抗菌剤としてのＮ−（４−（ピペラジン−１−イル）−フェニル−２−オキサゾリジノン−５−カルボキサミド誘導体および関連化合物
本発明は式Ｉで示される抗菌剤またはその製薬上許容しうる塩を提供する。式中Aは構造i、ii、iiiまたはivであり、WはN(H)C(X)-R、Hetまたは-Y-HETであり、Hetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
(式中、
Aは次の構造i、ii、iiiまたはivである;
【化２】
Bは次の(a)または(b)である;
【化３】
Wは-N(H)C(X)-R1、Hetまたは-Y-HETであり、式中のHetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである;
XはOまたはSである;
YはNH、OまたはSである;
Zは次のうちいずれかである;
【化４】
R1はa) H
b) NH2
c) NHC1-4アルキル
d) C1-4アルキル
e) C2-4アルケニル
f) O-C1-4アルキル
g) S-C1-4アルキルまたは
h) (CH2)sC3-6シクロアルキル
であるが、R1中の各アルキルまたはシクロアルキルは出現のたびに随意に1個、2個または3個のハロゲン(FまたはCl)を置換基として有する;
各R2およびR3は独立に水素、ハロゲン(FまたはCl)、メチルまたはエチルである;
R4はH、CH3またはFである;
R5はHまたはC1-4アルキルである;
R6はH、C1-4アルキルまたは
【化５】
であるか、またはR6はR5と共に随意置換飽和複素環を形成する;
R7はHであるか、または下記を随意に置換基として有するC1-4アルキルである: -OH、-NH2、-NH-C(=NH)-NH2、-SH、-SCH3、-COOH、-C(O)NH2、随意に-OHを置換基として有するフェニル;
R8はHまたはCH3である;
R9はH、CH3、-C(O)-CH(R7)-NR8R8または
【化６】
である;
R10またはR11はハロ、C1-4アルキル、CF3、-CN、-NO2、-OH、-O-C1-4アルキル、-NH-S(O)wC1-4アルキル、
【化７】
である;
R12はH、C1-4アルキル、-S(O)2C1-4アルキル、
【化８】
であるか、またはR12はR5と共に飽和複素環を形成する;
R13はHまたは
【化９】
である;
R14は-(CH2)tNHR13、-OH、-OC1-4アルキルである;
mは0、1、2、3または4である;
nは0、1、2、3または4であるが、ただしm+n=2、3、4または5であるものとする;
pは2または3である;
qは1または2である;
r、sおよびtは独立に0または1である;
uとwは独立に0、1または2である;
ただしZ=a、bまたはdならばW≠Hetまたは-Y-HETであり、またA=構造iiiならばZ≠bである。)
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩を特色。
【請求項２】
Bが
【化１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Bが
【化１１】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Zが(a)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R5とR6がC1-4アルキルであるかまたは共に随意置換飽和複素環を形成する、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R5とR6が随意置換モルホリニルおよびピペラジニルを形成する、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
Zが(b)であり、R14が-OC1-4アルキル、-OHまたは-NH-C(O)-CH(R7)-NR8R9である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
次の化合物:
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-[4-{4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N1-メチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N1,N2,N2-トリメチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-[2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
(S)-N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
(S)-N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)グリシンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[4-(4-{4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[4-(4-{4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)グリシンアミド;
2-[3-メチル-3-(4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロピオニルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)アゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル4-(アミノメチル)ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンアミド;
N-({(5S)-3-[4-(1-{4-[4-(グリシルアミノ)フェニル]-4-オキソブタノイル}-3-メチルアゼチジン-3-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N~1~-(4-{4-[3-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
2-[3-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル-4-(アミノエチル)ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-ヒドロキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
2,2-ジフルオロ-N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-シアノフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンズアミド;
4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-2-アミノアセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-(2S)-2-アミノプロパンアミド;
N-1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-(S)-アラニンアミド;
N1-[4-(5-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオイル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N1-(4-{5-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-アミノアセトアミド;
2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)アセトアミド;
(S)-2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)プロパンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N1-(3-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-1-ヒドロキシ-4-オキソブチル}フェニル)グリシンアミド;
N1-[3-(4-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル}-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(3-ニトロフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N1-(3-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(2-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(5-アミノ-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)アセチル]ピペラジン-1-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N1-(2-{2-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソエチル}-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)グリシンアミド;
