抗酸化炎症モジュレーター：Ｃ−１７においてアミノ改変およびその他の改変を加えたオレアノール酸誘導体
本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
Yはヒドロキシ、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アリールオキシ(C≦8)、置換アシルオキシ(C≦8)、またはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；
R6は水素、ヒドロキシまたはオキソであり；
R7は水素またはヒドロキシであり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦8)、置換アルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)または置換アルコキシ(C≦8)である。
【請求項２】
下記としてさらに定義される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項３】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項４】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項５】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項６】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項７】
下記としてさらに定義される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、アルコキシ(C≦6)または置換アルコキシ(C≦6)である。
【請求項８】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項９】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項１０】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項１１】
X1またはX2のいずれかがORbであり、式中Rbが存在しない、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
X2が水素である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Yがヒドロキシである、請求項1、2および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
YがNR1R2である、請求項1、2および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
R1またはR2が水素である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R1およびR2がそれぞれ水素である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R1またはR2がフルオロ基を含む、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R1またはR2の一方がトリフルオロメチル基を含む、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)、アリール(C≦10)、アラルキル(C≦10)、ヘテロアリール(C≦10)、ヘテロアラルキル(C≦10)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R2がアルキル(C≦8)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
R2がアルキル(C3-12)または置換アルキル(C3-12)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R2がアルキル(C≦4)または置換アルキル(C≦4)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)、アリールスルホニル(C≦8)、アラルキルスルホニル(C≦8)、ヘテロアリールスルホニル(C≦8)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)または置換アルキルスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R2が置換アルキルスルホニル(C≦8)である、請求項25記載の化合物。
【請求項２８】
R2がアリールスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項２９】
R2がヘテロアリールスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項３０】
R2がアシル(C≦10)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R2が置換アシル(C≦10)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
R1'が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
R2'がシアノである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
R2'が-CF3である、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
R3が存在しない、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
R4およびR5が同じである、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
R4およびR5がそれぞれアルキル(C≦4)である、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、請求項1、2および3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
炭素9と炭素11とを連結している結合が二重結合である、請求項1、2、5、6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
炭素9と炭素11とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2、5、6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
炭素12と炭素13とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
炭素13と炭素18とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、6、11〜14、32〜40、42、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体。
【請求項４６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項45記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15〜17、20、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項４８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項47記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、5、6、8、10〜13、15〜17、20、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項49記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、20〜23、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項51記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項53記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、5、6、8、10〜13、15、16、24〜26、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項55記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項57記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項59記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、24、25、27、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24、28、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項63記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24、29、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項65記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項67記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項69記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項71記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項73記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項75記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項77記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項79記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項81記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項83記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項85記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項87記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項89記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９１】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項91記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