抗ウイルス化合物
C型肝炎ウイルス(「HCV」)又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにHCV感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物、該化合物の互変異性体又は該化合物若しくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【化1】
(式中、
W1、W2、W3及びW4は、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
Zは、結合、−CR41R41’−又は−NR41−であり(R41及びR41’は、水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から各々独立に選択される。)、
Aは、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく(式中、R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
R10、R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Xは、結合、−LS−O−、−LS−S−、−LS−C(O)−、−LS−N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)−、−LS−C(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)O−、−LS−OC(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)N(RS’)−、−LS−C(=NRS)N(RS’)−、−LS−N(RS’)C(=NRS)−、−LS−S(O)−、−LS−SO2−、−LS−C(O)O−及び−LS−OC(O)−からなる群から選択され、
R22は、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、又はR22は、アルキル、アルケニル若しくはアルキニルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、又はR22は水素であり、
Yは、結合、−O−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、−OS(O)2−、−OS(O)−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R15)−、−N(R15)C(O)−、−C(O)N(R15)O−、−N(R15)C(O)O−、−C(O)N(R15)N(R15’)−、−S−、−C(S)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(S)N(R15)−、−N(R15)C(S)−、−N(R15)−、−N(R15)S(O)−、−N(R15)S(O)2−、−S(O)2N(R15)−、−S(O)N(R15)−、−C(S)N(R15)O−及び−C(S)N(R15)N(R15’)−からなる群から選択され(R15及びR15’は、水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から存在ごとに各々独立に選択される。)、
R50は−L1−A1であり(A1は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から選択され、L1は、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から選択され、A1は1個以上のR30で置換されていてもよく、R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、L1は1個以上のR38で置換されていてもよく、R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
LSは、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、チオアルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノ及びアルコキシカルボニルアミノアルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R10、R15、R15’、R17、R18、R26、R30、R33、R35、R38、R41及びR41’は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシアルキル、チオアルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノ及びアルコキシカルボニルアミノアルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい。)
【請求項2】
W1、W2、W3及びW4が、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
Zが、結合、−CR41R41’−又は−NR41−であり(R41及びR41’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から各々独立に選択される。)、
Aが、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく(R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
R10、R17、R33及びR35が、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C6カルボシクリル、M3−M6ヘテロシクリル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Xが、結合、−LS−O−、−LS−S−、−LS−C(O)−、−LS−N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)−、−LS−C(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)O−、−LS−OC(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)N(RS’)−、−LS−C(=NRS)N(RS’)−、−LS−N(RS’)C(=NRS)−、−LS−S(O)−、−LS−SO2−、−LS−C(O)O−及び−LS−OC(O)−からなる群から選択され、
R22が、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、又はR22が、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル若しくはC2−C6アルキニルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、又はR22が水素であり、
Yが、結合、−O−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、−OS(O)2−、−OS(O)−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R15)−、−N(R15)C(O)−、−C(O)N(R15)O−、−N(R15)C(O)O−、−C(O)N(R15)N(R15’)−、−S−、−C(S)−、−C(S)O−、−C(S)N(R15)−、−N(R15)−、−N(R15)C(S)−、−N(R15)S(O)−、−N(R15)S(O)2−、−S(O)2N(R15)−、−S(O)N(R15)−、−C(S)N(R15)O−及び−C(S)N(R15)N(R15’)−からなる群から選択され(R15及びR15’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から存在ごとに各々独立に選択される。)、
R50が−L1−A1であり(A1は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から選択され、L1は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から選択され、A1は1個以上のR30で置換されていてもよく、R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、L1は1個以上のR38で置換されていてもよく、R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
LSが、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”が、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’が、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qが、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R10、R15、R15’、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38、R41及びR41’が、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分が、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい、
