説明

抗マラリア化合物

本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。

Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】

［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２である、請求項１の化合物又は塩。
【請求項３】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳである、請求項１の化合物又は塩。
【請求項４】
ＸがＮＨ又はＳである、請求項１の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣＮである、請求項１〜４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、又はＯＨである、請求項１〜４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はハロである、請求項１〜４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ１とＲ２がＨである、請求項１〜４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化２】

［式中：
それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；
それぞれのＡ、Ｄ、及びＱは、独立して、Ｃ（Ｒ１０）Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｏ、又はＳであり；そして
それぞれのＲ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基である］である、請求項１〜８のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化３】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮである］である、請求項１〜８のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化４】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；又はそれぞれのＹ及びＺはＣであって、それぞれのＷはＮである］である、請求項１〜８のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１２】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１３】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１４】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１５】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１６】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はハロであり；そして
それぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１８】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項１〜１１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、
【化５】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；そして
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である］である、請求項１の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化６】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はハロであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５は、ピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である］である、請求項１の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化７】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５はＨであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５はピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６はＨである］である、請求項１の化合物又は塩。
【請求項２２】
【化８−１】

【化８−２】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項２４】
マラリアを動物において治療する方法であって、式Ｉ：
【化９】

［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２５】
Ｘが、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２である、請求項２４の方法。
【請求項２６】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳである、請求項２４の方法。
【請求項２７】
ＸがＮＨ又はＳである、請求項２４の方法。
【請求項２８】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣＮである、請求項２４〜２７のいずれか１項の方法。
【請求項２９】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、又はＯＨである、請求項２４〜２７のいずれか１項の方法。
【請求項３０】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はハロである、請求項２４〜２７のいずれか１項の方法。
【請求項３１】
Ｒ１とＲ２がＨである、請求項２４〜２７のいずれか１項の方法。
【請求項３２】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化１０】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；
それぞれのＡ、Ｄ、及びＱは、独立して、Ｃ（Ｒ１０）Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｏ、又はＳであり；そして
それぞれのＲ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基である］である、請求項２４〜３１のいずれか１項の方法。
【請求項３３】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化１１】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮである］である、請求項２４〜３１のいずれか１項の方法。
【請求項３４】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化１２】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；又はそれぞれのＹ及びＺはＣであって、それぞれのＷはＮである］である、請求項２４〜３１のいずれか１項の方法。
【請求項３５】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３６】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３７】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３８】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項３９】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はハロであり；そして
それぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項４０】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項４１】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項２４〜３４のいずれか１項の方法。
【請求項４２】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、
【化１３】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；そして
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である］である、請求項２４の方法。
【請求項４３】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化１４】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はハロであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５は、ピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である］である、請求項２４の方法。
【請求項４４】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化１５】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５はＨであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５はピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６はＨである］である、請求項２４の方法。
【請求項４５】
化合物が、
【化１６−１】

【化１６−２】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項２４の方法。
【請求項４６】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項２４〜４５のいずれか１項の方法。
【請求項４７】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化１７】

［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；そして
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項４８】
Ｘが、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２である、請求項４７の方法。
【請求項４９】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳである、請求項４７の方法。
【請求項５０】
ＸがＮＨ又はＳである、請求項４７の方法。
【請求項５１】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣＮである、請求項４７〜５０のいずれか１項の方法。
【請求項５２】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、又はＯＨである、請求項４７〜５０のいずれか１項の方法。
【請求項５３】
Ｒ１とＲ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はハロである、請求項４７〜５０のいずれか１項の方法。
【請求項５４】
Ｒ１とＲ２がＨである、請求項４７〜５０のいずれか１項の方法。
【請求項５５】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化１８】

［式中：
それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；
それぞれのＡ、Ｄ、及びＱは、独立して、Ｃ（Ｒ１０）Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１２）、Ｏ、又はＳであり；そして
それぞれのＲ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基である］である、請求項４７〜５４のいずれか１項の方法。
【請求項５６】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化１９】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮである］である、請求項４７〜５４のいずれか１項の方法。
【請求項５７】
Ｒ３とＲ４が、独立して、
【化２０】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；又はそれぞれのＹ及びＺはＣであって、それぞれのＷはＮである］である、請求項４７〜５４のいずれか１項の方法。
【請求項５８】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項５９】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６０】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６１】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６２】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｈ又はハロであり；そして
それぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６３】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６４】
それぞれのＲ５がピペラジニルであり；そして
それぞれのＲ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である、請求項４７〜５７のいずれか１項の方法。
【請求項６５】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、
【化２１】

