新規なカンナビノイド受容体リガンド、それらを含む薬剤組成物、およびそれらの調製方法
本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1(CB1)またはカンナビノイド2(CB2)受容体モジュレーター、ならびに(疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満などの)カンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態および/または障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、
【化１】
その類似体、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるそのエステル、その互変異性体、その位置異性体、その立体異性体、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その多形体または薬学的に許容されるその溶媒和物：
[前記式中、
式(1)中の破線のそれぞれは、独立に任意選択の二重結合を表し；
UおよびVは、独立にCまたはNであり；
W、XおよびYは、U、V、W、XまたはYの少なくとも2つが、独立にN、O、-C(O)-またはSから選択されるという条件で、独立にC、N、O、Sまたは-C(O)-であり、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR3R4、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4または保護基であるか、あるいはR1およびR2は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-ORa、-SRa、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRbまたは保護基であるか、あるいはR3およびR4は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
RaおよびRbはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、-C(O)-Rc、-C(O)O-Rc、-C(O)NRcRd、-S(O)m-Rc、-S(O)m-NRcRd、-NRcRd、-ORc、-SRc、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
RcおよびRdはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
Bはそれぞれ、独立に、O、SまたはNR3であり；
pおよびmは、独立に、0、1または2であり；
Aは、
【化２】
であり、
前記式中、
Aにおける破線のそれぞれは、独立に、任意選択の二重結合を表し；
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR15、-SR15、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR15R16、-C(=B)-R15、-C(O)O-R15、-C(O)NR15R16、-S(O)m-R15、-S(O)m-NR15R16または保護基であり；
R5およびR6は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から11員の飽和または不飽和単環またはビシクロ環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R9およびR10は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から11員の飽和または不飽和単環またはビシクロ環を形成してよく、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R15およびR16はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4、-NR3R4であるか、あるいはR15およびR16は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ、ここで、R3およびR4は、上記に定義された通りであり；
nは、1、2、3または4であり；
a、b、c、dおよびeは、前記化合物が次式を有さないという条件で、0から4までから独立に選択される整数であり、
【化３】
前記式中、R1およびR2は、上記に定義された通りである。]
【請求項２】
UおよびVがCである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
WがCであり、YおよびXがNである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Rが、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Rが、メチル、フェニル、2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、4-メチルフェニル、4-メトキシフェニル、2-(4-クロロフェニル)-フェニル、または5-クロロピリジン-2-イルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素である、請求項１から４または５に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロアリール基、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、またはNR3R4である、請求項１から５または６に記載の化合物。
【請求項８】
R2が、t-ブチル、n-ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン-1-イル、2-メチルアダマンタン-2-イル、3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル、1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-フェニルシクロプロピル、シクロヘキシルメチル、フェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-メトキシフェニル、4-tert-ブチルフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、ベンジル、2-クロロベンジル、4-クロロベンジル、2,4-ジクロロベンジル、2-フルオロベンジル、4-フルオロベンジル、2,4-ジフルオロベンジル、2,6-ジフルオロベンジル、2-ブロモベンジル、4-ブロモベンジル、4-トリフルオロメチルベンジル、1-フェニルエチル、1-メチル-1-フェニルエチル、2-フェニルエチル、1-(2-クロロフェニル)エチル、2-(4-フルオロフェニル)エチル、1-フェニルプロピル、1-エチル-1-フェニルプロピル、1-(2-クロロフェニル)1-メチルエチル、メチルフェニルエタノエート、2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジニル、1,2,4-トリアゾール-4-イル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、または4-ピリジルメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R2がNR3R4であり； ここで、R3が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換シクロアルキルであり、R4が、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または置換または非置換シクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
R3が、メチル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、R4が、フェニル、2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、2-ブロモフェニル、3-クロロピリジン-2-イル、5-クロロピリジン-2-イル、またはシクロヘキシルであるか、あるいはR3およびR4が一緒に結合してピペリジン-1イルまたはモルホリン-4-イルを形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2が一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成し、ここで、この環が、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができる、請求項１から４または５に記載の化合物。
【請求項１２】
R1およびR2が一緒に結合してピペリジン-1-イルまたはモルホリン-1-イルを形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Aが
【化４】
である、請求項１から１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14がそれぞれ、独立に、水素、置換または非置換アルキルまたは置換または非置換アリールであり； a、b、cおよびdが、1であり、Aにおける破線のそれぞれが、任意選択の二重結合を表す、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14のそれぞれが、独立に、水素またはメチルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R8が4-クロロフェニルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Bが酸素である、請求項１から１３または１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式1Aの化合物、
【化５】
その類似体、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるそのエステル、その互変異性体、その位置異性体、その立体異性体、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その多形体または薬学的に許容されるその溶媒和物：
[前記式中、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロアリール基または置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり、あるいはR1およびR2は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、任意選択で、O、NR3またはSまたはNR3R4から選択される少なくとも2個のヘテロ原子を含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールまたは置換または非置換複素環基であるか、あるいはR3およびR4は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
pは1であり；
Aは、
【化６】
【化６Ｂ】
であり、
前記式中、
Aにおける破線のそれぞれは、独立に、任意選択の二重結合を表し、
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14はそれぞれ、同じまたは異なり、水素、置換または非置換アルキルまたは置換または非置換アリールから選択され；
ただし、前記化合物が次式：
【化７】
（前記式中、R1およびR2は上記に定義された通りである）
を有さないという条件のもとである。］
【請求項１９】
式1(A)の化合物が、
【化８】
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
N(7)-ピペリジノ-5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-モルホリノ-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシル-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N-シクロヘキシル-N-メチルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシルメチル-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1S,2endo-1,3,3-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-クロロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-トリフルオロメチルベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(R-1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N'-フェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N'-フェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、塩酸塩、
