説明

新規なシクロペンタン誘導体

本発明は、式(I)(式中、A、R、R、R、R及びRは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化262】


[式中、
は、酸素、カルボニル、−CHO−、−CH−、−CONR11−又は存在しないかであり;
は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、アルコキシベンジル、カルボキシ、モルホリニル、アルキルモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、2−オキソ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、ピペリジニル、アルキルピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、ハロフェニルピペリジニル、ピペラジニル、アルキルピペラジニル、アゼチジニル、ハロアゼチジニル、ヒドロキシアゼチジニル、アルコキシアゼチジニル、8−オキソ−3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、ヒドロキシピリダジニル、ハロピロリジニル、ホルミル、ピリジニル、ハロピリジニル、テトラヒドロピラニル又はチオピラニルであり;
は、水素であり;
及びRは、独立して水素、アルキル又はフェニルより選択されるか;
又はR及びRは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、アルキルピペリジニル又はアルコキシカルボニルピペリジニルを形成するか;
又はR及びRは、それらが結合している窒素原子及び炭素原子と一緒になって、ピロリジニルを形成し;
は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、ナフチル、アルキルピリダジニル、ピリジニル、ハロピリジニルであり、ここで、置換フェニルは、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、フェニル、ハロフェニル、ハロフェニルオキシ、アルキルスルホニルフェニル、アミノスルホニルフェニル、ピリジニル、アルキルピリジニル、ハロピリジニル、アルコキシピリジニル、ハロアルキルピリジニル、アルキルスルホニルピリジニル、アルキルチアゾリル、ピペリジニル、ハロピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、1H−ピラゾリル、アルキル−1H−ピラゾリル、アルキル−2H−ピラゾリル、ヒドロキシアルキル−1H−ピラゾリル、アルコキシアルキル−1H−ピラゾリル、アルコキシカルボニルピラゾリル、カルボキシアルキルピラゾリル、アミノカルボニルアルキル−1H−ピラゾリル、アルキルアミノカルボニルアルキルピラゾリル、オキセタニルアルキル−1H−ピラゾリル、ピリミジニル、アルキルチオフェニル、ピリダジニル、アルキル−6−オキソ−6H−ピリダジニル、アルキルイソオキサゾリル、シクロアルキルピペラジニル、ピラジニル、ハロピラジニル、ハロアゼチジニル、2−オキソ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、ハロピロリジニル、アルキルピペラジニル、シクロアルキルピペラジニル、ハロアルキルピペラジニル、カルボニルピペラジニル、アルキルカルボニルピペラジニル、オキセタニルオキシ及びモルホリニルより独立して選択される1つ又は2つの置換基によって置換されているフェニルであり;
11は、水素又はアルキルである]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
が、酸素、カルボニル、−CHO−、−CONR11−又は存在しないかであり;
が、水素、アルキル、フェニル、ハロフェニル、カルボキシ、モルホリニル、アルキルモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、2−オキソ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、ピペリジニル、アルキルピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、ピペラジニル、アルキルピペラジニル、アゼチジニル、ハロアゼチジニル、ヒドロキシアゼチジニル、アルコキシアゼチジニル、8−オキソ−3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、ヒドロキシピリダジニル又はハロピロリジニルであり;
が、水素であり;
及びRが、水素、アルキル又はフェニルより独立して選択されるか;
又はR及びRが、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロアルキル又はアルキルピペリジニルを形成するか;
又はR及びRが、それらが結合している窒素原子及び炭素原子と一緒になってピロリジニルを形成し;
が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル又はナフチルであり、ここで置換フェニルは、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロフェニル、ハロフェニルオキシ、アルキルスルホニルフェニル、アミノスルホニルフェニル、ピリジニル、アルキルピリジニル、ハロピリジニル、アルコキシピリジニル、ハロアルキルピリジニル、アルキルスルホニルピリジニル、アルキルチアゾリル、ピペリジニル、1H−ピラゾリル、アルキル−1H−ピラゾリル、アルキル−2H−ピラゾリル、ピリミジニル、アルキルチオフェニル、ピリダジニル、アルキル−6−オキソ−6H−ピリダジニル、アルキルイソオキサゾリル、シクロアルキルピペラジニル、ピラジニル、ハロピラジニル、ハロアゼチジニル、2−オキソ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、ハロピロリジニル、アルキルピペラジニル、シクロアルキルピペラジニル、カルボニルピペラジニル及びオキセタニルオキシより独立して選択される1つ又は2つの置換基によって置換されているフェニルであり;そして
11が、水素又はアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
が、酸素、カルボニル又は−CHO−である、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
が、酸素である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
が、アルキル、ハロフェニル、モルホリニル又はハロアゼチジニルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
が、メチル、エチル、クロロフェニル又はジフルオロアゼチジニルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
が、水素である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
及びRが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はアルキルピペリジニルを形成する、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
及びRが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル又はメチルピペリジニルを形成する、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
及びRが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルピリジニル、ハロアルキルピリジニル、アルキル−1H−ピラゾリル及びピリダジニルより独立して選択される1つ又は2つの置換基によって置換されているフェニルである、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
が、メチル、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロエトキシ、メチルピリジニル、トリフルオロメチルピリジニル、メチル−1H−ピラゾリル及びピリダジニルより独立して選択される1つ又は2つの置換基によって置換されているフェニルである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
11が、メチル、エチル又はtert−ブチルである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
下記:
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−4−(トルエン−4−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−4−(トルエン−3−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2,4−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(3−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−シクロペンタンカルボン酸;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタン−6−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(ピペリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(ピペラジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−((2S,6R)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−((1R,5S)−8−オキサ−3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−((1R,5S)−3−オキサ−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(1,1−ジオキソ−1−チオモルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(3−エトキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(3−メトキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(アゼチジン−1−カルボニル)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタン−1,2−ジカルボン酸1−[(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド]2−ジエチルアミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタン−1,2−ジカルボン酸1−[(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド]2−ジメチルアミド;
(1R,2R,4S)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタン−1,2−ジカルボン酸1−tert−ブチルアミド2−[(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド];
(1R,2R,4S)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタン−1,2−ジカルボン酸1−[(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド]2−メチルアミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(5−フルオロ−ピリジン−2−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(5−フルオロ−ピリジン−2−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(シアノ−フェニル−メチル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−((2S,6R)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(シアノ−ジメチル−メチル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−ベンゼンスルホニル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロブチル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−4−(ナフタレン−1−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−4−フェニルメタンスルホニル−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−メチル−プロパン−1−スルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−シクロプロピルメタンスルホニル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピリジン−2−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピリジン−2−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−ベンゼンスルホニル−シクロペンタン−1,2−ジカルボン酸1−[(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド]2−[(4−フルオロ−フェニル)−アミド];
