改善された薬剤候補およびその調製法
【課題】純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の新規な調製法を提供する。
【解決手段】下記の式によって表される、スルトン環を求核剤で開環する段階を含むスルホン酸誘導体化合物の調製法。
（式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。）
【解決手段】下記の式によって表される、スルトン環を求核剤で開環する段階を含むスルホン酸誘導体化合物の調製法。
（式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
スルホン酸誘導体化合物の大量調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が大量に生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項２】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項３】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度90％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項４】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度95％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度96％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度97％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.5％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項１０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.9％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項１１】
高純度の薬剤候補の調製法であって、
高純度のスルホン酸誘導体薬剤候補が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項１２】
高純度の薬剤候補が5％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
高純度の薬剤候補が4％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１４】
高純度の薬剤候補が3％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１５】
高純度の薬剤候補が2％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１６】
高純度の薬剤候補が1％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１７】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１８】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１９】
高純度の薬剤候補が著しく少ない有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２０】
高純度の薬剤候補が5％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２１】
高純度の薬剤候補が4％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２２】
高純度の薬剤候補が3％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２３】
高純度の薬剤候補が2％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２４】
高純度の薬剤候補が1％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２５】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２６】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２７】
高純度の薬剤候補が著しく少ない窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２８】
高純度の薬剤候補が5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２９】
高純度の薬剤候補が4％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３０】
高純度の薬剤候補が3％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３１】
高純度の薬剤候補が2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３２】
高純度の薬剤候補が1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３３】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３４】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３５】
高純度の薬剤候補が著しく少ない無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３６】
高純度の薬剤候補が5％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３７】
高純度の薬剤候補が4％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３８】
高純度の薬剤候補が3％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３９】
高純度の薬剤候補が2％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４０】
高純度の薬剤候補が1％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４１】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４２】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４３】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩、1,4-ブタンジスルホン酸2ナトリウム塩、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸ナトリウム塩、3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル)-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル)-1-プロパンスルホン酸、3-(4-シアノ-4-フェニルピペリジン-1-イル)-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-フルオロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-クロロフェニル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-(4-アセチル-4-フェニルピペリジン-1-イル)-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-クロロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-トリプタミノ-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(1-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(2-ノルボルニルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(2-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(4-(ヒドロキシ-2-ペンチル)アミノ)-1-プロパンスルホン酸、および3-(t-ブチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸からなる群より選択される段階
を含む方法。
【請求項４４】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は表2、表3、または表4に記載の化合物からなる群より選択される段階
を含む方法。
【請求項４５】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-アミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４６】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩である段階
を含む方法。
【請求項４７】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(t-ブチル)アミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４８】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(1-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４９】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(2-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項５０】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-ノニルアミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項５１】
スルホン酸誘導体化合物が大量に生成される、請求項43または44記載の方法。
【請求項５２】
スルホン酸誘導体化合物が薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物である、請求項43または44記載の方法。
【請求項５３】
スルホン酸誘導体化合物が高純度スルホン酸塩薬剤候補である、請求項43または44記載の方法。
【請求項５４】
化合物を精製する段階をさらに含む、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法。
【請求項５５】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法：
式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。
【請求項５６】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法：
