抗感染ピリド（１，２−ａ）ピリミジン
本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化３８５】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり；
ｎは、１、２、３又は４であり；
ｏは、１、２、３又は４であり；
Ａは、Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ハロアルキル、オキソ、−ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５ＨｅｔＡ、−ＯＲ５Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ５ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５；ＳＨ、Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ＳＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ４もしくは−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ１及びＲ２の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ３の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ４は、各々出現ごとに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ４の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ５及びＲ６は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；そして
ＨｅｔＡは、ヘテロアリールである］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式ＩＩ：
【化３８６】
［式中、
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、１、２、３又は４であり；
ｒは、１、２、３又は４であり；
Ｘは、アルキル又はアリールであり；
Ｂは、Ｃ５−Ｃ１２アリールであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ１０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロ−シクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ８の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、オキソ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１１ＨｅｔＡ、−ＯＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ＳＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１もしくは−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｒ１１Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ９の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ１０及びＲ１１は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
ＨｅｔＡは、ヘテロアリールである］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
一般式ＶＩＩＩ：
【化３８７】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ及びＮＨを含む群から選択され；
Ｘ４は、ハロゲン化物、アルキル、ＯＲ２３、ＳＲ２４及びＮＲ２５Ｒ２６を含む群から選択され；
Ｒ２０は、アシル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸アルキルエステル、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルヒドロキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボン酸、シアノ、シクロアルキル、カルボン酸、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２１及びＲ２２は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２３は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、チオ、スルホナート及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２４は、アルキル、アルキルアリール、アルキレン、アルキニル、アリール、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；そして
Ｒ２５及びＲ２６は、各々独立して、アシル、アルキル、アミノアルキル、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択される（これらのいずれも場合により置換されている）］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
一般式ＶＩＩＩａ：
【化３８８】
［式中、
ｏは、０、１、２又は３であり；
Ｚ１及びＺ２は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ハロアルキル、オキソ、−ＯＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−ＯＲ３１ＨｅｔＡ、−ＯＲ３１Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１；ＳＨ、Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３１ＳＲ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１もしくは−Ｎ（Ｒ３１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルを含む群から選択されるか、あるいはＺ１及びＺ２の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環、複素環又はヘテロアリール環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２７及びＲ２８は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２９及びＲ３０は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択されるか、あるいはＲ２９及びＲ３０の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環、複素環、アリール環又はヘテロアリール環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ３１は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択される（これらのいずれも場合により置換されている）］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
実施例６で示されたとおりの式１〜１２４のうちの１つ又は実施例７で示されたとおりの式１２５〜３５９のうちの１つ、好ましくは、表１及び図８で示されたとおりの式４、５、１３、６１、６５、７１、７４、７８、９７、１０２、１０３、１０４、１０５もしくは１１７、又は好ましくは表２で示されたとおりの式１３２〜１３５、１３７、１３９〜１４０、１４７、１５１〜１５２、１６０、１６３、１７３、１８０、１８４〜１８５、１９３、１９５、１９９〜２０１、２０４、２０６〜２２２、２２４、２２６、２２９、２３１〜２４３、２４５〜２７８、２８０〜２８６、２９０〜３０５、３１６、３２４、３３７、３４０、３４１、３５５及び３５６、より好ましくは、表１〜４及び図７で示されたとおりの式４、５、１３、６１、６５、７１、７４、７８、９７、１０２〜１０５、１１７、１３３、２０６〜２１０、２２０、２３１、２３２、２３５、２３６、２５７〜２５９、２６１、２６４、２６５、２６７、２７０、２７３、２７８、２９５、２９９〜３０５、３３７、３４０及び３５６を有し、そして請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
表１又は２に列挙した式のうちの１つを有し、そして請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
細菌感染の処置における使用のための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
細菌感染が結核である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容しうる希釈剤、担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
細菌感染の処置の方法であって、薬学的に適切な量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又は請求項９記載の医薬組成物を、それを必要としている患者に適用することを含む方法。
【請求項１１】
細菌感染が結核である、請求項１０記載の方法。
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化３８５】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり；
ｎは、１、２、３又は４であり；
ｏは、１、２、３又は４であり；
Ａは、Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ハロアルキル、オキソ、−ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５ＨｅｔＡ、−ＯＲ５Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ５ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５；ＳＨ、Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ＳＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ４もしくは−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ１及びＲ２の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ３の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ４は、各々出現ごとに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ４の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ５及びＲ６は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；そして