［式中：それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、独立して、Ｃ又はＮであり；そして
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である］である、請求項４７の方法。
【請求項６６】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化２２】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はハロであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５は、ピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ハロ、ＯＨ、又はＣＦ３である］である、請求項４７の方法。
【請求項６７】
Ｘが、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ１とＲ２は、Ｈであり；
Ｒ３とＲ４は、
【化２３】

［式中：それぞれのＺ及びＹは、Ｃであって、それぞれのＷはＮである；又は、それぞれのＷ、Ｙ、及びＺは、Ｃである；そして
それぞれのＲ５はＨであり、そしてそれぞれのＲ６は、ピペラジニル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜３である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ５はピペラジニルであり、そしてそれぞれのＲ６はＨである］である、請求項４７の方法。
【請求項６８】
化合物が、
【化２４−１】

【化２４−２】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項４７の方法。
【請求項６９】
式ＩＩ：
【化２５】

［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７０】
ＸがＯである、請求項６９の化合物又は塩。
【請求項７１】
ＹがＯ又はＳである、請求項６９又は請求項７０の化合物又は塩。
【請求項７２】
それぞれのＲ１が、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項６９〜７１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７３】
それぞれのＲ１が、独立して、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項６９〜７１のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７４】
それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項６９〜７３のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７５】
それぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項６９〜７４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７６】
それぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項６９〜７４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項７７】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項６９の化合物又は塩。
【請求項７８】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項６９の化合物又は塩。
【請求項７９】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項６９の化合物又は塩。
【請求項８０】
【化２６】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８１】
請求項６９〜８０のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項８２】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＩＩ：
【化２７】

［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項８３】
ＸがＯである、請求項８２の方法。
【請求項８４】
ＹがＯ又はＳである、請求項８２又は請求項８３の方法。
【請求項８５】
それぞれのＲ１が、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項８２〜８４のいずれか１項の方法。
【請求項８６】
それぞれのＲ１が、独立して、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項８２〜８４のいずれか１項の方法。
【請求項８７】
それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項８２〜８６のいずれか１項の方法。
【請求項８８】
それぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項８２〜８７のいずれか１項の方法。
【請求項８９】
それぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項８２〜８７のいずれか１項の方法。
【請求項９０】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項８２の方法。
【請求項９１】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項８２の方法。
【請求項９２】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項８２の方法。
【請求項９３】
化合物が、
【化２８】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項８２の方法。
【請求項９４】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項８２〜９３のいずれか１項の方法。
【請求項９５】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＩＩ：
【化２９】

［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項９６】
ＸがＯである、請求項９５の方法。
【請求項９７】
ＹがＯ又はＳである、請求項９５又は請求項９６の方法。
【請求項９８】
それぞれのＲ１が、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項９５〜９７のいずれか１項の方法。
【請求項９９】
それぞれのＲ１が、独立して、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項９５〜９７のいずれか１項の方法。
【請求項１００】
それぞれのＲ２が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項９５〜９９のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１０１】
それぞれのＲ３が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項９５〜１００のいずれか１項の方法。
【請求項１０２】
それぞれのＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項９５〜１００のいずれか１項の方法。
【請求項１０３】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項９５の方法。
【請求項１０４】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、５員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項９５の方法。
【請求項１０５】
ＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＹは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、３−ピロリル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項９５の方法。
【請求項１０６】
化合物が、
【化３０】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項９５の方法。
【請求項１０７】
式ＩＩＩ：
Ｑ−Ｘ−Ｚ−Ｘ−Ｑ
［式中：
Ｚは、
【化３１】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化３２】

又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化３３】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化３４】

（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０８】
Ｚが
【化３５】

である、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１０９】
それぞれのＱが、独立して、
【化３６】

である、請求項１０７又は請求項１０８の化合物又は塩。
【請求項１１０】
それぞれのＸがＯである、請求項１０７〜１０９のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１１】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ、ＣＦ３、又はハロである、請求項１０７〜１１０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１２】
それぞれのＲ１がＣＦ３である、請求項１０７〜１１０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１３】
それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２である、請求項１０７〜１１２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１４】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１０７〜１１３のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１５】
それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１０７〜１１３のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１６】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１０７〜１１３のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１７】
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである、請求項１０７〜１１６のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１１８】
Ｚが
【化３７】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化３８】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１１９】
Ｚが
【化３９】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化４０】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２０】
Ｚが
【化４１】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化４２】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２１】
Ｚが
【化４３】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化４４】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２２】
Ｚが
【化４５】

