抗糖尿病剤として有用な新規な環状ベンゾイミダゾール誘導体
構造式（Ｉ）の新規の化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性剤であり、ＡＭＰＫ活性型プロテインキナーゼにより媒介される疾病の治療、防止及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール及び高血圧の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
式中、Ｘは、
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＦ−、
（３）−ＣＦ２−、
（４）−Ｓ−、
（５）−Ｏ−、
（６）−Ｏ−ＣＨ２−、
（７）−ＮＨ−、
（８）−Ｃ（Ｏ）−、
（９）−ＮＨＣ（Ｏ）−、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（１１）−ＮＨＳＯ２−、
（１２）−ＳＯ２ＮＨ−、及び
（１３）−ＣＯ２−、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は水酸基、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つの置換基で置換され；
Ｙは、
（１）Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（２）Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（３）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（４）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルケニル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）Ｈ（ＯＨ）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−アリール）、
（９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）（Ｏ−Ｒｉ）、
（１４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ）、
（２１）−（ＣＨ２）ｗ−Ｐ（Ｏ）（Ｒｖ−Ｒｎ）Ｒｏ、
（２２）−（ＣＨ２）ｗ−Ｐ（Ｏ）（Ｒｋ−Ｒｎ）Ｒｍ−Ｒｎ、及び
（２３）
【化２】
から選択され、但し、Ｒｖが−Ｏ−である場合又はＲｋ及びＲｍが共に−Ｏ−である場合は、−Ｏ−に結合したＲｎは、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｒｑ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｓ及び−Ｃ（Ｒｑ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｓから独立に選択され、Ｒｖが−ＮＨ−である場合又はＲｋ及びＲｍが共に−ＮＨ−である場合は、−ＮＨ−に結合したＲｎは、−Ｈ及び−Ｃ（Ｒｕ）２Ｃ（Ｏ）ＯＲｓから独立に選択され、Ｒｋが−Ｏ−であり且つＲｍが−ＮＨ−である場合は、−Ｏ−に結合したＲｎは、−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、無置換若しくはＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されたアリール、及び無置換若しくはＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されたヘテロアリールから独立に選択され、且つ−ＮＨ−に結合したＲｎは、−Ｈ及び−Ｃ（Ｒｕ）２ＣＯＯＲｓから独立に選択され、ここで、Ｒｕ及びＲｕはそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成してもよく、そしてここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（５）−Ｃ１〜６アルキル、
（６）−Ｃ２〜６アルケニル、
（７）−Ｃ２〜６アルキニル、
（８）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜１０シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−アリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−ヘテロアリール、
（１１）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜１０シクロアルケニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロへテロアルケニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（１７）ビフェニル、
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１９）−Ｃ２〜６アルケニル−アルキル、
（２０）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
（２１）−Ｃ２〜６アルケニル−ヘテロアリール、
（２２）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（２３）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（２４）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（２５）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、
（２６）−Ｃ２〜６アルキニル−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−アリール、
（２７）−Ｃ２〜６アルキニル−アルキル、
（２８）−Ｃ２〜６アルキニル−アリール、
（２９）−Ｃ２〜６アルキニル−ヘテロアリール、
（３０）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３１）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（３２）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（３３）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、及び
（３４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜３−フェニル、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つ及び１つのみは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル及び−Ｃ２〜６アルキニルからなる群から選択され、且つＲ１又はＲ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｃ２〜６アルケニル、
（５）−Ｃ２〜６アルキニル、
（６）−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（７）−Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＦ３、
（１２）−ＯＨ、
（１３）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−ＮＨ２、
（１５）−ＮＨＣ１〜６アルキル、
（１６）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１７）−ＳＣ１〜６アルキル、
（１８）−ＳＯＣ１〜６アルキル、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２１）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（２２）−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、
から選択され；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、及び
（４）−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（７）−Ｃ１〜６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＦ３、
（９）−（ＣＨ２）ｒＯＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２−アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＯ−アリール、
（１５）−ＯＣＨ２フェニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、
（２４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（２６）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（２７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（２８）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２９）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（３０）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルケニル、
（３１）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルケニル、
（３３）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（３４）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
からなる群から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ３〜６シクロアルケニル、
（５）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＨ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１４）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１７）−ＣＦ３、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｑＣＯＮ（Ｒｅ）２、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又は１つ、２つ若しくは３つのハロゲンで置換され；
各Ｒｃは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｅ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（６）−Ｃ１〜６アルキル、
（７）−ＣＦ３、
（８）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、
（９）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して、
（１）水素、及び
（２）Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｊは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、及び
（５）−ＳＯ２Ｒｉ、
から選択され、
ここで、アルキル及びシクロアルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｆ及びＲｉは、独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）Ｃ４〜７シクロアルキル、