請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項3】
W1、W2及びW3がNであり、
W4がC(R33)であり、
Zが−NR41−であり、
R33及びR35が、水素、ハロゲン又はC1−C6アルキルから各々独立に選択され、
R41が水素又はC1−C6アルキルから選択され、
R10が水素であり、
R17がC1−C6アルキルであり、
Aが、C5−C6カルボシクリル又はM5−M6ヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく、
Xが−S−又は−O−であり、
R22が、
【化2】
(式中、R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)であり、R22は1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1又は2の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項4】
化合物が式I(a)、I(b)、I(c)及びI(d)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化3】
(式中、
R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル又はC3−C6シクロアルキルから各々独立に選択され、
R41は水素又はC1−C6アルキルから選択され、
Xは−S−又は−O−であり、
R22は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yは−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50は−L1−A1であり(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は、1個以上のR38で置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、A1は水素であり、若しくは1個以上のR30で置換されていてもよいC1−C6アルキルである。)、
R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
LSは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、アミノC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R15、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38及びR41は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよく、
mは0、1、2又は3であり、
nは0又は1であり、
pは0、1、2又は3であり、
Uは、−CH2−又は−CH2−CH2−であり、1個以上のR18で置換されていてもよい。)
【請求項5】
R22が、
【化4】
であり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(L1は、C1−C6アルキレンであって、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1から4の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項6】
R48が、アミノであり、少なくとも1個のR26で置換されていてもよい、請求項3又は5の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項7】
R48が、−C(O)−O−C1−C6アルキル、−SO2−C1−C6アルキル、−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル又は−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリルから選択される前記少なくとも1個のR26で置換され、前記−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル中のC3−C18カルボシクリル、及び前記−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリル中のM3−M18ヘテロシクリルが、置換されており、又は非置換であり、少なくともホスファートで置換されていてもよい、請求項3、5又は6の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項8】
R17がC1−C6アルキルであり、R41、R33及びR35が独立に水素又はハロゲンであり、Yが−C(O)N(R15)−であり、A1がC5−C6カルボシクリル又はM5−M6ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよい、請求項1から7の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項9】
R48が、−C(O)−O−C1−C6アルキル、−SO2−C1−C6アルキル、−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル又は−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリルから選択される少なくとも1個のR26で置換され、前記−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル中のC3−C18カルボシクリル、及び前記−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリル中のM3−M18ヘテロシクリルが、置換されており、又は非置換であり、少なくともホスファートで置換されていてもよい、請求項8に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項10】
R22が、
【化5】
であり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−A1であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい、
請求項1から9の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項11】
A1が、9から11個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、R48が、アミノであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、Yが−C(O)N(R15)−であり、R17がC1−C6アルキルであり、R41、R33及びR35が独立に水素又はハロゲンである、請求項10に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項12】
R17がC1−C6アルキルであり、
R33及びR35が水素であり、
R41が水素であり、
R22が、
【化6】
であり(R48はアミノである。)、R22は1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yが−C(O)N(R15)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、フェニル、ピリジニル、チアゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピラジニル、シクロブチル、シクロヘキシル若しくはナフチルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、9から11個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1から9の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項13】
化合物が式I(e)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化7】
(式中、
W1、W2、W3及びW4は、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル又はC3−C6シクロアルキルから存在ごとに各々独立に選択され、
R41は水素又はC1−C6アルキルから選択され、
Aは、C5−C12カルボシクリル又はM5−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく、
Xは−S−又は−O−であり、
R22は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yは結合、−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50は−L1−A1であり(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は、1個以上のR38で置換されていてもよいC1−C6アルキレンであり、A1は水素であり、若しくは1個以上のR30で置換されていてもよいC1−C6アルキルである。)、