項93記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項95記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項97記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１００】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項99記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項101記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項103記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項105記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項107記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項109記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１１】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項111記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項113記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項115記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項117記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項119記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２１】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、20、22、23、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２２】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、30、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２３】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10、11〜13、20〜23、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２４】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、18、19、24、25、27、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２５】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、31〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２６】
下記からなる群より選択される化合物：
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
メチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
エチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-エチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
ベンジル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3,3,3-トリフルオロプロパンアミド；
3-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1,1-ジメチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンズアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アクリルアミド；
アリル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)モルホリン-4-カルボキサミド；
イソプロピル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)エタンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2-フェニルアセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンゼンスルホンアミド；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-(ジメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオルアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-フェニル尿素；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-ヒドロキシ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-イソシアナト-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aS,6aR,6bR,8aR,13aR,13bR,15aR,15bS)-4a-ヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,13a-ヘプタメチル-1,2,3,4,4a,5,6,6a,7,8,8a,9,13,13a,13b,14,15a,15b-オクタデカヒドロピセノ[2,3-d]イソキサゾル-15(6bH)-オン；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-カルバルデヒド；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR,E)-8a-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチレン)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチルオクタデカヒドロピセン-3,13(4H,6bH)-ジオン；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(シアノメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンカルボキサミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(エチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
テトラヒドロフラン-3-イル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；および
メチル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート。
【請求項１２７】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項１２８】
R1'が水素である、請求項127記載の化合物。
【請求項１２９】
R2'がシアノである、請求項127記載の化合物。
【請求項１３０】
R3が存在しない、請求項127記載の化合物。
【請求項１３１】
X2が水素である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３２】
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３３】
炭素10と炭素14とを連結している結合が二重結合である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３４】
としてさらに定義される、請求項127記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１３５】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項134記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３６】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項１３７】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１３８】
R4およびR5がそれぞれ独立にアルキル(C≦4)である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１３９】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項138記載の化合物。
【請求項１４０】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１４１】
炭素12と炭素18とを連結している結合が一重結合である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１４２】
としてさらに定義される、請求項136記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４３】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項142記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４４】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1は-ORbであり、Rbは水素であり：
ただしRbは、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
Y1はヒドロキシ、-CHO、または-OC(O)Hであり；
R2'は水素または-C(H)(OH)であり；
R3は存在しないか、または水素であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部である。
【請求項１４５】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項145記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４７】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項147記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４９】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１５０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項149記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５１】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１５２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項151記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５３】