であり；
それぞれのＱは、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＸはＮである、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２３】
Ｚが
【化４６】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化４７】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化４８】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ４は、Ｈであり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２４】
Ｚが
【化４９】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化５０】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、
【化５１】

（ここで、それぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１０７の化合物又は塩。
【請求項１２５】
【化５２】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２６】
請求項１０７〜１２５のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項１２７】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＩＩＩ：
Ｑ−Ｘ−Ｚ−Ｘ−Ｑ
［式中：
Ｚは、
【化５３】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化５４】

又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化５５】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化５６】

（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１２８】
Ｚが
【化５７】

である、請求項１２７の方法。
【請求項１２９】
それぞれのＱが、独立して、
【化５８】

である、請求項１２７又は請求項１２８の方法。
【請求項１３０】
それぞれのＸがＯである、請求項１２７〜１２９のいずれか１項の方法。
【請求項１３１】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ、ＣＦ３、又はハロである、請求項１２７〜１３０のいずれか１項の方法。
【請求項１３２】
それぞれのＲ１がＣＦ３である、請求項１２７〜１３０のいずれか１項の方法。
【請求項１３３】
それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２である、請求項１２７〜１３２のいずれか１項の方法。
【請求項１３４】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１２７〜１３３のいずれか１項の方法。
【請求項１３５】
それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１２７〜１３３のいずれか１項の方法。
【請求項１３６】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１２７〜１３３のいずれか１項の方法。
【請求項１３７】
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである、請求項１２７〜１３６のいずれか１項の方法。
【請求項１３８】
Ｚが
【化５９】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化６０】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１２７の方法。
【請求項１３９】
Ｚが
【化６１】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化６２】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１２７の方法。
【請求項１４０】
Ｚが
【化６３】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化６４】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１２７の方法。
【請求項１４１】
Ｚが
【化６５】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化６６】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１２７の方法。
【請求項１４２】
Ｚが
【化６７】

であり；
それぞれのＱは、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＸはＮである、請求項１２７の方法。
【請求項１４３】
Ｚが
【化６８】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化６９】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化７０】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ４は、Ｈであり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１２７の方法。
【請求項１４４】
Ｚが
【化７１】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化７２】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、
【化７３】

（ここで、それぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１２７の方法。
【請求項１４５】
化合物が、
【化７４】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１２７の方法。
【請求項１４６】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項１２７〜１４５のいずれか１項の方法。
【請求項１４７】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＩＩＩ：
Ｑ−Ｘ−Ｚ−Ｘ−Ｑ
［式中：
Ｚは、
【化７５】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化７６】

又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化７７】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり、；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化７８】

（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項１４８】
Ｚが
【化７９】

である、請求項１４７の方法。
【請求項１４９】
それぞれのＱが、独立して、
【化８０】

である、請求項１４７又は請求項１４８の方法。
【請求項１５０】
それぞれのＸがＯである、請求項１４７〜１４９のいずれか１項の方法。
【請求項１５１】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｈ、ＣＦ３、又はハロである、請求項１４７〜１５０のいずれか１項の方法。
【請求項１５２】
それぞれのＲ１がＣＦ３である、請求項１４７〜１５０のいずれか１項の方法。
【請求項１５３】
それぞれのＲ３が、独立して、−ＮＨ−Ｒ２である、請求項１４７〜１５２のいずれか１項の方法。
【請求項１５４】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１４７〜１５３のいずれか１項の方法。
【請求項１５５】
それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１４７〜１５３のいずれか１項の方法。
【請求項１５６】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１４７〜１５３のいずれか１項の方法。
【請求項１５７】
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５がＨである、請求項１４７〜１５６のいずれか１項の方法。
【請求項１５８】
Ｚが
【化８１】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化８２】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１４７の方法。
【請求項１５９】
Ｚが
【化８３】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化８４】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１４７の方法。
【請求項１６０】
Ｚが
【化８５】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化８６】