（３）Ｃ４〜７シクロアルケニル、
（４）Ｃ３〜７シクロヘテロアルキル、
（５）Ｃ３〜７シクロヘテロアルケニル、
（６）アリール、及び
（７）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｋ、Ｒｍ及びＲｖは、それぞれ独立して、
（１）−Ｏ−、及び
（２）−ＮＨ−、
から選択され；
各Ｒｎは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）アリール、
（４）−Ｃ（Ｒｑ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｓ、
（５）−Ｃ（Ｒｑ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｓ、及び
（６）−Ｃ（Ｒｕ）２Ｃ（Ｏ）ＯＲｓ、
から選択され、
ここで、アルキル及びアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここでＲｕ及びＲｕはそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成してもよく；
各Ｒｏは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＣＨＦ２、
（５）−ＣＨ２Ｆ、及び
（６）−ＣＨ２ＯＨ、
からなる群から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｐは、独立して、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
各Ｒｑは、独立して、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｓは、−Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｕは、独立して、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（５）−Ｏ−ＣＦ３、
（６）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（７）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（８）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１０）−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１１）−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（１２）フェニル、
から選択され、
ここで、アルキル及びフェニルは、無置換であるか又はハロゲン及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
ｒは、０、１又は２であり；そして
ｗは、０、１、２、３又は４である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘは、
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＦ−、
（３）−ＣＦ２−、
（４）−Ｓ−、
（５）−Ｏ−、
（６）−Ｏ−ＣＨ２−、
（７）−ＮＨ−、
（８）−Ｃ（Ｏ）−、
（９）−ＮＨＣ（Ｏ）−、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（１１）−ＮＨＳＯ２−、
（１２）−ＳＯ２ＮＨ−、及び
（１３）−ＣＯ２−、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は水酸基、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル基、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つの置換基で置換され；
Ｙは、
（１）Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（２）Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（３）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（４）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルケニル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）Ｈ（ＯＨ）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−（ＣＨ２）０〜４のアリール）、
（９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）（Ｏ−Ｒｉ）、
（１４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ）２、及び
（２１）
【化３】
から選択され；ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つの置換基で置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（５）−Ｃ１〜６アルキル、
（６）−Ｃ２〜６アルケニル、
（７）−Ｃ２〜６アルキニル、
（８）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜１０シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−アリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−ヘテロアリール、
（１１）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜１０シクロアルケニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロへテロアルケニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（１７）ビフェニル、
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１９）−Ｃ２〜６アルケニル−アルキル、
（２０）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
（２１）−Ｃ２〜６アルケニル−ヘテロアリール、
（２２）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（２３）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（２４）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（２５）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、
（２６）−Ｃ２〜６アルキニル−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−アリール、
（２７）−Ｃ２〜６アルキニル−アルキル、
（２８）−Ｃ２〜６アルキニル−アリール、
（２９）−Ｃ２〜６アルキニル−ヘテロアリール、
（３０）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３１）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（３２）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（３３）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、及び
（３４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜３−フェニル、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つ且つ１つのみは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル及び−Ｃ２〜６アルキニルからなる群から選択され、且つＲ１又はＲ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｒ３及びＲ４は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｃ２〜６アルケニル、
（５）−Ｃ２〜６アルキニル、
（６）−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（７）−Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＦ３、
（１２）−ＯＨ、
（１３）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−ＮＨ２、
（１５）−ＮＨＣ１〜６アルキル、
（１６）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１７）−ＳＣ１〜６アルキル、
（１８）−ＳＯＣ１〜６アルキル、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２１）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（２２）−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、
から選択され；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、及び
（４）−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（７）−Ｃ１〜６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＦ３、
（９）−（ＣＨ２）ｒＯＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２−アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＯ−アリール、
（１５）−ＯＣＨ２フェニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、
（２４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（２６）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（２７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（２８）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２９）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（３０）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルケニル、
（３１）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルケニル、
（３３）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（３４）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
からなる群から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ３〜６シクロアルケニル、
（５）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＨ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１４）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１７）−ＣＦ３、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｑＣＯＮ（Ｒｅ）２、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換され、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又は１つ、２つ若しくは３つのハロゲンで置換され；
