抗菌剤
式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】
【化１６９】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】
ここで、Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換または非置換アリール；
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（７）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＨ）０〜１−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（３）−（ＮＨ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＨ−、
（８）−ＮＨＣＯ−、
ここで、Ｒ１Ｌ、Ｒ２ＬおよびＲ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
あるいはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成し得、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｉ−Ｏ−（ＣＨ２）ｉ−、
（２）−（ＣＨ２）ｉ−Ｓ−（ＣＨ２）ｉ−、
（３）−（ＣＨ２）ｉ−ＮＲｇ−（ＣＨ２）ｉ−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（７）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、および
（１０）−Ｃ＝Ｃ−；
ここで、
Ｒｇは、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである；
ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し得、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または
【化２】
であり、
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜４の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｎは、０〜２の整数である；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａおよび
（１１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換アリール、
（ｄ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｅ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｆ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｇ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｈ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
ｓは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化３】
（３１）
【化４】
（３２）
【化５】
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑおよびＲ５ｑは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール；
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（２）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（３）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（４）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（５）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（６）−ＣＯＮＨ−および
（７）−ＮＨＣＯ−；
ここで、
Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、
（４）置換または非置換ヘテロアリール；そして
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（４）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（５）−Ｃ≡Ｃ−および
（６）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−；
ここで、ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または以下である：
【化６】
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮおよび
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＮ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）および
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）；
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項３】
式ＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化７】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化８】
【化９】
【化１０】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、−Ｃ３Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（２）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項４】
式ＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１１】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１２】
【化１３】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項５】
式ＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１４】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１５】
【化１６】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項６】
式Ｖを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１７】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１８】
【化１９】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項７】
式ＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２０】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項８】
式ＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２１】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２２】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１０】
式ＩＸを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２３】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１１】
式Ｘを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２４】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１２】
式ＸＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２５】
ここで、
Ｙ−Ｘは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化２６】
。
【請求項１３】
式ＸＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２７】
ここで、
Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
ｑは、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項１４】
式ＸＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２８】
ここで、
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
Ａは、Ｈまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ−である；
Ｒ１は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルである；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１５】
式ＸＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２９】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３０】
【化３１】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項１６】
式ＸＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３２】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３３】
【化３４】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１７】
式ＸＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３５】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３６】
【化３７】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項１８】
式ＸＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３８】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３９】
【化４０】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と第二試薬と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
患者を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２２】
患者を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第二試薬との有効量とを投与する工程を包含する、方法。
【請求項２３】
感染を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
感染を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第二試薬との有効量とを投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】
ここで、Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換または非置換アリール；
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（７）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＨ）０〜１−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（３）−（ＮＨ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＨ−、
（８）−ＮＨＣＯ−、
ここで、Ｒ１Ｌ、Ｒ２ＬおよびＲ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
あるいはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成し得、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｉ−Ｏ−（ＣＨ２）ｉ−、
（２）−（ＣＨ２）ｉ−Ｓ−（ＣＨ２）ｉ−、
（３）−（ＣＨ２）ｉ−ＮＲｇ−（ＣＨ２）ｉ−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（７）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、および
（１０）−Ｃ＝Ｃ−；
ここで、
Ｒｇは、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである；
ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し得、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または
【化２】
であり、
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜４の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｎは、０〜２の整数である；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａおよび
（１１）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換アリール、
（ｄ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｅ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｆ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｇ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｈ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
ｓは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化３】
（３１）
【化４】
（３２）
【化５】
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑおよびＲ５ｑは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール；
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、および
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｌは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）ｋ−、
（２）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（３）−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−