N(7)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル-N'-メチルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル-N'-メチルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニル-N'-シクロヘキシルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2,4-ジフルオロフェニルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-クロロ-2-ピリジルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(5-クロロ-2-ピリジルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N',N'-ジフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-[1-(2-クロロフェニル)エチル]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
7-(4'-クロロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-フェニル-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1S,2endo-1,3,3-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(S-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(R-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[1-(2-クロロフェニル)エチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(S)-1-フェニルプロピル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-[1-(2-クロロフェニル)-1-メチルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.13,11.04.8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[7-(2,4-ジフルオロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),5-ジエン-5-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
メチル(2S)-2-[7-(2,4-ジフルオロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),5-ジエン-5-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N7-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(アダマンタン-2-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(2-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-[(2-クロロフェニル)フェニル]-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-フェニル-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
7-フェニル-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-(4-フルオロベンジル)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-フェニルアミノ-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-ブロモフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N',N'-ジフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-フェニルエチル)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2', 4'-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2', 4'-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシル-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(2-クロロベンジル)-5-(5-クロロ-2-ピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13, 11.04.8 ] テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-ピペリジノ-6-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
N(3)-ピペリジノ-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-イルピペリジノメタノン、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロペンチル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(N-シクロヘキシル-N-メチル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(3-クロロフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(3-ブロモフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-メトキシフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-tert-ブチルフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-クロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジクロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-ブロモベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-ブロモベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-フルオロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-トリフルオロメチルベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(N',N'-ジフェニルアミノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシルメチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(N,N-ジシクロヘキシルアミノ)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(アダマンタン-1イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-フルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジフルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,6-ジフルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-クロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジクロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[S-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[R-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フェニルエチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[N-(2-クロロフェニル)-N-メチルアミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)-N-メチルアミノ]-1-(2,4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-ブロモフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-クロロピリジン-2-イル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(5)-ピペリジノ-3-(2',4'-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(5)-ベンジル-3-(2',4'-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-(アダマンタン-2-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-メチル-1-フェニルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(アダマンタン-1-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-ブロモフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(シクロヘキシルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[S-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(R-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-[1-(2-クロロフェニル)-1-メチルエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-(2-クロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(4-クロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-エチル-1-フェニルプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-[(1S)-1-フェニルプロピル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N5-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4R,7S)-N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4S,7R)-N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-n-ペンチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2,4-ジクロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-フェニルシクロプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2-アダマンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2-メチル-2-アダマンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N7-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
