抗ヘパリン化合物
本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2 Ｉ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍは、１〜約２０の整数であり；そして
Ａ１の少なくとも１つは、１つの置換基で置換された−（ＣＨ２）ｑ−基であり、ここで該置換基は、（ＣＨ２）−Ｖ１、（ＣＨ２）２−Ｖ１、−（ＣＨ２）３−Ｖ１、−（ＣＨ２）４−Ｖ１、又は−（ＣＨ２）５−Ｖ１であり、ここでＶ１は、インドリルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
それぞれのＸがＮＨであり；
それぞれのＡ２は、独立して、１以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、Ｏ−（ＣＨ３）、ハロ、又はＯ−（ＣＨ２）２−Ｖであり；
それぞれのＡ１は、独立して、１つの置換基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）−基であり、ここで該置換基は、ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｖ、−（ＣＨ２）２−Ｖ、−（ＣＨ２）３−Ｖ、−（ＣＨ２）４−Ｖ、又は−（ＣＨ２）５−Ｖであり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで該置換フェニルは、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ又はアミノであり；そして
Ａ１の少なくとも１つは、１つの置換基で置換された−（ＣＨ２）−基であり、ここで該置換基は、（ＣＨ２）−Ｖ１、（ＣＨ２）２−Ｖ１、−（ＣＨ２）３−Ｖ１、−（ＣＨ２）４−Ｖ１、又は−（ＣＨ２）５−Ｖ１であり、ここでＶ１は、インドリルである、請求項１の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１又は請求項２の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項４】
式Ｉ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2 Ｉ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項５】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項４の方法。
【請求項６】
式ＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 ＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２であって、Ｒ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項７】
式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容される塩が式ＩＩａ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2 ＩＩａ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
それぞれのＮＰＬは、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、とＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩である、請求項６の方法。
【請求項８】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項６又は請求項７の方法。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
【化２】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化３】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項９の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項９又は請求項１０の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
式ＩＩＩ：
【化４】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項１３】
【化５】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化６】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１２の方法。
【請求項１４】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項１２又は請求項１３の方法。
【請求項１５】
式ＩＶ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2 ＩＶ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；ここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
【化７】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化８】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１５の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１５又は請求項１６の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2 ＩＶ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；ここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項１９】
【化９】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化１０】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１８の方法。
【請求項２０】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項１８又は請求項１９の方法。
【請求項２１】
式Ｖ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 Ｖ
［式中：
−Ｘ−Ａ１−Ｘ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、ＸＸＩ−５、ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８：
【化１１】
｛式中、Ｈｅｔは、あらゆる５若しくは６員環の複素環である｝の部分であり；
−Ｙ−Ａ２−Ｙ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、又はＸＸＩＩ−５：
【化１２】
の部分であり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、Ｒ１２ａ、又は−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１３であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、又は−ＯＲ１０ａであり；
それぞれのＲ１０ａは、独立して、ＲＡで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＡは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
それぞれのＲ１１は、独立して、−ＯＣＨ３、−ＯＲ１１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２よりそれぞれ独立して選択される、０、１、２、又は３の置換基でそれぞれ置換された、Ｃ１−８アルキル又はアリールであり、
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＲＢで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＢは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、又はＲ１２ａであり；
Ｒ１２ａは、式ＸＸＸＩ：
【化１３】
の部分であり；
Ｒ１３は、水素又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
ｔ１は、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１、２、３、又は４である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［但し：
（ａ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｂ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｃ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、又はＸＸＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｄ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｅ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｆ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分を含む；
（ｇ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分を含む；
（ｈ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｉ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｊ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、及びＸＸＩＩ−４の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｋ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分を含む；
（ｌ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｍ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−７又はＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｎ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−７の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｏ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｐ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｑ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、及びＸＸＩＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；又は
（ｒ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分、又は化合物２０１〜４２７より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む］。
【請求項２２】
式ＸＸＩＩ−１の部分が、ＸＸＩＩ−１−ａ又はＸＸＩＩ−１−ｂ：
【化１４】
