新規の3’-デオキシ-3’-アシルアミノスペクチノマイシン化合物を記述する。3’-デオキシ-3-アシルアミノスペクチノマイシン化合物および他のスペクチノマイシン類似体を結核の処置において、および微生物感染症の処置において用いる方法も記述する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₅は-C(=O)R₆であり、ここでR₆は:
（ａ）-CH₂NHC(CH₃)₃、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(NH₂)CH(CH₃)CH₂CH₃、-CH(NH₂)CH(CH₃)₂、-CH(CH₂C₆H₅)NHC(=O)CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHC(=O)C₆H₅、および-CH₂CH₂NHC(=O)CH₂C₆H₅からなるグループから選択され；または
（ｂ）ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、2-置換フェニル、4-ハロ-置換フェニル、-CH₂R₇、および-C(R₈)₂からなるグループから選択され；ここでR₇はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択され；そしてそれぞれのR₈は独立してアリールもしくは置換アリールである；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
R₁およびR₂がそれぞれHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R₁およびR₂がそれぞれベンジルオキシカルボニルならびに１個以上のハロ、アルコキシ、およびニトロ基により置換されたベンジルオキシカルボニルからなるグループから選択されるアラルコキシカルボニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R₁およびR₂がそれぞれベンジルオキシカルボニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R₃がメチルまたはブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R₄がH、OH、メチル、またはメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R₆が4-フルオロフェニルまたは2-フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R₆がピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、トリアゾリル、トリアジニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R₆が-C(R₈)₂であり、それぞれのR₈がフェニルまたは置換フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化２】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₇はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
R₇が4-フルオロフェニル、4-メチルフェニル、3-メチルフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、および2,3-ジフルオロフェニルからなるグループから選択される置換フェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R₇がピリジル、トリアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリール基を含むヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがNH₂、OH、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、アシル、アリール、アリールオキシ、および置換アリールからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがフルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、メチル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、フェニルアミノ、フェニル、およびトリフルオロメチルからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R₇がアラルキルまたは置換アラルキルであり、前記のアラルキルまたは置換アラルキルがヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
R₇が窒素を含有するヘテロアリール基を含み、式（Ｉａ）の化合物が式（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の内の１種類の構造を有する、請求項１０に記載の化合物：
【化３】

【化４】

または
【化５】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；
X₁はCHまたはNであり；
X₂およびX₃はそれぞれO、S、またはNHであり；
R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は独立してH、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、N(R₁₅)₂、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、置換アラルキル、アラルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシルおよび置換アリールからなるグループから選択され；
またはここでR₉およびR₁₀は合わせて、もしくはR₁₁およびR₁₂は合わせてアルキレンであり；そして
それぞれのR₁₅は独立してH、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、および置換アリールからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物であって、その化合物が以下のものからなるグループから選択される、前記化合物：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-ピリジン-3-イル)プロピオニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-4-フルオロベンゾイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ピリジン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3,4-(メチレンジオキシ)フェニル]アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-m-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリミジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,3-ジフルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-メトキシフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリダジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピラジン-2-イル)カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3(R)-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フルオロベンゼン-1-イル)カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,2-ジフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-(フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(キノリン-8-イル)カルボニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(tert-ブチルアミノ)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メチル)ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[(2S,3S)-2-アミノ-3-メチル]ペンタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノ-3-メチル]ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-(2-アミノアセトアミド)-3-フェニル]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-3-ベンズアミドプロパノイルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-3-(2-フェニルアセトアミド)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
その化合物が医薬的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
その化合物が塩酸塩または臭化水素酸塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
以下のもの：
（ａ）請求項１に記載の化合物；および
（ｂ）医薬的に許容できるキャリヤー
を含む医薬配合物。
【請求項２１】
その医薬的に許容できるキャリヤーがヒトにおいて医薬的に許容できる、請求項２０に記載の医薬配合物。
【請求項２２】
さらに追加の抗細菌化合物を含む、請求項２０に記載の医薬配合物。
【請求項２３】
その追加の抗細菌化合物が抗結核化合物である、請求項２２に記載の医薬配合物。
【請求項２４】
その追加の抗細菌化合物がイソニアジド、エタンブトール、リファンピシン、カナマイシン、カプレオマイシン、リネゾリド、およびストレプトマイシンからなるグループから選択される、請求項２２に記載の医薬配合物。
【請求項２５】
その配合物が経口または局所投与のためのものである、請求項２０に記載の医薬配合物。
【請求項２６】
それの処置を必要とする対象において細菌感染症を処置する方法であって、その方法がその対象に有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記方法：
【化６】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₅は-C(=O)R₆であり、ここでR₆は:
（ａ）-CH₂NHC(CH₃)₃、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(NH₂)CH(CH₃)CH₂CH₃、-CH(NH₂)CH(CH₃)₂、-CH(CH₂C₆H₅)NHC(=O)CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHC(=O)C₆H₅、および-CH₂CH₂NHC(=O)CH₂C₆H₅るからなるグループから選択され；または
（ｂ）ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、2-置換フェニル、4-ハロ-置換フェニル、-CH₂R₇、および-C(R₈)₂からなるグループから選択され；ここでR₇はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択され；そしてそれぞれのR₈は独立してアリールまたは置換アリールである。
【請求項２７】
R₁およびR₂がそれぞれHである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
R₃がメチルまたはブチルである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
R₄がH、OH、メチル、またはメトキシである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
R₆が4-フルオロフェニルである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
R₆がピリジル、トリアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリールである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項２６に記載の方法：
【化７】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₇はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグである。
【請求項３３】
R₇が4-フルオロフェニル、4-メチルフェニル、3-メチルフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、および2,3-ジフルオロフェニルからなるグループから選択される置換フェニルである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
R₇がピリジル、トリアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリール基を含むヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがNH₂、OH、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、アシル、アリール、アリールオキシ、および置換アリールからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがフルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、メチル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、フェニルアミノ、フェニル、およびトリフルオロメチルからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
R₇がアラルキルまたは置換アラルキルであり、前記のアラルキルまたは置換アラルキルがヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３８】
R₇が窒素を含有するヘテロアリール基を含み、式（Ｉａ）の化合物が式（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の内の１種類の構造を有する、請求項３２に記載の方法：
【化８】