式中、n＝1または2であり、Nuは求核剤である。
【請求項５７】
求核剤が陰イオン求核剤、窒素含有求核剤、酸素含有求核剤、および硫黄含有求核剤からなる群より選択される、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
求核剤が亜硫酸ナトリウム、気体アンモニア、水酸化アンモニウム、ジメチルアミン、アジド、ベンジルジメチルアミン、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン、4-シアノ-4-フェニルピペリジン、4-(4-フルオロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、4-(4-ブロモフェニル)-4-ピペリジノール、4-(4-クロロフェニル)-4-ピペリジノール、4-アセチル-4-フェニルピペリジン、4-(4-クロロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、トリプタミン、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチルアミン、1-アダマンタンアミン、2-アミノノルボルナン、2-アミノアダマンタン、2-アミノ-1-ペンタノール、リン酸、亜リン酸塩、およびtert-ブチルアミンからなる群より選択される、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
求核剤が亜硫酸陰イオンである、請求項57記載の方法。
【請求項６０】
有益な反応特性（BRP）を有する、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法。
【請求項６１】
BRPが出発原料の安全性、反応時間、エネルギーコスト、反応の安全性、生成物量のバランス（廃棄物の減量）、反応の清浄度、廃棄物、処理量、硫酸塩レベル/後処理、全工程時間、および標的生成物の全コストから選択される、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項６３】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項62記載の方法。
【請求項６４】
薬剤候補を修飾する段階をさらに含む、請求項62記載の方法。
【請求項６５】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項62記載の方法：
式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。
【請求項６６】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項62記載の方法：
式中、n＝1または2であり、Nuは求核剤である。
【請求項６７】
求核剤が陰イオン求核剤、窒素含有求核剤、酸素含有求核剤、および硫黄含有求核剤からなる群より選択される、請求項62または66記載の方法。
【請求項６８】
求核剤が亜硫酸陰イオンである、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
薬剤候補が対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７０】
薬剤候補が対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７１】
薬剤候補が対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７２】
アミロイド関連疾患がアルツハイマー病、脳アミロイド血管症、封入体筋炎、黄斑変性症、AAアミロイドーシス、ALアミロイドーシス、ダウン症候群、軽度認知障害、II型糖尿病、および遺伝性脳出血からなる群より選択される、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
有益な反応特性（BRP）を有する、請求項62記載の方法。
【請求項７４】
BRPが出発原料の安全性、反応時間、エネルギーコスト、反応の安全性、生成物量のバランス（廃棄物の減量）、反応の清浄度、廃棄物、処理量、硫酸塩レベル/後処理、および全工程時間から選択される、請求項73記載の方法。
【請求項７５】
対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項７６】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項75記載の方法。
【請求項７７】
対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項７８】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項８０】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
アミロイド関連疾患がアルツハイマー病、脳アミロイド血管症、封入体筋炎、黄斑変性症、AAアミロイドーシス、ALアミロイドーシス、ダウン症候群、軽度認知障害、II型糖尿病、および遺伝性脳出血からなる群より選択される、請求項79記載の方法。
【請求項８２】
1,3-プロパンジスルホン酸化合物の調製法であって、1,3-プロパンジスルホン酸化合物が生成されるように、亜硫酸陰イオンである求核剤でスルトン環を開環する段階を含む方法。
【請求項８３】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はアンモニアである段階を含む方法。
【請求項８４】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はアジドである段階と、アジドをアミノ基に還元する段階とを含む方法。
【請求項８５】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はベンジルアミンである段階と、開環したスルトンを脱ベンジルする段階を含む方法。
【請求項８６】
請求項1〜42のいずれか一項記載の方法によって生成される化合物。
【請求項８７】
請求項55記載の方法よって生成される1,3-プロパンジスルホン酸化合物。
【請求項８８】
請求項55記載の方法よって生成される3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物。
【請求項８９】
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環してスルホン酸誘導体化合物を得、ただし該求核剤は亜硫酸塩である段階を含む方法によって調製されるスルホン酸誘導体化合物。
【請求項９０】
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環してスルホン酸誘導体化合物を得、ただし該求核剤はアミンである段階を含む方法によって調製されるスルホン酸誘導体化合物。
【請求項９１】
対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用な薬剤候補（PDC）および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環してあらかじめ選択された薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイド沈着を阻害する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９２】
対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用な薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイドーシスを治療する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９３】
対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用な薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９４】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項91、92、または93記載の方法。
【請求項９５】
スルホン酸誘導体化合物の高処理量製造法であって、
スルホン酸誘導体化合物の高い処理量が得られるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項９６】
装填容量が2％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
装填容量が3％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９８】
装填容量が4％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９９】
装填容量が5％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１００】
装填容量が6％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０１】
装填容量が7％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０２】
装填容量が8％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０３】
装填容量が9％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０４】
装填容量が10％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０５】
装填容量が11％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０６】
装填容量が12％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０７】
装填容量が13％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０８】
装填容量が15％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０９】
請求項95記載の方法によって生成される化合物。
【請求項１１０】
副産物が著しく少ないスルホン酸誘導体化合物を含む、高純度の薬剤候補。
【請求項１１１】
2％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１２】
1.5％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１３】
1.25％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１４】
1％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１５】
.5％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１６】
0.2％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１７】
0.1％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１８】
著しく少ない有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１９】