であり；
それぞれのＸは、Ｏであり；
それぞれのＲ１は、ＣＦ３又はハロであり；
それぞれのＲ３は、独立して、−ＮＨ−Ｒ２であり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；そして
それぞれのＲ４とそれぞれのＲ５はＨである、請求項１４７の方法。
【請求項１６１】
Ｚが
【化８７】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化８８】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１４７の方法。
【請求項１６２】
Ｚが
【化８９】

であり；
それぞれのＱは、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、３又は４である）であり；そして
それぞれのＸはＮである、請求項１４７の方法。
【請求項１６３】
Ｚが
【化９０】

であり；
それぞれのＱは、独立して、
【化９１】

であり；
それぞれのＸは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化９２】

（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ４は、Ｈであり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１４７の方法。
【請求項１６４】
Ｚが
【化９３】

又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化９４】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；
それぞれのＲ３は、Ｈであり；
それぞれのＲ４は、独立して、
【化９５】

（ここで、それぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である、請求項１４７の方法。
【請求項１６５】
化合物が、
【化９６】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１４７の方法。
【請求項１６６】
式ＩＶ：
【化９７】

［式中：
Ｇは、
【化９８】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化９９】

、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６７】
Ｇが
【化１００】

であり、そしてそれぞれのＸはＳである、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１６８】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６又は請求項１６７の化合物又は塩。
【請求項１６９】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６又は請求項１６７の化合物又は塩。
【請求項１７０】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６又は請求項１６７の化合物又は塩。
【請求項１７１】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６〜１７０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７２】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６〜１７０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７３】
それぞれのＲ２が、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６〜１７０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７４】
それぞれのＲ２が、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１６６〜１７０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７５】
それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項１６６〜１７４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７６】
それぞれのＲ３がＣＦ３である、請求項１６６〜１７４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７７】
それぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１６６〜１７６のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７８】
それぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項１６６〜１７６のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項１７９】
Ｇが、
【化１０１】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１８０】
Ｇが、
【化１０２】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１８１】
Ｇが、
【化１０３】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１８２】
Ｇが、
【化１０４】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１８３】
Ｇが、
【化１０５】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、
【化１０６】

であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１６６の化合物又は塩。
【請求項１８４】
【化１０７】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８５】
請求項１６６〜１８４のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項１８６】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＩＶ：
【化１０８】

［式中：
Ｇは、
【化１０９】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化１１０】

、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１８７】
Ｇが
【化１１１】

であり、そしてそれぞれのＸはＳである、請求項１８６の方法。
【請求項１８８】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６又は請求項１８７の方法。
【請求項１８９】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６又は請求項１８７の方法。
【請求項１９０】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６又は請求項１８７の方法。
【請求項１９１】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６〜１９０のいずれか１項の方法。
【請求項１９２】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６〜１９０のいずれか１項の方法。
【請求項１９３】
それぞれのＲ２が、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６〜１９０のいずれか１項の方法。
【請求項１９４】
それぞれのＲ２が、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項１８６〜１９０のいずれか１項の方法。
【請求項１９５】
それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項１８６〜１９４のいずれか１項の方法。
【請求項１９６】
それぞれのＲ３がＣＦ３である、請求項１８６〜１９４のいずれか１項の方法。
【請求項１９７】
それぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１８６〜１９６のいずれか１項の方法。
【請求項１９８】
それぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項１８６〜１９６のいずれか１項の方法。
【請求項１９９】
Ｇが、
【化１１２】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である、請求項１８６の方法。
【請求項２００】
Ｇが、
【化１１３】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である、請求項１８６の方法。
【請求項２０１】
Ｇが、
【化１１４】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項１８６の方法。
【請求項２０２】
Ｇが、
【化１１５】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１８６の方法。
【請求項２０３】
Ｇが、
【化１１６】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、
【化１１７】

であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項１８６の方法。
【請求項２０４】
化合物が、
【化１１８】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１８６の方法。
【請求項２０５】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項１８６〜２０４のいずれか１項の方法。
【請求項２０６】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＩＶ：
【化１１９】