R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
LSは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、アミノC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R15、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38及びR41は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい。)
【請求項14】
化合物が式I(f)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化8】
(式中、
Xは、O及びSからなる群から選択され、
R50は、
【化9】
からなる群から選択され(式中、HETは、R30で置換されていてもよいヘテロシクロであり、
R30は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシイミノアルキル、シアノ、アルキルアミノ、ハロアルキルシクロアルキル及びアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1個以上の置換基であり、
R20は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
mは、0及び1からなる群から選択される整数である。)、
又はR50とR15は、これらが結合している窒素と一緒に、O、N及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含む5−12員の単環式複素環を形成し、該複素環は、少なくとも1個のアルキル基で置換されていてもよく、若しくはR15は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R17は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R22は、アリール及び複素環からなる群から選択され、R22は、R26から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
R26は、水素、ヒドロキシ、ヘテロアリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキル、ヘテロシクロカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルコキシカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアミノ、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルコキシカルボニル、モルホリノアルコキシカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノヒドロキシアルコキシカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル(alkoxycarbony)アミノイミノ、アミノイミノ、[2−(アルキルヘテロアリールアミノ)−4−(ハロヘテロアリールアミノカルボニル)]−(アリールチオ)アリールウレイド、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノプロピルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルコキシアリールアルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシアルキルアリールアルキルカルボニルアミノ、
【化10】
アジド、アルキルアミノアルキル、モルホリノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ及びシクロアルキルアルキルアミノからなる群から選択される。)
【請求項15】
化合物が式I(g)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化11】
(式中、
R27は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R32は、アリールスルファニル及びアリールオキシからなる群から選択され、R32は、R36から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
R36は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルコキシカルボニルアミノ、アルキル及びアリールアルコキシからなる群から選択され、
R60は、アリール及びヘテロシクロからなる群から選択され、R60は、R40で置換されていてもよく、
R40は、水素、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルカルボニルアミノ及びアルキルからなる群から選択される。)
【請求項16】
化合物が式I(h)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体、又は薬学的に許容される塩。
【化12】
(式中、
R57は、アルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
R74は、水素及びヒドロキシからなる群から選択され、
R86は、水素、ヒドロキシ、ハロアルコキシカルボニルアミノ及びアミノからなる群から選択され、
R90は、ハロアリール及びアリールからなる群から選択される。)
【請求項17】
請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩を含む、薬剤組成物。
【請求項18】
HCVウイルス複製を阻害する医薬品の製造のための、請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩の使用。
【請求項19】
HCV感染症の治療用医薬品の製造のための、請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩の使用。
【請求項20】
スキーム1から12のひとつに記載の段階を含む、請求項1から16の一項に記載の化合物を製造する方法。
【請求項1】
式Iの化合物、該化合物の互変異性体又は該化合物若しくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【化1】
(式中、
W1、W2、W3及びW4は、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
Zは、結合、−CR41R41’−又は−NR41−であり(R41及びR41’は、水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から各々独立に選択される。)、
Aは、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく(式中、R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
R10、R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Xは、結合、−LS−O−、−LS−S−、−LS−C(O)−、−LS−N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)−、−LS−C(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)O−、−LS−OC(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)N(RS’)−、−LS−C(=NRS)N(RS’)−、−LS−N(RS’)C(=NRS)−、−LS−S(O)−、−LS−SO2−、−LS−C(O)O−及び−LS−OC(O)−からなる群から選択され、
R22は、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、又はR22は、アルキル、アルケニル若しくはアルキニルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、又はR22は水素であり、
Yは、結合、−O−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、−OS(O)2−、−OS(O)−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R15)−、−N(R15)C(O)−、−C(O)N(R15)O−、−N(R15)C(O)O−、−C(O)N(R15)N(R15’)−、−S−、−C(S)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(S)N(R15)−、−N(R15)C(S)−、−N(R15)−、−N(R15)S(O)−、−N(R15)S(O)2−、−S(O)2N(R15)−、−S(O)N(R15)−、−C(S)N(R15)O−及び−C(S)N(R15)N(R15’)−からなる群から選択され(R15及びR15’は、水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から存在ごとに各々独立に選択される。)、
