から選択され、前記C−C10炭素環および3から10員の複素環は各場合でそれぞれ独立に、ハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、L′およびL″は各場合でそれぞれ独立に結合;またはC−Cアルキレン、C−CアルケニレンまたはC−Cアルキニレンから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;
、R′およびR″は各場合でそれぞれ独立に、水素またはRから選択され;
は各場合で独立にC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C炭素環、C−C炭素環C−Cアルキル、3から6員の複素環または(3員もしくは6員の複素環)C−Cアルキルから選択され、それらのそれぞれは各場合で独立にハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。]
【請求項13】
がNHであり、ZがNであり;
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−または−N(R)C(O)−L′−M′−L″−から選択され;
′が独立にC−Cアルキレンであり、独立に各場合でハロゲン、R、−O−R、−S−R、−N(R′)、−OC(O)R、−C(O)OR、ニトロ、ホスホノキシ、ホスホノ、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い請求項12に記載の化合物または塩。
【請求項14】
がNHであり、ZがNであり;
Yが−C(R)N(R)−T−Rであり;
Zが−N(R)C(O)C(R)N(R12)−T−Rであり;
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−M′−L″−から選択され;
DがC−C炭素環、5から6員の複素環または6から10員の二環式環であり、1以上のRで置換されており、Rがハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−L−Rである請求項12に記載の化合物または塩。
【請求項15】
Tが各場合で独立に−C(O)−L′−N(R)C(O)−L″−または−C(O)−L′−N(R)C(O)O−L″−から選択される請求項14に記載の化合物または塩。
【請求項16】
がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ;またはC−Cアルキル、C−CアルケニルまたはC−Cアルキニル(それらのそれぞれは各場合で独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。);またはC−C炭素環または3から6員の複素環(それらのそれぞれは独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cハロアルキル、C−CハロアルケニルまたはC−Cハロアルキニルから選択される1以上の置換基で置換されていても良い。)である請求項14に記載の化合物または塩。
【請求項17】
請求項1の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項18】
HCVプロテアーゼ阻害薬、HCVポリメラーゼ(plolymerase)阻害薬または別の抗HCV剤をさらに含む請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項19】
HCV患者に対して請求項1の化合物または塩を投与する段階を有する、HCV感染の治療方法。
【請求項20】
明細書に記載の図式の一つに記載の段階を有する請求項1の化合物の製造方法。

【公表番号】特表2012−524100(P2012−524100A)
【公表日】平成24年10月11日(2012.10.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−506183(P2012−506183)
【出願日】平成22年4月14日(2010.4.14)
【国際出願番号】PCT/US2010/031102
【国際公開番号】WO2010/120935
【国際公開日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】