（４）−（ＣＨ２）ｊ−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）ｋ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｋ−、
（５）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（６）−ＣＯＮＨ−および
（７）−ＮＨＣＯ−；
ここで、
Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｊは、０〜４の整数である；
ｋは、０〜４の整数である；
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリル、
（４）置換または非置換ヘテロアリール；そして
Ｇは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（４）−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、
（５）−Ｃ≡Ｃ−および
（６）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−；
ここで、ｉは、０〜４の整数である；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）置換または非置換Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、
（２）置換または非置換アリール、
（３）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（４）置換または非置換ヘテロアリール；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（５）−ＣＨ２−；
またはＢが存在しないとき、ＸおよびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｂは、存在しないか、または以下である：
【化６】
ここで、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｄ）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（ｅ）置換または非置換アリール、
（ｆ）置換または非置換ヘテロシクリル、
（ｇ）置換または非置換ヘテロアリール、
（ｈ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｉ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｊ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ｂおよびＲ２ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
Ｒ３は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ３およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換３員〜１０員シクロアルキルまたは複素環系を形成でき、ここで、該複素環系は、３個〜１０個の環原子を有し得、該環系には１個〜２個の環が存在し、そして１個〜４個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ４は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、またはＲ４およびＡは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ａは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）（ＣＨ２）ｓＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ、Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＮおよび
（１０）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ４ａおよびＲ５ａは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環系を形成でき、該複素環は、５個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ｒは、０〜４の整数である；
Ｑは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（５）−ＣＮ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）および
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）；
Ｒ１は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）ＯＣ１〜６−アルキル、
（４）Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）および
（５）置換または非置換Ｃ１〜６−アルキル；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
ここで、Ｂは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、ＧおよびＢは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＧは、存在しないか、またはＥ、ＬおよびＢは、存在しないか、またはＥ、Ｌ、Ｄ、ＧおよびＢは、存在しない、
化合物。
【請求項３】
式ＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化７】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化８】
【化９】
【化１０】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、−Ｃ３Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（２）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項４】
式ＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１１】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１２】
【化１３】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項５】
式ＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１４】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１５】
【化１６】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項６】
式Ｖを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１７】
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化１８】
【化１９】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項７】
式ＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２０】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項８】
式ＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２１】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２２】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１０】
式ＩＸを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２３】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１１】
式Ｘを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２４】
ここで、
Ｅは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリルおよび
（５）置換または非置換ヘテロアリール；
またはＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜４個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１ＬおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜８個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１２】
式ＸＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２５】
ここで、
Ｙ−Ｘは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化２６】
。
【請求項１３】
式ＸＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２７】
ここで、
Ｒ１ｂおよびＲ２ｂは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換または非置換Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換または非置換アリール、
（６）置換または非置換ヘテロシクリル、
（７）置換または非置換ヘテロアリール、
（８）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（９）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（１０）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
ｑは、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項１４】
式ＸＩＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２８】
ここで、
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキルおよび
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
Ａは、Ｈまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ−である；
Ｒ１は、Ｈまたは置換または非置換Ｃ１〜６−アルキルである；
Ｒ２は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換または非置換アリール、
（４）置換または非置換ヘテロシクリル、
（５）置換または非置換ヘテロアリール、
（６）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（７）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（８）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、置換または非置換複素環を形成でき、該複素環は、３個〜１０個の環原子を有し、ここで、該複素環系の１個〜２個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、
化合物。
【請求項１５】
式ＸＩＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化２９】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３０】
【化３１】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項１６】
式ＸＶを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３２】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３３】
【化３４】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１７】
式ＸＶＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３５】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３６】
【化３７】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｒ４は、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）置換または非置換Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（５）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項１８】
式ＸＶＩＩを有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化３８】
ここで、
Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化３９】
【化４０】
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される、
化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８の１項に記載の化合物と第二試薬と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
患者を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２２】
患者を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第二試薬との有効量とを投与する工程を包含する、方法。
【請求項２３】
感染を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
感染を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１〜１８の１項に記載の化合物の有効量と第二試薬との有効量とを投与する工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００６−５１９７７２（Ｐ２００６−５１９７７２Ａ）
【公表日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５００８５８（Ｐ２００６−５００８５８）
【出願日】平成１６年１月８日（２００４．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０００４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６２６０１
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【出願人】（５０２４５７８０３）ユニヴァーシティ オブ ワシントン (93)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１月８日（２００４．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０００４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６２６０１
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【出願人】（５０２４５７８０３）ユニヴァーシティ オブ ワシントン (93)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]