N1-[2-(3-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル}-3-オキソプロピル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]グリシンアミド。
【請求項１３】
哺乳動物の細菌感染症の治療薬の製造のための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
治療薬が哺乳動物に経口、非経口、経皮または局所投与するための医薬組成物として製造され、該医薬組成物の、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の含量が約0.1〜約1000であることを特徴とする、請求項13に記載の使用。
【請求項１５】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物と製薬上許容しうる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
(式中、
Aは次の構造i、ii、iiiまたはivである;
【化２】
Bは次の(a)または(b)である;
【化３】
Wは-N(H)C(X)-R1、Hetまたは-Y-HETであり、式中のHetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである;
XはOまたはSである;
YはNH、OまたはSである;
Zは次のうちいずれかである;
【化４】
R1はa) H
b) NH2
c) NHC1-4アルキル
d) C1-4アルキル
e) C2-4アルケニル
f) O-C1-4アルキル
g) S-C1-4アルキルまたは
h) (CH2)sC3-6シクロアルキル
であるが、R1中の各アルキルまたはシクロアルキルは出現のたびに随意に1個、2個または3個のハロゲン(FまたはCl)を置換基として有する;
各R2およびR3は独立に水素、ハロゲン(FまたはCl)、メチルまたはエチルである;
R4はH、CH3またはFである;
R5はHまたはC1-4アルキルである;
R6はH、C1-4アルキルまたは
【化５】
であるか、またはR6はR5と共に随意置換飽和複素環を形成する;
R7はHであるか、または下記を随意に置換基として有するC1-4アルキルである: -OH、-NH2、-NH-C(=NH)-NH2、-SH、-SCH3、-COOH、-C(O)NH2、随意に-OHを置換基として有するフェニル;
R8はHまたはCH3である;
R9はH、CH3、-C(O)-CH(R7)-NR8R8または
【化６】
である;
R10またはR11はハロ、C1-4アルキル、CF3、-CN、-NO2、-OH、-O-C1-4アルキル、-NH-S(O)wC1-4アルキル、
【化７】
である;
R12はH、C1-4アルキル、-S(O)2C1-4アルキル、
【化８】
であるか、またはR12はR5と共に飽和複素環を形成する;
R13はHまたは
【化９】
である;
R14は-(CH2)tNHR13、-OH、-OC1-4アルキルである;
mは0、1、2、3または4である;
nは0、1、2、3または4であるが、ただしm+n=2、3、4または5であるものとする;
pは2または3である;
qは1または2である;
r、sおよびtは独立に0または1である;
uとwは独立に0、1または2である;
ただしZ=a、bまたはdならばW≠Hetまたは-Y-HETであり、またA=構造iiiならばZ≠bである。)
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩を特色。
【請求項２】
Bが
【化１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Bが
【化１１】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Zが(a)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R5とR6がC1-4アルキルであるかまたは共に随意置換飽和複素環を形成する、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R5とR6が随意置換モルホリニルおよびピペラジニルを形成する、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Zが(c)である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R11が-C(O)-NH2、-NHS(O)uC1-4アルキル、-(CH2)t-NR5R12、-CH2N(C1-4アルキル)2、-CH2飽和複素環、-CH2-NH-C1-4アルキル、-CH2-N(C1-4アルキル)-C(O)-CHR7-NR8R9、-CH2-NH-C(O)-C1-4アルキル、-CH2-NH-SO2-(C1-4アルキル)、-CH2-NH2または-NH-C(O)-CHR7-NR8R9である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
Zが(b)であり、R14が-OC1-4アルキル、-OHまたは-NH-C(O)-CH(R7)-NR8R9である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
次の化合物:
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェノキシ]アセチル}ピペラジン-1-イル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-({4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェノキシ}アセチル)ピペラジン-1-イル]フェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{4-[4-(4-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル]-3-フルオロフェニル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N-({(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-{4-[4-(4-モルホリニルメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル}-1-ピペラジニル)フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)シクロプロパンカルボチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-[4-{4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル}-4-オキソブタノイル)ピペラジン-1-イル]フェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N1-メチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N1,N2,N2-トリメチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
N1-(4-{4-[4-[2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル-N2,N2-ジメチルグリシンアミド;
(S)-N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
(S)-N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)グリシンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
(S)-アラニル-(S)-N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アラニンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオイルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[4-(4-{4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)プロパンチオアミド;
N-({(5S)-3-[4-(4-{4-[4-(アミノメチル)フェニル]-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル)-3-フルオロフェニル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル}メチル)アセトアミド;
N1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}ベンジル)グリシンアミド;
2-[3-メチル-3-(4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロピオニルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)アゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル4-(アミノメチル)ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンアミド;
