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抗ウイルス剤
説明

抗ウイルス剤

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R及びRは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;Rは下式:


(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、R及びRは一緒になって隣接する炭素原子と共に5員又は6員のヘテロ原子を含んでいてもよい環を形成し、該環はベンゼン環との縮合環であってもよい;Yはヒドロキシ;Zは酸素原子;

は式:
【化2】

(式中、C環は、結合手を有する原子に隣接する原子のうち、少なくとも一つの原子が非置換の窒素原子である5または6員の含窒素芳香族複素環である。破線は結合の存在又は非存在を表わす。)で示される基又は式:
【化3】

(式中、Xは酸素原子;Rはアリール、ヘテロアリールまたはアミノである。)で示される基であり;
C環およびRは、式:−Z−Z−Z−R(式中、Z及びZはそれぞれ独立して単結合又は炭素数1〜6の直鎖状または分枝状のアルキレン;Zは単結合、−S−、−SO−、−NHSO−、−O−、または−NHCO−;Rは置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい5〜8員の芳香族複素環式基、置換されていてもよい炭素数3〜6のシクロアルキル、又は置換されていてもよいヘテロサイクル(「置換されていてもよい」の各置換基は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから選択される))で示される基で置換されており;

及びRが形成する環は、上記式:−Z−Z−Z−R(式中、Z、Z、Z及びRは前記と同意義である)で示される基で置換されていてもよく;

さらに、C環、R、又はR及びRが形成する環は、上記式:−Z−Z−Z−R(式中、Z、Z、Z及びRは前記と同意義である)で示される基で置換されている以外の位置で、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルケニルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい。)

で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項2】
及びRが形成する環が、5員又は6員の酸素原子及び/又は窒素原子を含んでいてもよい環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第1項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項3】
及びRが形成する環が、5員又は6員の酸素原子及び/又は窒素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合していてもよい複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第2項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項4】
及びRが形成する環が、5員の窒素原子を含んだ複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第3項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項5】
及びRが形成する環が、6員の酸素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合した複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第3項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項6】
及びRが形成する環が、6員の窒素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合した複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第3項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項7】
及びRが形成する環が、6員の酸素原子を含んだ複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第3項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項8】
及びRが形成する環が、6員の窒素原子を含んだ複素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第3項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項9】
及びRが形成する環が、6員の炭素環である式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第1項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。

【公開番号】特開2012−236852(P2012−236852A)
【公開日】平成24年12月6日(2012.12.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−176768(P2012−176768)
【出願日】平成24年8月9日(2012.8.9)
【分割の表示】特願2009−57635(P2009−57635)の分割
【原出願日】平成14年8月8日(2002.8.8)
【出願人】(000001926)塩野義製薬株式会社 (229)
【Fターム(参考)】