新規なピロロ（２，３−ｂ）ピリジン誘導体、製造およびキナーゼ阻害薬の形態でのそれの医薬的使用
本発明は、式（Ｉ）
の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の製造物。
【化１】
［式中、
Ｒは、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の要素から選択され、
Ｒ１は、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたはそれ自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子およびシアノ、アミノ、および置換されていても良いアルコキシもしくはアルキル基から選択され、Ｒ４は、下記のもの：カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよびメチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨから選択されても良く、
Ｒ７およびＲ８は、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、これらは単環式もしくは二環式であることができ、これらの基はいずれも置換されていても良いか、あるいはＲ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基(これらは単環式もしくは二環式であり得る。)のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基は、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎは、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体は、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェニルアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロ−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロ−シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０は、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１は、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３は、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４は、Ｒ９の要素および水素、アシルならびに遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、ならびにＲ１２およびＲ１３によってこれらが結合している窒素原子とともに形成されていても良い環状基は、ハロゲン原子およびアルキル、アルキル−ＮＨ２、アルキル−ＮＨＣＯ２アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、後者の環状基自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２，ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有し、
上記のシクロアルキル基はいずれも、７個以下の炭素原子を有し、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い。］
【請求項２】
Ｒが、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の要素から選択され、
Ｒ１が、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシまたはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたは自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子およびシアノ、アミノならびに置換されていても良いアルコキシもしくはアルキル基から選択され；Ｒ４が下記のもの：カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよびメチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨから選択されても良く；
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良いか、あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基(これらは、、単環式もしくは二環式であることができる。)のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基が、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎが、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体が、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェニルアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、この場合に前記フェニル基はそれ自体が、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９が、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０が、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１が、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３が、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピラゾリル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジル、チアゾリル、チアゾリジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４が、Ｒ９の要素および水素、アシルならびに遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ならびにＲ１２およびＲ１３によってこれらが結合している窒素原子とともに形成されていても良い環状基が、ハロゲン原子およびアルキル、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、チアゾリジニルおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良くく、後者の環状基自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基がいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基がいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有しており、
上記のシクロアルキル基がいずれも、７個以下の炭素原子を有しており、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基がいずれも、１０個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の下記式（Ｉ）の製造物。
【化２】
［式中、
Ｒは、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の場合の要素から選択され、
Ｒ１は、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたは自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子および置換されていても良いシアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルの基から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらは、単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、あるいはＲ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる）のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基は、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎは、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体は、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ピロリジニルならびにフェニルおよびフェニルアルキルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０は、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１は、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３は、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルを表し、これらの基は置換されていても良く、あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４は、Ｒ９における要素および水素、アシルおよび遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびフェニル(この基はそれ自体、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロおよびシアノの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。)の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、 上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有し、
上記のシクロアルキル基はいずれも、７個以下の炭素原子を有し、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い。］
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８または遊離もしくはエステル化されたカルボキシルで置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項７】