R50は−L1−A1であり(A1は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から選択され、L1は、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から選択され、A1は1個以上のR30で置換されていてもよく、R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、L1は1個以上のR38で置換されていてもよく、R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
LSは、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、チオアルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノ及びアルコキシカルボニルアミノアルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R10、R15、R15’、R17、R18、R26、R30、R33、R35、R38、R41及びR41’は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、アジド、ホスファート、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシアルキル、チオアルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノ及びアルコキシカルボニルアミノアルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい。)
【請求項2】
W1、W2、W3及びW4が、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
Zが、結合、−CR41R41’−又は−NR41−であり(R41及びR41’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から各々独立に選択される。)、
Aが、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく(R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
R10、R17、R33及びR35が、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C6カルボシクリル、M3−M6ヘテロシクリル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Xが、結合、−LS−O−、−LS−S−、−LS−C(O)−、−LS−N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)−、−LS−C(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)O−、−LS−OC(O)N(RS)−、−LS−N(RS)C(O)N(RS’)−、−LS−C(=NRS)N(RS’)−、−LS−N(RS’)C(=NRS)−、−LS−S(O)−、−LS−SO2−、−LS−C(O)O−及び−LS−OC(O)−からなる群から選択され、
R22が、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、又はR22が、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル若しくはC2−C6アルキニルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、又はR22が水素であり、
Yが、結合、−O−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−、−OS(O)2−、−OS(O)−、−C(O)O−、−OC(O)−、−OC(O)O−、−C(O)N(R15)−、−N(R15)C(O)−、−C(O)N(R15)O−、−N(R15)C(O)O−、−C(O)N(R15)N(R15’)−、−S−、−C(S)−、−C(S)O−、−C(S)N(R15)−、−N(R15)−、−N(R15)C(S)−、−N(R15)S(O)−、−N(R15)S(O)2−、−S(O)2N(R15)−、−S(O)N(R15)−、−C(S)N(R15)O−及び−C(S)N(R15)N(R15’)−からなる群から選択され(R15及びR15’は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から存在ごとに各々独立に選択される。)、
R50が−L1−A1であり(A1は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル及びC2−C6アルキニルからなる群から選択され、L1は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から選択され、A1は1個以上のR30で置換されていてもよく、R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、L1は1個以上のR38で置換されていてもよく、R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択される。)、
LSが、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”が、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’が、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qが、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R10、R15、R15’、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38、R41及びR41’が、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分が、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい、
請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項3】
W1、W2及びW3がNであり、
W4がC(R33)であり、
Zが−NR41−であり、
R33及びR35が、水素、ハロゲン又はC1−C6アルキルから各々独立に選択され、
R41が水素又はC1−C6アルキルから選択され、
R10が水素であり、
R17がC1−C6アルキルであり、
Aが、C5−C6カルボシクリル又はM5−M6ヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく、
Xが−S−又は−O−であり、
R22が、
【化2】
(式中、R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)であり、R22は1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1又は2の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項4】
化合物が式I(a)、I(b)、I(c)及びI(d)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化3】
(式中、
R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル又はC3−C6シクロアルキルから各々独立に選択され、
R41は水素又はC1−C6アルキルから選択され、
Xは−S−又は−O−であり、
R22は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yは−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50は−L1−A1であり(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は、1個以上のR38で置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、A1は水素であり、若しくは1個以上のR30で置換されていてもよいC1−C6アルキルである。)、
R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
LSは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、アミノC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R15、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38及びR41は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよく、
