抗菌剤として使用するための、三環式の環でＮ置換したオキサゾリジノン誘導体
式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩:
式中
AはO、NHまたはSである;
BはC(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロまたはC(=O)-シクロアリールである;
DはNであり、EはCであり、FはCHであり、また“------”は結合であるか、もしくはDはCHであり、EはNであり、FはCH2であり、また“------”は結合の不存在である;
Pは
【化２】
(式中、
【化３】
は結合点を示し、また、
【化４】
は5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールであって、式中の
【化５】
は結合点を示すが、該5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールは随意に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロからなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもち、また該アリールまたはヘテロアリール自体も随意に、ハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5からなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもつ。)
である;
VとWは独立に、“------”が結合の不存在である場合にはCHまたはNであり、また“------”が結合である場合にはCである;
X、Y、Zは独立に、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、NR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるが、ただしX、YまたはZのうち少なくとも1つはNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるものとする;
J、K、Qは独立にCR2またはNであるが、ただしJ、KまたはQのうちいずれか1つがNであれば他の2つはCR2であるものとする;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R3とR4は独立にハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは0、1、2または3である);
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは前記のとおりである)。
【請求項２】
【化６】
が
【化７】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式ＩA：
【化８】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式ＩB：
【化９】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
以下の式ＩC：
【化１０】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Pが
【化１１】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Pが
【化１２】
(式中JaはNまたはCR10であり(式中R10はHまたはFである)、またX、YまたはZのうち1つまたは2つに限ってNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2である。)
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式II：
【化１３】
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩:
式中、
AはO、NHまたはSである;
BはC(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロまたはC(=O)-シクロアリールである;
DはNであり、EはCであり、FはCHであり、また“------”は結合であるか、もしくはDはCHであり、EはNであり、FはCH2であり、また“------”は結合の不存在である;
【化１４】
は5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールであって、式中の
【化１５】
は結合点を示すが、該5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールは随意に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロからなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもち、また該アリールまたはヘテロアリール自体も随意に、ハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5からなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもつ;
VとWは独立に、“------”が結合の不存在である場合にはCHまたはNであり、また“------”が結合である場合にはCである;
X、Y、Zは独立に、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、NR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるが、ただしX、YまたはZのうち少なくとも1つはNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるものとする;
J、K、Qは独立にCR2またはNであるが、ただしJ、KまたはQのうちいずれか1つがNであれば他の2つはCR2であるものとする;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R3とR4は独立にハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは0、1、2または3である);
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは前記のとおりである)。
【請求項９】
A、B、D、E、F、J、K、Q、X、Y、Zおよび
【化１６】
が請求項2〜7のとおりである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１０】
次のうちいずれかである化合物:
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-エチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-ベンジル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-ベンジル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2-フェネチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(1-フェネチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2,6-ジヒドロ-4H-5-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-2H-4-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,6-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,5-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,4-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-2H-6-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2,6-ジヒドロ-4H-5-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-2H-4-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(6,6-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-616-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,5-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-516-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,4-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-416-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1,6-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4H,6H-1,5-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1,4-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,6-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,5-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,4-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1-オキサ-6-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4H,6H-1-オキサ-5-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1-オキサ-4-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1-オキサ-6-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,5-ジオキソ-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-516-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド; または
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1-オキサ-4-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド。
【請求項１１】
請求項1に記載の化合物を製薬上許容しうる希釈剤、担体または賦形剤と混合させて含む製剤組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の細菌感染症の治療方法であって、治療を必要とする哺乳動物に請求項1に記載の化合物を有効量投与するステップを含む治療方法。
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩:
式中
AはO、NHまたはSである;
BはC(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロまたはC(=O)-シクロアリールである;
DはNであり、EはCであり、FはCHであり、また“------”は結合であるか、もしくはDはCHであり、EはNであり、FはCH2であり、また“------”は結合の不存在である;
Pは
【化２】
(式中、
【化３】
は結合点を示し、また、
【化４】