各Ｒｃは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｅ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（６）−Ｃ１〜６アルキル、
（７）−ＣＦ３、
（８）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、
（９）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して、
（１）水素、及び
（２）Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｊは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、及び
（５）−ＳＯ２Ｒｉ、
から選択され、
ここで、アルキル及びシクロアルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｆ及びＲｉは、独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）Ｃ４〜７シクロアルキル、
（３）Ｃ４〜７シクロアルケニル、
（４）Ｃ３〜７シクロヘテロアルキル、
（５）Ｃ３〜７シクロヘテロアルケニル、
（６）アリール、及び
（７）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｋ及びＲｍは、それぞれ独立して、
（１）−Ｏ−、及び
（２）−ＮＨ−、
から選択され；
各Ｒｐは、独立して、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（５）−Ｏ−ＣＦ３、
（６）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（７）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（８）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１０）−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１１）−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（１２）フェニル、
から選択され、
ここで、アルキル及びフェニルは、無置換であるか又はハロゲン及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
ｒは、０、１又は２であり；そして
ｗは、０又は１である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１は、
（１）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（２）ビフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、及び
（４）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、そして
Ｒ２が、ハロゲンである、請求項２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−ＯＣ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（４）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（５）−アリール、
からなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル及びアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル及びＣＨ２フェニルから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘは、
（１）−ＣＦ２−、
（２）−Ｏ−、及び
（３）−Ｃ（Ｏ）−、
から選択される、請求項４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが−Ｏ−である、請求項５に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、ここで、アリール及びヘテロアリールは無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項６に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙは、
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
から選択され、ここで、Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換される、請求項７に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（５）
【化４】
から選択され、ここで各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、各アルキルは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項８に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｚが、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、水素である、請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、
（１）フェニル、
（２）ビフェニル、
（３）ヘテロアリール、及び
（４）−Ｃ２アルキニル−フェニル、
から選択され、ここで、各フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
Ｒ２は、ハロゲンであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素であり；
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つの置換基で置換された、フェニル又はピリジンであり；
Ｚは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；
各Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−ＯＣ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（４）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（５）−フェニル、
からなる群から選択され；そして
各Ｒｂは、水素及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、アルキルは、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、
（１）フェニル、
（２）ビフェニル、
（３）インドール、及び
（４）−Ｃ２アルキニル−フェニル、
から選択され、ここで、各フェニル及びインドールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
Ｒ２は、Ｃｌであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素であり；
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つの置換基で置換されたフェニルであり；
Ｚは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；
各Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（４）−フェニル、
からなる群から選択され、そして
Ｒｂは、水素及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化５】
から選択される、請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物、及びシンバスタチン、エゼチミブ、タラナバント及びシタグリプチンから選択される化合物、並びに薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１７】
必要とする哺乳類においてＡＭＰ活性型プロテインキナーゼの活性化に応答する疾患、症状又は疾病の治療に有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール症及び高血圧からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病である請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
前記疾患、症状又は疾病が、肥満である請求項１７に記載の使用。
【請求項２１】
必要とする患者に請求項１に記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、ＡＭＰ活性型プロテインキナーゼの活性化に応答する疾患、症状又は疾病を治療する方法。
【請求項２２】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール症、高血圧及び癌からなる群から選択される請求項２１に記載の方法。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
式中、Ｘは、
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＦ−、
（３）−ＣＦ２−、
（４）−Ｓ−、
（５）−Ｏ−、
（６）−Ｏ−ＣＨ２−、
（７）−ＮＨ−、
（８）−Ｃ（Ｏ）−、
（９）−ＮＨＣ（Ｏ）−、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（１１）−ＮＨＳＯ２−、
（１２）−ＳＯ２ＮＨ−、及び
（１３）−ＣＯ２−、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は水酸基、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つの置換基で置換され；
Ｙは、
（１）Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（２）Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（３）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（４）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルケニル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）Ｈ（ＯＨ）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−アリール）、
（９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）（Ｏ−Ｒｉ）、
（１４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ）、
（２１）−（ＣＨ２）ｗ−Ｐ（Ｏ）（Ｒｖ−Ｒｎ）Ｒｏ、
（２２）−（ＣＨ２）ｗ−Ｐ（Ｏ）（Ｒｋ−Ｒｎ）Ｒｍ−Ｒｎ、及び
（２３）
【化２】