薬学的に許容される塩の形態である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５４】
塩ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５５】
水和物である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５６】
水和物ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５７】
溶媒和物である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５８】
溶媒和物ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５９】
前記化合物のエステルである、請求項1〜44、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６０】
前記エステルが前記式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との間の縮合反応から生じる、請求項159記載の化合物。
【請求項１６１】
前記化合物のエステルではない、請求項1〜44、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６２】
立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127-134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６３】
主に1つの光学異性体として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127〜134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６４】
単一の立体異性体として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127〜134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６５】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生を阻害するのに有効であり、さらに、0.2μM未満のIC50値を有する、請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６６】
有効成分として請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１６７】
経口、脂肪内、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、くも膜下腔内、気管内、腫瘍内、臍帯内、腟内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局所、粘膜、経口、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所表面、経頬、経皮、膣、クリーム状態で、脂質組成物状態で、カテーテルにより、洗浄により、持続注入により、注入により、吸入により、注射により、局所送達により、局所灌流により、標的細胞の直接浸漬、またはこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合させた、請求項166記載の薬学的組成物。
【請求項１６８】
経口送達用に製剤化した、請求項167記載の組成物。
【請求項１６９】
硬カプセル剤もしくは軟カプセル剤、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として製剤化した、請求項168記載の組成物。
【請求項１７０】
前記軟カプセル剤がゼラチンカプセル剤である、請求項169記載の組成物。
【請求項１７１】
保護コーティングをさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７２】
吸収を遅延させる物質をさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７３】
溶解性または分散性を増大させる物質をさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７４】
前記化合物がリポソーム、油水乳濁液、または水油乳濁液の中に分散している、請求項166記載の薬学的組成物。
【請求項１７５】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を対象に投与する段階を含む、治療法。
【請求項１７６】
前記対象がヒトである、請求項175記載の方法。
【請求項１７７】
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、請求項175記載の方法。
【請求項１７８】
対象におけるがんの治療法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項１７９】
前記がんががん腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項178記載の方法。
【請求項１８０】
前記がんが膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖路、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項178記載の方法。
【請求項１８１】
前記対象が霊長類である、請求項178記載の方法。
【請求項１８２】
前記対象がヒトである、請求項178記載の方法。
【請求項１８３】
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、請求項178記載の方法。
【請求項１８４】
前記対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項183記載の方法。
【請求項１８５】
前記対象ががんの症状を有する、請求項178記載の方法。
【請求項１８６】
前記化合物を局所投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１８７】
腫瘍内への直接注射によりまたは腫瘍脈管構造内への注射により、前記化合物を投与する、請求項186記載の方法。
【請求項１８８】
前記化合物を全身投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１８９】
前記化合物を静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、皮下または経口投与する、請求項188記載の方法。
【請求項１９０】
前記薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、請求項178記載の方法。
【請求項１９１】
前記薬学的有効量を1日1回用量で投与する、請求項190記載の方法。
【請求項１９２】
前記薬学的有効量を1日複数回用量で投与する、請求項190記載の方法。
【請求項１９３】
エクスビボでのパージ（purge）中に腫瘍細胞と接触させることにより前記化合物を投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１９４】
(a）腫瘍細胞において細胞毒性を誘導する段階；
(b）腫瘍細胞を死滅させる段階；
(c）腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する段階；
(d）腫瘍細胞において分化を誘導する段階；または
(e）腫瘍細胞において増殖を阻害する段階
を含む、請求項178記載の方法。
【請求項１９５】
前記腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
前記腫瘍細胞が、膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパ系がん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項194記載の方法。
【請求項１９７】
第2の薬物の薬学的有効量の投与、放射線療法、遺伝子療法、および手術からなる群より選択される治療をさらに含む、請求項178記載の方法。
【請求項１９８】
（1）腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる前に該腫瘍細胞を前記化合物と接触させる段階、
（2）腫瘍細胞を前記化合物と接触させる前に該腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる段階、または
（3）腫瘍細胞を前記化合物および第2の薬物と同時に接触させる段階
をさらに含む、請求項197記載の方法。
【請求項１９９】
第2の薬物が抗生物質、抗炎症薬、抗新生物薬、抗増殖薬、抗ウイルス薬、免疫調節薬、または免疫抑制薬である、請求項197記載の方法。
【請求項２００】
第2の薬物が、アルキル化剤、アンドロゲン受容体調節薬、細胞骨格破壊剤、エストロゲン受容体調節薬、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体調節薬、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項197記載の方法。
【請求項２０１】
第2の薬物が5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-シス-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、オールトランス-レチノイン酸、アナマイシン、アキシチニブ、ベリノスタット、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソ尿素、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオペタ（thiopeta）、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項197記載の方法。
【請求項２０２】
対象における炎症性成分をともなう疾患を治療または予防する方法であって、対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２０３】
炎症性成分をともなう前記疾患が狼蒼または関節リウマチである、請求項202記載の方法。
【請求項２０４】
炎症性成分をともなう前記疾患が炎症性腸疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２０５】
前記炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性結腸炎である、請求項204記載の方法。