mは0、1、2又は3であり、
nは0又は1であり、
pは0、1、2又は3であり、
Uは、−CH2−又は−CH2−CH2−であり、1個以上のR18で置換されていてもよい。)
【請求項5】
R22が、
【化4】
であり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(L1は、C1−C6アルキレンであって、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1から4の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項6】
R48が、アミノであり、少なくとも1個のR26で置換されていてもよい、請求項3又は5の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項7】
R48が、−C(O)−O−C1−C6アルキル、−SO2−C1−C6アルキル、−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル又は−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリルから選択される前記少なくとも1個のR26で置換され、前記−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル中のC3−C18カルボシクリル、及び前記−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリル中のM3−M18ヘテロシクリルが、置換されており、又は非置換であり、少なくともホスファートで置換されていてもよい、請求項3、5又は6の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項8】
R17がC1−C6アルキルであり、R41、R33及びR35が独立に水素又はハロゲンであり、Yが−C(O)N(R15)−であり、A1がC5−C6カルボシクリル又はM5−M6ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよい、請求項1から7の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項9】
R48が、−C(O)−O−C1−C6アルキル、−SO2−C1−C6アルキル、−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル又は−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリルから選択される少なくとも1個のR26で置換され、前記−C(O)−C1−C6アルキレン−C3−C18カルボシクリル中のC3−C18カルボシクリル、及び前記−C(O)−C1−C6アルキレン−M3−M18ヘテロシクリル中のM3−M18ヘテロシクリルが、置換されており、又は非置換であり、少なくともホスファートで置換されていてもよい、請求項8に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項10】
R22が、
【化5】
であり、1個以上のR26で置換されていてもよく(R48は、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ又はC1−C6アルキルカルボニルオキシである。)、
Yが−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−A1であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい、
請求項1から9の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項11】
A1が、9から11個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、R48が、アミノであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、Yが−C(O)N(R15)−であり、R17がC1−C6アルキルであり、R41、R33及びR35が独立に水素又はハロゲンである、請求項10に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項12】
R17がC1−C6アルキルであり、
R33及びR35が水素であり、
R41が水素であり、
R22が、
【化6】
であり(R48はアミノである。)、R22は1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yが−C(O)N(R15)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50が−L1−A1である(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、フェニル、ピリジニル、チアゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピラジニル、シクロブチル、シクロヘキシル若しくはナフチルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、9から11個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよい。)、
請求項1から9の一項に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【請求項13】
化合物が式I(e)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化7】
(式中、
W1、W2、W3及びW4は、N又はC(R33)から各々独立に選択され、
R17、R33及びR35は、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル又はC3−C6シクロアルキルから存在ごとに各々独立に選択され、
R41は水素又はC1−C6アルキルから選択され、
Aは、C5−C12カルボシクリル又はM5−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR18で置換されていてもよく、
Xは−S−又は−O−であり、
R22は、C4−C12カルボシクリル又はM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR26で置換されていてもよく、
Yは結合、−C(O)N(R15)−又は−N(R15)C(O)−であり(R15は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル又はC2−C6アルキニルである。)、
R50は−L1−A1であり(式中、
L1は、C1−C6アルキレンであり、1個以上のR38で置換されていてもよく、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、C4−C12カルボシクリル若しくはM4−M12ヘテロシクリルであり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は結合であり、A1は、6から12個の環原子を有する二環式環であり、1個以上のR30で置換されていてもよく、又は
L1は、1個以上のR38で置換されていてもよいC1−C6アルキレンであり、A1は水素であり、若しくは1個以上のR30で置換されていてもよいC1−C6アルキルである。)、
R18は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)及び−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R26は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N=C(NRSRS’)(NRSRS’)、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R30は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R38は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、−LS−O−RS、−LS−S−RS、−LS−C(O)RS、−LS−OC(O)RS、−LS−C(O)ORS、−LS−N(RSRS’)、−LS−C(=NRS)RS’、−LS−S(O)RS、−LS−SO2RS、−LS−C(O)N(RSRS’)、−LS−N(RS)C(O)RS’、−LS−C(=NRS)N(RS’RS”)、−LS−N(RS’)C(=NRS)RS”、−LS−N(RS)C(O)N(RS’RS”)、−LS−N(RS)SO2RS’、−LS−SO2N(RSRS’)、−LS−N(RS)SO2N(RS’RS”)、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルC1−C6アルキル、ヘテロシクリルC1−C6アルキル、−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)からなる群から存在ごとに独立に選択され、