N-({(5S)-3-[4-(1-{4-[4-(グリシルアミノ)フェニル]-4-オキソブタノイル}-3-メチルアゼチジン-3-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}プロパンアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{1-[4-(4-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]-3-メチルアゼチジン-3-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N~1~-(4-{4-[3-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
2-[3-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-1-イル]-2-オキソエチル-4-(アミノエチル)ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-ヒドロキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
2,2-ジフルオロ-N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(4-メトキシフェニル)ブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-ブロモフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-シアノフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンズアミド;
4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}ベンズアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(4-クロロフェニル)-4-オキソブタノイル]-1-ピペラジニル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}エタンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]プロパンチオアミド;
N-[((5S)-3-{3-フルオロ-4-[4-(4-{4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-オキソブタノイル)-1-ピペラジニル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチル]アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)アセトアミド;
2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-2-アミノアセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-(2S)-2-アミノプロパンアミド;
N-1-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブタノイル}フェニル)-(S)-アラニンアミド;
N1-[4-(5-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオイル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N1-(4-{5-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-5-オキソペンタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-アミノアセトアミド;
2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)アセトアミド;
(S)-2-アミノ-N-(4-{4-[4-(2-フルオロ-4-{(5S)-2-オキソ-5-[(プロパンチオリルアミノ)メチル]-1,3-オキサゾリジン-3-イル}フェニル)-1-ピペラジニル]-4-オキソブチル}フェニル)プロパンアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(エタンチオリルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブチル}フェニル)-2-(ジメチルアミノ)アセトアミド;
N1-(3-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-1-ヒドロキシ-4-オキソブチル}フェニル)グリシンアミド;
N1-[3-(4-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル}-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-{[(5S)-3-(3-フルオロ-4-{4-[4-(3-ニトロフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル}フェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N1-(3-{4-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-4-オキソブタノイル}フェニル)グリシンアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(2-アミノフェニル)-4-オキソブタノイル]ピペラジン-1-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N-{[(5S)-3-(4-{4-[4-(5-アミノ-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)アセチル]ピペラジン-1-イル}-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル}アセトアミド;
N1-(2-{2-[4-(4-{(5S)-5-[(アセチルアミノ)メチル]-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル}-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソエチル}-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)グリシンアミド;
N1-[2-(3-{4-[4-((5S)-5-{[(2,2-ジフルオロエタンチオリル)アミノ]メチル}-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル]ピペラジン-1-イル}-3-オキソプロピル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル]グリシンアミド。
【請求項１３】
哺乳動物の細菌感染症の治療薬の製造のための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
治療薬が哺乳動物に経口、非経口、経皮または局所投与するための医薬組成物として製造され、該医薬組成物の、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の含量が約0.1〜約1000であることを特徴とする、請求項13に記載の使用。
【請求項１５】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物と製薬上許容しうる担体とを含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５０９０３５（Ｐ２００６−５０９０３５Ａ）
【公表日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５７０３２２（Ｐ２００４−５７０３２２）
【出願日】平成１５年１１月１９日（２００３．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００５３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４５６１６
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月１９日（２００３．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００５３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４５６１６
【国際公開日】平成１６年６月３日（２００４．６．３）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
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