Ｒ１が、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシまたはハロゲン原子で置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項８】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたはヒドロキシルで置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項９】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８もしくはヒドロキシルで置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１０】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１１】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１２】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、一つが水素を表し、その他のものが同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子および置換されていても良いシアノ、アミノもしくはアルキルの基から選択されるものであり、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１３】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５およびＲ６が同一でも異なっていても良く、水素原子およびハロゲン原子から選択され、Ｒ４が、Ｒ５およびＲ６と同一でも異なっていても良く、ハロゲン原子およびアミノ、カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、メチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨおよびアルキル基（これらは、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールおよび−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択されるものであり、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１２およびＲ１３が前記他の請求項のいずれか１項に定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素を表すか、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子もしくはシアノ基を表すものであり、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１５】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１６】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子もしくはシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１７】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１８】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものが塩素もしくはフッ素原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１９】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２０】
Ｒ６が水素を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２１】
Ｒ５およびＲ６が水素を表し、Ｒ４がハロゲン原子もしくはシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲ６が水素を表し、Ｒ５がフッ素原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２３】
前記式（Ｉ）の製造物の置換基Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で定義の要素を有し、前記基−ＮＲ１２Ｒ１３が、Ｒ１２およびＲ１３が同一でも異なっていても良く、水素原子ならびにアシル、アルキル、シクロアルキル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピラゾリル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジル、チアゾリル、チアゾリジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表すものであり、これらの基がいずれも、ハロゲン原子および下記の基：アルキル；ＣＨ２−ＮＨ２；ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル；ＮＨ２；ＮＨＣＯ２アルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＳＯ２ＣＦ３；ニトロ；シアノ；チエニル；ピペリジル；それ自体１個もしくは２個のアルキル基で置換されていても良いモルホリノ；およびフェニル（これ自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１１から選択される１個以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は、ハロゲン原子ならびに下記の基：アルキル；−ＣＨ２−ＮＨ２；ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル；ＮＨ２；ＮＨＣＯ２アルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＳＯ２ＣＦ３；ニトロ；シアノ；およびピペリジル；モルホリニル；ピペラジニル；チエニル；ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、チアゾリジニルおよびフェニル基（これら自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２４】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で与えた意味を有し、Ｒ７およびＲ８が同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記の全ての基：アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）が、ならびにＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成される複素環基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピロリジニルならびにフェニルおよびフェニルアルキルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９が、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０が、Ｒ９における要素および水素を表し、
Ｒ１１が、水素または置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３が、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルを表し、これらの基が置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１１から選択される１個以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４が、水素、アシル、遊離およびエステル化されたカルボキシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル（置換されていても良い。）を表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびフェニル（これ自体は、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロおよびシアノの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、 上記の全てのフェニルおよびヘテロアリール基がさらに、ジオキソール基で置換されていても良く、上記の全てのアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基が、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有し、
上記全てのシクロアルキル基が７個以下の炭素原子を有し、
上記全てのヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２５】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、シクロアルキル、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いフェニル、ヘテロシクロアルキルおよび置換されていても良い単環式もしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、１以上のヘテロ原子を有する置換されていても良い複素環基を形成しており、
上記の全てのアルキル、フェニルおよび複素環基が、ならびにＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していても良い複素環基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル；オキソ；ニトロ；シクロアルキル；アルコキシ；ＯＣＦ３；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；アシル；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；置換されていても良いアミノ；ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシ、ピロリジニル、フェニルおよびアミノ（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；ならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル（これら自体は、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記アミノ基が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は置換されていても良く、前記フェニルおよびフェニルアルキル基はハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良く、
前記の全てのアルキルおよびアルコキシ基が、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２６】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素およびアルキル、シクロアルキル、フェニルならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリミジニル、チエニル、チアゾリル、ピラン、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロフラン−２−イル、イミダゾリニル、ピペラジニル、インドリル、ピロール、ベンゾピラン、キノリル、ピリジル、プリニルおよびモルホリニルなどの複素環基から選択され、これらの基は置換されていても良く、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジル、チアゾリル、ジアゼピン、スピロ［４．５］デカン、ピロリル、ジヒドロピロリル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、ピペリジル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル、チアゾリジニル、ナフチリジル、アゼチジンもしくはキナゾリニル基から選択される複素環基を形成しており、これらの基はいずれも置換されていても良く、
上記のアルキル、フェニルおよび複素環基はいずれも、ハロゲン原子で、ならびにヒドロキシル；オキソ；ニトロ；シクロアルキル；アルコキシ；ＯＣＦ３；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；アシル；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；置換されていても良いアミノ；ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシル、ピロリジニル、フェニルおよびアミノ（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；ならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル（これら自体は、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は、置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記アミノ基は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は、置換されていても良く、前記フェニルおよびフェニルアルキル基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良く、