から選択され、但し、Ｒｖが−Ｏ−である場合又はＲｋ及びＲｍが共に−Ｏ−である場合は、−Ｏ−に結合したＲｎは、Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｒｑ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｓ及び−Ｃ（Ｒｑ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｓから独立に選択され、Ｒｖが−ＮＨ−である場合又はＲｋ及びＲｍが共に−ＮＨ−である場合は、−ＮＨ−に結合したＲｎは、−Ｈ及び−Ｃ（Ｒｕ）２Ｃ（Ｏ）ＯＲｓから独立に選択され、Ｒｋが−Ｏ−であり且つＲｍが−ＮＨ−である場合は、−Ｏ−に結合したＲｎは、−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、無置換若しくはＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されたアリール、及び無置換若しくはＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されたヘテロアリールから独立に選択され、且つ−ＮＨ−に結合したＲｎは、−Ｈ及び−Ｃ（Ｒｕ）２ＣＯＯＲｓから独立に選択され、ここで、Ｒｕ及びＲｕはそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成してもよく、そしてここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（５）−Ｃ１〜６アルキル、
（６）−Ｃ２〜６アルケニル、
（７）−Ｃ２〜６アルキニル、
（８）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜１０シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−アリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−ヘテロアリール、
（１１）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜１０シクロアルケニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロへテロアルケニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（１７）ビフェニル、
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１９）−Ｃ２〜６アルケニル−アルキル、
（２０）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
（２１）−Ｃ２〜６アルケニル−ヘテロアリール、
（２２）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（２３）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（２４）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（２５）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、
（２６）−Ｃ２〜６アルキニル−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−アリール、
（２７）−Ｃ２〜６アルキニル−アルキル、
（２８）−Ｃ２〜６アルキニル−アリール、
（２９）−Ｃ２〜６アルキニル−ヘテロアリール、
（３０）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３１）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（３２）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（３３）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、及び
（３４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜３−フェニル、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つ及び１つのみは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル及び−Ｃ２〜６アルキニルからなる群から選択され、且つＲ１又はＲ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｃ２〜６アルケニル、
（５）−Ｃ２〜６アルキニル、
（６）−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（７）−Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＦ３、
（１２）−ＯＨ、
（１３）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−ＮＨ２、
（１５）−ＮＨＣ１〜６アルキル、
（１６）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１７）−ＳＣ１〜６アルキル、
（１８）−ＳＯＣ１〜６アルキル、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２１）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（２２）−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、
から選択され；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、及び
（４）−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（７）−Ｃ１〜６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＦ３、
（９）−（ＣＨ２）ｒＯＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２−アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＯ−アリール、
（１５）−ＯＣＨ２フェニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、
（２４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（２６）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（２７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（２８）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２９）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（３０）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルケニル、
（３１）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルケニル、
（３３）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（３４）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
からなる群から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ３〜６シクロアルケニル、
（５）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＨ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１４）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１７）−ＣＦ３、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｑＣＯＮ（Ｒｅ）２、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又は１つ、２つ若しくは３つのハロゲンで置換され；
各Ｒｃは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｅ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（６）−Ｃ１〜６アルキル、
（７）−ＣＦ３、
（８）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、
（９）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して、
（１）水素、及び
（２）Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｊは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、及び
（５）−ＳＯ２Ｒｉ、
から選択され、
ここで、アルキル及びシクロアルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｆ及びＲｉは、独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）Ｃ４〜７シクロアルキル、
（３）Ｃ４〜７シクロアルケニル、
（４）Ｃ３〜７シクロヘテロアルキル、
（５）Ｃ３〜７シクロヘテロアルケニル、
（６）アリール、及び
（７）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｋ、Ｒｍ及びＲｖは、それぞれ独立して、
（１）−Ｏ−、及び
（２）−ＮＨ−、
から選択され；
各Ｒｎは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）アリール、
（４）−Ｃ（Ｒｑ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｓ、
（５）−Ｃ（Ｒｑ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｓ、及び
（６）−Ｃ（Ｒｕ）２Ｃ（Ｏ）ＯＲｓ、
から選択され、
ここで、アルキル及びアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここでＲｕ及びＲｕはそれらが結合する炭素と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル環を形成してもよく；
各Ｒｏは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＣＨＦ２、
（５）−ＣＨ２Ｆ、及び
（６）−ＣＨ２ＯＨ、
からなる群から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｐは、独立して、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
各Ｒｑは、独立して、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｓは、−Ｃ１〜６アルキルから独立に選択され、ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｕは、独立して、
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（５）−Ｏ−ＣＦ３、
（６）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（７）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（８）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１０）−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１１）−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（１２）フェニル、
から選択され、
ここで、アルキル及びフェニルは、無置換であるか又はハロゲン及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