【請求項２０６】
炎症性成分をともなう前記疾患が心血管疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２０７】
炎症性成分をともなう前記疾患が糖尿病である、請求項202記載の方法。
【請求項２０８】
前記糖尿病が1型糖尿病である、請求項207記載の方法。
【請求項２０９】
前記糖尿病が2型糖尿病である、請求項207記載の方法。
【請求項２１０】
糖尿病に随伴する1つまたは複数の合併症も効果的に治療する、請求項207記載の方法。
【請求項２１１】
前記合併症が、肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎障害、神経障害、筋壊死、網膜症および代謝症候群（X症候群）からなる群より選択される、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
炎症性成分をともなう前記疾患が代謝症候群（X症候群）である、請求項202記載の方法。
【請求項２１３】
炎症性成分をともなう前記疾患が皮膚疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２１４】
前記投与が局所表面または経口である、請求項213記載の方法。
【請求項２１５】
前記皮膚疾患が乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項213記載の方法。
【請求項２１６】
対象における心血管疾患を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１７】
前記心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項216記載の方法。
【請求項２１８】
第2の薬物の薬学的有効量を投与する段階をさらに含む、請求項216記載の方法。
【請求項２１９】
第2の薬物が、コレステロール低下薬、抗高脂血症薬、カルシウムチャネル遮断薬、抗高血圧薬、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤である、請求項218記載の方法。
【請求項２２０】
第2の薬物が、アムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピンまたはニトレンジピンである、請求項219記載の方法。
【請求項２２１】
第2の薬物が、アテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロールまたはトラゾリンである、請求項219記載の方法。
【請求項２２２】
第2の薬物がスタチンである、請求項218記載の方法。
【請求項２２３】
前記スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンまたはシンバスタチンである、請求項222記載の方法。
【請求項２２４】
対象における神経変性疾患を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２２５】
前記神経変性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症（MS）、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項224記載の方法。
【請求項２２６】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項225記載の方法。
【請求項２２７】
前記神経変性疾患がMSである、請求項225記載の方法。
【請求項２２８】
前記MSが一次進行型、再発緩解型、二次進行型、または進行再発型である、請求項227記載の方法。
【請求項２２９】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンの脱髄を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３０】
前記治療が炎症性脱髄を抑制する、請求項229記載の方法。
【請求項２３１】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の離断を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３２】
前記治療が前記対象の脳または脊髄における神経突起の離断を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３３】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３４】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項227記載の方法。
【請求項２３５】
MS発作後に損失した機能を前記治療が回復させる、請求項227記載の方法。
【請求項２３６】
前記治療が新しいMS発作を防止する、請求項227記載の方法。
【請求項２３７】
前記治療がMS発作によって起こる能力障害を防止する、請求項227記載の方法。
【請求項２３８】
前記対象が霊長類である、請求項227記載の方法。
【請求項２３９】
前記霊長類がヒトである、請求項238記載の方法。
【請求項２４０】
対象におけるiNOS遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４１】
対象の細胞におけるIFN-γ誘導性酸化窒素産生を阻害する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４２】
対象におけるCOX-2遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４３】
対象における腎/腎臓疾患（renal/kidnry disease；RKD）の治療法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４４】
前記RKDが毒性傷害に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４５】
前記毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項244記載の方法。
【請求項２４６】
前記薬物が化学療法剤である、請求項245記載の方法。
【請求項２４７】
前記RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４８】
前記RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４９】
前記RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２５０】
前記RKDが慢性RKDである、請求項243記載の方法。
【請求項２５１】
前記RKDが急性RKDである、請求項243記載の方法。
【請求項２５２】
前記対象が透析を受けたことがある、または受けている、請求項243記載の方法。
【請求項２５３】
前記対象が腎臓移植を受けたことがある、またはその候補者である、請求項243記載の方法。
【請求項２５４】
前記対象が霊長類である、請求項243記載の方法。
【請求項２５５】
前記霊長類がヒトである、請求項254記載の方法。
【請求項２５６】
前記対象がウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラットまたはモルモットである、請求項243記載の方法。
【請求項２５７】
対象における糸球体濾過速度またはクレアチニンクリアランスを改善する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２５８】
合成の第一の段階が、下記化合物
のC-17アミノ基の改変を含む、下記として定義される第一の化合物の作製法：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項２５９】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物；ならびに
該化合物を投与すべき疾患状態の指示、該化合物の保存情報、投薬情報、および該化合物の投与方法についての説明からなる群より選択される1つまたは複数の形式の情報を含む、説明書
を含む、キット。
【請求項２６０】
複数回用量形態の前記化合物を含む、請求項259記載のキット。
【請求項２６１】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物；および
包装材料
を含む、製造品。
【請求項２６２】
前記包装材料が前記化合物を収容するための容器を含む、請求項261記載の製造品。
【請求項２６３】
前記容器が、前記化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または該化合物の投与方法についての説明からなる群の1つまたは複数の要素を示すラベルを含む、請求項262記載の製造品。
【請求項２６４】
複数回用量形態の前記化合物を含む、請求項261記載の製造品。
【請求項１】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
Yはヒドロキシ、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アリールオキシ(C≦8)、置換アシルオキシ(C≦8)、またはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；
R6は水素、ヒドロキシまたはオキソであり；
R7は水素またはヒドロキシであり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦8)、置換アルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)または置換アルコキシ(C≦8)である。
【請求項２】
下記としてさらに定義される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項３】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項４】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項５】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項６】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
【請求項７】
下記としてさらに定義される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、アルコキシ(C≦6)または置換アルコキシ(C≦6)である。
【請求項８】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項９】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項１０】
下記としてさらに定義される、請求項2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項１１】
X1またはX2のいずれかがORbであり、式中Rbが存在しない、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