前記アルキルおよびアルコキシ基がいずれも、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２７】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有しており、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、シクロアルキル基およびアルキル、フェニルならびに(ピロリジニル、ピペリジル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロフル−２−イル、イミダゾリニル、ピペラジニル、インドリル、ピロリル、ベンゾピラニル、ベンゾピラン−８−カルボキシリック、ピリジル、プリニルおよびモルホリニルなどの)複素環基から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジル、チアゾリル、ジアゼピン、スピロ［４．５］デカン、ピロリル、ジヒドロピロリル、テトラヒドロピロリルおよびテトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル基から選択される複素環基を形成しており、これらの基はいずれも置換されていても良く、
上記の全てのアルキル、フェニルが、ならびにＲ７およびＲ８が表し得る、またはＲ７およびＲ８がそれらが結合している窒素原子とともに形成し得る複素環基が、オキソ；シクロアルキル；ＣＯ−アルキル；−ＣＯ−フリル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；ヒドロキシル、アルコキシル、ピロリジニル、置換されていても良いフェニルならびに(アルキルおよび置換されていても良いフェニルから選択される１個もしくは２個の基で置換されていても良い)アミノから選択される基で置換されていても良いアルキル；アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ＣＯ−アルキルおよびフェニル（これ自体は置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良いアミノ；ピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル(これらは、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニルアルキルおよび置換されていても良いフェニルから選択される１個以上の基で置換されていても良い。)の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記全てのフェニル基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２８】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が同一でも異なっていても良く、下記の基：
−水素；
−ベンゾピラン；
−自体がヒドロキシルで置換されていても良いピリジル；
−自体がフェニルで置換されていても良いアルキルで置換されていても良いピペリジル；
−プリニル；
−ヒドロキシル；アルコキシ；アルキルチオ；ピリジル；イミダゾリニル、インドリル；ピロリル；フリル；テトラヒドロフリル；アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびフェニル（これ自体は、アルキルで置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良いアミノ；自体がアルキル基で置換されていても良いピロリジニル；自体がアルキルもしくはフェニルアルキルで置換されていても良いピペリジル；自体がアルキルで置換されていても良いピペラジニル；ジオキソールまたは遊離もしくはエステル化されたカルボキシルで置換されていても良いフェニルから選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；
−アルコキシ、ピペリジルおよびピペラジニル（これ自体は、アルキル基で置換されていても良い。）から選択される１個以上の基で置換されていても良いフェニル；
から選択され
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、下記の基：
−イミダゾリル；
−ジヒドロピロリル；
−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン；
−チアゾリル；
−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−オン；
−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１，３−ジオン；
−ピリジル；自体がアルキル基およびアシル基で置換されていても良いアミノから選択される基で置換されていても良いピロリジニル；
−および自体がヒドロキシル、アルコキシ、ピロリジニルおよびアミノ（これ自体は、フェニル基で置換されていても良い。）から選択される基で置換されていても良いアルキル；
−１以上のアルキル基で置換されていても良いモルホリニル；
−オキソ；シクロアルキル；アシル；カルボキシル；ピリジル；４個以下の炭素原子を有するアルキル（これ自体は、ヒドロキシル、アルコキシ、４個以下の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシおよびフェニル（これ自体は、ジオキソール基で置換されていても良い。）の基で置換されていても良い。）；自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルコキシおよびＣＦ３基から選択される１個以上の基で置換されていても良いフェニルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良いピペラジニル；
−ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびピペリジルから選択される１以上の置換基で置換されていても良いピペリジル；
−アルキル基（それ自体、ピロリジニルで置換されていても良い。）で置換されていても良いジアゼピンもしくはペルヒドロ−１，４−ジアゼピン
から選択される複素環基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２９】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル（これ自体は、ピロリジニルもしくはピペリジル基で置換されていても良い。）およびフェニル（これ自体は、自体がアルキル基で置換されていても良いピペラジニル基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択され、またはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、モルホリニル；チアゾリル；アルキル基で置換されていても良いジアゼピンもしくはペルヒドロ−１，４−ジアゼピン；１−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−オン；オキソおよびアルキル（これ自体は、ヒドロキシル、アルコキシもしくはヒドロキシアルコキシ基で置換されていても良い。）の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良いピペラジニル；ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキルもしくはピペリジルで置換されていても良いピペリジルから選択される基を形成しており、
前記アルキルおよびアルコキシ基が４個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３０】
ＲおよびＲ６が水素原子を表し、
Ｒ１が、２個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、３個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４およびＲ５が、一方が水素を表し、他方がハロゲン原子もしくはシアノ基を表すものであり、
Ｒ７およびＲ８が請求項２２または２３で示した意味を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、請求項２９に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３１】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８の両方が水素を表すことがないとされ、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３２】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、Ｒ７およびＲ８が、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一方が水素もしくはアルキルを表し、他方が前記他の請求項のいずれか１項で定義のＲ７およびＲ８における要素から選択されるものであり、またはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、前記他の請求項のいずれか１項で定義の複素環基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３３】
名称が下記：
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（４−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）エタノール、
２−（１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−４−イル）エタノール、
１′−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝−［１，４′］ビピペリジル、
１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−３−オール、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシピペリジ−１−イル）エタノン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］−１−チアゾリジン−３−イルエタノン、
４−｛［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］アセチル｝−１−メチルピペラジン−２−オン、
４−クロロ−２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
４−クロロ−２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（１−｛２−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−５，６−ジメトキシインドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−４−イル）エタノール、
４−クロロ−２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−モルホリン−４−イルエタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチル［１，４］ジアゼパン−１−イル）エタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アセト−アミド、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタノン、
１−｛４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］エタノン、
（３ａＳ，６ａＳ）−５−｛２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］アセチル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１−オン・トリフルオロ酢酸塩、
２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［３−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）プロポキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−ピペリジルピペリジ−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［２−（２−ピロリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（２−ピペリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物であって、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い製造物。
【請求項３４】
名称が下記：
