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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
説明

抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体

本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

の化合物、または薬学的に許容できるその塩
[式中、
は、C〜Cアルキルによって表され、
は、水素またはC〜Cアルキルによって表され、
は、水素、ハロゲン、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシによって表され、
Lは、存在しないか、または、置換されていてもよいC〜Cアルキレン、C〜Cアルケニレン、C〜Cアルキニレン、
−(CH−O−(CH
−(CH−O−(CH−O−(CH
からなる群から選択される部分によって表され、
nは、0から4までの範囲の整数によって表され、
pは、0から4までの範囲の整数によって表され、
qは、0から6までの範囲の整数によって表され、
zは、1から4までの範囲の整数によって表され、
Dは、
i)置換されていてもよい(C〜C10)シクロアルキル、
ii)置換されていてもよい(C〜C10)アリール、
iii)置換されていてもよいヘテロアリール、
iv)置換されていてもよい複素環
からなる群から選択される置換基によって表され、
Tは、存在しないか、または、−S−(CH−O−(CH、−O−(CH−S−(CH、−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH、置換されていてもよいS−C〜Cアルキレン、置換されていてもよい−O−C〜Cアルキレン、−O−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−O−(CH−、−O−(CH−O−(CH−、−O−(CH−O−(CH−O−(CH−、−S−(CH−S−(CH−、−(CH−SHもしくは−(CH−OHによって表され、
Gは、存在しないか、または、
i)置換されていてもよい(C〜C10)シクロアルキル、
ii)置換されていてもよい(C〜C10)アリール、
iii)置換されていてもよいヘテロアリール、および
iv)置換されていてもよい複素環
からなる群から選択される置換基によって表される]。
【請求項2】
およびRがそれぞれメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
が水素である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
R−エナンチオマーである、請求項2または3に記載の化合物。
【請求項5】
Lが存在しない、請求項1、2、3または4のいずれかに記載の化合物。
【請求項6】
GおよびTが存在しない、請求項1、2、3、4または5のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】
Dが、置換されていてもよい(C〜C10)アリールである、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】
Dが、置換されていてもよいフェニルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
(2R)−N−ヒドロキシ−2−メチル−2−(メチルスルホニル)−4−[2−オキソ−4−(2,3,4−トリフルオロフェニル)ピリジン−1(2H)−イル]ブタンアミド、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項10】
(2R)−4−[4−(4−クロロ−2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソピリジン−1(2H)−イル]−N−ヒドロキシ−2−メチル−2−(メチルスルホニル)ブタンアミド、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項11】
(R)−4−(4−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−N−ヒドロキシ−2−メチル−2−(メチルスルホニル)ブタンアミド、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項12】
(2R)−N−ヒドロキシ−4−[4−{4−[(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)メトキシ]フェニル}−2−オキソピリジン−1(2H)−イル]−2−メチル−2−(メチルスルホニル)ブタンアミド、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項13】
(2R)−N−ヒドロキシ−2−メチル−2−(メチルスルホニル)−4−{2−オキソ−4−[4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]ピリジン−1(2H)−イル}ブタンアミド、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項14】
請求項1から13のいずれかに記載の化合物を、少なくとも1種の薬学的に許容できる添加剤と混合して含む、医薬組成物。
【請求項15】
細菌感染症を治療するための方法であって、請求項1から13のいずれかに記載の化合物を、それを必要としている患者に投与するステップを含む方法。
【請求項16】
細菌感染症用薬剤の製造における、請求項1から13のいずれかに記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2013−514345(P2013−514345A)
【公表日】平成25年4月25日(2013.4.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−543942(P2012−543942)
【出願日】平成22年12月6日(2010.12.6)
【国際出願番号】PCT/IB2010/055596
【国際公開番号】WO2011/073845
【国際公開日】平成23年6月23日(2011.6.23)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】