4-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]モルホリン、
N(3)-(tert-ペンチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロプロパンメチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(テトラヒドロ-2H-4-ピランメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロプロピル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-メチルピペラジノ)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N(3)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(テトラヒドロ-2-フラニルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-(4-フルオロフェニル)エタノエート、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-ヒドロキシフェニル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2-エトキシ,4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フリルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-チオフェンメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-(4-フルオロフェニル)エチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル-(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-4-メチルペンタノエート、
N(3)-(アダマンタン-1イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-ヒドロキシエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(チエニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(イソプロピル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(1S)-2-メトキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
N(3)-フェニル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-クロロピリジン-2-イル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(アダマンタン-1-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4R,7S)-N(3)-tert-ブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N(3)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ペンチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4S,7R)-N(3)-tert-ブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
N(12)-ベンジル-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-ピペリジノ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-ピペリジノ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、塩酸塩、
N(12)-[(N'-シクロヘキシル-N'-メチル)アミノ]-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-{N'-[(2,4-ジクロロフェニル)-N'-メチル]アミノ}-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-(アダマンタン-1イル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2(7),3,5,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4,ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09.13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09.13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
N(12)-ベンジル-16-(4-クロロフェニル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミドまたは
N(12)-ピペリジノ-16-(4-クロロフェニル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
N12-ベンジル-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-tert-ブチル-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
N5-(tert-ブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(5)-(tert-ペンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(5-クロロピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボン酸、
5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボン酸、
1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
(RまたはS)1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
(SまたはR)1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
13endo,14endo-16-(4-クロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18 ]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
3-(3,4-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
3-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
3-(4-メチルベンジル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
エチル5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(5-クロロピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル6-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル13endo,14endo-16-(4-クロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル3-(3,4-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル3-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
エチル2-オキソ-(5-オキソトリシクロ[4.3.1.1.3,8]ウンデカ4-イル)アセテート、
エチル2-オキソ-2(3-オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)アセテート、
エチル2-(3-ヒドロキシ-4,7,7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-2-イル-2-オキソアセテート、
エチル2-オキソ-2-(10-オキソトリシクロ[6.2.2.02,7]ドデカ-2,4,6-トリエン-9-イル)アセテート、
エチル9endo,13endo-2-[11-(4-クロロフェニル)-10,12,15-トリオキソ-11-アザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6-トリエン-14-イル]-2-オキソアセテート、
エチル2-オキソ-2-(10-オキソトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-9-イル)アセテート、
エチル2-ヒドロキシ-2-(3-オキサビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イリデン)アセテート、
9-endo,13-endo-11-(4-クロロフェニル)-11-アザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6-トリエン-10,12,14-トリオン、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
遊離塩基としてまたは薬学的に許容される塩形態のいずれかの請求項１から２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項３１】
前記薬学的に許容される賦形剤が、担体または希釈剤である、請求項３０に記載の薬剤組成物。
【請求項３２】
遊離塩基としてまたは薬学的に許容される塩形態のいずれかの請求項１から２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を混合する段階を含む、薬剤組成物の製造方法。
【請求項３３】
それを必要とする対象における、カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群の予防、改善または治療方法であって、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物の有効量をこの対象に投与する段階を含む方法。
【請求項３４】
前記カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群が、食欲障害、代謝障害、異化障害、糖尿病、肥満、眼疾患、社会関係障害、気分障害、発作、薬物乱用、学習障害、認知障害、記憶障害、器官収縮、筋けいれん、呼吸器障害、障害および疾患、自発運動障害、運動障害、(自己免疫障害などの)免疫障害、炎症、細胞増殖、疼痛または神経変性に関係した症候群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群が、食欲障害、社会関係障害、自己免疫または炎症、疼痛および神経変性に関係した、症候群、障害および疾患、ならびに薬物乱用から選択される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記食欲に関係した疾患、障害または症候群が、肥満、太り過ぎ状態、拒食症、過食症、悪液質、無調節な食欲を含み、肥満に関係した症候群、障害、疾患または症状が、遺伝的特徴； 食物； 食糧摂取量の結果としての肥満； メタボリック症候群； 障害または疾患； 視床下部の障害または疾患； 年齢； 異常な脂肪量分布； 異常な脂肪コンパートメント分布； 過食症； 糖； 炭水化物； アルコールもしくは薬物もしくは感情価を有する任意の成分を摂取する欲求を含む意欲障害、活動低下を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記社会関係疾患、障害または症候群が、うつ病であり、双極性うつ病、単極性うつ病、精神病性特徴、緊張病性特徴、メランコリー性の特徴、非定型の特徴または分娩後の発病を有するまたは有さない単発性または再発性大うつ病エピソード、季節性情動障害、早期発症または後期発症を有し非定型の特徴を有するまたは有さない気分変調性障害、神経症性うつ病および対人恐怖、認知症を伴ううつ病、不安、精神病、社会情緒障害、認識力障害を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