ｒは、０、１又は２であり；そして
ｗは、０、１、２、３又は４である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘは、
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＦ−、
（３）−ＣＦ２−、
（４）−Ｓ−、
（５）−Ｏ−、
（６）−Ｏ−ＣＨ２−、
（７）−ＮＨ−、
（８）−Ｃ（Ｏ）−、
（９）−ＮＨＣ（Ｏ）−、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（１１）−ＮＨＳＯ２−、
（１２）−ＳＯ２ＮＨ−、及び
（１３）−ＣＯ２−、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は水酸基、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル基、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＣ１〜６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１つの置換基で置換され；
Ｙは、
（１）Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（２）Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（３）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（４）Ｃ２〜１０シクロヘテロアルケニル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）Ｈ（ＯＨ）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−（ＣＨ２）０〜４のアリール）、
（９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｈ）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）（Ｏ−Ｒｉ）、
（１４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣ（Ｒｈ）２ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１６）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１７）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−ＳＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル）２、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（−Ｏ−（ＣＨ２）１〜４−Ｏ）２、及び
（２１）
【化３】
から選択され；ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各ＮＨは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つの置換基で置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（５）−Ｃ１〜６アルキル、
（６）−Ｃ２〜６アルケニル、
（７）−Ｃ２〜６アルキニル、
（８）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜１０シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−アリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ３〜７シクロアルキル−ヘテロアリール、
（１１）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜１０シクロアルケニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ４〜７シクロアルケニル−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロヘテロアルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ２〜１０シクロへテロアルケニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（１７）ビフェニル、
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１９）−Ｃ２〜６アルケニル−アルキル、
（２０）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
（２１）−Ｃ２〜６アルケニル−ヘテロアリール、
（２２）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（２３）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（２４）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（２５）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、
（２６）−Ｃ２〜６アルキニル−（ＣＨ２）１〜３−Ｏ−アリール、
（２７）−Ｃ２〜６アルキニル−アルキル、
（２８）−Ｃ２〜６アルキニル−アリール、
（２９）−Ｃ２〜６アルキニル−ヘテロアリール、
（３０）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３１）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ３〜７シクロアルケニル、
（３２）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルキル、
（３３）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ２〜７シクロヘテロアルケニル、及び
（３４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜３−フェニル、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、但し、Ｒ１及びＲ２の少なくとも１つ且つ１つのみは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル及び−Ｃ２〜６アルキニルからなる群から選択され、且つＲ１又はＲ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、水素ではなく；
Ｒ３及びＲ４は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｃ２〜６アルケニル、
（５）−Ｃ２〜６アルキニル、
（６）−Ｃ３〜１０シクロアルキル、
（７）−Ｃ３〜１０シクロアルケニル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＦ３、
（１２）−ＯＨ、
（１３）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−ＮＨ２、
（１５）−ＮＨＣ１〜６アルキル、
（１６）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１７）−ＳＣ１〜６アルキル、
（１８）−ＳＯＣ１〜６アルキル、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（２１）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（２２）−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、
から選択され；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、及び
（４）−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（７）−Ｃ１〜６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＦ３、
（９）−（ＣＨ２）ｒＯＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２−アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＯ−アリール、
（１５）−ＯＣＨ２フェニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、
（２４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（２６）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（２７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（２８）−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２９）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（３０）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルケニル、
（３１）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（３２）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルケニル、
（３３）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（３４）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
からなる群から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ３〜６シクロアルケニル、
（５）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＨ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１３）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（１４）−ＯＣ１〜６アルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１７）−ＣＦ３、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｑＣＯＮ（Ｒｅ）２、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換され、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又は１つ、２つ若しくは３つのハロゲンで置換され；
各Ｒｃは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｅ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（６）−Ｃ１〜６アルキル、
（７）−ＣＦ３、
（８）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、
（９）−ＯＣＨ２ＯＣ１〜６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜６アルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＣ３〜７シクロアルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＣ２〜６シクロヘテロアルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して、
（１）水素、及び