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（４−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）エタノール、
２−（１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
１′−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝−［１，４′］ビピペリジニル、
１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−３−オール、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］−１−チアゾリジン−３−イルエタノン、
４−｛［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］アセチル｝−１−メチルピペラジン−２−オン、
４−クロロ−２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
４−クロロ−２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（１−｛２−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−５，６−ジメトキシインドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
４−クロロ−２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−１−［２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−モルホリン−４−イルエタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）エタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタノン、
１−｛４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］エタノン、
（３ａＳ，６ａＳ）−５−｛２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］アセチル｝ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１−オン・トリフルオロ酢酸塩
２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［３−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）プロポキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−ピペリジル−ピペリジン−１−イル）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン、
４−クロロ−２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［２−（２−ピロリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（２−ピペリジンエチルアミノ）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物であって、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い製造物。
【請求項３５】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、医薬品としての請求項１〜３２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項３６】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、医薬品としての請求項３３および３４に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項３７】
少なくとも１種類の請求項３５および３６に記載の医薬品を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項３８】
少なくとも１種類の請求項３６に記載の医薬品を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項３９】
前記活性成分に加えて、癌に対する化学療法用の他の医薬品を含む前記他の請求項のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
特に癌の化学療法用の医薬品として使用される前記他の請求項のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
タンパク質キナーゼ類の、特にタンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４２】
前記タンパク質キナーゼがチロシンタンパク質キナーゼである先行する請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４３】
前記タンパク質キナーゼが、ＩＧＦ１、Ｒａｆ、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ、Ｔｉｅ２、ＫＤＲ、Ｆｌｔ１−３、ＦＡＫ、Ｓｒｃ、Ａｂｌ、ｃＫｉｔ、ｃｄｋ１−９、Ａｕｒｏｒａ１−２、ｃｄｃ７、Ａｋｔ、Ｐｄｋ、Ｓ６Ｋ、Ｊｎｋ、ＩＲ、ＦＬＫ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ＰＬＫおよびＰｙｋ２の群から選択される前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４４】
前記タンパク質キナーゼが、より詳細にはＩＧＦ１、ｃｄｃ７、Ａｕｒｏｒａ１−２、Ｓｒｃ、Ｊｎｋ、ＦＡＫ、ＫＤＲ、ＩＲおよびＴｉｅ２の群から選択される前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４５】
前記タンパク質キナーゼがＩＧＦ１Ｒである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４６】
前記タンパク質キナーゼが細胞培養物中のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４７】
前記タンパク質キナーゼが哺乳動物におけるものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４８】
タンパク質キナーゼの活性の障害を特徴とする疾患の予防もしくは治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４９】
前記予防もしくは治療対象の疾患が哺乳動物におけるものである請求項４８に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５０】
血管増殖障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖障害、代謝障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、腫瘍性疾患および癌の群に属する疾患の予防もしくは治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５１】
腫瘍性疾患の治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５２】
癌の治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５３】
前記治療対象疾患が固形腫瘍癌である請求項５２に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５４】
前記治療対象疾患が細胞毒性薬に対して耐性である癌である請求項５３に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５５】
乳癌、胃癌、大腸癌、肺癌、卵巣癌、子宮癌、脳腫瘍、腎臓癌、喉頭癌、リンパ系の癌、甲状腺癌、泌尿生殖器癌、膀胱および前立腺を含む管の癌、骨肉腫、膵臓癌およびメラノーマを含む癌を治療するための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５６】
前記治療対象疾患が乳癌、大腸癌または肺癌である請求項５５に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５７】
癌の化学療法用の医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５８】
単独または併用で用いられる癌化学療法用の医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５９】
単独または化学療法もしくは放射線療法との併用、あるいは他の治療薬との併用で用いるための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６０】
前記治療薬が一般に用いられる抗腫瘍薬であることができる請求項５９に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項６１】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、タンパク質キナーゼ阻害薬としての前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項６２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害薬としての前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の製造物。
【化１】
［式中、
Ｒは、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の要素から選択され、
Ｒ１は、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたはそれ自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子およびシアノ、アミノ、および置換されていても良いアルコキシもしくはアルキル基から選択され、Ｒ４は、下記のもの：カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよびメチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨから選択されても良く、
Ｒ７およびＲ８は、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、これらは単環式もしくは二環式であることができ、これらの基はいずれも置換されていても良いか、あるいはＲ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基(これらは単環式もしくは二環式であり得る。)のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基は、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎは、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体は、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェニルアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロ−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロ−シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０は、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１は、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３は、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４は、Ｒ９の要素および水素、アシルならびに遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、ならびにＲ１２およびＲ１３によってこれらが結合している窒素原子とともに形成されていても良い環状基は、ハロゲン原子およびアルキル、アルキル−ＮＨ２、アルキル−ＮＨＣＯ２アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、後者の環状基自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２，ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有し、