【化９】

または
【化１０】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；
X₁はCHまたはNであり；
X₂およびX₃はそれぞれO、S、またはNHであり；
R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は独立してH、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、N(R₁₅)₂、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、置換アラルキル、アラルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシルおよび置換アリールからなるグループから選択され；
またはここでR₉およびR₁₀は合わせて、もしくはR₁₁およびR₁₂は合わせてアルキレンであり；そして
それぞれのR₁₅は独立してH、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、および置換アリールからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
請求項２６に記載の方法であって、その化合物が以下のものからなるグループから選択される、前記方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-ピリジン-3-イル)プロピオニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-4-フルオロベンゾイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ピリジン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3,4-(メチレンジオキシ)フェニル]アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-m-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリミジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,3-ジフルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-メトキシフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリダジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3(R)-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-(フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(キノリン-8-イル)カルボニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(tert-ブチルアミノ)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メチル)ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[(2S,3S)-2-アミノ-3-メチル]ペンタノイルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノ-3-メチル]ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
その化合物が経口で、または局所的に投与される、請求項２６に記載の方法。
【請求項４１】
追加の療法的化合物が式（Ｉ）の化合物の投与の前、後、または間にその対象に投与される、請求項２６に記載の方法。
【請求項４２】
その感染症がグラム陽性菌の感染症である、請求項２６に記載の方法。
【請求項４３】
その感染症がバシラス・アンスラシス感染症、エンテロコッカス・フェカーリス感染症、およびストレプトコッカス・ニューモニエ感染症からなるグループから選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項４４】
その感染症がバシラス・アンスラシス感染症であり、式（Ｉ）の化合物が3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン、3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン、または3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
その感染症がストレプトコッカス・ニューモニエ感染症であり、式（Ｉ）の化合物が以下のものからなるグループから選択される、請求項４３に記載の方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3(R)-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリミジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-(フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,3-ジフルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチル-アミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)-アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
その感染症がエンテロコッカス・フェカーリス感染症であり、式（Ｉ）の化合物が以下のものからなるグループから選択される、請求項４３に記載の方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチル-アミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチル-アミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)-アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４７】
その感染症がマイコバクテリウム・ツベルクローシス感染症であり、式（Ｉ）の化合物が以下のものからなるグループから選択される、請求項４３に記載の方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
式（Ｉ）の化合物が以下のこと：
（ａ）感染の危険がある対象における細菌感染症；
（ｂ）細菌感染症の再発；および
（ｃ）それらの組み合わせ
の内の１つの発生を防ぐ、または低減するために予防的に投与される、請求項２６に記載の方法。
【請求項４９】
式（Ｉ）の化合物が既存の細菌感染症を処置するために投与される、請求項２６に記載の方法。
【請求項５０】
それの処置を必要とする対象において結核を処置する方法であって、その方法がその対象に有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記方法：
【化１１】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₅はアルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、置換アリール、およびアシルからなるグループから選択される。
【請求項５１】
R₁およびR₂がそれぞれHである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
R₃がメチルまたはブチルである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
R₄がH、OH、メチル、またはメトキシである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
R₅がアシルである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
R₅が構造-C(=O)R₆を有し、ここでR₆がアルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、および置換アリールからなるグループから選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
R₆がヘテロアリール、置換ヘテロアリール、2-置換フェニル、4-ハロ-置換フェニル、-CH₂R₇、および-C(R₈)₂からなるグループから選択され；
R₇がアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択され；そして
それぞれのR₈が独立してアリールまたは置換アリールである；
請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
R₆が-CH₂NHC(CH₃)₃、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(NH₂)CH(CH₃)CH₂CH₃、-CH(NH₂)CH(CH₃)₂、-CH(CH₂C₆H₅)NHC(=O)CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHC(=O)C₆H₅、および-CH₂CH₂NHC(=O)CH₂C₆H₅からなるグループから選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項５０に記載の方法：
【化１２】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R₇はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグである。
【請求項５９】
R₇が4-フルオロフェニル、4-メチルフェニル、3-メチルフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、および2,3-ジフルオロフェニルからなるグループから選択される置換フェニルである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
R₇がピリジル、トリアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリール基を含むヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６１】
R₇がピリジル、チアゾイル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルから選択されるヘテロアリール基を含むヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがNH₂、OH、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、アシル、アリール、アリールオキシ、および置換アリールからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
R₇が置換ヘテロアリールであり、そのヘテロアリールがフルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、メチル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、フェニルアミノ、フェニル、およびトリフルオロメチルからなるグループの内の１個以上で置換されている、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
R₇がアラルキルまたは置換アラルキルであり、前記のアラルキルまたは置換アラルキルがヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を含む、請求項５８に記載の方法。
【請求項６５】
R₇が窒素を含有するヘテロアリール基を含み、式（Ｉａ）の化合物が式（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の内の１種類の構造を有する、請求項５８に記載の方法：
【化１３】

