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抗菌薬として有用なC結合ヒドロキサム酸誘導体
説明

抗菌薬として有用なC結合ヒドロキサム酸誘導体

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩:
【化1】

[式中、
は、C〜Cアルキルによって表され、
は、水素またはC〜Cアルキルによって表され、
Xは、CH、O、NH、SまたはSOによって表され、
Aは、下記に示されているフェニルまたは6員のヘテロアリールによって表され:
【化2】

は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択され、
Lは存在しないか、またはS、SH、OH、−(CH−O−(CH、−(CH−O−(CH−O−(CH−、S−(CHまたは(CH−Sによって表され、
nは、0から3の範囲の整数によって表され、
pは、0から3の範囲の整数によって表され、
zは、1から3の範囲の整数によって表され、
Dは、存在しないか、または
i)置換されていてもよい(C3〜10)シクロアルキル、
ii)(C〜C10)シクロアルキル(C〜C)アルキル(前記アルキルおよびシクロアルキル部分はそれぞれ、置換されていてもよい)、
iii)置換されていてもよい(C〜C10)アリール、
iv)(C〜C10)アリール(C〜C)アルキル(前記アルキルおよびアリール部分はそれぞれ、置換されていてもよい)、
v)置換されていてもよいヘテロアリール、
vi)ヘテロアリール(C1〜)アルキル(前記ヘテロアリールおよびアルキル部分はそれぞれ、置換されていてもよい)、
vii)置換されていてもよい複素環、
viii)複素環式(C1〜)アルキル(前記アルキルおよび複素環式部分はそれぞれ、置換されていてもよい)
からなる群から選択される置換基によって表され、
Tは、存在しないか、または−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、O−(CH−、−(CH−O−または−O−(CH−C(O)−(CH−によって表され、
Gは、存在しないか、または
i)置換されていてもよい(C3〜10)シクロアルキル、
ii)置換されていてもよい(C〜C10)アリール、
iii)置換されていてもよいヘテロアリール、または
iv)置換されていてもよい複素環
からなる群から選択される置換基によって表されるが、但し、
a)DまたはLの少なくとも一方は、存在しなければならず、
b)Dが存在しない場合、TおよびGも存在しない]。
【請求項2】
XがCHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
およびRがそれぞれメチルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
Aがフェニルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項5】
Aが6員のヘテロアリールである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項6】
Lが存在しない、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】
Dが、置換されていてもよいフェニルである、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項8】
Dが、置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項9】
Dが、置換されていてもよい複素環である、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
GおよびTが両方とも存在しない、請求項1から9のいずれかに記載の化合物。
【請求項11】
Gが、置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1から9のいずれかに記載の化合物。
【請求項12】
R鏡像異性体である、請求項1から11のいずれかに記載の化合物。
【請求項13】
請求項1から12のいずれかに記載の化合物を、少なくとも1種の薬学的に許容できる添加剤と混合された状態で含む医薬組成物。
【請求項14】
請求項1から12のいずれかに記載の化合物を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、細菌感染を治療する方法。
【請求項15】
細菌感染用の医薬品の製造における請求項1から12のいずれかに記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2013−507434(P2013−507434A)
【公表日】平成25年3月4日(2013.3.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−533716(P2012−533716)
【出願日】平成22年10月4日(2010.10.4)
【国際出願番号】PCT/IB2010/054463
【国際公開番号】WO2011/045703
【国際公開日】平成23年4月21日(2011.4.21)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】