新規なジカルボン酸誘導体
本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】
の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】
の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合するＮ原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキルであってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルであって，
但し，
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝０又は１，Ｒ’＝Ｈ又はアルキル，Ｙ２＝−アルキル−，Ｙ３＝−アルキル−，Ｚ＝−Ｃ(アルキル)＜且つＡｒ１＝無置換のフェニル又は１個又は２個以上の同一のＲにより置換されたフェニルでありＲがハロゲンであるときの；及び
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝１，Ｒ’＝Ｈ，Ｙ２＝−ＣＨ2−，Ｙ３＝−ＣＨ2−，Ｚ＝シクロブチル＜且つＡｒ１＝無置換のフェニルであるときの，化合物ではないもの。
【請求項２】
請求項１の化合物であって，次の一般式（Ｉ）：
【化２】
〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ，Ｒ’，Ｙ３，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，上記定義に同じであり，そして，
【化３】
は，−シクロアルキル＜基又は−ヘテロ環＜，−アリール＜，−ヘテロアリール＜基を表し；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子又は２個の隣接原子に結合していてよい。〕により表される化合物，並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形，及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステル。
【請求項３】
請求項１又は２の化合物であって，
・Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよいものであり，
ここに，各Ｒは，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキルよりなる群より選ばれるものであり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖又は−Ｓ−アルキル−鎖を表し；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｙ３は，アルキニル鎖を表し；
・Ｚは，−Ｃ(アルキル)＜基を表すか；又は
【化４】
は，−シクロアルキル＜基を表し；
・−Ｒ”は，水素原子を表し；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，−ＮＲ７Ｒ８を表し；
・（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子に結合しているものである化合物，並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形，及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステル。
【請求項４】
上記請求項の何れかの化合物であって，Ａｒ１が，１〜５個のＲ基により置換されていてよいフェニル基又はチエニル基を表し，ここに各Ｒが，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキルよりなる群より選ばれるものである，化合物。
【請求項５】
Ｙ１が−アルキル鎖又は−Ｓ−アルキル−鎖を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項６】
ｍが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項７】
Ｘが酸素原子を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項８】
ｎが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項９】
−Ａｒ２−が−フェニル−基である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１０】
ｐが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１１】
−Ｙ２−が−アルキル−鎖を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１２】
−Ｒ’が水素原子又はシクロアルキル又はアルキル鎖又は−ＣＯＯアルキルを表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１３】
ｑが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１４】
【化５】
が，−シクロアルキル＜基を表し，ここに（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子に結合しているものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１５】
−Ｒ”が水素原子を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１６】
−Ｒ'''が−ＯＨ，−Ｏアルキル，−ＮＲ７Ｒ８を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１７】
次の群：
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ブチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ヘキシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−ブロモ−４−オクチルオキシ−５−メトキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−オクチルオキシ−５−メチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−オクチルオキシ−５−メトキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−［４−（４−メトキシフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−［４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ］−シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル塩酸塩
・３−｛４−［３−フルオロ−（４−ヘキシルフェニル）ベンジル］アミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・１−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＡ）
・１−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＢ）
・３−（４−デシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・１−（メチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＡ）
・１−（メチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＢ）
・３−（メチル−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−［４−（４−フェニルスルファニルブトキシ）ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−｛４−［４−（４−エトキシ−３−クロロフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・２−メチル−２−［４−（４−ノニルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］マロン酸塩酸塩
・２−［４−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・２−メチル−２−［４−（４−オクチルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］マロン酸塩酸塩
・２−［４−（４−デシルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・２−［３−フルオロ−４−（４−ヘキシルフェニル）ベンジルアミノ］ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−カルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−カルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［シクロプロピル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニル−ベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソブチルエステル
・３−［メチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸メチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ベンジルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−オクチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−オクチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［シクロプロピル−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）−１−プロピルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）−１−プロピルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−イソプロピルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−イソプロピルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ブチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノシクロペンタン−１，１−ジカルボン酸プロピルエステル
・１−（３，４−ジフルオロフェニルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エナンチオマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エナンチオマーＢ
・３−［（３−クロロ−４−デシルオキシベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−ジメチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・１−エチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−メチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−メチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ソプロピルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＡ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＡ
・３−（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＡ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・２−メチル−２−［４−（４−ノニルベンジルアミノ）ブト−２−エニル］マロン酸
・３−［２−（４−オクチルフェニル）エチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−（１−カルボキシ−２−フェニルエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・３−｛４−［５−（３−クロロ−４−エトキシフェニル）ペンチルオキシ］ベンジルアミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−｛メチル−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジル］アミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロブタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロブタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−ノニルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−オクチルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸 メチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・１−（４−デシルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）−４−プロピルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・１−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸ジエチルエステル
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸ジエチルエステル
・４−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・４−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・１−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジル］ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）アゼチジン−３，３−ジカルボン酸
・２−［４−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［イソプロピル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［シクロプロピル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘキシルビフェニル−４−イルメチル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−メチル−２−｛４−［メチル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸
・２−｛４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸．
・２−｛４−［エチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−［４−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−エチル−２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘキシルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸
・２−メチル−２−｛４−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸，
並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルより選ばれるものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１８】
次の群：
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（メチル−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［メチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＡ
・３−［（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸メチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・１−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸，
並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルより選ばれるものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１９】
式（III）：
【化６】
の化合物を式（IV）：
【化７】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，式（Ｉ）における定義に同じであり，但しｑ＝０のときは，該ケト官能基は炭素原子Ｚに結合しており，またｑ＝１のときは，Ｙ３’は，−ＣＨ２−Ｙ３’−が，式（Ｉ）において定義したＹ３に対応するようなものである。〕と反応させるステップとを含んでなるものである，上記請求項の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２０】
該反応が還元的アミノ化条件下に行なわれるものである，請求項１９の方法。
【請求項２１】
式（Ｖ）：
【化８】
の化合物を式（IX）：
【化９】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｙ３，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは,式（I）における定義に同じである。〕と反応させるステップを含んでなるものである，請求項１ないし１８の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２２】
該反応が求核置換条件下に行なわれるものである，請求項２１の方法。
【請求項２３】
式（VII）：
【化１０】
の化合物を式（Ｘ）：
【化１１】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，式（I）における定義に同じであり，Ｙ３’は，−ＣＨ２−Ｙ３’−が式（Ｉ）において定義されたＹ３に対応するようなものである。〕と反応させるステップを含んでなるものである，請求項１ないし１８の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２４】
該反応が還元条件下に行なわれるものである，請求項２３の方法。
【請求項２５】
該カップリング反応に続いて，得られた式（Ｉ）の化合物のＡｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''を，式（Ｉ）の所望の化合物を得るよう更に変更することを含むものである，請求項１９ないし２２の何れかの方法。