2％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２０】
1.75％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２１】
1.5％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２２】
1％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２３】
0.75％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２４】
0.5％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２５】
0.1％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２６】
著しく少ない窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２７】
2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２８】
1.75％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２９】
1.50％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３０】
1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３１】
0.5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３２】
0.2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３３】
0.175％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３４】
著しく少ない無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３５】
2％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３６】
1.75％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３７】
1.5％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３８】
1％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３９】
0.5％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４０】
0.2％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４１】
0.1％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４２】
スルホン酸誘導体化合物が1,3-プロパンジスルホン酸またはそのエステルもしくは塩であり、硫酸塩含有量が1.5％以下であり、任意の他の副産物の含有量がそれぞれ0.5％未満である、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４３】
スルホン酸誘導体化合物が3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはそのエステルもしくは塩であり、硫酸塩含有量が0.2％以下であり、亜硫酸塩含有量が0.2％以下であり、ナトリウム含有量が1.0％以下であり、塩化物含有量が0.2％以下であり、全副産物含有量が2.0％未満である、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４４】
薬学的組成物中での使用に適した、純度98％以上のスルホン酸誘導体化合物を含む、薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.2％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.4％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.6％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.8％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.9％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５１】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５２】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.1％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５３】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.2％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５４】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.3％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.4％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.5％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.6％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.7％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.8％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１６０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.9％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１６１】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階を含む方法。
【請求項１６２】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、臭化物を含まない薬剤候補。
【請求項１６３】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、ナトリウムを含まない薬剤候補。
【請求項１６４】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、硫酸塩含有量が1.4％未満である薬剤候補。
【請求項１６５】
硫酸塩含有量が1.0％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６６】
硫酸塩含有量が0.9％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６７】
硫酸塩含有量が0.8％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６８】
硫酸塩含有量が0.7％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６９】
硫酸塩含有量が0.6％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７０】
硫酸塩含有量が0.5％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７１】
硫酸塩含有量が0.4％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７２】
硫酸塩含有量が0.3％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７３】
硫酸塩含有量が0.2％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７４】
硫酸塩含有量が0.1％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７５】
硫酸塩含有量が0.05％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７６】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも一つを含まない薬剤候補。
【請求項１７７】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも二つを含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７８】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも三つを含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７９】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される四つの副産物を含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１８０】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、塩化物を含まない薬剤候補。
【請求項１８１】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、ナトリウムを含まない薬剤候補に関する。
【請求項１８２】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、3-CPAを含まない薬剤候補。
【請求項１８３】
スルホン酸誘導体化合物を含む薬剤候補であって、純度95％以上であり、臭化物および塩化物を含まない薬剤候補。
【請求項１８４】
スルトン環開環反応が下記の式によって表され、さらに水素ガス雰囲気下、炭素担持パラジウムを用いてベンジル部分を除去して3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸を生成する、請求項161記載の方法：
式中、n＝1であり、Nuはベンジルジメチルアミノである。
【請求項１】
スルホン酸誘導体化合物の大量調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が大量に生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項２】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項３】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度90％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項４】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度95％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度96％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度97％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.5％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項１０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.9％以上である、請求項2記載の方法。