上記のシクロアルキル基はいずれも、７個以下の炭素原子を有し、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い。］
【請求項２】
Ｒが、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の要素から選択され、
Ｒ１が、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシまたはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたは自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子およびシアノ、アミノならびに置換されていても良いアルコキシもしくはアルキル基から選択され；Ｒ４が下記のもの：カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよびメチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨから選択されても良く；
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良いか、あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基(これらは、、単環式もしくは二環式であることができる。)のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基が、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎが、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体が、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェニルアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、この場合に前記フェニル基はそれ自体が、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９が、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０が、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１が、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３が、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピラゾリル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジル、チアゾリル、チアゾリジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４が、Ｒ９の要素および水素、アシルならびに遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ならびにＲ１２およびＲ１３によってこれらが結合している窒素原子とともに形成されていても良い環状基が、ハロゲン原子およびアルキル、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、チアゾリジニルおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良くく、後者の環状基自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基がいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基がいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有しており、
上記のシクロアルキル基がいずれも、７個以下の炭素原子を有しており、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基がいずれも、１０個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の下記式（Ｉ）の製造物。
【化２】
［式中、
Ｒは、水素を表すか、Ｒ２およびＲ３の場合の要素から選択され、
Ｒ１は、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲン原子で置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３は、同一でも異なっていても良く、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたは自体が置換されていても良いフェニルで置換されていても良いアルキルもしくは−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子および置換されていても良いシアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルの基から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらは、単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、あるいはＲ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、上記のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる）のいずれも、ならびにまたＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成された複素環基は、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、オキソ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
ｎは、０〜２の整数を表し、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル基自体は、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ピロリジニルならびにフェニルおよびフェニルアルキルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０は、Ｒ９の要素および水素を表し、
Ｒ１１は、水素もしくは置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３は、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルを表し、これらの基は置換されていても良く、あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４は、Ｒ９における要素および水素、アシルおよび遊離およびエステル化されたカルボキシルを表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびフェニル(この基はそれ自体、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロおよびシアノの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。)の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、 上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、さらに、アルキレンジオキシ基で置換されていても良く、
上記のアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、６個以下の炭素原子を有し、
上記のシクロアルキル基はいずれも、７個以下の炭素原子を有し、
上記のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はいずれも、１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い。］
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８または遊離もしくはエステル化されたカルボキシルで置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項７】
Ｒ１が、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ヒドロキシル、アルコキシまたはハロゲン原子で置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項８】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、遊離もしくはエステル化されたカルボキシルまたはヒドロキシルで置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項９】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８もしくはヒドロキシルで置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１０】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１１】
Ｒ１が、４個以下の炭素原子を有し、ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１２】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、一つが水素を表し、その他のものが同一でも異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子および置換されていても良いシアノ、アミノもしくはアルキルの基から選択されるものであり、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１３】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５およびＲ６が同一でも異なっていても良く、水素原子およびハロゲン原子から選択され、Ｒ４が、Ｒ５およびＲ６と同一でも異なっていても良く、ハロゲン原子およびアミノ、カルボキシアルデヒド−ＣＨ＝Ｏ、ホルムアルドキシム−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、メチルヒドロキシルアミン−ＣＨ２ＮＨＯＨおよびアルキル基（これらは、ハロゲン原子およびシアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールおよび−ＮＲ１２Ｒ１３基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択されるものであり、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１２およびＲ１３が前記他の請求項のいずれか１項に定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素を表すか、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子もしくはシアノ基を表すものであり、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１５】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１６】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子もしくはシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１７】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがハロゲン原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１８】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものが塩素もしくはフッ素原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１９】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの２個が水素を表し、第３のものがシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２０】