［式中：
Ｇは、
【化１２０】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化１２１】

、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項２０７】
Ｇが
【化１２２】

であり、そしてそれぞれのＸはＳである、請求項２０６の方法。
【請求項２０８】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６又は請求項２０７の方法。
【請求項２０９】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６又は請求項２０７の方法。
【請求項２１０】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６又は請求項２０７の方法。
【請求項２１１】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでｎは１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６〜２１０のいずれか１項の方法。
【請求項２１２】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６〜２１０のいずれか１項の方法。
【請求項２１３】
それぞれのＲ２が、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６〜２１０のいずれか１項の方法。
【請求項２１４】
それぞれのＲ２が、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型である、請求項２０６〜２１０のいずれか１項の方法。
【請求項２１５】
それぞれのＲ３が、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロである、請求項２０６〜２１４のいずれか１項の方法。
【請求項２１６】
それぞれのＲ３がＣＦ３である、請求項２０６〜２１４のいずれか１項の方法。
【請求項２１７】
それぞれのＲ４が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項２０６〜２１６のいずれか１項の方法。
【請求項２１８】
それぞれのＲ４が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項２０６〜２１６のいずれか１項の方法。
【請求項２１９】
Ｇが、
【化１２３】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、又はハロであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である、請求項２０６の方法。
【請求項２２０】
Ｇが、
【化１２４】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である、請求項２０６の方法。
【請求項２２１】
Ｇが、
【化１２５】

であり；
それぞれのＸはＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、メチル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＲ４は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である、請求項２０６の方法。
【請求項２２２】
Ｇが、
【化１２６】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項２０６の方法。
【請求項２２３】
Ｇが、
【化１２７】

であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、
【化１２８】

であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項２０６の方法。
【請求項２２４】
化合物が、
【化１２９】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項２０６の方法。
【請求項２２５】
式Ｖ：
【化１３０】

［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩［但し、該化合物は：
【化１３１】

ではない］。
【請求項２２６】
それぞれのＸがＳである、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２２７】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）である、請求項２２５又は請求項２２６の化合物又は塩。
【請求項２２８】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは２であり、そしてそれぞれのＲ４はＨである）である、請求項２２５又は請求項２２６の化合物又は塩。
【請求項２２９】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２２５又は請求項２２６の化合物又は塩。
【請求項２３０】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２２５又は請求項２２６の化合物又は塩。
【請求項２３１】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２２５〜２３０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３２】
それぞれのＲ２が、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２２５〜２３０のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３３】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３４】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３５】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３６】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｎは２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３７】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３８】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２３９】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２４０】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２２５〜２３２のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項２４１】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４２】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４３】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４４】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４５】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロであり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４６】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４７】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４８】
それぞれのＸが、独立して、Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である｝である、請求項２２５の化合物又は塩。
【請求項２４９】
【化１３２−１】

【化１３２−２】

【化１３２−３】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５０】
請求項２２５〜２４９のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項２５１】
マラリアを動物において治療する方法であって、式Ｖ：
【化１３３】

［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２５２】
それぞれのＸがＳである、請求項２５１の方法。
【請求項２５３】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）である、請求項２５１又は請求項２５２の方法。
【請求項２５４】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは２である）であり、そしてそれぞれのＲ４はＨである、請求項２５１又は請求項２５２の方法。
【請求項２５５】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２５１又は請求項２５２の方法。
【請求項２５６】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２５１又は請求項２５２の方法。
【請求項２５７】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２５１〜２５６のいずれか１項の方法。
【請求項２５８】
それぞれのＲ２が、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２５１〜２５６のいずれか１項の方法。
【請求項２５９】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６０】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６１】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６２】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｎは２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６３】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６４】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６５】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６６】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２５１〜２５８のいずれか１項の方法。
【請求項２６７】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２６８】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２６９】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７０】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７１】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロであり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７２】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７３】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７４】
それぞれのＸが、独立して、Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である｝である、請求項２５１の方法。
【請求項２７５】
化合物が、
【化１３４−１】

【化１３４−２】

【化１３４−３】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項２５１の方法。
【請求項２７６】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項２５１〜２７５のいずれか１項の方法。
【請求項２７７】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式Ｖ：
【化１３５】