X2が水素である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Yがヒドロキシである、請求項1、2および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
YがNR1R2である、請求項1、2および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
R1またはR2が水素である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R1およびR2がそれぞれ水素である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R1またはR2がフルオロ基を含む、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R1またはR2の一方がトリフルオロメチル基を含む、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)、アリール(C≦10)、アラルキル(C≦10)、ヘテロアリール(C≦10)、ヘテロアラルキル(C≦10)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R2がアルキル(C≦8)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
R2がアルキル(C3-12)または置換アルキル(C3-12)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R2がアルキル(C≦4)または置換アルキル(C≦4)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)、アリールスルホニル(C≦8)、アラルキルスルホニル(C≦8)、ヘテロアリールスルホニル(C≦8)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)または置換アルキルスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
R2がアルキルスルホニル(C≦8)である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R2が置換アルキルスルホニル(C≦8)である、請求項25記載の化合物。
【請求項２８】
R2がアリールスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項２９】
R2がヘテロアリールスルホニル(C≦8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項３０】
R2がアシル(C≦10)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R2が置換アシル(C≦10)である、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
R1'が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
R2'がシアノである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
R2'が-CF3である、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
R3が存在しない、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
R4およびR5が同じである、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
R4およびR5がそれぞれアルキル(C≦4)である、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項1、2、3および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、請求項1、2および3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
炭素9と炭素11とを連結している結合が二重結合である、請求項1、2、5、6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
炭素9と炭素11とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2、5、6および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
炭素12と炭素13とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
炭素13と炭素18とを連結している結合が一重結合である、請求項1、2および5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、6、11〜14、32〜40、42、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体。
【請求項４６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項45記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15〜17、20、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項４８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項47記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、5、6、8、10〜13、15〜17、20、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項49記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、20〜23、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項51記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項53記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
としてさらに定義される、請求項1、2、4、5、6、8、10〜13、15、16、24〜26、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項55記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項５８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項57記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
としてさらに定義される、請求項1〜13、15、16、24〜26、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項59記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、24、25、27、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項61記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24、28、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項63記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、24、29、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項65記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項６８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項67記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項69記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項71記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項73記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項75記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項７８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項77記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、30、32〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項79記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項81記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項83記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、18、19、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項85記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項８８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項87記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項89記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９１】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項91記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項93記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項95記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項９８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項97記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１００】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項99記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０１】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項101記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項103記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項105記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１０８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項107記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項109記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１１】