【請求項１１】
高純度の薬剤候補の調製法であって、
高純度のスルホン酸誘導体薬剤候補が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項１２】
高純度の薬剤候補が5％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
高純度の薬剤候補が4％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１４】
高純度の薬剤候補が3％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１５】
高純度の薬剤候補が2％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１６】
高純度の薬剤候補が1％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１７】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１８】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項１９】
高純度の薬剤候補が著しく少ない有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２０】
高純度の薬剤候補が5％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２１】
高純度の薬剤候補が4％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２２】
高純度の薬剤候補が3％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２３】
高純度の薬剤候補が2％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２４】
高純度の薬剤候補が1％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２５】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２６】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２７】
高純度の薬剤候補が著しく少ない窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２８】
高純度の薬剤候補が5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項２９】
高純度の薬剤候補が4％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３０】
高純度の薬剤候補が3％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３１】
高純度の薬剤候補が2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３２】
高純度の薬剤候補が1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３３】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３４】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３５】
高純度の薬剤候補が著しく少ない無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３６】
高純度の薬剤候補が5％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３７】
高純度の薬剤候補が4％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３８】
高純度の薬剤候補が3％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項３９】
高純度の薬剤候補が2％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４０】
高純度の薬剤候補が1％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４１】
高純度の薬剤候補が0.5％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４２】
高純度の薬剤候補が0.1％以下の無機副産物を含む、請求項11記載の方法。
【請求項４３】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩、1,4-ブタンジスルホン酸2ナトリウム塩、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸ナトリウム塩、3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル)-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル)-1-プロパンスルホン酸、3-(4-シアノ-4-フェニルピペリジン-1-イル)-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-フルオロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-クロロフェニル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-(4-アセチル-4-フェニルピペリジン-1-イル)-1-プロパンスルホン酸、3-[4-(4-クロロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル]-1-プロパンスルホン酸、3-トリプタミノ-1-プロパンスルホン酸、3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(1-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(2-ノルボルニルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(2-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸、3-(4-(ヒドロキシ-2-ペンチル)アミノ)-1-プロパンスルホン酸、および3-(t-ブチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸からなる群より選択される段階
を含む方法。
【請求項４４】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は表2、表3、または表4に記載の化合物からなる群より選択される段階
を含む方法。
【請求項４５】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-アミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４６】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩である段階
を含む方法。
【請求項４７】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(t-ブチル)アミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４８】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(1-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項４９】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(2-アダマンチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項５０】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-ノニルアミノ-1-プロパンスルホン酸である段階
を含む方法。
【請求項５１】
スルホン酸誘導体化合物が大量に生成される、請求項43または44記載の方法。
【請求項５２】
スルホン酸誘導体化合物が薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物である、請求項43または44記載の方法。
【請求項５３】
スルホン酸誘導体化合物が高純度スルホン酸塩薬剤候補である、請求項43または44記載の方法。
【請求項５４】
化合物を精製する段階をさらに含む、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法。
【請求項５５】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法：
式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。
【請求項５６】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法：
式中、n＝1または2であり、Nuは求核剤である。
【請求項５７】
求核剤が陰イオン求核剤、窒素含有求核剤、酸素含有求核剤、および硫黄含有求核剤からなる群より選択される、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
求核剤が亜硫酸ナトリウム、気体アンモニア、水酸化アンモニウム、ジメチルアミン、アジド、ベンジルジメチルアミン、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン、4-シアノ-4-フェニルピペリジン、4-(4-フルオロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、4-(4-ブロモフェニル)-4-ピペリジノール、4-(4-クロロフェニル)-4-ピペリジノール、4-アセチル-4-フェニルピペリジン、4-(4-クロロフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、トリプタミン、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチルアミン、1-アダマンタンアミン、2-アミノノルボルナン、2-アミノアダマンタン、2-アミノ-1-ペンタノール、リン酸、亜リン酸塩、およびtert-ブチルアミンからなる群より選択される、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