Ｒ６が水素を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２１】
Ｒ５およびＲ６が水素を表し、Ｒ４がハロゲン原子もしくはシアノ基を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲ６が水素を表し、Ｒ５がフッ素原子を表し、
前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基が、前記他の請求項のいずれか１項において定義の要素を有し、前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２３】
前記式（Ｉ）の製造物の置換基Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で定義の要素を有し、前記基−ＮＲ１２Ｒ１３が、Ｒ１２およびＲ１３が同一でも異なっていても良く、水素原子ならびにアシル、アルキル、シクロアルキル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピラゾリル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジル、チアゾリル、チアゾリジニル、−ＳＯ２−チエニル、−ＳＯ２−ピリジル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−フェニル、−ＣＯ−ＮＨ−フェニルおよびフェニル基を表すものであり、これらの基がいずれも、ハロゲン原子および下記の基：アルキル；ＣＨ２−ＮＨ２；ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル；ＮＨ２；ＮＨＣＯ２アルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＳＯ２ＣＦ３；ニトロ；シアノ；チエニル；ピペリジル；それ自体１個もしくは２個のアルキル基で置換されていても良いモルホリノ；およびフェニル（これ自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１１から選択される１個以上のヘテロ原子を有する不飽和もしくは部分飽和もしくは完全飽和の３〜１０員の複素環基を形成しており、この基は、ハロゲン原子ならびに下記の基：アルキル；−ＣＨ２−ＮＨ２；ＣＨ２−ＮＨＣＯ２アルキル；ＮＨ２；ＮＨＣＯ２アルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＯＣＨＦ２；ＳＯ２ＣＦ３；ニトロ；シアノ；およびピペリジル；モルホリニル；ピペラジニル；チエニル；ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、チアゾリジニルおよびフェニル基（これら自体は、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２アルキル、ニトロおよびシアノ基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２４】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で与えた意味を有し、Ｒ７およびＲ８が同一でも異なっていても良く、水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される１以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
上記の全ての基：アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール（単環式もしくは二環式であることができる。）が、ならびにＲ７およびＲ８によってこれらが結合している窒素原子とともに形成される複素環基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、オキソ、ニトロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１０、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３および−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
後者のアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ１２Ｒ１３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピロリジニルならびにフェニルおよびフェニルアルキルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、前記フェニル基はそれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびピリジルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
Ｒ９が、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールを表し、これらの基はいずれも置換されていても良く、
Ｒ１０が、Ｒ９における要素および水素を表し、
Ｒ１１が、水素または置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ１２およびＲ１３が、同一でも異なっていても良く、水素、アシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルを表し、これらの基が置換されていても良く、
あるいはＲ１２およびＲ１３が、これらが結合している窒素原子とともに、３〜１０環員からなり、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１１から選択される１個以上のヘテロ原子を有する不飽和または部分飽和もしくは完全飽和の複素環基を形成しており、この基は置換されていても良く、
Ｒ１４が、水素、アシル、遊離およびエステル化されたカルボキシル、アルキル、シクロアルキルおよびフェニル（置換されていても良い。）を表し、
上記の基Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロ、シアノおよびフェニル（これ自体は、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ＣＦ３、ニトロおよびシアノの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、 上記の全てのフェニルおよびヘテロアリール基がさらに、ジオキソール基で置換されていても良く、上記の全てのアルキル、アルケニル、アルコキシもしくは−Ｏ−アルキルおよびアルキルチオ基が、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有し、
上記全てのシクロアルキル基が７個以下の炭素原子を有し、
上記全てのヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が１０個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２５】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、シクロアルキル、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いフェニル、ヘテロシクロアルキルおよび置換されていても良い単環式もしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、１以上のヘテロ原子を有する置換されていても良い複素環基を形成しており、
上記の全てのアルキル、フェニルおよび複素環基が、ならびにＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していても良い複素環基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル；オキソ；ニトロ；シクロアルキル；アルコキシ；ＯＣＦ３；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；アシル；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；置換されていても良いアミノ；ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシ、ピロリジニル、フェニルおよびアミノ（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；ならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル（これら自体は、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記アミノ基が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は置換されていても良く、前記フェニルおよびフェニルアルキル基はハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良く、
前記の全てのアルキルおよびアルコキシ基が、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２６】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素およびアルキル、シクロアルキル、フェニルならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリミジニル、チエニル、チアゾリル、ピラン、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロフラン−２−イル、イミダゾリニル、ピペラジニル、インドリル、ピロール、ベンゾピラン、キノリル、ピリジル、プリニルおよびモルホリニルなどの複素環基から選択され、これらの基は置換されていても良く、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジル、チアゾリル、ジアゼピン、スピロ［４．５］デカン、ピロリル、ジヒドロピロリル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、ピペリジル、インドリニル、ピリンドリニル、テトラヒドロキノリル、チアゾリジニル、ナフチリジル、アゼチジンもしくはキナゾリニル基から選択される複素環基を形成しており、これらの基はいずれも置換されていても良く、
上記のアルキル、フェニルおよび複素環基はいずれも、ハロゲン原子で、ならびにヒドロキシル；オキソ；ニトロ；シクロアルキル；アルコキシ；ＯＣＦ３；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；アシル；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；置換されていても良いアミノ；ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシル、ピロリジニル、フェニルおよびアミノ（これら自体は置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；ならびにピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル（これら自体は、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は、置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記アミノ基は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アシル、フェニルおよびフェニルアルキル（これら自体は、置換されていても良く、前記フェニルおよびフェニルアルキル基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良く、
前記アルキルおよびアルコキシ基がいずれも、直鎖もしくは分岐であり、４個以下の炭素原子を有しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２７】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有しており、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、シクロアルキル基およびアルキル、フェニルならびに(ピロリジニル、ピペリジル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロフル−２−イル、イミダゾリニル、ピペラジニル、インドリル、ピロリル、ベンゾピラニル、ベンゾピラン−８−カルボキシリック、ピリジル、プリニルおよびモルホリニルなどの)複素環基から選択され、これらの基はいずれも置換されていても良く、