ＨｅｔＡは、ヘテロアリールである］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式ＩＩ：
【化３８６】
［式中、
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、１、２、３又は４であり；
ｒは、１、２、３又は４であり；
Ｘは、アルキル又はアリールであり；
Ｂは、Ｃ５−Ｃ１２アリールであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ヒドロキシル、−ＯＲ１０、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロ−シクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ８の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、オキソ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１１ＨｅｔＡ、−ＯＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ＳＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１もしくは−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｒ１１Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群より選択されるか、あるいはＲ９の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環又は複素環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ１０及びＲ１１は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルからなる群より選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
ＨｅｔＡは、ヘテロアリールである］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
一般式ＶＩＩＩ：
【化３８７】
［式中、
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ及びＮＨを含む群から選択され；
Ｘ４は、ハロゲン化物、アルキル、ＯＲ２３、ＳＲ２４及びＮＲ２５Ｒ２６を含む群から選択され；
Ｒ２０は、アシル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボン酸、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸アルキルエステル、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルヒドロキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボン酸、シアノ、シクロアルキル、カルボン酸、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２１及びＲ２２は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２３は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、チオ、スルホナート及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２４は、アルキル、アルキルアリール、アルキレン、アルキニル、アリール、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；そして
Ｒ２５及びＲ２６は、各々独立して、アシル、アルキル、アミノアルキル、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素を含む群から選択される（これらのいずれも場合により置換されている）］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
一般式ＶＩＩＩａ：
【化３８８】
［式中、
ｏは、０、１、２又は３であり；
Ｚ１及びＺ２は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ハロアルキル、オキソ、−ＯＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−ＯＲ３１ＨｅｔＡ、−ＯＲ３１Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）ＨｅｔＡ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１；ＳＨ、Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３１ＳＲ３１、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１もしくは−Ｎ（Ｒ３１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルを含む群から選択されるか、あるいはＺ１及びＺ２の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環、複素環又はヘテロアリール環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２７及びＲ２８は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択され（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ２９及びＲ３０は、各々独立して、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホナート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群から選択されるか、あるいはＲ２９及びＲ３０の２個の基は、互いに結合して５又は６員の環式環、複素環、アリール環又はヘテロアリール環を作り（これらのいずれも場合により置換されている）；
Ｒ３１は、各々出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルからなる群より選択される（これらのいずれも場合により置換されている）］を有する化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
実施例６で示されたとおりの式１〜１２４のうちの１つ又は実施例７で示されたとおりの式１２５〜３５９のうちの１つ、好ましくは、表１及び図８で示されたとおりの式４、５、１３、６１、６５、７１、７４、７８、９７、１０２、１０３、１０４、１０５もしくは１１７、又は好ましくは表２で示されたとおりの式１３２〜１３５、１３７、１３９〜１４０、１４７、１５１〜１５２、１６０、１６３、１７３、１８０、１８４〜１８５、１９３、１９５、１９９〜２０１、２０４、２０６〜２２２、２２４、２２６、２２９、２３１〜２４３、２４５〜２７８、２８０〜２８６、２９０〜３０５、３１６、３２４、３３７、３４０、３４１、３５５及び３５６、より好ましくは、表１〜４及び図７で示されたとおりの式４、５、１３、６１、６５、７１、７４、７８、９７、１０２〜１０５、１１７、１３３、２０６〜２１０、２２０、２３１、２３２、２３５、２３６、２５７〜２５９、２６１、２６４、２６５、２６７、２７０、２７３、２７８、２９５、２９９〜３０５、３３７、３４０及び３５６を有し、そして請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
表１又は２に列挙した式のうちの１つを有し、そして請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
細菌感染の処置における使用のための、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
細菌感染が結核である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容しうる希釈剤、担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
細菌感染の処置の方法であって、薬学的に適切な量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又は請求項９記載の医薬組成物を、それを必要としている患者に適用することを含む方法。
【請求項１１】
細菌感染が結核である、請求項１０記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図５ｃ】
【図５ｄ】
【図５ｅ】
【図５ｆ】
【図５ｇ】
【図５ｈ】
【図５ｉ】
【図６ａ】
【図６ｂ】
【図６ｃ】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図５ｃ】
【図５ｄ】
【図５ｅ】
【図５ｆ】
【図５ｇ】
【図５ｈ】
【図５ｉ】
【図６ａ】
【図６ｂ】
【図６ｃ】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２０１３−５１７２３３（Ｐ２０１３−５１７２３３Ａ）
【公表日】平成２５年５月１６日（２０１３．５．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４８３８０（Ｐ２０１２−５４８３８０）
【出願日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０００１３５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８５９９０
【国際公開日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【出願人】（５０９０８０１２９）インスティチュート・パスツール・コリア (6)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＳＴＩＴＵＴ ＰＡＳＴＥＵＲ ＫＯＲＥＡ
【出願人】（５９１１００５９６）アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月１６日（２０１３．５．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０００１３５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８５９９０
【国際公開日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【出願人】（５０９０８０１２９）インスティチュート・パスツール・コリア (6)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＳＴＩＴＵＴ ＰＡＳＴＥＵＲ ＫＯＲＥＡ
【出願人】（５９１１００５９６）アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Ｆターム（参考）】
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