求核剤が亜硫酸陰イオンである、請求項57記載の方法。
【請求項６０】
有益な反応特性（BRP）を有する、請求項1、2、11、43および44のいずれか一項記載の方法。
【請求項６１】
BRPが出発原料の安全性、反応時間、エネルギーコスト、反応の安全性、生成物量のバランス（廃棄物の減量）、反応の清浄度、廃棄物、処理量、硫酸塩レベル/後処理、全工程時間、および標的生成物の全コストから選択される、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項６３】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項62記載の方法。
【請求項６４】
薬剤候補を修飾する段階をさらに含む、請求項62記載の方法。
【請求項６５】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項62記載の方法：
式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。
【請求項６６】
スルトン環開環反応が下記の式によって表される、請求項62記載の方法：
式中、n＝1または2であり、Nuは求核剤である。
【請求項６７】
求核剤が陰イオン求核剤、窒素含有求核剤、酸素含有求核剤、および硫黄含有求核剤からなる群より選択される、請求項62または66記載の方法。
【請求項６８】
求核剤が亜硫酸陰イオンである、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
薬剤候補が対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７０】
薬剤候補が対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７１】
薬剤候補が対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用である、請求項62記載の方法。
【請求項７２】
アミロイド関連疾患がアルツハイマー病、脳アミロイド血管症、封入体筋炎、黄斑変性症、AAアミロイドーシス、ALアミロイドーシス、ダウン症候群、軽度認知障害、II型糖尿病、および遺伝性脳出血からなる群より選択される、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
有益な反応特性（BRP）を有する、請求項62記載の方法。
【請求項７４】
BRPが出発原料の安全性、反応時間、エネルギーコスト、反応の安全性、生成物量のバランス（廃棄物の減量）、反応の清浄度、廃棄物、処理量、硫酸塩レベル/後処理、および全工程時間から選択される、請求項73記載の方法。
【請求項７５】
対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項７６】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項75記載の方法。
【請求項７７】
対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項７８】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用である薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得る段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項８０】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
アミロイド関連疾患がアルツハイマー病、脳アミロイド血管症、封入体筋炎、黄斑変性症、AAアミロイドーシス、ALアミロイドーシス、ダウン症候群、軽度認知障害、II型糖尿病、および遺伝性脳出血からなる群より選択される、請求項79記載の方法。
【請求項８２】
1,3-プロパンジスルホン酸化合物の調製法であって、1,3-プロパンジスルホン酸化合物が生成されるように、亜硫酸陰イオンである求核剤でスルトン環を開環する段階を含む方法。
【請求項８３】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はアンモニアである段階を含む方法。
【請求項８４】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はアジドである段階と、アジドをアミノ基に還元する段階とを含む方法。
【請求項８５】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物の調製法であって、3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただし該求核剤はベンジルアミンである段階と、開環したスルトンを脱ベンジルする段階を含む方法。
【請求項８６】
請求項1〜42のいずれか一項記載の方法によって生成される化合物。
【請求項８７】
請求項55記載の方法よって生成される1,3-プロパンジスルホン酸化合物。
【請求項８８】
請求項55記載の方法よって生成される3-アミノ-1-プロパンスルホン酸化合物。
【請求項８９】
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環してスルホン酸誘導体化合物を得、ただし該求核剤は亜硫酸塩である段階を含む方法によって調製されるスルホン酸誘導体化合物。
【請求項９０】
スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環してスルホン酸誘導体化合物を得、ただし該求核剤はアミンである段階を含む方法によって調製されるスルホン酸誘導体化合物。
【請求項９１】
対象においてアミロイド沈着を阻害するのに有用な薬剤候補（PDC）および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環してあらかじめ選択された薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイド沈着を阻害する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９２】
対象においてアミロイドーシスを治療するのに有用な薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイドーシスを治療する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９３】
対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防するのに有用な薬剤候補および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物の調製法であって、
スルトン環を求核剤で開環して薬剤候補を得、ただしPDCは対象においてアミロイド関連疾患を治療または予防する能力であらかじめ選択されている段階；
薬剤候補を薬学的に許容される担体と混合する段階；および
薬学的組成物を形成する段階
を含む方法。
【請求項９４】
薬剤候補を精製する段階をさらに含む、請求項91、92、または93記載の方法。
【請求項９５】
スルホン酸誘導体化合物の高処理量製造法であって、
スルホン酸誘導体化合物の高い処理量が得られるように、スルトン環を求核剤で開環する段階
を含む方法。
【請求項９６】
装填容量が2％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９７】
装填容量が3％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９８】
装填容量が4％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項９９】
装填容量が5％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１００】
装填容量が6％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０１】
装填容量が7％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０２】
装填容量が8％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０３】
装填容量が9％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０４】
装填容量が10％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０５】
装填容量が11％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０６】
装填容量が12％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０７】
装填容量が13％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０８】
装填容量が15％以上である、請求項95記載の方法。
【請求項１０９】
請求項95記載の方法によって生成される化合物。
【請求項１１０】
副産物が著しく少ないスルホン酸誘導体化合物を含む、高純度の薬剤候補。
【請求項１１１】
2％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１２】
1.5％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１３】
1.25％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１４】
1％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１５】
.5％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１６】
0.2％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１７】
0.1％以下の副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１８】
著しく少ない有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１１９】
2％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２０】
1.75％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２１】
1.5％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２２】
1％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２３】
0.75％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２４】
0.5％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２５】
0.1％以下の有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２６】
著しく少ない窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２７】
2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２８】