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、ピロリジニル、イミダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジル、チアゾリル、ジアゼピン、スピロ［４．５］デカン、ピロリル、ジヒドロピロリル、テトラヒドロピロリルおよびテトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル基から選択される複素環基を形成しており、これらの基はいずれも置換されていても良く、
上記の全てのアルキル、フェニルが、ならびにＲ７およびＲ８が表し得る、またはＲ７およびＲ８がそれらが結合している窒素原子とともに形成し得る複素環基が、オキソ；シクロアルキル；ＣＯ−アルキル；−ＣＯ−フリル；ヒドロキシル；アルコキシ；ヒドロキシアルコキシ；アルキルチオ；遊離もしくはエステル化されたカルボキシル；置換されていても良いフェニル；ヒドロキシル、アルコキシル、ピロリジニル、置換されていても良いフェニルならびに(アルキルおよび置換されていても良いフェニルから選択される１個もしくは２個の基で置換されていても良い)アミノから選択される基で置換されていても良いアルキル；アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ＣＯ−アルキルおよびフェニル（これ自体は置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良いアミノ；ピロリジニル、ピペリジル、ピリジルおよびピペラジニル(これらは、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニルアルキルおよび置換されていても良いフェニルから選択される１個以上の基で置換されていても良い。)の基から選択される１個以上の基で置換されていても良く、
前記全てのフェニル基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、遊離もしくはエステル化されたカルボキシル、ピリジルおよびジオキソールの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良く、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２８】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が同一でも異なっていても良く、下記の基：
−水素；
−ベンゾピラン；
−自体がヒドロキシルで置換されていても良いピリジル；
−自体がフェニルで置換されていても良いアルキルで置換されていても良いピペリジル；
−プリニル；
−ヒドロキシル；アルコキシ；アルキルチオ；ピリジル；イミダゾリニル、インドリル；ピロリル；フリル；テトラヒドロフリル；アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびフェニル（これ自体は、アルキルで置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１個もしくは２個の基で置換されていても良いアミノ；自体がアルキル基で置換されていても良いピロリジニル；自体がアルキルもしくはフェニルアルキルで置換されていても良いピペリジル；自体がアルキルで置換されていても良いピペラジニル；ジオキソールまたは遊離もしくはエステル化されたカルボキシルで置換されていても良いフェニルから選択される１個以上の基で置換されていても良いアルキル；
−アルコキシ、ピペリジルおよびピペラジニル（これ自体は、アルキル基で置換されていても良い。）から選択される１個以上の基で置換されていても良いフェニル；
から選択され
あるいはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、下記の基：
−イミダゾリル；
−ジヒドロピロリル；
−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン；
−チアゾリル；
−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−オン；
−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１，３−ジオン；
−ピリジル；自体がアルキル基およびアシル基で置換されていても良いアミノから選択される基で置換されていても良いピロリジニル；
−および自体がヒドロキシル、アルコキシ、ピロリジニルおよびアミノ（これ自体は、フェニル基で置換されていても良い。）から選択される基で置換されていても良いアルキル；
−１以上のアルキル基で置換されていても良いモルホリニル；
−オキソ；シクロアルキル；アシル；カルボキシル；ピリジル；４個以下の炭素原子を有するアルキル（これ自体は、ヒドロキシル、アルコキシ、４個以下の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシおよびフェニル（これ自体は、ジオキソール基で置換されていても良い。）の基で置換されていても良い。）；自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、アルコキシおよびＣＦ３基から選択される１個以上の基で置換されていても良いフェニルの基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良いピペラジニル；
−ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびピペリジルから選択される１以上の置換基で置換されていても良いピペリジル；
−アルキル基（それ自体、ピロリジニルで置換されていても良い。）で置換されていても良いジアゼピンもしくはペルヒドロ−１，４−ジアゼピン
から選択される複素環基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項２９】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８が、同一でも異なっていても良く、水素、アルキル（これ自体は、ピロリジニルもしくはピペリジル基で置換されていても良い。）およびフェニル（これ自体は、自体がアルキル基で置換されていても良いピペラジニル基から選択される１個以上の基で置換されていても良い。）の基から選択され、またはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、モルホリニル；チアゾリル；アルキル基で置換されていても良いジアゼピンもしくはペルヒドロ−１，４−ジアゼピン；１−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−オン；オキソおよびアルキル（これ自体は、ヒドロキシル、アルコキシもしくはヒドロキシアルコキシ基で置換されていても良い。）の基から選択される同一でも異なっていても良い１個以上の基で置換されていても良いピペラジニル；ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキルもしくはピペリジルで置換されていても良いピペリジルから選択される基を形成しており、
前記アルキルおよびアルコキシ基が４個以下の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３０】
ＲおよびＲ６が水素原子を表し、
Ｒ１が、２個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良いアルキルを表し、
Ｒ２およびＲ３が、同一でも異なっていても良く、３個以下の炭素原子を有し、−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８もしくは−ＮＲ７Ｒ８で置換されていても良い−Ｏ−アルキルを表し、
Ｒ４およびＲ５が、一方が水素を表し、他方がハロゲン原子もしくはシアノ基を表すものであり、
Ｒ７およびＲ８が請求項２２または２３で示した意味を有し、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、請求項２９に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３１】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、
Ｒ７およびＲ８の両方が水素を表すことがないとされ、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３２】
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が前記他の請求項のいずれか１項で示した意味を有し、Ｒ７およびＲ８が、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一方が水素もしくはアルキルを表し、他方が前記他の請求項のいずれか１項で定義のＲ７およびＲ８における要素から選択されるものであり、またはＲ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子とともに、前記他の請求項のいずれか１項で定義の複素環基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３３】
名称が下記：
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（４−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）エタノール、
２−（１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−４−イル）エタノール、
１′−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝−［１，４′］ビピペリジル、
１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−３−オール、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシピペリジ−１−イル）エタノン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］−１−チアゾリジン−３−イルエタノン、
４−｛［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）インドール−１−イル］アセチル｝−１−メチルピペラジン−２−オン、
４−クロロ−２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
４−クロロ−２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（１−｛２−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−５，６−ジメトキシインドール−１−イル］エチル｝ピペリジ−４−イル）エタノール、
４−クロロ−２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−モルホリン−４−イルエタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチル［１，４］ジアゼパン−１−イル）エタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アセト−アミド、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタノン、
１−｛４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］エタノン、
（３ａＳ，６ａＳ）−５−｛２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］アセチル｝ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１−オン・トリフルオロ酢酸塩、
２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［３−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）プロポキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−ピペリジルピペリジ−１−イル）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［２−（２−ピロリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（２−ピペリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物であって、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い製造物。