としてさらに定義される、請求項10記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項111記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１３】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１４】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項113記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１５】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項115記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１７】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１１８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項117記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１９】
としてさらに定義される、請求項1〜9、11〜13、15、16、31〜41、43および44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項119記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２１】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、20、22、23、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２２】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、30、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２３】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10、11〜13、20〜23、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２４】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、18、19、24、25、27、32〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２５】
としてさらに定義される、請求項2、4、5、6、8、10〜13、15、16、31〜40および42〜44のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１２６】
下記からなる群より選択される化合物：
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
メチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
エチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-エチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
ベンジル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3,3,3-トリフルオロプロパンアミド；
3-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1,1-ジメチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンズアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アクリルアミド；
アリル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)モルホリン-4-カルボキサミド；
イソプロピル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)エタンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2-フェニルアセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンゼンスルホンアミド；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-(ジメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオルアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-フェニル尿素；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-ヒドロキシ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-イソシアナト-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aS,6aR,6bR,8aR,13aR,13bR,15aR,15bS)-4a-ヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,13a-ヘプタメチル-1,2,3,4,4a,5,6,6a,7,8,8a,9,13,13a,13b,14,15a,15b-オクタデカヒドロピセノ[2,3-d]イソキサゾル-15(6bH)-オン；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-カルバルデヒド；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR,E)-8a-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチレン)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチルオクタデカヒドロピセン-3,13(4H,6bH)-ジオン；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(シアノメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンカルボキサミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(エチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
テトラヒドロフラン-3-イル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；および
メチル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート。
【請求項１２７】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項１２８】
R1'が水素である、請求項127記載の化合物。
【請求項１２９】
R2'がシアノである、請求項127記載の化合物。
【請求項１３０】
R3が存在しない、請求項127記載の化合物。
【請求項１３１】
X2が水素である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３２】
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３３】
炭素10と炭素14とを連結している結合が二重結合である、請求項127記載の化合物。
【請求項１３４】
としてさらに定義される、請求項127記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１３５】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項134記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３６】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項１３７】
X1がORbであり、かつRbが存在しない、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１３８】
R4およびR5がそれぞれ独立にアルキル(C≦4)である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１３９】
R4およびR5がそれぞれメチルである、請求項138記載の化合物。
【請求項１４０】
R6およびR7がそれぞれ水素である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１４１】
炭素12と炭素18とを連結している結合が一重結合である、請求項127または136記載の化合物。
【請求項１４２】
としてさらに定義される、請求項136記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４３】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項142記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４４】
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
式中、
X1は-ORbであり、Rbは水素であり：
ただしRbは、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
Y1はヒドロキシ、-CHO、または-OC(O)Hであり；
R2'は水素または-C(H)(OH)であり；
R3は存在しないか、または水素であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部である。