前記自己免疫または炎症に関係した疾患、障害または症候群が、乾癬、紅斑性狼瘡、結合組織の疾患、シェーグレン症候群、強直性脊椎関節炎、関節リウマチ、反応性関節炎、未分化型脊椎関節炎、ベーチェット病、自己免疫溶血性貧血、多発性硬化、筋萎縮性側索硬化、穀粉症、移植片拒絶または形質細胞株を侵す疾患； アレルギー性疾患： 遅延型または即時型過敏症、アレルギー性鼻炎、接触性皮膚炎またはアレルギー性結膜炎、(AIDSおよび髄膜炎などの)感染性寄生性、ウイルス性または細菌性疾患、(それだけには限らないが、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、脊椎炎、痛風を含めた関節の疾患、脈管炎、クローン病、炎症性大腸炎(IBD)および過敏性腸症候群(IBS)などの)炎症性疾患ならびに骨粗ショウ症を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
前記疼痛および神経変性に関係した症候群、障害および疾患が、中枢および末梢経路により媒介された疼痛、骨および関節痛、片頭痛に関係した疼痛、癌の疼痛、生理痛、陣痛、炎症タイプの慢性的疼痛、アレルギー、関節リウマチ、皮膚炎、免疫不全を含み、慢性神経障害性疼痛が、糖尿病性神経障害に関係した疼痛、坐骨神経痛； 非特異性腰痛； 線維筋痛； HIVに関係した神経障害； 帯状疱疹後神経痛； 三叉神経痛； 身体外傷、歯痛、切断、癌、毒素または慢性炎症状態に起因する疼痛、ホジキン病、重症筋無力症、ネフローゼ症候群、強皮症ならびに甲状腺炎を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４０】
前記薬物乱用に関係した症候群、障害または疾患が、乱用または依存症の薬物が、アルコール、アンフェタミン、アンフェタミン類似物質、カフェイン、大麻、コカイン、幻覚発現薬、吸入薬、オピオイド、ニコチン、ヘロイン乱用、バルビツレート、フェンシクリジンまたはその誘導体、催眠鎮静薬、ベンゾジアゼピン、乱用薬物の組合せを含む薬物乱用および薬物離脱症状を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４１】
前記眼疾患が、緑内障、緑内障に関係した眼圧、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼組織の急性損傷を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４２】
次式を有する選択的CB2アゴニスト：
【化９】
[前記式中、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR3R4、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4または保護基であるか、あるいはR1およびR2は一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-ORa、-SRa、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRb、または保護基であるか、あるいはR3およびR4は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
RaおよびRbはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、-C(O)-Rc、-C(O)O-Rc、-C(O)NRcRd、-S(O)m-Rc、-S(O)m-NRcRd、-NRcRd、-ORc、-SRc、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
RcおよびRdはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
Bはそれぞれ、独立に、O、SまたはNR3であり；
mは、0、1または2である]。
【請求項４３】
Rが、置換または非置換アリールである、請求項４２に記載の選択的CB2アゴニスト。
【請求項４４】
Rが、1または2個のハロゲン原子で置換されたフェニル基である、請求項４２に記載の選択的CB2アゴニスト。
【請求項４５】
それを必要とする対象における、この対象に請求項４２から４４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、眼疾患、呼吸器障害、免疫障害、炎症、疼痛または神経変性に関係した症候群の治療方法。
【請求項４６】
それを必要とする対象における、この対象に請求項４２から４４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、疼痛の治療方法。
【請求項４７】
前記疼痛が、神経障害性疼痛である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
YがNであり、UがCであり、W、VおよびXのうちの1つがNであり、残りの2つがCであり、BがOである、請求項１の化合物の製法であって、式HNR1R2のアミンを、次式の化合物：
【化１０】
(前記式中、L2は脱離基である)と結合させて式(1)の化合物を形成する段階を含む製法。
【請求項４９】
WおよびYがNであり、U、VおよびXがCであり、BがOである、請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
(a)式Kの化合物：
【化１１】
を酸化して、式Bの化合物：
【化１２】
を得る段階；
(b)式Bの化合物を還元的アミノ化して式Cの隣接ジアミン：
【化１３】
を形成させる段階；
(c)式Cの隣接ジアミンをモノアシル化して式DのモノN-アシルジアミン：
【化１４】
(前記式中、pgは保護基である) を形成させる段階；
(d)式Dの化合物を環化させて式Eの化合物：
【化１５】
を形成させる段階；
(e)式Eの化合物を脱水素して式Fの化合物：
【化１６】
を形成させる段階；
(f)式Fの化合物を誘導体化して、化合物G1、化合物G2、またはそれらの混合物：
【化１７】
を形成させる段階；
(g)化合物G1、化合物G2、または両方を加水分解して、化合物H1、化合物H2、または両方：
【化１８】
を形成させる段階；ならびに
(h)式HNR1R2のアミンを、化合物H1、化合物H2、または両方とカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【請求項５０】
式1Aの化合物：
【化１９】
(前記式中、A、R、R1およびR2は、請求項１で定義された通りである)
の調製方法であって、以下の段階：
(a)式Kの化合物：
【化２０】
を脱プロトン化し、次いでアシル化して式Lの化合物：
【化２１】
を得る段階；
(b)式Lの化合物を、式RNHNH2を有するヒドラジンと反応させて化合物M、化合物Nまたは両方：
【化２２】
を形成させる段階；ならびに
(c)化合物M、化合物N、または両方を加水分解し、式HNR1R2のアミンとカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【請求項５１】
VおよびYがNであり、U、WおよびXがCであり、BがOであり、pが0または1である式(1)の化合物の調製方法であって、以下の段階：
(a)式Oの化合物：
【化２３】
を式Pの化合物：
【化２４】
に変換する段階；
(b)化合物Pを式Qのアミン：
【化２５】
とカップリングして、式Rの化合物：
【化２６】
を形成させる段階；
(c)式Rの化合物を脱保護し、次いで縮合して式Sの化合物：
【化２７】
を形成させる段階；ならびに
(d)式Sの化合物を加水分解し、式HNR1R2のアミンとカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【請求項１】
次式の化合物、
【化１】
その類似体、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるそのエステル、その互変異性体、その位置異性体、その立体異性体、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その多形体または薬学的に許容されるその溶媒和物：
[前記式中、
式(1)中の破線のそれぞれは、独立に任意選択の二重結合を表し；
UおよびVは、独立にCまたはNであり；
W、XおよびYは、U、V、W、XまたはYの少なくとも2つが、独立にN、O、-C(O)-またはSから選択されるという条件で、独立にC、N、O、Sまたは-C(O)-であり、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR3R4、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4または保護基であるか、あるいはR1およびR2は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-ORa、-SRa、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRbまたは保護基であるか、あるいはR3およびR4は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
RaおよびRbはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、-C(O)-Rc、-C(O)O-Rc、-C(O)NRcRd、-S(O)m-Rc、-S(O)m-NRcRd、-NRcRd、-ORc、-SRc、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
RcおよびRdはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
Bはそれぞれ、独立に、O、SまたはNR3であり；
pおよびmは、独立に、0、1または2であり；
Aは、
【化２】
であり、
前記式中、
Aにおける破線のそれぞれは、独立に、任意選択の二重結合を表し；
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR15、-SR15、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR15R16、-C(=B)-R15、-C(O)O-R15、-C(O)NR15R16、-S(O)m-R15、-S(O)m-NR15R16または保護基であり；
R5およびR6は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から11員の飽和または不飽和単環またはビシクロ環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R9およびR10は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から11員の飽和または不飽和単環またはビシクロ環を形成してよく、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R15およびR16はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4、-NR3R4であるか、あるいはR15およびR16は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ、ここで、R3およびR4は、上記に定義された通りであり；
nは、1、2、3または4であり；
a、b、c、dおよびeは、前記化合物が次式を有さないという条件で、0から4までから独立に選択される整数であり、
【化３】
前記式中、R1およびR2は、上記に定義された通りである。]
【請求項２】
UおよびVがCである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
WがCであり、YおよびXがNである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Rが、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Rが、メチル、フェニル、2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、4-メチルフェニル、4-メトキシフェニル、2-(4-クロロフェニル)-フェニル、または5-クロロピリジン-2-イルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素である、請求項１から４または５に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロアリール基、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、またはNR3R4である、請求項１から５または６に記載の化合物。
【請求項８】