［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項２７８】
それぞれのＸがＳである、請求項２７７の方法。
【請求項２７９】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）である、請求項２７７又は請求項２７８の方法。
【請求項２８０】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは２であり、そしてそれぞれのＲ４はＨである）である、請求項２７７又は請求項２７８の方法。
【請求項２８１】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２７７又は請求項２７８の方法。
【請求項２８２】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である、請求項２７７又は請求項２７８の方法。
【請求項２８３】
それぞれのＲ２が、独立して、Ｈ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２７７〜２８２のいずれか１項の方法。
【請求項２８４】
それぞれのＲ２が、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項２７７〜２８２のいずれか１項の方法。
【請求項２８５】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２８６】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２８７】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２８８】
それぞれのＶ２がＨであり、そしてそれぞれのＶ１が−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでｎは２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２８９】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２９０】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２９１】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２９２】
それぞれのＶ１がＨであり、そしてそれぞれのＶ２が−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２である）である｝である、請求項２７７〜２８４のいずれか１項の方法。
【請求項２９３】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９４】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９５】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ＣＦ３又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９６】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９７】
それぞれのＸがＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４（ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ又はメチルである）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロであり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９８】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項２９９】
それぞれのＸがＯ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは３又は４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項３００】
それぞれのＸが、独立して、Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１又は２であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロ又はＣＦ３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）である｝である、請求項２７７の方法。
【請求項３０１】
化合物が、
【化１３６−１】

【化１３６−２】

【化１３６−３】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項２７７の方法。
【請求項３０２】
式ＶＩ：
【化１３７】

［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３０３】
それぞれのＹが、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３０２の化合物又は塩。
【請求項３０４】
それぞれのＹがＯ又はＳである、請求項３０２の化合物又は塩。
【請求項３０５】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２〜４である）である、請求項３０２〜３０４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項３０６】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２〜４である）である、請求項３０２〜３０４のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項３０７】
それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３０２〜３０６のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項３０８】
それぞれのＲ２が、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３０２〜３０６のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項３０９】
【化１３８】

である、請求項３０２の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３１０】
請求項３０２〜３０９のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項３１１】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＶＩ：
【化１３９】

［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項３１２】
それぞれのＹが、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３１１の方法。
【請求項３１３】
それぞれのＹがＯ又はＳである、請求項３１１の方法。
【請求項３１４】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２〜４である）である、請求項３１１〜３１３のいずれか１項の方法。
【請求項３１５】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２〜４である）である、請求項３１１〜３１３のいずれか１項の方法。
【請求項３１６】
それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３１１〜３１５のいずれか１項の方法。
【請求項３１７】
それぞれのＲ２が、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３１１〜３１５のいずれか１項の方法。
【請求項３１８】
化合物が、
【化１４０】

又はその医薬的に許容される塩である、請求項３１１の方法。
【請求項３１９】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項３１１〜３１８のいずれか１項の方法。
【請求項３２０】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＶＩ：
【化１４１】

［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項３２１】
それぞれのＹが、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３２０の方法。
【請求項３２２】
それぞれのＹがＯ又はＳである、請求項３２０の方法。
【請求項３２３】
それぞれのＲ１が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、２〜４である）である、請求項３２０〜３２２のいずれか１項の方法。
【請求項３２４】
それぞれのＲ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは２〜４である）である、請求項３２０〜３２２のいずれか１項の方法。
【請求項３２５】
それぞれのＲ２が、独立して、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３２０〜３２４のいずれか１項の方法。
【請求項３２６】
それぞれのＲ２が、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である、請求項３２０〜３２４のいずれか１項の方法。
【請求項３２７】
化合物が、
【化１４２】

又はその医薬的に許容される塩である、請求項３２０の方法。
【請求項３２８】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＶＩＩ：
【化１４３】

［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項３２９】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮである、請求項３２８の方法。
【請求項３３０】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＣＦ３、又はＣＮである、請求項３２８の方法。
【請求項３３１】
それぞれのＲ１がメチル又はハロである、請求項３２８の方法。
【請求項３３２】
それぞれのＲ１が、Ｂｒ、Ｆ、又はＣｌである、請求項３２８の方法。
【請求項３３３】
それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３２８〜３３２のいずれか１項の方法。
【請求項３３４】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項３２８〜３３２のいずれか１項の方法。
【請求項３３５】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である、請求項３２８〜３３２のいずれか１項の方法。
【請求項３３６】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３２８の方法。
【請求項３３７】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＣＦ３、又はＣＮであり；そして
それぞれのＲ２は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項３２８の方法。
【請求項３３８】
それぞれのＲ１がメチル又はハロであり；そして
それぞれのＲ２は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である、請求項３２８の方法。
【請求項３３９】
化合物が、
【化１４４】

又はその医薬的に許容される塩である、請求項３２８の方法。
【請求項３４０】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項３２８〜３３９のいずれか１項の方法。
【請求項３４１】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＶＩＩ：
【化１４５】