【請求項１４５】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４６】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項145記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４７】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１４８】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項147記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４９】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１５０】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項149記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５１】
としてさらに定義される、請求項144記載の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
【請求項１５２】
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、請求項151記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５３】
薬学的に許容される塩の形態である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５４】
塩ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５５】
水和物である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５６】
水和物ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５７】
溶媒和物である、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５８】
溶媒和物ではない、請求項1〜125、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５９】
前記化合物のエステルである、請求項1〜44、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６０】
前記エステルが前記式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との間の縮合反応から生じる、請求項159記載の化合物。
【請求項１６１】
前記化合物のエステルではない、請求項1〜44、127〜133、136〜141および144のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６２】
立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127-134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６３】
主に1つの光学異性体として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127〜134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６４】
単一の立体異性体として存在する、請求項1〜45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、71、73、75、77、79、81、85、87、89、93、95、97、99、101、103、105、107、109、113、115、117、119〜125、127〜134および136〜142のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６５】
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生を阻害するのに有効であり、さらに、0.2μM未満のIC50値を有する、請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６６】
有効成分として請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１６７】
経口、脂肪内、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、くも膜下腔内、気管内、腫瘍内、臍帯内、腟内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局所、粘膜、経口、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所表面、経頬、経皮、膣、クリーム状態で、脂質組成物状態で、カテーテルにより、洗浄により、持続注入により、注入により、吸入により、注射により、局所送達により、局所灌流により、標的細胞の直接浸漬、またはこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合させた、請求項166記載の薬学的組成物。
【請求項１６８】
経口送達用に製剤化した、請求項167記載の組成物。
【請求項１６９】
硬カプセル剤もしくは軟カプセル剤、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として製剤化した、請求項168記載の組成物。
【請求項１７０】
前記軟カプセル剤がゼラチンカプセル剤である、請求項169記載の組成物。
【請求項１７１】
保護コーティングをさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７２】
吸収を遅延させる物質をさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７３】
溶解性または分散性を増大させる物質をさらに含む、請求項168記載の組成物。
【請求項１７４】
前記化合物がリポソーム、油水乳濁液、または水油乳濁液の中に分散している、請求項166記載の薬学的組成物。
【請求項１７５】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を対象に投与する段階を含む、治療法。
【請求項１７６】
前記対象がヒトである、請求項175記載の方法。
【請求項１７７】
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、請求項175記載の方法。
【請求項１７８】
対象におけるがんの治療法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項１７９】
前記がんががん腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、請求項178記載の方法。
【請求項１８０】
前記がんが膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖路、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、請求項178記載の方法。
【請求項１８１】
前記対象が霊長類である、請求項178記載の方法。
【請求項１８２】
前記対象がヒトである、請求項178記載の方法。
【請求項１８３】
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、請求項178記載の方法。
【請求項１８４】
前記対象ががんの家族歴または患者歴を有する、請求項183記載の方法。
【請求項１８５】
前記対象ががんの症状を有する、請求項178記載の方法。
【請求項１８６】
前記化合物を局所投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１８７】
腫瘍内への直接注射によりまたは腫瘍脈管構造内への注射により、前記化合物を投与する、請求項186記載の方法。
【請求項１８８】
前記化合物を全身投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１８９】
前記化合物を静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、皮下または経口投与する、請求項188記載の方法。
【請求項１９０】
前記薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、請求項178記載の方法。
【請求項１９１】
前記薬学的有効量を1日1回用量で投与する、請求項190記載の方法。
【請求項１９２】
前記薬学的有効量を1日複数回用量で投与する、請求項190記載の方法。
【請求項１９３】
エクスビボでのパージ（purge）中に腫瘍細胞と接触させることにより前記化合物を投与する、請求項178記載の方法。
【請求項１９４】
(a）腫瘍細胞において細胞毒性を誘導する段階；
(b）腫瘍細胞を死滅させる段階；
(c）腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する段階；
(d）腫瘍細胞において分化を誘導する段階；または
(e）腫瘍細胞において増殖を阻害する段階
を含む、請求項178記載の方法。
【請求項１９５】
前記腫瘍細胞が白血病細胞である、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
前記腫瘍細胞が、膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパ系がん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、請求項194記載の方法。
【請求項１９７】
第2の薬物の薬学的有効量の投与、放射線療法、遺伝子療法、および手術からなる群より選択される治療をさらに含む、請求項178記載の方法。
【請求項１９８】
（1）腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる前に該腫瘍細胞を前記化合物と接触させる段階、
（2）腫瘍細胞を前記化合物と接触させる前に該腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる段階、または
（3）腫瘍細胞を前記化合物および第2の薬物と同時に接触させる段階
をさらに含む、請求項197記載の方法。
【請求項１９９】
第2の薬物が抗生物質、抗炎症薬、抗新生物薬、抗増殖薬、抗ウイルス薬、免疫調節薬、または免疫抑制薬である、請求項197記載の方法。
【請求項２００】
第2の薬物が、アルキル化剤、アンドロゲン受容体調節薬、細胞骨格破壊剤、エストロゲン受容体調節薬、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体調節薬、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、請求項197記載の方法。
【請求項２０１】
第2の薬物が5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-シス-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、オールトランス-レチノイン酸、アナマイシン、アキシチニブ、ベリノスタット、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソ尿素、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオペタ（thiopeta）、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、請求項197記載の方法。
【請求項２０２】