【化１４】

または
【化１５】

ここで：
R₁およびR₂はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R₃はアルキルであり；
R₄はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；
X₁はCHまたはNであり；
X₂およびX₃はそれぞれO、S、またはNHであり；
R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は独立してH、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、N(R₁₅)₂、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、置換アラルキル、アラルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシルおよび置換アリールからなるグループから選択され；
またはここでR₉およびR₁₀は合わせて、もしくはR₁₁およびR₁₂は合わせてアルキレンであり；そして
それぞれのR₁₅は独立してH、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、および置換アリールからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
その化合物が以下のものからなるグループから選択される、請求項５０に記載の方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-ピリジン-3-イル)プロピオニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-4-フルオロベンゾイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ピリジン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3,4-(メチレンジオキシ)フェニル]アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-m-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,3-ジフルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-メトキシフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリダジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3(R)-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノ-3-フェニル]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-(フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(キノリン-8-イル)カルボニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチル-アミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチル-アミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(tert-ブチルアミノ)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メチル)ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[(2S,3S)-2-アミノ-3-メチル]ペンタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノ-3-メチル]ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ドデカノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-アミノ)-プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フェニルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-シクロプロピルメチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メチル)ブチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ドデシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-イル-メチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-メチル)ベンジルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-フェニルエチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-メトキシフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノプロパノイルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノ)アセチルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
その化合物が医薬的に許容できる塩である、請求項５０に記載の方法。
【請求項６８】
その化合物が塩酸塩または臭化水素酸塩である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
その化合物が経口で、または吸入により投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項７０】
さらにその対象に追加の療法的化合物を投与することを含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項７１】
その追加の療法的化合物が抗生物質である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
その追加の療法的化合物が抗結核療法剤である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７３】
その追加の療法的化合物がイソニアジド、エタンブトール、リファンピシン、カナマイシン、カプレオマイシン、リネゾリド、およびストレプトマイシンからなるグループから選択される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
式（Ｉ）の化合物が以下のこと：
（ａ）感染の危険がある対象におけるマイコバクテリウム・ツベルクローシス感染症；
（ｂ）マイコバクテリウム・ツベルクローシス感染症の再発；および
（ｃ）それらの組み合わせ
の内の１つの発生を防ぐ、または低減するために予防的に投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項７５】
式（Ｉ）の化合物が既存のマイコバクテリウム・ツベルクローシス感染症を処置するために投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物がマイコバクテリウム・ツベルクローシスの多剤耐性株の感染症を処置するために投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物が２５μｇ／ｍＬ以下のマイコバクテリウム・ツベルクローシスに対する最小阻止濃度（ＭＩＣ）を有する、請求項５０に記載の方法。
【請求項７８】
以下のものからなるグループから選択される化合物：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-シクロプロピルメチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-イル-メチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-フェニルエチルアミノスペクチノマイシン;
またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７９】
それの処置を必要とする対象において細菌感染症を処置する方法であって、その方法がその対象に有効量（amound）の、以下のものからなるグループから選択される化合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記方法：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-シクロプロピルメチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-イル-メチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロ)ベンジルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-フェニルエチルアミノスペクチノマイシン。
【請求項８０】
請求項７９に記載の方法であって、その細菌感染症がエンテロコッカス・フェカーリス感染症であり、その方法が有効量の3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-イル-メチルアミノスペクチノマイシン、またはそれらの医薬的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【公表番号】特表２０１３−５００２７０（Ｐ２０１３−５００２７０Ａ）
【公表日】平成２５年１月７日（２０１３．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２１８７４（Ｐ２０１２−５２１８７４）
【出願日】平成２２年７月２６日（２０１０．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４３２４４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１１７８３
【国際公開日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（５１２０１８２８７）ユニバーシティ　オブ　テネシー　リサーチ　ファウンデーション (1)
【Ｆターム（参考）】