R2が、t-ブチル、n-ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンタン-1-イル、2-メチルアダマンタン-2-イル、3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル、1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-フェニルシクロプロピル、シクロヘキシルメチル、フェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-メトキシフェニル、4-tert-ブチルフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、ベンジル、2-クロロベンジル、4-クロロベンジル、2,4-ジクロロベンジル、2-フルオロベンジル、4-フルオロベンジル、2,4-ジフルオロベンジル、2,6-ジフルオロベンジル、2-ブロモベンジル、4-ブロモベンジル、4-トリフルオロメチルベンジル、1-フェニルエチル、1-メチル-1-フェニルエチル、2-フェニルエチル、1-(2-クロロフェニル)エチル、2-(4-フルオロフェニル)エチル、1-フェニルプロピル、1-エチル-1-フェニルプロピル、1-(2-クロロフェニル)1-メチルエチル、メチルフェニルエタノエート、2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジニル、1,2,4-トリアゾール-4-イル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、または4-ピリジルメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R2がNR3R4であり； ここで、R3が、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換シクロアルキルであり、R4が、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または置換または非置換シクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
R3が、メチル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、R4が、フェニル、2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、2-ブロモフェニル、3-クロロピリジン-2-イル、5-クロロピリジン-2-イル、またはシクロヘキシルであるか、あるいはR3およびR4が一緒に結合してピペリジン-1イルまたはモルホリン-4-イルを形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2が一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成し、ここで、この環が、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができる、請求項１から４または５に記載の化合物。
【請求項１２】
R1およびR2が一緒に結合してピペリジン-1-イルまたはモルホリン-1-イルを形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Aが
【化４】
である、請求項１から１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14がそれぞれ、独立に、水素、置換または非置換アルキルまたは置換または非置換アリールであり； a、b、cおよびdが、1であり、Aにおける破線のそれぞれが、任意選択の二重結合を表す、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14のそれぞれが、独立に、水素またはメチルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R8が4-クロロフェニルを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Bが酸素である、請求項１から１３または１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式1Aの化合物、
【化５】
その類似体、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるそのエステル、その互変異性体、その位置異性体、その立体異性体、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その多形体または薬学的に許容されるその溶媒和物：
[前記式中、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロアリール基または置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり、あるいはR1およびR2は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、任意選択で、O、NR3またはSまたはNR3R4から選択される少なくとも2個のヘテロ原子を含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールまたは置換または非置換複素環基であるか、あるいはR3およびR4は、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
pは1であり；
Aは、
【化６】
【化６Ｂ】
であり、
前記式中、
Aにおける破線のそれぞれは、独立に、任意選択の二重結合を表し、
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14はそれぞれ、同じまたは異なり、水素、置換または非置換アルキルまたは置換または非置換アリールから選択され；
ただし、前記化合物が次式：
【化７】
（前記式中、R1およびR2は上記に定義された通りである）
を有さないという条件のもとである。］
【請求項１９】
式1(A)の化合物が、
【化８】
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
N(7)-ピペリジノ-5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-モルホリノ-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシル-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N-シクロヘキシル-N-メチルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシルメチル-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1S,2endo-1,3,3-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-クロロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジフルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-トリフルオロメチルベンジル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(R-1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-ピリジルメチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N'-フェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N'-フェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、塩酸塩、
N(7)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル-N'-メチルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル-N'-メチルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニル-N'-シクロヘキシルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(4-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド塩酸塩、
N(7)-(2,4-ジフルオロフェニルアミノ]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11 .04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-フルオロフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(3-クロロ-2-ピリジルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(5-クロロ-2-ピリジルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-フェニルエチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N',N'-ジフェニルアミノ)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-[1-(2-クロロフェニル)エチル]-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
7-(4'-クロロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-フェニル-5-(4'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1S,2endo-1,3,3-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(S-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(R-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[1-(2-クロロフェニル)エチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(S)-1-フェニルプロピル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-[1-(2-クロロフェニル)-1-メチルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.13,11.04.8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[7-(2,4-ジフルオロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),5-ジエン-5-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
メチル(2S)-2-[7-(2,4-ジフルオロフェニル)-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),5-ジエン-5-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N7-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(アダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(アダマンタン-2-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,1104,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロベンジル)-5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(2-クロロベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-[(2-クロロフェニル)フェニル]-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-フェニル-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