対象における炎症性成分をともなう疾患を治療または予防する方法であって、対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２０３】
炎症性成分をともなう前記疾患が狼蒼または関節リウマチである、請求項202記載の方法。
【請求項２０４】
炎症性成分をともなう前記疾患が炎症性腸疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２０５】
前記炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性結腸炎である、請求項204記載の方法。
【請求項２０６】
炎症性成分をともなう前記疾患が心血管疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２０７】
炎症性成分をともなう前記疾患が糖尿病である、請求項202記載の方法。
【請求項２０８】
前記糖尿病が1型糖尿病である、請求項207記載の方法。
【請求項２０９】
前記糖尿病が2型糖尿病である、請求項207記載の方法。
【請求項２１０】
糖尿病に随伴する1つまたは複数の合併症も効果的に治療する、請求項207記載の方法。
【請求項２１１】
前記合併症が、肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎障害、神経障害、筋壊死、網膜症および代謝症候群（X症候群）からなる群より選択される、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
炎症性成分をともなう前記疾患が代謝症候群（X症候群）である、請求項202記載の方法。
【請求項２１３】
炎症性成分をともなう前記疾患が皮膚疾患である、請求項202記載の方法。
【請求項２１４】
前記投与が局所表面または経口である、請求項213記載の方法。
【請求項２１５】
前記皮膚疾患が乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、請求項213記載の方法。
【請求項２１６】
対象における心血管疾患を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１７】
前記心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、請求項216記載の方法。
【請求項２１８】
第2の薬物の薬学的有効量を投与する段階をさらに含む、請求項216記載の方法。
【請求項２１９】
第2の薬物が、コレステロール低下薬、抗高脂血症薬、カルシウムチャネル遮断薬、抗高血圧薬、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤である、請求項218記載の方法。
【請求項２２０】
第2の薬物が、アムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピンまたはニトレンジピンである、請求項219記載の方法。
【請求項２２１】
第2の薬物が、アテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロールまたはトラゾリンである、請求項219記載の方法。
【請求項２２２】
第2の薬物がスタチンである、請求項218記載の方法。
【請求項２２３】
前記スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンまたはシンバスタチンである、請求項222記載の方法。
【請求項２２４】
対象における神経変性疾患を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２２５】
前記神経変性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症（MS）、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項224記載の方法。
【請求項２２６】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項225記載の方法。
【請求項２２７】
前記神経変性疾患がMSである、請求項225記載の方法。
【請求項２２８】
前記MSが一次進行型、再発緩解型、二次進行型、または進行再発型である、請求項227記載の方法。
【請求項２２９】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンの脱髄を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３０】
前記治療が炎症性脱髄を抑制する、請求項229記載の方法。
【請求項２３１】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の離断を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３２】
前記治療が前記対象の脳または脊髄における神経突起の離断を抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３３】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、請求項227記載の方法。
【請求項２３４】
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、請求項227記載の方法。
【請求項２３５】
MS発作後に損失した機能を前記治療が回復させる、請求項227記載の方法。
【請求項２３６】
前記治療が新しいMS発作を防止する、請求項227記載の方法。
【請求項２３７】
前記治療がMS発作によって起こる能力障害を防止する、請求項227記載の方法。
【請求項２３８】
前記対象が霊長類である、請求項227記載の方法。
【請求項２３９】
前記霊長類がヒトである、請求項238記載の方法。
【請求項２４０】
対象におけるiNOS遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４１】
対象の細胞におけるIFN-γ誘導性酸化窒素産生を阻害する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４２】
対象におけるCOX-2遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４３】
対象における腎/腎臓疾患（renal/kidnry disease；RKD）の治療法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４４】
前記RKDが毒性傷害に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４５】
前記毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、請求項244記載の方法。
【請求項２４６】
前記薬物が化学療法剤である、請求項245記載の方法。
【請求項２４７】
前記RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４８】
前記RKDが糖尿病または高血圧に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２４９】
前記RKDが自己免疫疾患に起因する、請求項243記載の方法。
【請求項２５０】
前記RKDが慢性RKDである、請求項243記載の方法。
【請求項２５１】
前記RKDが急性RKDである、請求項243記載の方法。
【請求項２５２】
前記対象が透析を受けたことがある、または受けている、請求項243記載の方法。
【請求項２５３】
前記対象が腎臓移植を受けたことがある、またはその候補者である、請求項243記載の方法。
【請求項２５４】
前記対象が霊長類である、請求項243記載の方法。
【請求項２５５】
前記霊長類がヒトである、請求項254記載の方法。
【請求項２５６】
前記対象がウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラットまたはモルモットである、請求項243記載の方法。
【請求項２５７】
対象における糸球体濾過速度またはクレアチニンクリアランスを改善する方法であって、該対象に請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項２５８】
合成の第一の段階が、下記化合物
のC-17アミノ基の改変を含む、下記として定義される第一の化合物の作製法：
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
【請求項２５９】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物；ならびに
該化合物を投与すべき疾患状態の指示、該化合物の保存情報、投薬情報、および該化合物の投与方法についての説明からなる群より選択される1つまたは複数の形式の情報を含む、説明書
を含む、キット。
【請求項２６０】
複数回用量形態の前記化合物を含む、請求項259記載のキット。
【請求項２６１】
請求項2〜126のいずれか一項記載の化合物；および
包装材料
を含む、製造品。
【請求項２６２】
前記包装材料が前記化合物を収容するための容器を含む、請求項261記載の製造品。
【請求項２６３】
前記容器が、前記化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または該化合物の投与方法についての説明からなる群の1つまたは複数の要素を示すラベルを含む、請求項262記載の製造品。
【請求項２６４】
複数回用量形態の前記化合物を含む、請求項261記載の製造品。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４Ａ】
【図４４Ｂ】
【図４４Ｃ】
【図４４Ｄ】
【図４５】
【図４６Ａ】
【図４６Ｂ】
【図４６Ｃ】
【図４６Ｄ】
【図４７Ａ】
【図４７Ｂ】
【図４７Ｃ】
【図４７Ｄ】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４Ａ】
【図４４Ｂ】
【図４４Ｃ】
【図４４Ｄ】
【図４５】
【図４６Ａ】
【図４６Ｂ】
【図４６Ｃ】
【図４６Ｄ】
【図４７Ａ】
【図４７Ｂ】
【図４７Ｃ】
【図４７Ｄ】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【公表番号】特表２０１１−５１８１９１（Ｐ２０１１−５１８１９１Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５２５９（Ｐ２０１１−５０５２５９）
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９５４６
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２０日（２００９．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４１１７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９５４６
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【出願人】（５０８３５４６６９）リアタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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