3−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(S)−1−[(1R,2R,4S)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボニル]−ピロリジン−2−カルボニトリル;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,2S,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシ−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−プロポキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−プロポキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−プロポキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,2S,4S)−2−プロポキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(4−フルオロ−フェノキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[2−クロロ−4−(4−フルオロ−フェノキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(4−メチル−チアゾール−2−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(4−メチル−チアゾール−2−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2’,4’−ジフルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2’,4’−ジフルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4’−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4’−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−ピペリジン−1−イル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−4−ピペリジン−1−イル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(3’,4’−ジフルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(3’,4’−ジフルオロ−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4’−メタンスルホニル−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4’−メタンスルホニル−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4’−スルファモイル−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4’−スルファモイル−3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R−3−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,3S)−3−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピリミジン−5−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピリミジン−5−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(5−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(5−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(5−フルオロ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(5−フルオロ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(5−メチル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(5−メチル−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(3−メチル−6−オキソ−6H−ピリダジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[2−クロロ−4−(3−メチル−6−オキソ−6H−ピリダジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−4−メトキシ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(5−クロロ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(5−クロロ−ピリジン−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−((R/S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−(2−クロロ−4−モルホリン−4−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−(2−クロロ−4−モルホリン−4−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタ−6−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタ−6−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3S)−3−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3R)−3−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3S)−3−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3R)−3−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,3R)−3−[2−クロロ−4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,3S)−3−[2−クロロ−4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシメチル−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシメチル−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(6−ヒドロキシ−ピリダジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチルアミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(6−ヒドロキシ−ピリダジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチルアミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(6−ヒドロキシ−ピリダジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(6−ヒドロキシ−ピリダジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピラジン−2−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピラジン−2−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−イソプロポキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−イソプロポキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−エトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−エトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−エトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−エトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−エトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−エトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(6−クロロ−ピラジン−2−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−シクロプロピル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(5’−クロロ−[2,2’]ビピラジニル−6−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(オキセタン−3−イルオキシ)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−(4−ピラゾール−1−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−tert−ブチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタ−6−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−イソプロポキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−イソプロポキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−イソプロポキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−イソプロポキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−イソプロポキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;及び
(1S,2S,4S)−2−イソプロポキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミドより選択される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項15】
下記:
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−クロロ−2−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(モルホリン−4−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;及び
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミドより選択される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項16】
下記:
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[2−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−ピリダジン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;及び
(1S,2S,4S)−2−エトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミドより選択される、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項17】
下記:
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−[2−クロロ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸シアノメチル−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(4−メチル−ピラゾール−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[2−クロロ−4−(4−メチル−ピラゾール−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(4−メチルベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(4−メチルベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)シクロペンタンカルボキサミド;
ギ酸(1R,2R,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−シクロペンチルメチルエステル;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メトキシ−ベンジルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−ブロモ−ベンジルオキシ)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−ブロモ−ベンジルオキシ)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−ヒドロキシメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−イソプロポキシメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−フルオロメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−tert−ブチル−ピペラジン−1−イル)−2−クロロ−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(6−クロロ−ピリジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(ピリジン−4−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−フェノキシメチル−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(ピリジン−3−イルオキシメチル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−クロロ−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−ピラゾール−1−イル−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)及び(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−{4−[1−(2−ヒドロキシ−エチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−{4−[1−(2−ヒドロキシ−エチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(3−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−{4−[1−(2−メトキシ−エチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−{4−[1−(2−メトキシ−エチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−(4−モルホリン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−(4−モルホリン−4−イル−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(4−{4−[(1R,3R,4R)−3−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−4−メトキシ−シクロペンタンスルホニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ピラゾール−1−イル)−酢酸メチルエステル;