7-フェニル-6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-(4-フルオロベンジル)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-フェニルアミノ-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-クロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-ブロモフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(N',N'-ジフェニルアミノ)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2-フェニルエチル)-5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2', 4'-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2', 4'-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(2,4-ジクロロフェニルアミノ)-5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-シクロヘキシル-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-(2'-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N7-(2-クロロベンジル)-5-(5-クロロ-2-ピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13, 11.04.8 ] テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ベンジル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
6,7-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-5-ジエン-5-イル-ピペリジノメタノン、
N(7)-ピペリジノ-6-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-ピペリジノ-5-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
N(7)-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
N(3)-ピペリジノ-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-イルピペリジノメタノン、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロペンチル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(N-シクロヘキシル-N-メチル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(3-クロロフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(3-ブロモフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-メトキシフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-tert-ブチルフェニル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-クロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジクロロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-ブロモベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-ブロモベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-フルオロベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-トリフルオロメチルベンジル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(N',N'-ジフェニルアミノ-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシルメチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(N,N-ジシクロヘキシルアミノ)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(アダマンタン-1イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-フルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジフルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,6-ジフルオロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-クロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-クロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2,4-ジクロロベンジル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[S-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[R-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フェニルエチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[N-(2-クロロフェニル)-N-メチルアミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(4-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジクロロフェニル)-N-メチルアミノ]-1-(2,4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3,4-ジクロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-ブロモフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-クロロピリジン-2-イル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(5)-ピペリジノ-3-(2',4'-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(5)-ベンジル-3-(2',4'-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ベンジル-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-(アダマンタン-2-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-メチル-1-フェニルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(アダマンタン-1-イル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-フェニルアミノ-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-クロロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-ブロモフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ピペリジノ-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロヘキシル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(シクロヘキシルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[S-(1-フェニルエチル)]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(R-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-[1-(2-クロロフェニル)-1-メチルエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-(2-クロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(4-クロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-エチル-1-フェニルプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-[(1S)-1-フェニルプロピル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N5-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4R,7S)-N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4S,7R)-N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N5-n-ペンチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2,4-ジクロロベンジル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(1-フェニルシクロプロピル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2-アダマンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N5-(2-メチル-2-アダマンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N7-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド、
4-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]モルホリン、
N(3)-(tert-ペンチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロプロパンメチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(テトラヒドロ-2H-4-ピランメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-シクロプロピル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-メチルピペラジノ)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N(3)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(テトラヒドロ-2-フラニルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-(4-フルオロフェニル)エタノエート、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(4-ヒドロキシフェニル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(2-エトキシ,4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-フリルメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-チオフェンメチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-(4-フルオロフェニル)エチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル-(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.0.2,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-4-メチルペンタノエート、
