抗結核剤としてのピリドピリミジン化合物
本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式 VIII:
【化321】
[式中、
mは、0、1、2、又は3であり;
X3は、CH2、O、S及びNHを含む群より選択され;
X4は、ハロゲン化物、アルキル、OR23、SR24及びNR25R26を含む群より選択され;
R20は、アシル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボン酸,アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸アルキルエステル、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルヒドロキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボン酸、シアノ、シクロアルキル、カルボン酸、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;
R21及びR22は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され;
R23は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、チオ、スルホネート,及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;
R24は、アルキル、アルキルアリール、アルキレン、アルキニル、アリール、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル,及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;そして
R25及びR26は、アシル、アルキル、アミノアルキル、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する化合物。
【請求項2】
一般式VIIIa:
【化322】
[式中、
X5は、CH2、C=O及びC=Sを含む群より選択され;
Z1及びZ2は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、及び水素を含む群よりそれぞれ独立して選択されるか、又は二つの基が互いに結合して5又は6員の環、複素環及びヘテロアリール環を形成し(それらの基の任意のものが場合により置換されている);
R27及びR28は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され;
R29及びR30は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群よりそれぞれ独立して選択されるか、又は二つの基が互いに結合して5又は6員の環、複素環、アリール環及びヘテロアリール環を形成する(それらの基の任意のものが場合により置換されている)]を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
実施例7に示される式125〜301、好ましくは表4に示される132〜135、137、139〜140、147、151〜152、160、163、173、180、184〜185、193、195、199〜201、204、206〜222、224、226、229、231〜243、245〜278、280〜286及び290〜301の一つを有する、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
一般式II:
【化323】
[式中、
R5及びR6は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、スルホネート及びスルホニル(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され、そして
R7、R8及びR9は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する化合物。
【請求項5】
R5及びR6が結合している、一般式IIa:
【化324】
[式中、
nは、0、1、2、又は3であり;
Y及びZは、CH2、CHOR10、CHNR10R11、CR10R11及びNR10を含む群よりそれぞれ独立して選択され;そして
R10及びR11は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、スルホネート及びスルホニル(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
表2に示される一般式IIを有する式の一つ及び実施例6に示される式1〜123、好ましくは表4に示される1〜24、26〜34、54、56、58〜61、63〜64、67、90〜101、103〜105、107〜109、112、114〜116及び118〜121の一つを有する、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
表3に示される一般式I、III〜VII及びIX〜XXの一つを有する化合物。
【請求項8】
細菌感染の処置に使用するための、請求項1〜7のいずれか記載の化合物。
【請求項9】
細菌感染の処置に使用するための、請求項1〜6のいずれか記載の化合物。
【請求項10】
結核の処置に使用するための、請求項1〜7のいずれか記載の化合物。
【請求項11】
結核の処置に使用するための、請求項1〜6のいずれか記載の化合物。
【請求項12】
請求項1〜7のいずれか記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項13】
請求項1〜6のいずれか記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項14】
結核の処置を必要とするヒトに請求項1〜7のいずれか記載の化合物の適切な量を適用することを含む、結核を処置する方法。
【請求項15】
結核の処置を必要とするヒトに請求項1〜6のいずれか記載の化合物の適切な量を適用することを含む、結核を処置する方法。
【請求項1】
一般式 VIII:
【化321】
[式中、
mは、0、1、2、又は3であり;
X3は、CH2、O、S及びNHを含む群より選択され;
X4は、ハロゲン化物、アルキル、OR23、SR24及びNR25R26を含む群より選択され;
R20は、アシル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルカルボン酸,アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸アルキルエステル、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルヒドロキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボン酸、シアノ、シクロアルキル、カルボン酸、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;
R21及びR22は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され;
R23は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、チオ、スルホネート,及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;
