改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
本明細書中に記載される発明。
【請求項1】
本明細書中に記載される発明。
【図1】
【図2】
【図3A】
【図3B】
【図3C】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12−1】
【図12−2】
【図13A】
【図13B】
【図14】
【図15】
【図2】
【図3A】
【図3B】
【図3C】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12−1】
【図12−2】
【図13A】
【図13B】
【図14】
【図15】
【公開番号】特開2011−162563(P2011−162563A)
【公開日】平成23年8月25日(2011.8.25)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−118515(P2011−118515)
【出願日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【分割の表示】特願2006−538509(P2006−538509)の分割
【原出願日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【出願人】(591076811)ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス,インコーポレーテッド (265)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年8月25日(2011.8.25)
【国際特許分類】
- 化学;冶金 (1,075,549)
- 有機化学 (230,229)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,その... (10,598)
- 異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子と... (5,719)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (4,512)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (5,628)
- キヌクリジンまたはイソキヌクリジン環系を含有する複素環式化合物... (310)
- 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の... (4,872)
- 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,451/00から... (4,134)
- 縮合系中に異項原子として窒素および酸素原子のみをもつ少なくても... (1,345)
- 相互に,または共有している炭素環系を介して縮合した2個以上の関... (1,198)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 有機化学 (230,229)
- 生活必需品 (1,310,238)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 特別な物理的形態によって特徴づけられた医薬品の製剤 (28,445)
- 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
【出願番号】特願2011−118515(P2011−118515)
【出願日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【分割の表示】特願2006−538509(P2006−538509)の分割
【原出願日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【出願人】(591076811)ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス,インコーポレーテッド (265)
【Fターム(参考)】
- 窒素含有縮合複素環 (43,099)
- 複数複素環系化合物 (124,753)
- その他のN系縮合複素環 (5,794)
- その他のN系縮合複素環 (61,549)
- N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645)
- 医薬品製剤 (238,651)
- 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791)
- 発明の種類 (107,881)
- 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化... (58,180)
- 環構成に窒素原子を含む縮合複素環化合物 (17,510)
- 有機活性成分の化学構造の特徴 (48,357)
- 配合剤、剤型、適用部位 (152,798)
- 化合物自体又は配合、製剤化の目的、効果 (56,078)
- 医薬用途・器官 (155,670)
- 医薬用途、生体防御 (65,406)
- 医薬用途・機能・機作・対象・その他 (52,037)
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