の部分である、請求項２１の式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項２１又は請求項２２の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２４】
式Ｖ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 Ｖ
［式中：
−Ｘ−Ａ１−Ｘ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、ＸＸＩ−５、ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８：
【化１５】
｛式中、Ｈｅｔは、あらゆる５若しくは６員環の複素環である｝の部分であり；
−Ｙ−Ａ２−Ｙ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、又はＸＸＩＩ−５：
【化１６】
の部分であり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、Ｒ１２ａ、又は−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１３であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、又は−ＯＲ１０ａであり；
それぞれのＲ１０ａは、独立して、ＲＡで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＡは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
それぞれのＲ１１は、独立して、−ＯＣＨ３、−ＯＲ１１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２よりそれぞれ独立して選択される、０、１、２、又は３の置換基でそれぞれ置換された、Ｃ１−８アルキル又はアリールであり、
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＲＢで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＢは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、又はＲ１２ａであり；
Ｒ１２ａは、式ＸＸＸＩ：
【化１７】
の部分であり；
Ｒ１３は、水素又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
ｔ１は、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１、２、３、又は４である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［但し：
（ａ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｂ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｃ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、又はＸＸＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｄ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｅ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｆ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分を含む；
（ｇ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分を含む；
（ｈ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｉ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｊ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、及びＸＸＩＩ−４の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｋ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分を含む；
（ｌ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｍ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−７又はＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｎ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−７の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｏ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｐ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｑ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、及びＸＸＩＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；又は
（ｒ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分、又は化合物２０１〜４２７より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む］を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項２５】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項２４の方法。
【請求項２６】
医薬品としての使用のための、請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための、請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物の、哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための使用。
【請求項２９】
請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物の、哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための医薬品の製造における使用。
【請求項１】
式Ｉ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2 Ｉ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍは、１〜約２０の整数であり；そして
Ａ１の少なくとも１つは、１つの置換基で置換された−（ＣＨ２）ｑ−基であり、ここで該置換基は、（ＣＨ２）−Ｖ１、（ＣＨ２）２−Ｖ１、−（ＣＨ２）３−Ｖ１、−（ＣＨ２）４−Ｖ１、又は−（ＣＨ２）５−Ｖ１であり、ここでＶ１は、インドリルである］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
それぞれのＸがＮＨであり；
それぞれのＡ２は、独立して、１以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、Ｏ−（ＣＨ３）、ハロ、又はＯ−（ＣＨ２）２−Ｖであり；
それぞれのＡ１は、独立して、１つの置換基で置換されていてもよい−（ＣＨ２）−基であり、ここで該置換基は、ＣＨ３、−（ＣＨ２）−Ｖ、−（ＣＨ２）２−Ｖ、−（ＣＨ２）３−Ｖ、−（ＣＨ２）４−Ｖ、又は−（ＣＨ２）５−Ｖであり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで該置換フェニルは、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ又はアミノであり；そして
Ａ１の少なくとも１つは、１つの置換基で置換された−（ＣＨ２）−基であり、ここで該置換基は、（ＣＨ２）−Ｖ１、（ＣＨ２）２−Ｖ１、−（ＣＨ２）３−Ｖ１、−（ＣＨ２）４−Ｖ１、又は−（ＣＨ２）５−Ｖ１であり、ここでＶ１は、インドリルである、請求項１の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１又は請求項２の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項４】
式Ｉ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m-R2 Ｉ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、又は−ＣＲａＲｂ−であり；
ＲａとＲｂは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；又は
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項５】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項４の方法。
【請求項６】
式ＩＩ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 ＩＩ
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＲ７とそれぞれのＲ７’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）ｐ−（ここでｐは、４〜８である）を形成し；
それぞれのＲ６とそれぞれのＲ６’は、独立して、水素又はアルキルである；又はＲ６とＲ６’は、一緒に−（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２−を形成し、ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又は−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２であり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい；
又はそれぞれのＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、独立して、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１（ここでＡ’は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２であって、Ｒ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ’であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’である（ここでそれぞれのＡ’は、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよい）；又は
Ｒ１とＲ２は、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
それぞれのＮＰＬは、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項７】
式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容される塩が式ＩＩａ：
R1-X-A1-X-Y-A2-Y-X-A1-X-R2 ＩＩａ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
それぞれのＹは、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
それぞれのＮＰＬは、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、とＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；そして