［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項３４２】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮである、請求項３４１の方法。
【請求項３４３】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＣＦ３、又はＣＮである、請求項３４１の方法。
【請求項３４４】
それぞれのＲ１がメチル又はハロである、請求項３４１の方法。
【請求項３４５】
それぞれのＲ１が、Ｂｒ、Ｆ、又はＣｌである、請求項３４１の方法。
【請求項３４６】
それぞれのＲ２が、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３４１〜３４５のいずれか１項の方法。
【請求項３４７】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項３４１〜３４５のいずれか１項の方法。
【請求項３４８】
それぞれのＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である、請求項３４１〜３４５のいずれか１項の方法。
【請求項３４９】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３４１の方法。
【請求項３５０】
それぞれのＲ１が、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ＣＦ３、又はＣＮであり；そして
それぞれのＲ２は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１〜４である）である、請求項３４１の方法。
【請求項３５１】
それぞれのＲ１がメチル又はハロであり；そして
それぞれのＲ２は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは１又は２である）である、請求項３４１の方法。
【請求項３５２】
化合物が、
【化１４６】

又はその医薬的に許容される塩である、請求項３４１の方法。
【請求項３５３】
式ＶＩＩＩ：
【化１４７】

［式中：
Ｄは、
【化１４８】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化１４９】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３５４】
Ｄが
【化１５０】

である、請求項３５３の化合物又は塩。
【請求項３５５】
それぞれのＢが、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３５３又は請求項３５４の化合物又は塩。
【請求項３５６】
それぞれのＸがＳである、請求項３５３〜３５５のいずれか１項の化合物又は塩。
【請求項３５７】
Ｄが
【化１５１】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）、又は
【化１５２】

であり；そして
それぞれのＸはＳである、請求項３５３の化合物又は塩。
【請求項３５８】
Ｄが
【化１５３】

であり；
それぞれのＢは、独立して、
【化１５４】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３５３の化合物又は塩。
【請求項３５９】
【化１５５】

より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３６０】
請求項３５３〜３５９のいずれか１項の化合物又は塩と医薬的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項３６１】
マラリアを動物において治療する方法であって、式ＶＩＩＩ：
【化１５６】

［式中：
Ｄは、
【化１５７】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化１５８】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を該動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項３６２】
Ｄが
【化１５９】

である、請求項３６１の方法。
【請求項３６３】
それぞれのＢが、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３６１又は請求項３６２の方法。
【請求項３６４】
それぞれのＸがＳである、請求項３６１〜３６３のいずれか１項の方法。
【請求項３６５】
Ｄが
【化１６０】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）、又は
【化１６１】

であり；そして
それぞれのＸはＳである、請求項３６１の方法。
【請求項３６６】
Ｄが
【化１６２】

であり；
それぞれのＢは、独立して、
【化１６３】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３６１の方法。
【請求項３６７】
化合物が、
【化１６４】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項３６１の方法。
【請求項３６８】
マラリアがクロロキン感受性又はクロロキン耐性である、請求項３６１〜３６７のいずれか１項の方法。
【請求項３６９】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害する方法であって、式ＶＩＩＩ：
【化１６５】

［式中：
Ｄは、
【化１６６】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化１６７】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量と該種を接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項３７０】
Ｄが
【化１６８】

である、請求項３６９の方法。
【請求項３７１】
それぞれのＢが、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である、請求項３６９又は請求項３７０の方法。
【請求項３７２】
それぞれのＸがＳである、請求項３６９〜３７１のいずれか１項の方法。
【請求項３７３】
Ｄが
【化１６９】

であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、３又は４である）、又は
【化１７０】

であり；そして
それぞれのＸはＳである、請求項３６９の方法。
【請求項３７４】
Ｄが
【化１７１】

であり；
それぞれのＢは、独立して、
【化１７２】

であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである、請求項３６９の方法。
【請求項３７５】
化合物が、
【化１７３】

又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項３６９の方法。
【公表番号】特表２０１１−５２９５０２（Ｐ２０１１−５２９５０２Ａ）
【公表日】平成２３年１２月８日（２０１１．１２．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２１２３１（Ｐ２０１１−５２１２３１）
【出願日】平成２１年７月２８日（２００９．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５１９０９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１４５７３
【国際公開日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【出願人】（５０９１８３２４６）ポリメディックス・インコーポレーテッド (6)
【出願人】（５００４２９１０３）ザ・トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ペンシルバニア (102)
【Ｆターム（参考）】

[ Back to top ]