（２）Ｃ１〜６アルキル、
から選択され、
ここで、アルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｊは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１〜６アルキル、
（３）Ｃ３〜６シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、及び
（５）−ＳＯ２Ｒｉ、
から選択され、
ここで、アルキル及びシクロアルキルは、無置換であるか又はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
各Ｒｆ及びＲｉは、独立して、
（１）Ｃ１〜６アルキル、
（２）Ｃ４〜７シクロアルキル、
（３）Ｃ４〜７シクロアルケニル、
（４）Ｃ３〜７シクロヘテロアルキル、
（５）Ｃ３〜７シクロヘテロアルケニル、
（６）アリール、及び
（７）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され；
Ｒｋ及びＲｍは、それぞれ独立して、
（１）−Ｏ−、及び
（２）−ＮＨ−、
から選択され；
各Ｒｐは、独立して、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲｗから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）−Ｃ１〜６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
（５）−Ｏ−ＣＦ３、
（６）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（７）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
（８）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、
（１０）−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
（１１）−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（１２）フェニル、
から選択され、
ここで、アルキル及びフェニルは、無置換であるか又はハロゲン及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
ｒは、０、１又は２であり；そして
ｗは、０又は１である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１は、
（１）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（２）ビフェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、及び
（４）−Ｃ２〜６アルケニル−アリール、
から選択され、
ここで、各ＣＨ２は、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、ここで、各アルキニルは、無置換であるか又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され、そしてここで、各フェニル、アリール及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換され、そして
Ｒ２が、ハロゲンである、請求項２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−ＯＣ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（４）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（５）−アリール、
からなる群から選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル及びアリールは、無置換であるか又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル及びＣＨ２フェニルから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘは、
（１）−ＣＦ２−、
（２）−Ｏ−、及び
（３）−Ｃ（Ｏ）−、
から選択される、請求項４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが−Ｏ−である、請求項５に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙは、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリール、
から選択され、ここで、アリール及びヘテロアリールは無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項６に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙは、
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
から選択され、ここで、Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換される、請求項７に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｚは、
（１）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、
（２）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、
（３）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）（ＯＣ１〜６アルキル）、
（４）−（ＣＨ２）ｍＰ（Ｏ）（ＮＲｇＣ（Ｒｈ）２ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル）２、及び
（５）
【化４】
から選択され、ここで各ＣＨ２は、無置換であるか又はＣ１〜６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され、そしてここで、各アルキルは、無置換であるか又はＲｃから選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換される、請求項８に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｚが、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、水素である、請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、
（１）フェニル、
（２）ビフェニル、
（３）ヘテロアリール、及び
（４）−Ｃ２アルキニル−フェニル、
から選択され、ここで、各フェニル及びヘテロアリールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換され；
Ｒ２は、ハロゲンであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素であり；
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つの置換基で置換された、フェニル又はピリジンであり；
Ｚは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；
各Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−ＯＣ１〜６アルキル、
（３）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（４）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（５）−フェニル、
からなる群から選択され；そして
各Ｒｂは、水素及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、アルキルは、無置換であるか又は１つ若しくは２つのハロゲンで置換される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、
（１）フェニル、
（２）ビフェニル、
（３）インドール、及び
（４）−Ｃ２アルキニル−フェニル、
から選択され、ここで、各フェニル及びインドールは、無置換であるか又はＲａから独立に選択される１つ若しくは２つの置換基で置換され；
Ｒ２は、Ｃｌであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素であり；
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｙは、無置換であるか又はＲｂから選択される１つの置換基で置換されたフェニルであり；
Ｚは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり；
各Ｒａは、独立して、
（１）−Ｃ１〜６アルキル、
（２）−Ｃ３〜７シクロアルキル、
（３）−Ｃ２〜６シクロヘテロアルキル、及び
（４）−フェニル、
からなる群から選択され、そして
Ｒｂは、水素及び−Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化５】
から選択される、請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物、及びシンバスタチン、エゼチミブ、タラナバント及びシタグリプチンから選択される化合物、並びに薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１７】
必要とする哺乳類においてＡＭＰ活性型プロテインキナーゼの活性化に応答する疾患、症状又は疾病の治療に有用な医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール症及び高血圧からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病である請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
前記疾患、症状又は疾病が、肥満である請求項１７に記載の使用。
【請求項２１】
必要とする患者に請求項１に記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、ＡＭＰ活性型プロテインキナーゼの活性化に応答する疾患、症状又は疾病を治療する方法。
【請求項２２】
前記疾患、症状又は疾病が、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール症、高血圧及び癌からなる群から選択される請求項２１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５０６４３２（Ｐ２０１２−５０６４３２Ａ）
【公表日】平成２４年３月１５日（２０１２．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３３２２７（Ｐ２０１１−５３３２２７）
【出願日】平成２１年１０月１２日（２００９．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０３０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４７９８２
【国際公開日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１５日（２０１２．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１２日（２００９．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０３０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４７９８２
【国際公開日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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