1.75％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１２９】
1.50％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３０】
1％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３１】
0.5％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３２】
0.2％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３３】
0.175％以下の窒素含有有機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３４】
著しく少ない無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３５】
2％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３６】
1.75％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３７】
1.5％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３８】
1％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１３９】
0.5％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４０】
0.2％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４１】
0.1％以下の無機副産物を含む、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４２】
スルホン酸誘導体化合物が1,3-プロパンジスルホン酸またはそのエステルもしくは塩であり、硫酸塩含有量が1.5％以下であり、任意の他の副産物の含有量がそれぞれ0.5％未満である、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４３】
スルホン酸誘導体化合物が3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはそのエステルもしくは塩であり、硫酸塩含有量が0.2％以下であり、亜硫酸塩含有量が0.2％以下であり、ナトリウム含有量が1.0％以下であり、塩化物含有量が0.2％以下であり、全副産物含有量が2.0％未満である、請求項110記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１４４】
薬学的組成物中での使用に適した、純度98％以上のスルホン酸誘導体化合物を含む、薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.2％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.4％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.6％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.8％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１４９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度98.9％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５１】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５２】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.1％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５３】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.2％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５４】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.3％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５５】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.4％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５６】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.5％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５７】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.6％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５８】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.7％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１５９】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.8％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１６０】
薬学的に有用なスルホン酸誘導体化合物が純度99.9％以上である、請求項144記載の薬学的に有用な薬剤候補。
【請求項１６１】
スルホン酸誘導体化合物の調製法であって、スルホン酸誘導体化合物が生成されるように、スルトン環を求核剤で開環し、ただしスルホン酸誘導体化合物は3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸である段階を含む方法。
【請求項１６２】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、臭化物を含まない薬剤候補。
【請求項１６３】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、ナトリウムを含まない薬剤候補。
【請求項１６４】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、硫酸塩含有量が1.4％未満である薬剤候補。
【請求項１６５】
硫酸塩含有量が1.0％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６６】
硫酸塩含有量が0.9％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６７】
硫酸塩含有量が0.8％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６８】
硫酸塩含有量が0.7％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１６９】
硫酸塩含有量が0.6％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７０】
硫酸塩含有量が0.5％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７１】
硫酸塩含有量が0.4％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７２】
硫酸塩含有量が0.3％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７３】
硫酸塩含有量が0.2％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７４】
硫酸塩含有量が0.1％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７５】
硫酸塩含有量が0.05％未満である、請求項164記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７６】
1,3-プロパンジスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも一つを含まない薬剤候補。
【請求項１７７】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも二つを含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７８】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される副産物の少なくとも三つを含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１７９】
1,3-プロパンジオール、3-ブロモ-プロパン-1-オール、1,3-ジブロモプロパン、および3-ブロモ-プロパンスルホン酸塩からなる群より選択される四つの副産物を含まない、請求項176記載の高純度の薬剤候補。
【請求項１８０】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、塩化物を含まない薬剤候補。
【請求項１８１】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、ナトリウムを含まない薬剤候補に関する。
【請求項１８２】
3-アミノ-1-プロパンスルホン酸またはその塩を含む高純度の薬剤候補であって、3-CPAを含まない薬剤候補。
【請求項１８３】
スルホン酸誘導体化合物を含む薬剤候補であって、純度95％以上であり、臭化物および塩化物を含まない薬剤候補。
【請求項１８４】
スルトン環開環反応が下記の式によって表され、さらに水素ガス雰囲気下、炭素担持パラジウムを用いてベンジル部分を除去して3-(ジメチルアミノ)-1-プロパンスルホン酸を生成する、請求項161記載の方法：
式中、n＝1であり、Nuはベンジルジメチルアミノである。
【公開番号】特開２０１２−１７６９６３（Ｐ２０１２−１７６９６３Ａ）
【公開日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１０４９９９（Ｐ２０１２−１０４９９９）
【出願日】平成２４年５月２日（２０１２．５．２）
【分割の表示】特願２００６−５１６６１２（Ｐ２００６−５１６６１２）の分割
【原出願日】平成１６年６月２１日（２００４．６．２１）
【出願人】（５０６３６５０３８）ベルス ヘルス （インターナショナル） リミティッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年５月２日（２０１２．５．２）
【分割の表示】特願２００６−５１６６１２（Ｐ２００６−５１６６１２）の分割
【原出願日】平成１６年６月２１日（２００４．６．２１）
【出願人】（５０６３６５０３８）ベルス ヘルス （インターナショナル） リミティッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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