(4−{4−[(1S,3S,4S)−3−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−4−メトキシ−シクロペンタンスルホニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ピラゾール−1−イル)−酢酸メチルエステル;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(2,4−ジクロロ−5−フルオロベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(2,4−ジクロロ−5−フルオロベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−シクロブトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−シクロブトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(4−{4−[(1R,3R,4R)−3−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−4−メトキシ−シクロペンタンスルホニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ピラゾール−1−イル)−酢酸;
(4−{4−[(1S,3S,4S)−3−(1−シアノ−シクロプロピルカルバモイル)−4−メトキシ−シクロペンタンスルホニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ピラゾール−1−イル)−酢酸;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(3−ブロモ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−tert−ブチル−ピペラジン−1−イル)−2−クロロ−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(1−カルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(1−カルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−シクロペンチルオキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(4−ブロモ−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−2−シクロペンチルオキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[2−クロロ−4−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−4−メチル−ベンゼンスルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−[3−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[3−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−(トルエン−3−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−クロロ−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−クロロ−ベンゼンスルホニル]−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロブトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロブトキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロブトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロブトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−{4−[1−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−{4−[1−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(4−シクロプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)及び(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチルカルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(1−ジメチルカルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(1−ジメチルカルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−[(テトラヒドロ−1,1−ジオキソ−2H−チオピラン−4−イル)オキシ]−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロブトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロブトキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロペンチルオキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロペンチルオキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−[4−(1−エチルカルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−[4−(1−エチルカルバモイルメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−(6−メチル−ピリダジン−3−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(5−クロロ−ピリジン−2−スルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−4−(5−クロロ−ピリジン−2−スルホニル)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−(ピリジン−2−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4S)−2−(3,3−ジフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−4−(ピリジン−2−スルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロペンチルオキシ−4−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−シクロペンチルオキシ−4−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−シクロペンチルオキシ−4−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−フェノキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−フェノキシ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
4−シアノ−4−({(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボニル}−アミノ)−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−シアノ−4−({(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボニル}−アミノ)−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボン酸(4−シアノ−1−エチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
4−{[(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボニル]−アミノ}−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−{[(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボニル]−アミノ}−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−{[(1R,2R,4R)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボニル]−アミノ}−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−{[(1S,2S,4S)−2−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニル)−シクロペンタンカルボニル]−アミノ}−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−フェノキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−(2−(4−クロロフェニル)プロパン−2−イルオキシ)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−2−(2−(4−クロロフェニル)プロパン−2−イルオキシ)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(2−p−トリルプロパン−2−イルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(2−p−トリルプロパン−2−イルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−2−メトキシ−4−[4−(4−メトキシメチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(4−メトキシメチル−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(4−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロフェニルスルホニル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−(4−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2−メタンスルホニル−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2−メタンスルホニル−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−3−フルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,4−ジクロロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3,4−ジクロロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1R,2R,4R)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2−フルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−(2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−クロロ−2−フルオロ−ベンジルオキシ)−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(1S,2S,4S)−4−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;及び
(1R,2R,4R)−4−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−[1,2,3]トリアゾール−1−イル]−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル}−2−メトキシ−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミドより選択される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
式(1R,2R,4R)−2−メトキシ−4−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−シクロペンタンカルボン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミドである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項19】
請求項1〜18のいずれか一項に記載の式(I)の化合物を調製するための方法であって、以下の工程:
(a)式(II):
【化263】


で示される化合物の、式(III):
【化264】


で示される化合物の存在下での反応;
(b)式(IV):
【化265】


で示される化合物の、塩基存在下での反応;又は
(c)式(V):
【化266】


で示される化合物の、R11NH又はR11NH及びカップリング試薬又は活性化試薬の存在下での反応(ここで、R11、R〜R及びAは、請求項1〜13のいずれか一項に記載されたとおりであり、そしてRはアルキルである)の1つを含む方法。
【請求項20】
治療活性物質として使用するための、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項22】
糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項23】
請求項19に記載の方法によって調製した場合の、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの治療又は予防のための方法。
【請求項25】
本明細書上記に記載された発明。

【公表番号】特表2012−529460(P2012−529460A)
【公表日】平成24年11月22日(2012.11.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−514439(P2012−514439)
【出願日】平成22年6月8日(2010.6.8)
【国際出願番号】PCT/EP2010/057945
【国際公開番号】WO2010/142650
【国際公開日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】