R24は、アルキル、アルキルアリール、アルキレン、アルキニル、アリール、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル,及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群より選択され;そして
R25及びR26は、アシル、アルキル、アミノアルキル、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルエーテル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル及び水素(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する化合物。
【請求項2】
一般式VIIIa:
【化322】
[式中、
X5は、CH2、C=O及びC=Sを含む群より選択され;
Z1及びZ2は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、及び水素を含む群よりそれぞれ独立して選択されるか、又は二つの基が互いに結合して5又は6員の環、複素環及びヘテロアリール環を形成し(それらの基の任意のものが場合により置換されている);
R27及びR28は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され;
R29及びR30は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルエーテル、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールエーテル、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノを含む群よりそれぞれ独立して選択されるか、又は二つの基が互いに結合して5又は6員の環、複素環、アリール環及びヘテロアリール環を形成する(それらの基の任意のものが場合により置換されている)]を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
実施例7に示される式125〜301、好ましくは表4に示される132〜135、137、139〜140、147、151〜152、160、163、173、180、184〜185、193、195、199〜201、204、206〜222、224、226、229、231〜243、245〜278、280〜286及び290〜301の一つを有する、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
一般式II:
【化323】
[式中、
R5及びR6は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、スルホネート及びスルホニル(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択され、そして
R7、R8及びR9は、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、水素、ニトロ、チオ、スルホネート、スルホニル及びスルホニルアミノ(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する化合物。
【請求項5】
R5及びR6が結合している、一般式IIa:
【化324】
[式中、
nは、0、1、2、又は3であり;
Y及びZは、CH2、CHOR10、CHNR10R11、CR10R11及びNR10を含む群よりそれぞれ独立して選択され;そして
R10及びR11は、アシル、アルキル、アルキルアミノ、アルキレン、アルキルチオ、アルキニル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアミノ、アリールチオ、カルボキシ、シクロアルキル、エステル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、水素、スルホネート及びスルホニル(その任意のものが場合により置換されている)を含む群よりそれぞれ独立して選択される]を有する、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
表2に示される一般式IIを有する式の一つ及び実施例6に示される式1〜123、好ましくは表4に示される1〜24、26〜34、54、56、58〜61、63〜64、67、90〜101、103〜105、107〜109、112、114〜116及び118〜121の一つを有する、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
表3に示される一般式I、III〜VII及びIX〜XXの一つを有する化合物。
【請求項8】
細菌感染の処置に使用するための、請求項1〜7のいずれか記載の化合物。
【請求項9】
細菌感染の処置に使用するための、請求項1〜6のいずれか記載の化合物。
【請求項10】
結核の処置に使用するための、請求項1〜7のいずれか記載の化合物。
【請求項11】
結核の処置に使用するための、請求項1〜6のいずれか記載の化合物。
【請求項12】
請求項1〜7のいずれか記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項13】
請求項1〜6のいずれか記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項14】
結核の処置を必要とするヒトに請求項1〜7のいずれか記載の化合物の適切な量を適用することを含む、結核を処置する方法。
【請求項15】
結核の処置を必要とするヒトに請求項1〜6のいずれか記載の化合物の適切な量を適用することを含む、結核を処置する方法。
【図6b】
【図6c】
【図1】
【図2】
【図3a】
【図3b】
【図3c】
【図4】
【図6a】
【図7】
【図8】
【図6c】
【図1】
【図2】
【図3a】
【図3b】
【図3c】
【図4】
【図6a】
【図7】
【図8】
【公表番号】特表2011−524391(P2011−524391A)
【公表日】平成23年9月1日(2011.9.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−513947(P2011−513947)
【出願日】平成21年6月17日(2009.6.17)
【国際出願番号】PCT/EP2009/004379
【国際公開番号】WO2010/003533
【国際公開日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【出願人】(509080129)インスティチュート・パスツール・コリア (6)
【氏名又は名称原語表記】INSTITUT PASTEUR KOREA
【出願人】(591100596)アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年9月1日(2011.9.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年6月17日(2009.6.17)
【国際出願番号】PCT/EP2009/004379
【国際公開番号】WO2010/003533
【国際公開日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【出願人】(509080129)インスティチュート・パスツール・コリア (6)
【氏名又は名称原語表記】INSTITUT PASTEUR KOREA
【出願人】(591100596)アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Fターム(参考)】
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