は5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールであって、式中の
【化５】
は結合点を示すが、該5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールは随意に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロからなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもち、また該アリールまたはヘテロアリール自体も随意に、ハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5からなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもつ。)
である;
VとWは独立に、“------”が結合の不存在である場合にはCHまたはNであり、また“------”が結合である場合にはCである;
X、Y、Zは独立に、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、NR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるが、ただしX、YまたはZのうち少なくとも1つはNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるものとする;
J、K、Qは独立にCR2またはNであるが、ただしJ、KまたはQのうちいずれか1つがNであれば他の2つはCR2であるものとする;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R3とR4は独立にハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは0、1、2または3である);
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは前記のとおりである)。
【請求項２】
【化６】
が
【化７】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式ＩA：
【化８】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式ＩB：
【化９】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
以下の式ＩC：
【化１０】
で表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Pが
【化１１】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Pが
【化１２】
(式中JaはNまたはCR10であり(式中R10はHまたはFである)、またX、YまたはZのうち1つまたは2つに限ってNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2である。)
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式II：
【化１３】
で示される化合物またはその製薬上許容しうる塩:
式中、
AはO、NHまたはSである;
BはC(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロまたはC(=O)-シクロアリールである;
DはNであり、EはCであり、FはCHであり、また“------”は結合であるか、もしくはDはCHであり、EはNであり、FはCH2であり、また“------”は結合の不存在である;
【化１４】
は5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールであって、式中の
【化１５】
は結合点を示すが、該5員環ヘテロシクロまたはヘテロアリールは随意に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロからなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもち、また該アリールまたはヘテロアリール自体も随意に、ハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5からなる群より選択される1つまたは複数の置換基をもつ;
VとWは独立に、“------”が結合の不存在である場合にはCHまたはNであり、また“------”が結合である場合にはCである;
X、Y、Zは独立に、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、NR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるが、ただしX、YまたはZのうち少なくとも1つはNR5、N(C=O)R5、N(C=O)OR5、NSO2R5、NSO2NR5、O、S、SOまたはSO2であるものとする;
J、K、Qは独立にCR2またはNであるが、ただしJ、KまたはQのうちいずれか1つがNであれば他の2つはCR2であるものとする;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2またはNH-(C3-C6)シクロアルキルである;
R3とR4は独立にハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは0、1、2または3である);
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは(CH2)n-ヘテロアリールである(式中のnは前記のとおりである)。
【請求項９】
A、B、D、E、F、J、K、Q、X、Y、Zおよび
【化１６】
が請求項2〜7のとおりである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１０】
次のうちいずれかである化合物:
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-エチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-ベンジル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(1-ベンジル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2-フェネチル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(1-フェネチル-4,5-ジヒドロ-1H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-6-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2,6-ジヒドロ-4H-5-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-2H-4-オキサ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,6-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,5-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2,4,5,6-テトラヒドロ-1,2,4-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-2H-6-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2,6-ジヒドロ-4H-5-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-2H-4-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(6,6-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-616-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,5-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-516-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,4-ジオキソ-2,4,5,6-テトラヒドロ-416-チア-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1,6-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4H,6H-1,5-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1,4-ジオキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,6-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,5-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2,4-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1-オキサ-6-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4H,6H-1-オキサ-5-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1-オキサ-4-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(4,5-ジヒドロ-1-オキサ-6-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,5-ジオキソ-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-516-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド; または
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-1-オキサ-4-チア-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド。
【請求項１１】
請求項1に記載の化合物を製薬上許容しうる希釈剤、担体または賦形剤と混合させて含む製剤組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の細菌感染症の治療方法であって、治療を必要とする哺乳動物に請求項1に記載の化合物を有効量投与するステップを含む治療方法。
【公表番号】特表２００６−５１６９９０（Ｐ２００６−５１６９９０Ａ）
【公表日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０２３７８（Ｐ２００６−５０２３７８）
【出願日】平成１６年１月２７日（２００４．１．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００２３１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６９２４５
【国際公開日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１月２７日（２００４．１．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００２３１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６９２４５
【国際公開日】平成１６年８月１９日（２００４．８．１９）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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