N(3)-(アダマンタン-1イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-1-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(2-ヒドロキシエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(チエニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(イソプロピル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(1S)-2-メトキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(tert-ブチル)-2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
N(3)-フェニル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2-フルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(2,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-[(3-クロロピリジン-2-イル)アミノ]-1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(アダマンタン-1-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-(1-メチル-1-フェニルエチル)-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4R,7S)-N(3)-tert-ブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
メチル(2R)-2-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド]-2-フェニルエタノエート、
N(3)-[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
N(3)-ペンチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
(4S,7R)-N(3)-tert-ブチル-1-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-メタノ-インダゾール-3-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
N(12)-ベンジル-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-ピペリジノ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-ピペリジノ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、塩酸塩、
N(12)-[(N'-シクロヘキシル-N'-メチル)アミノ]-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-{N'-[(2,4-ジクロロフェニル)-N'-メチル]アミノ}-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-(アダマンタン-1イル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1,3,3-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2(7),3,5,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4,ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09.13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09.13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
N(12)-ベンジル-16-(4-クロロフェニル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミドまたは
N(12)-ピペリジノ-16-(4-クロロフェニル)-10-(2,4-ジクロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
N12-ベンジル-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N12-(1-メチル-1-フェニルエチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
N(12)-tert-ブチル-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
N5-(tert-ブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
N(5)-(tert-ペンチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5-(5-クロロピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボン酸、
6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボン酸、
5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボン酸、
1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
(RまたはS)1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
(SまたはR)1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
13endo,14endo-16-(4-クロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18 ]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボン酸、
3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
3-(3,4-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
3-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
3-(4-メチルベンジル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸、
2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボン酸、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
エチル5-(2-ブロモフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2,4-ジフルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-メチルフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(4-メトキシフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-フェニル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(2-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-(5-クロロピリジル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル6-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-メチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7,3,1.13,11,04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル6-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4,7-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル5-ペンチル-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8)-6-ジエン-7-カルボキシレート、
エチル1-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-クロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-ブロモフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-フルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(2,4-ジクロロフェニル)-7,8,8-トリメチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル13endo,14endo-16-(4-クロロフェニル)-15,17-ジオキソ-10-(2,4-ジクロロフェニル)-10,11,16-トリアザペンタシクロ[6.5.5.02,7.09,13.014,18]オクタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.1.02,7.09,13]テトラデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキシレート、
エチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル3-(3,4-ジクロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル3-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート、
エチル4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル2-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-メチルベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル2-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
エチル1-(4-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-4,7-メタノ-インダゾール-3-カルボキシレート、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
エチル2-オキソ-(5-オキソトリシクロ[4.3.1.1.3,8]ウンデカ4-イル)アセテート、
エチル2-オキソ-2(3-オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)アセテート、
エチル2-(3-ヒドロキシ-4,7,7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-2-イル-2-オキソアセテート、
エチル2-オキソ-2-(10-オキソトリシクロ[6.2.2.02,7]ドデカ-2,4,6-トリエン-9-イル)アセテート、
エチル9endo,13endo-2-[11-(4-クロロフェニル)-10,12,15-トリオキソ-11-アザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6-トリエン-14-イル]-2-オキソアセテート、
エチル2-オキソ-2-(10-オキソトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-9-イル)アセテート、
エチル2-ヒドロキシ-2-(3-オキサビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イリデン)アセテート、
9-endo,13-endo-11-(4-クロロフェニル)-11-アザテトラシクロ[6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2,4,6-トリエン-10,12,14-トリオン、
および薬学的に許容されるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