【請求項３４】
名称が下記：
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（４−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）エタノール、
２−（１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
１′−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］エチル｝−［１，４′］ビピペリジニル、
１−｛２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−インドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−３−オール、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
２−［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］−１−チアゾリジン−３−イルエタノン、
４−｛［５，６−ジメトキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）インドール−１−イル］アセチル｝−１−メチルピペラジン−２−オン、
４−クロロ−２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
４−クロロ−２−［５，６−ジメトキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−（１−｛２−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−５，６−ジメトキシインドール−１−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）エタノール、
４−クロロ−２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−カルボニトリル、
２−（５，６−ジメトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５，６−ジメトキシ−１−［２−モルホリン−４−イルエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−｛５，６−ジメトキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−モルホリン−４−イルエタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）エタノン、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタノン、
１−｛４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］エタノン、
（３ａＳ，６ａＳ）−５−｛２−［５−メトキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］アセチル｝ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１−オン・トリフルオロ酢酸塩
２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［３−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）プロポキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（４−ピペリジル−ピペリジン−１−イル）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン、
４−クロロ−２−｛５−メトキシ−１−メチル−６−［２−（２−ピロリジンエチル−アミノ）エトキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、
４−クロロ−２−｛１−メチル−５−メトキシ−６−［２−（２−ピペリジンエチルアミノ）エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物であって、
前記式（Ｉ）の製造物は、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、ならびに前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのもしくは無機塩基および有機塩基との付加塩であっても良い製造物。
【請求項３５】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、医薬品としての請求項１〜３２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項３６】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、医薬品としての請求項３３および３４に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項３７】
少なくとも１種類の請求項３５および３６に記載の医薬品を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項３８】
少なくとも１種類の請求項３６に記載の医薬品を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項３９】
前記活性成分に加えて、癌に対する化学療法用の他の医薬品を含む前記他の請求項のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
特に癌の化学療法用の医薬品として使用される前記他の請求項のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
タンパク質キナーゼ類の、特にタンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４２】
前記タンパク質キナーゼがチロシンタンパク質キナーゼである先行する請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４３】
前記タンパク質キナーゼが、ＩＧＦ１、Ｒａｆ、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ、Ｔｉｅ２、ＫＤＲ、Ｆｌｔ１−３、ＦＡＫ、Ｓｒｃ、Ａｂｌ、ｃＫｉｔ、ｃｄｋ１−９、Ａｕｒｏｒａ１−２、ｃｄｃ７、Ａｋｔ、Ｐｄｋ、Ｓ６Ｋ、Ｊｎｋ、ＩＲ、ＦＬＫ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ＰＬＫおよびＰｙｋ２の群から選択される前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４４】
前記タンパク質キナーゼが、より詳細にはＩＧＦ１、ｃｄｃ７、Ａｕｒｏｒａ１−２、Ｓｒｃ、Ｊｎｋ、ＦＡＫ、ＫＤＲ、ＩＲおよびＴｉｅ２の群から選択される前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４５】
前記タンパク質キナーゼがＩＧＦ１Ｒである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４６】
前記タンパク質キナーゼが細胞培養物中のものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４７】
前記タンパク質キナーゼが哺乳動物におけるものである前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４８】
タンパク質キナーゼの活性の障害を特徴とする疾患の予防もしくは治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４９】
前記予防もしくは治療対象の疾患が哺乳動物におけるものである請求項４８に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５０】
血管増殖障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖障害、代謝障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、腫瘍性疾患および癌の群に属する疾患の予防もしくは治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５１】
腫瘍性疾患の治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５２】
癌の治療のための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５３】
前記治療対象疾患が固形腫瘍癌である請求項５２に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５４】
前記治療対象疾患が細胞毒性薬に対して耐性である癌である請求項５３に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５５】
乳癌、胃癌、大腸癌、肺癌、卵巣癌、子宮癌、脳腫瘍、腎臓癌、喉頭癌、リンパ系の癌、甲状腺癌、泌尿生殖器癌、膀胱および前立腺を含む管の癌、骨肉腫、膵臓癌およびメラノーマを含む癌を治療するための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５６】
前記治療対象疾患が乳癌、大腸癌または肺癌である請求項５５に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項５７】
癌の化学療法用の医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５８】
単独または併用で用いられる癌化学療法用の医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５９】
単独または化学療法もしくは放射線療法との併用、あるいは他の治療薬との併用で用いるための医薬品を製造する上での、前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物または前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６０】
前記治療薬が一般に用いられる抗腫瘍薬であることができる請求項５９に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項６１】
式（Ｉ）の製造物が、ラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマー異性体型、および前記式（Ｉ）の製造物の無機酸および有機酸とのまたは無機塩基および有機塩基との製薬上許容される付加塩であっても良い、タンパク質キナーゼ阻害薬としての前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物および該製造物のプロドラッグ。
【請求項６２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害薬としての前記他の請求項のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００７−５３０６４５（Ｐ２００７−５３０６４５Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０５５９６（Ｐ２００７−５０５５９６）
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００５／０００７７３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５３９９
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００５／０００７７３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５３９９
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
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