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２である］の化合物又はその医薬的に許容される塩である、請求項６の方法。
【請求項８】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項６又は請求項７の方法。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
【化２】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化３】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項９の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項９又は請求項１０の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
式ＩＩＩ：
【化４】
［式中：
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２とＲ２ａは、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、ＮＰＬ基、又は−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＶは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、１以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１１は、１〜約２０の整数であり；そして
ｍ１２は、１〜約２０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項１３】
【化５】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化６】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１２の方法。
【請求項１４】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項１２又は請求項１３の方法。
【請求項１５】
式ＩＶ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2 ＩＶ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；ここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
【化７】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化８】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１５の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１５又は請求項１６の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
R1-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m13-X-L1-Y-[-X-A1-Y-X-A2-Y-]m14-R2 ＩＶ
［式中、
それぞれのＸは、独立して、ＮＲ８であり；
それぞれのＹは、Ｃ＝Ｏであり；
それぞれのＲ８は、独立して、水素又はアルキルであり；
それぞれのＡ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのＡ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１〜７である）であり、ここでＡ１とＡ２は、それぞれ独立して、１以上のＰＬ基（複数）、１以上のＮＰＬ基（複数）、又は１以上のＰＬ基（複数）と１以上のＮＰＬ基（複数）の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であって、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１（ここでＲ１１は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）である；又は
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である；又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合である；又は
Ｒ１は、−Ｙ−Ａ２−Ｘ−Ｒ１２（ここでＲ１２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基である）であって、Ｒ２は、水素、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
Ｌ１は、１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、Ｖ、又は−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖ（ここでｐＰＬは、１〜５の整数である）であり；
それぞれのＶは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＯＨ、−Ｏ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲｄＲｅ、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；ここで該置換アリール基は、１以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり；
それぞれのＮＰＬ基は、独立して、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−ＬＫＮＰＬ−（ＮＲ３’’）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ４とＲ４’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり；
それぞれのＵＮＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる）；
それぞれのＬＫＮＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＮＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
それぞれのＰＬ基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−ＬＫＰＬ−（ＮＲ５’’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり；
それぞれのＵＰＬは、独立して、非存在であるか又は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−であり（ここで２つの化学的に非等価な末端がある基は、２つの可能な配向の一方をとることができる）；
それぞれのＲｃは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ１以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
ＲｄとＲｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい；
又はＲｄとＲｅは、それらが付くＮ原子と一緒に、４、５、６、７又は８員のヘテロシクロアルキルを形成し；
それぞれのＬＫＰＬは、独立して、−（ＣＨ２）ｐＰＬ−又はＣ２−８アルケニレニルであり、ここで該−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−及びＣ２−８アルケニレニルのそれぞれは、１以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり；
それぞれのｐＰＬは、独立して、０〜８の整数であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、それぞれ独立して、０、１、又は２であり；
ｍ１３は、１〜約１０の整数であり；そして
ｍ１４は、１〜約１０の整数である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項１９】
【化９】
のそれぞれの部分が、独立して、
【化１０】
［式中、それぞれのＲ９は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、Ｈ、ＰＬ基、又はＮＰＬ基であり；
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＰＬ基又はＮＰＬ基であり；そして
それぞれのｔ１は、独立して、０、１、又は２である］の部分である、請求項１８の方法。
【請求項２０】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項１８又は請求項１９の方法。
【請求項２１】
式Ｖ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 Ｖ
［式中：
−Ｘ−Ａ１−Ｘ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、ＸＸＩ−５、ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８：
【化１１】
｛式中、Ｈｅｔは、あらゆる５若しくは６員環の複素環である｝の部分であり；
−Ｙ−Ａ２−Ｙ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、又はＸＸＩＩ−５：
【化１２】
の部分であり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、Ｒ１２ａ、又は−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１３であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、又は−ＯＲ１０ａであり；
それぞれのＲ１０ａは、独立して、ＲＡで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＡは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
それぞれのＲ１１は、独立して、−ＯＣＨ３、−ＯＲ１１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２よりそれぞれ独立して選択される、０、１、２、又は３の置換基でそれぞれ置換された、Ｃ１−８アルキル又はアリールであり、
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＲＢで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＢは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、又はＲ１２ａであり；
Ｒ１２ａは、式ＸＸＸＩ：
【化１３】
の部分であり；
Ｒ１３は、水素又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
ｔ１は、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１、２、３、又は４である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［但し：
（ａ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｂ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｃ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、又はＸＸＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｄ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｅ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｆ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分を含む；