【請求項２６】
式（Ｉ）の化合物を単離するステップを更に含んでなる，請求項１９ないし２３の何れかの方法。
【請求項２７】
請求項１ないし１８の何れかの化合物を薬剤学的に許容し得る賦形剤又は担体と共に含んでなる，薬剤組成物。
【請求項２８】
式（Ｉ）：
【化１２】
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合するＮ原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等であってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−ヘテロ環＜，−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルの，ヒトＳ１Ｐ１受容体の作動剤として働く，必要な患者に投与するための医薬の製造のための使用。
【請求項２９】
該化合物が請求項１ないし１８の何れかに規定されるものでる，請求項２８の使用。
【請求項３０】
該化合物がスフィンゴシンリン酸受容体と相互作用するものである，請求項２８又は２９の使用。
【請求項３１】
該化合物がスフィンゴシンリン酸受容体の作動剤として働くものである，請求項２８ないし３０の使用。
【請求項３２】
該化合物が，必要とする患者の血中の循環リンパ球を減少させるために適したものである，請求項２８ないし３１の何れかの使用。
【請求項３３】
該化合物が，移植片拒絶，関節リウマチ，喘息，花粉症，乾癬，心筋症，アトピー性皮膚炎，リンパ性白血病，リンパ腫，多発性硬化症，紅斑性狼瘡，炎症性腸疾患，糖尿病，糸球体腎炎，粥状動脈硬化，多臓器不全，敗血症，肺炎を含む，免疫疾患，自己免疫疾患，炎症性の及び慢性の炎症性状態，並びに血管の一体性の障害，調節から外れた血管新生を治療及び／又は予防するための化合物である，請求項２８ないし３２の何れかの使用。
【請求項３４】
該医薬が組織移植片拒絶を治療及び／又は予防するためのものであり，請求項２８ないし３３の何れかの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合するＮ原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキルであってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルであって，
但し，
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝０又は１，Ｒ’＝Ｈ又はアルキル，Ｙ２＝−アルキル−，Ｙ３＝−アルキル−，Ｚ＝−Ｃ(アルキル)＜且つＡｒ１＝無置換のフェニル又は１個又は２個以上の同一のＲにより置換されたフェニルでありＲがハロゲンであるときの；及び
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝１，Ｒ’＝Ｈ，Ｙ２＝−ＣＨ2−，Ｙ３＝−ＣＨ2−，Ｚ＝シクロブチル＜且つＡｒ１＝無置換のフェニルであるときの，化合物ではないもの。
【請求項２】
請求項１の化合物であって，次の一般式（Ｉ）：
【化２】
〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ，Ｒ’，Ｙ３，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，上記定義に同じであり，そして，
【化３】
は，−シクロアルキル＜基又は−ヘテロ環＜，−アリール＜，−ヘテロアリール＜基を表し；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子又は２個の隣接原子に結合していてよい。〕により表される化合物，並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形，及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステル。
【請求項３】
請求項１又は２の化合物であって，
・Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよいものであり，
ここに，各Ｒは，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキルよりなる群より選ばれるものであり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖又は−Ｓ−アルキル−鎖を表し；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｙ３は，アルキニル鎖を表し；
・Ｚは，−Ｃ(アルキル)＜基を表すか；又は
【化４】
は，−シクロアルキル＜基を表し；
・−Ｒ”は，水素原子を表し；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，−ＮＲ７Ｒ８を表し；
・（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子に結合しているものである化合物，並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形，及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステル。
【請求項４】
上記請求項の何れかの化合物であって，Ａｒ１が，１〜５個のＲ基により置換されていてよいフェニル基又はチエニル基を表し，ここに各Ｒが，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキルよりなる群より選ばれるものである，化合物。
【請求項５】
Ｙ１が−アルキル鎖又は−Ｓ−アルキル−鎖を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項６】
ｍが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項７】
Ｘが酸素原子を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項８】
ｎが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項９】
−Ａｒ２−が−フェニル−基である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１０】
ｐが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１１】
−Ｙ２−が−アルキル−鎖を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１２】
−Ｒ’が水素原子又はシクロアルキル又はアルキル鎖又は−ＣＯＯアルキルを表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１３】
ｑが０である，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１４】
【化５】
が，−シクロアルキル＜基を表し，ここに（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，Ｚ環の同一の原子に結合しているものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１５】
−Ｒ”が水素原子を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１６】
−Ｒ'''が−ＯＨ，−Ｏアルキル，−ＮＲ７Ｒ８を表すものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１７】
次の群：
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ブチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ヘキシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−ブロモ−４−オクチルオキシ−５−メトキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−オクチルオキシ−５−メチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−オクチルオキシ−５−メトキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−メトキシ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−［４−（４−メトキシフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−［４−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ］−シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル塩酸塩
・３−｛４−［３−フルオロ−（４−ヘキシルフェニル）ベンジル］アミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・１−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＡ）
・１−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＢ）
・３−（４−デシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・１−（メチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＡ）
・１−（メチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸塩酸塩（アイソマーＢ）