LSは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに独立に選択され、
RS、RS’及びRS”は、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、アミノC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
LE及びLE’は、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン及びC2−C6アルキニレンからなる群から存在ごとに各々独立に選択され、
Qは、結合、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレン、−S−、−O−、−C(O)−、−N(RS)−、−N(RS)C(O)−、−C(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)O−、−OC(O)N(RS)−、−N(RS)C(O)N(RS’)−、−C(=NRS)N(RS’)−、−N(RS’)C(=NRS)−、−S(O)−、−SO2−、−O−SO2−、−SO2−O−、−O−S(O)−、−S(O)−O−、−C(O)O−及び−OC(O)−からなる群から存在ごとに独立に選択され、
R15、R17、R18、R26、R30 R33、R35、R38及びR41は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート及びアジドからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに各々独立に置換されていてもよく、
−LE−Q−LE’−(C3−C18カルボシクリル)及び−LE−Q−LE’−(M3−M18ヘテロシクリル)中の各C3−C18カルボシクリル及びM3−M18ヘテロシクリル部分は、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、ホルミル、ホスファート、アジド、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルコキシ、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、C1−C6チオアルコキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルカルボニルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ及びC1−C6アルコキシカルボニルアミノC1−C6アルキルからなる群から選択される少なくとも1個の置換基で存在ごとに独立に置換されていてもよい。)
【請求項14】
化合物が式I(f)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化8】
(式中、
Xは、O及びSからなる群から選択され、
R50は、
【化9】
からなる群から選択され(式中、HETは、R30で置換されていてもよいヘテロシクロであり、
R30は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシイミノアルキル、シアノ、アルキルアミノ、ハロアルキルシクロアルキル及びアミノカルボニルからなる群から独立に選択される1個以上の置換基であり、
R20は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
mは、0及び1からなる群から選択される整数である。)、
又はR50とR15は、これらが結合している窒素と一緒に、O、N及びSからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子を含む5−12員の単環式複素環を形成し、該複素環は、少なくとも1個のアルキル基で置換されていてもよく、若しくはR15は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R17は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R22は、アリール及び複素環からなる群から選択され、R22は、R26から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
R26は、水素、ヒドロキシ、ヘテロアリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキル、ヘテロシクロカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルコキシカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアミノ、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルコキシカルボニル、モルホリノアルコキシカルボニルアミノ、アルキルヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノヒドロキシアルコキシカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル(alkoxycarbony)アミノイミノ、アミノイミノ、[2−(アルキルヘテロアリールアミノ)−4−(ハロヘテロアリールアミノカルボニル)]−(アリールチオ)アリールウレイド、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノプロピルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルコキシアリールアルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシアルキルアリールアルキルカルボニルアミノ、
【化10】
アジド、アルキルアミノアルキル、モルホリノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ及びシクロアルキルアルキルアミノからなる群から選択される。)
【請求項15】
化合物が式I(g)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体又は薬学的に許容される塩。
【化11】
(式中、
R27は、水素及びアルキルからなる群から選択され、
R32は、アリールスルファニル及びアリールオキシからなる群から選択され、R32は、R36から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
R36は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルコキシカルボニルアミノ、アルキル及びアリールアルコキシからなる群から選択され、
R60は、アリール及びヘテロシクロからなる群から選択され、R60は、R40で置換されていてもよく、
R40は、水素、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルカルボニルアミノ及びアルキルからなる群から選択される。)
【請求項16】
化合物が式I(h)からなる群から選択される式を有する、請求項1に記載の化合物、互変異性体、又は薬学的に許容される塩。
【化12】
(式中、
R57は、アルキル及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
R74は、水素及びヒドロキシからなる群から選択され、
R86は、水素、ヒドロキシ、ハロアルコキシカルボニルアミノ及びアミノからなる群から選択され、
R90は、ハロアリール及びアリールからなる群から選択される。)
【請求項17】
請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩を含む、薬剤組成物。
【請求項18】
HCVウイルス複製を阻害する医薬品の製造のための、請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩の使用。
【請求項19】
HCV感染症の治療用医薬品の製造のための、請求項1から16の一項に記載の化合物、互変異性体又は塩の使用。
【請求項20】
スキーム1から12のひとつに記載の段階を含む、請求項1から16の一項に記載の化合物を製造する方法。
【公表番号】特表2009−521479(P2009−521479A)
【公表日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−547624(P2008−547624)
【出願日】平成18年12月20日(2006.12.20)
【国際出願番号】PCT/US2006/049079
【国際公開番号】WO2007/076034
【国際公開日】平成19年7月5日(2007.7.5)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年12月20日(2006.12.20)
【国際出願番号】PCT/US2006/049079
【国際公開番号】WO2007/076034
【国際公開日】平成19年7月5日(2007.7.5)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
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