遊離塩基としてまたは薬学的に許容される塩形態のいずれかの請求項１から２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項３１】
前記薬学的に許容される賦形剤が、担体または希釈剤である、請求項３０に記載の薬剤組成物。
【請求項３２】
遊離塩基としてまたは薬学的に許容される塩形態のいずれかの請求項１から２９のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を混合する段階を含む、薬剤組成物の製造方法。
【請求項３３】
それを必要とする対象における、カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群の予防、改善または治療方法であって、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物の有効量をこの対象に投与する段階を含む方法。
【請求項３４】
前記カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群が、食欲障害、代謝障害、異化障害、糖尿病、肥満、眼疾患、社会関係障害、気分障害、発作、薬物乱用、学習障害、認知障害、記憶障害、器官収縮、筋けいれん、呼吸器障害、障害および疾患、自発運動障害、運動障害、(自己免疫障害などの)免疫障害、炎症、細胞増殖、疼痛または神経変性に関係した症候群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記カンナビノイド受容体により媒介される疾患、障害または症候群が、食欲障害、社会関係障害、自己免疫または炎症、疼痛および神経変性に関係した、症候群、障害および疾患、ならびに薬物乱用から選択される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記食欲に関係した疾患、障害または症候群が、肥満、太り過ぎ状態、拒食症、過食症、悪液質、無調節な食欲を含み、肥満に関係した症候群、障害、疾患または症状が、遺伝的特徴； 食物； 食糧摂取量の結果としての肥満； メタボリック症候群； 障害または疾患； 視床下部の障害または疾患； 年齢； 異常な脂肪量分布； 異常な脂肪コンパートメント分布； 過食症； 糖； 炭水化物； アルコールもしくは薬物もしくは感情価を有する任意の成分を摂取する欲求を含む意欲障害、活動低下を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記社会関係疾患、障害または症候群が、うつ病であり、双極性うつ病、単極性うつ病、精神病性特徴、緊張病性特徴、メランコリー性の特徴、非定型の特徴または分娩後の発病を有するまたは有さない単発性または再発性大うつ病エピソード、季節性情動障害、早期発症または後期発症を有し非定型の特徴を有するまたは有さない気分変調性障害、神経症性うつ病および対人恐怖、認知症を伴ううつ病、不安、精神病、社会情緒障害、認識力障害を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
前記自己免疫または炎症に関係した疾患、障害または症候群が、乾癬、紅斑性狼瘡、結合組織の疾患、シェーグレン症候群、強直性脊椎関節炎、関節リウマチ、反応性関節炎、未分化型脊椎関節炎、ベーチェット病、自己免疫溶血性貧血、多発性硬化、筋萎縮性側索硬化、穀粉症、移植片拒絶または形質細胞株を侵す疾患； アレルギー性疾患： 遅延型または即時型過敏症、アレルギー性鼻炎、接触性皮膚炎またはアレルギー性結膜炎、(AIDSおよび髄膜炎などの)感染性寄生性、ウイルス性または細菌性疾患、(それだけには限らないが、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、脊椎炎、痛風を含めた関節の疾患、脈管炎、クローン病、炎症性大腸炎(IBD)および過敏性腸症候群(IBS)などの)炎症性疾患ならびに骨粗ショウ症を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
前記疼痛および神経変性に関係した症候群、障害および疾患が、中枢および末梢経路により媒介された疼痛、骨および関節痛、片頭痛に関係した疼痛、癌の疼痛、生理痛、陣痛、炎症タイプの慢性的疼痛、アレルギー、関節リウマチ、皮膚炎、免疫不全を含み、慢性神経障害性疼痛が、糖尿病性神経障害に関係した疼痛、坐骨神経痛； 非特異性腰痛； 線維筋痛； HIVに関係した神経障害； 帯状疱疹後神経痛； 三叉神経痛； 身体外傷、歯痛、切断、癌、毒素または慢性炎症状態に起因する疼痛、ホジキン病、重症筋無力症、ネフローゼ症候群、強皮症ならびに甲状腺炎を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４０】
前記薬物乱用に関係した症候群、障害または疾患が、乱用または依存症の薬物が、アルコール、アンフェタミン、アンフェタミン類似物質、カフェイン、大麻、コカイン、幻覚発現薬、吸入薬、オピオイド、ニコチン、ヘロイン乱用、バルビツレート、フェンシクリジンまたはその誘導体、催眠鎮静薬、ベンゾジアゼピン、乱用薬物の組合せを含む薬物乱用および薬物離脱症状を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４１】
前記眼疾患が、緑内障、緑内障に関係した眼圧、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼組織の急性損傷を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項４２】
次式を有する選択的CB2アゴニスト：
【化９】
[前記式中、
R、R1およびR2は、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン、-OR3、-SR3、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-NR3R4、-C(=B)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NR3R4、-S(O)m-R3、-S(O)m-NR3R4または保護基であるか、あるいはR1およびR2は一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
R3およびR4はそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ニトロ、ハロ、シアノ、-ORa、-SRa、オキソ、チオ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリールアルキル、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、-C(=B)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRb、または保護基であるか、あるいはR3およびR4は、共通の原子に結合している場合、一緒に結合して任意選択で置換されてもよい3から7員の飽和または不飽和環を形成することができ、ここで、この環は、O、NR3またはSから選択される少なくとも2個のヘテロ原子を任意選択で含むことができ；
RaおよびRbはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、-C(O)-Rc、-C(O)O-Rc、-C(O)NRcRd、-S(O)m-Rc、-S(O)m-NRcRd、-NRcRd、-ORc、-SRc、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
RcおよびRdはそれぞれ、同じであるかまたは異なってよく、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、アセチル、オキソ、チオ、保護基、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルケニルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換複素環基、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルであり；
Bはそれぞれ、独立に、O、SまたはNR3であり；
mは、0、1または2である]。
【請求項４３】
Rが、置換または非置換アリールである、請求項４２に記載の選択的CB2アゴニスト。
【請求項４４】
Rが、1または2個のハロゲン原子で置換されたフェニル基である、請求項４２に記載の選択的CB2アゴニスト。
【請求項４５】
それを必要とする対象における、この対象に請求項４２から４４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、眼疾患、呼吸器障害、免疫障害、炎症、疼痛または神経変性に関係した症候群の治療方法。
【請求項４６】
それを必要とする対象における、この対象に請求項４２から４４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する段階を含む、疼痛の治療方法。
【請求項４７】
前記疼痛が、神経障害性疼痛である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
YがNであり、UがCであり、W、VおよびXのうちの1つがNであり、残りの2つがCであり、BがOである、請求項１の化合物の製法であって、式HNR1R2のアミンを、次式の化合物：
【化１０】
(前記式中、L2は脱離基である)と結合させて式(1)の化合物を形成する段階を含む製法。
【請求項４９】
WおよびYがNであり、U、VおよびXがCであり、BがOである、請求項１に記載の化合物の調製方法であって、
(a)式Kの化合物：
【化１１】
を酸化して、式Bの化合物：
【化１２】
を得る段階；
(b)式Bの化合物を還元的アミノ化して式Cの隣接ジアミン：
【化１３】
を形成させる段階；
(c)式Cの隣接ジアミンをモノアシル化して式DのモノN-アシルジアミン：
【化１４】
(前記式中、pgは保護基である) を形成させる段階；
(d)式Dの化合物を環化させて式Eの化合物：
【化１５】
を形成させる段階；
(e)式Eの化合物を脱水素して式Fの化合物：
【化１６】
を形成させる段階；
(f)式Fの化合物を誘導体化して、化合物G1、化合物G2、またはそれらの混合物：
【化１７】
を形成させる段階；
(g)化合物G1、化合物G2、または両方を加水分解して、化合物H1、化合物H2、または両方：
【化１８】
を形成させる段階；ならびに
(h)式HNR1R2のアミンを、化合物H1、化合物H2、または両方とカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【請求項５０】
式1Aの化合物：
【化１９】
(前記式中、A、R、R1およびR2は、請求項１で定義された通りである)
の調製方法であって、以下の段階：
(a)式Kの化合物：
【化２０】
を脱プロトン化し、次いでアシル化して式Lの化合物：
【化２１】
を得る段階；
(b)式Lの化合物を、式RNHNH2を有するヒドラジンと反応させて化合物M、化合物Nまたは両方：
【化２２】
を形成させる段階；ならびに
(c)化合物M、化合物N、または両方を加水分解し、式HNR1R2のアミンとカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【請求項５１】
VおよびYがNであり、U、WおよびXがCであり、BがOであり、pが0または1である式(1)の化合物の調製方法であって、以下の段階：
(a)式Oの化合物：
【化２３】
を式Pの化合物：
【化２４】
に変換する段階；
(b)化合物Pを式Qのアミン：
【化２５】
とカップリングして、式Rの化合物：
【化２６】
を形成させる段階；
(c)式Rの化合物を脱保護し、次いで縮合して式Sの化合物：
【化２７】
を形成させる段階；ならびに
(d)式Sの化合物を加水分解し、式HNR1R2のアミンとカップリングして式(1)の化合物を形成させる段階、
を含む方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００８−５４５７３９（Ｐ２００８−５４５７３９Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４２２２（Ｐ２００８−５１４２２２）
【出願日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００１４３７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２９１７８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００１４３７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２９１７８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
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