・３−（メチル−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−［４−（４−フェニルスルファニルブトキシ）ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−｛４−［４−（４−エトキシ−３−クロロフェニル）ブトキシ］ベンジルアミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・２−メチル−２−［４−（４−ノニルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］マロン酸塩酸塩
・２−［４−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・２−メチル−２−［４−（４−オクチルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］マロン酸塩酸塩
・２−［４−（４−デシルベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・２−［３−フルオロ−４−（４−ヘキシルフェニル）ベンジルアミノ］ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸塩酸塩
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−カルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（３−クロロ−４−オクチルオキシベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−カルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［シクロプロピル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニル−ベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソブチルエステル
・３−［メチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸メチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ベンジルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−オクチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−オクチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［シクロプロピル−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）−１−プロピルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）−１−プロピルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−イソプロピルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−イソプロピルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ブチルエステル
・３−（４−ノニルベンジルアミノシクロペンタン−１，１−ジカルボン酸プロピルエステル
・１−（３，４−ジフルオロフェニルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エナンチオマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エナンチオマーＢ
・３−［（３−クロロ−４−デシルオキシベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−ジメチルカルバモイル−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・１−エチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−エチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・１−メチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＡ
・１−メチルカルバモイル−３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−（４−オクチルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸ソプロピルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＡ
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＡ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＡ
・３−（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＡ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）エトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル−アイソマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・２−メチル−２−［４−（４−ノニルベンジルアミノ）ブト−２−エニル］マロン酸
・３−［２−（４−オクチルフェニル）エチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・１−（１−カルボキシ−２−フェニルエチルカルバモイル）−３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタンカルボン酸
・３−｛４−［５−（３−クロロ−４−エトキシフェニル）ペンチルオキシ］ベンジルアミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−｛メチル−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジル］アミノ｝シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロブタンカルボン酸−アイソマーＡ
・３−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−１−メチルカルバモイルシクロブタンカルボン酸−アイソマーＢ
・３−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−ノニルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−オクチルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸 メチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・１−（４−デシルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）−４−プロピルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・１−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸ジエチルエステル
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸ジエチルエステル
・４−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・４−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・４−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロヘキサン−１，１−ジカルボン酸
・１−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジル］ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシルベンジル）アゼチジン−３，３−ジカルボン酸
・２−［４−（３−クロロ−４−デシルオキシベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［イソプロピル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［シクロプロピル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘキシルビフェニル−４−イルメチル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−メチル−２−｛４−［メチル（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸
・２−｛４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸．
・２−｛４−［エチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）アミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−［４−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）ブト−２−イニル］−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（４−デシルベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−｛４−［（３−クロロ−４−ノニルオキシベンジル）メチルアミノ］ブト−２−イニル｝−２−メチルマロン酸