（ｇ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分を含む；
（ｈ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｉ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｊ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、及びＸＸＩＩ−４の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｋ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分を含む；
（ｌ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｍ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−７又はＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｎ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−７の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｏ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｐ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｑ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、及びＸＸＩＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；又は
（ｒ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分、又は化合物２０１〜４２７より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む］。
【請求項２２】
式ＸＸＩＩ−１の部分が、ＸＸＩＩ−１−ａ又はＸＸＩＩ−１−ｂ：
【化１４】
の部分である、請求項２１の式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項２１又は請求項２２の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２４】
式Ｖ：
R1-[-X-A1-X-Y-A2-Y-]m-R2 Ｖ
［式中：
−Ｘ−Ａ１−Ｘ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、ＸＸＩ−５、ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８：
【化１５】
｛式中、Ｈｅｔは、あらゆる５若しくは６員環の複素環である｝の部分であり；
−Ｙ−Ａ２−Ｙ−の部分のそれぞれは、独立して、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、又はＸＸＩＩ−５：
【化１６】
の部分であり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、Ｒ１２ａ、又は−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１３であり；
それぞれのＲ１０は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、又は−ＯＲ１０ａであり；
それぞれのＲ１０ａは、独立して、ＲＡで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＡは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
それぞれのＲ１１は、独立して、−ＯＣＨ３、−ＯＲ１１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、又は−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２よりそれぞれ独立して選択される、０、１、２、又は３の置換基でそれぞれ置換された、Ｃ１−８アルキル又はアリールであり、
それぞれのＲ１１ａは、独立して、ＲＢで置換されたＣ１−８アルキルであり；
それぞれのＲＢは、独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ（Ｃ１−４アルキル）（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮ（Ｃ１−４アルキル）２（ここでｐは、１〜５の整数である）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｐは、１〜５の整数である）、又はＲ１２ａであり；
Ｒ１２ａは、式ＸＸＸＩ：
【化１７】
の部分であり；
Ｒ１３は、水素又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり；
ｔ１は、０、１、又は２であり；そして
ｍは、１、２、３、又は４である］の化合物又はその医薬的に許容される塩［但し：
（ａ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｂ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｃ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、ＸＸＩ−４、又はＸＸＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｄ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｅ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−１、ＸＸＩ−２、ＸＸＩ−３、又はＸＸＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｆ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分を含む；
（ｇ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分を含む；
（ｈ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−２の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｉ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−３の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｊ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、及びＸＸＩＩ−４の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｋ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分を含む；
（ｌ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６、ＸＸＩ−７、又はＸＸＩ−８の少なくとも２つの異なる部分を含む；
（ｍ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−６の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−７又はＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｎ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩ−７の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩ−８の少なくとも１つの部分を含む；
（ｏ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分を含む；
（ｐ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−５の少なくとも１つの部分と、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、又はＸＸＩＩ−４の少なくとも１つの部分を含む；
（ｑ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＩＩ−１、ＸＸＩＩ−２、ＸＸＩＩ−３、ＸＸＩＩ−４、及びＸＸＩＩ−５の少なくとも２つの異なる部分を含む；又は
（ｒ）式Ｖの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式ＸＸＸＩの少なくとも１つの部分、又は化合物２０１〜４２７より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む］を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。
【請求項２５】
低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項２４の方法。
【請求項２６】
医薬品としての使用のための、請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための、請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物の、哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための使用。
【請求項２９】
請求項１、２、９、１０、１５、１６、２１、又は２２のいずれか１項の化合物、又は前記化合物を含んでなる医薬組成物の、哺乳動物において未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン／低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための医薬品の製造における使用。
【図１】
【図２】
【図４】
【図５】
【図３】
【図２】
【図４】
【図５】
【図３】
【公表番号】特表２０１３−５１６４７０（Ｐ２０１３−５１６４７０Ａ）
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４８０７９（Ｐ２０１２−５４８０７９）
【出願日】平成２３年１月５日（２０１１．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２０１６２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８４９７０
【国際公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【出願人】（５０９１８３２４６）ポリメディックス・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月５日（２０１１．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２０１６２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８４９７０
【国際公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【出願人】（５０９１８３２４６）ポリメディックス・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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