・２−エチル−２−｛４−［（２−フルオロ−４’−ヘキシルビフェニル−４−イルメチル）アミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸
・２−メチル−２−｛４−［４−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメトキシ）ベンジルアミノ］ブト−２−イニル｝マロン酸，
並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルより選ばれるものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１８】
次の群：
・３−（４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（４−デシルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−（メチル−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸塩酸塩
・３−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［メチル−（４−ノニルベンジル）アミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・３−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジルアミノ）シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸 エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＢ
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル エナンチオマーＡ
・３−［（４−デシル−２，６−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロペンタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸
・３−［（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）メチルアミノ］シクロブタン−１，１−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（２−フルオロ−４’−ヘプチルビフェニル−４−イルメチル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸エチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸メチルエステル
・１−（４−デシル−２，３−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４，４−ジカルボン酸イソプロピルエステル
・１−（２，３−ジフルオロ−４−ノニルベンジル）−４−エチルカルバモイルピペリジン−４−カルボン酸，
並びにそれらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルより選ばれるものである，上記請求項の何れかの化合物。
【請求項１９】
式（III）：
【化６】
の化合物を式（IV）：
【化７】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，式（Ｉ）における定義に同じであり，但しｑ＝０のときは，該ケト官能基は炭素原子Ｚに結合しており，またｑ＝１のときは，Ｙ３’は，−ＣＨ２−Ｙ３’−が，式（Ｉ）において定義したＹ３に対応するようなものである。〕と反応させるステップとを含んでなるものである，上記請求項の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２０】
該反応が還元的アミノ化条件下に行なわれるものである，請求項１９の方法。
【請求項２１】
式（Ｖ）：
【化８】
の化合物を式（IX）：
【化９】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｙ３，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは,式（I）における定義に同じである。〕と反応させるステップを含んでなるものである，請求項１ないし１８の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２２】
該反応が求核置換条件下に行なわれるものである，請求項２１の方法。
【請求項２３】
式（VII）：
【化１０】
の化合物を式（Ｘ）：
【化１１】
の化合物〔式中，Ａｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''，ｍ，ｎ，ｐ，ｑは，式（I）における定義に同じであり，Ｙ３’は，−ＣＨ２−Ｙ３’−が式（Ｉ）において定義されたＹ３に対応するようなものである。〕と反応させるステップを含んでなるものである，請求項１ないし１８の何れかの化合物の製造方法。
【請求項２４】
該反応が還元条件下に行なわれるものである，請求項２３の方法。
【請求項２５】
該カップリング反応に続いて，得られた式（Ｉ）の化合物のＡｒ１，Ｙ１，Ｘ，Ａｒ２，Ｙ２，Ｒ’，Ｚ，Ｒ”，Ｒ'''を，式（Ｉ）の所望の化合物を得るよう更に変更することを含むものである，請求項１９ないし２２の何れかの方法。
【請求項２６】
式（Ｉ）の化合物を単離するステップを更に含んでなる，請求項１９ないし２３の何れかの方法。
【請求項２７】
請求項１ないし１８の何れかの化合物を薬剤学的に許容し得る賦形剤又は担体と共に含んでなる，薬剤組成物。
【請求項２８】
式（Ｉ）：
【化１２】
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合するＮ原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等であってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−ヘテロ環＜，−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルの，ヒトＳ１Ｐ１受容体の作動剤として働く，必要な患者に投与するための医薬の製造のための使用。
【請求項２９】
該化合物が請求項１ないし１８の何れかに規定されるものでる，請求項２８の使用。
【請求項３０】
該化合物がスフィンゴシンリン酸受容体と相互作用するものである，請求項２８又は２９の使用。
【請求項３１】
該化合物がスフィンゴシンリン酸受容体の作動剤として働くものである，請求項２８ないし３０の使用。
【請求項３２】
該化合物が，必要とする患者の血中の循環リンパ球を減少させるために適したものである，請求項２８ないし３１の何れかの使用。
【請求項３３】
該化合物が，移植片拒絶，関節リウマチ，喘息，花粉症，乾癬，心筋症，アトピー性皮膚炎，リンパ性白血病，リンパ腫，多発性硬化症，紅斑性狼瘡，炎症性腸疾患，糖尿病，糸球体腎炎，粥状動脈硬化，多臓器不全，敗血症，肺炎を含む，免疫疾患，自己免疫疾患，炎症性の及び慢性の炎症性状態，並びに血管の一体性の障害，調節から外れた血管新生を治療及び／又は予防するための化合物である，請求項２８ないし３２の何れかの使用。
【請求項３４】
該医薬が組織移植片拒絶を治療及び／又は予防するためのものであり，請求項２８ないし３３の何れかの使用。
【公表番号】特表２００８−５１７８９７（Ｐ２００８−５１７８９７Ａ）
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３７４１０（Ｐ２００７−５３７４１０）
【出願日】平成１７年１０月１８日（２００５．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３１１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４３１４９
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０１３７９８５６）
【出願人】（５０７１３３４９６）サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＳＵＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＩＮＤＵＳＴＲＩＥＳ ＬＴＤ
【住所又は居所原語表記】ＳＰＡＲＣ Ｎｉｍａ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ， Ｎｅａｒ Ｐｒａｔｈａｍ Ｅｎｃｌａｖｅ − Ｔａｎｄａｊａ Ｒｏａｄ， ３９００２０ Ｂａｒｏｄａ Ｇｕｊａｒａｔ Ｉｎｄｉａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１８日（２００５．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３１１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４３１４９
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０１３７９８５６）
【出願人】（５０７１３３４９６）サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＳＵＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＩＮＤＵＳＴＲＩＥＳ ＬＴＤ
【住所又は居所原語表記】ＳＰＡＲＣ Ｎｉｍａ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ， Ｎｅａｒ Ｐｒａｔｈａｍ Ｅｎｃｌａｖｅ − Ｔａｎｄａｊａ Ｒｏａｄ， ３９００２０ Ｂａｒｏｄａ Ｇｕｊａｒａｔ Ｉｎｄｉａ
【Ｆターム（参考）】
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