新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）
（式中、Ａ１〜Ａ４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ１、Ｒ2はハロゲン、アルキル等；；Ｘ１はＯ、Ｘ２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）
（式中、Ａ１〜Ａ４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ１、Ｒ2はハロゲン、アルキル等；；Ｘ１はＯ、Ｘ２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ’−Ａ）
【化１】
（Ｉ’−Ａ）
（式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は、各々独立に−Ｎ＝または−ＣＨ＝を表し；
ｍ、ｎ、ｐは、各々独立に０〜２の整数を表し、ｑは、０または１の整数を表し；但し、ｍが２である時は、ｐは０であり；
Ｒ１は、ハロゲン原子、置換されていても良いＣ1〜6のアルキル基、置換されていても良いＣ2〜6のアルケニル基、置換されていても良いＣ2〜6のアルキニル基、置換されていても良いＣ3〜9のシクロアルキル基、置換されていても良いＣ3〜6のシクロアルケニル基、置換されていても良いＣ4〜6のシクロアルカンジエニル基、置換されていても良いＣ6〜14アリール基、置換されていても良い複素環基、当該複素環は、炭素原子以外にＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５〜１４員環を有する環であり、置換されていても良いＣ1〜6アルコキシ基、置換されていても良いＣ1〜6アルコキシカルボニル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いアミノ基、保護されていても良い水酸基、保護されていても良いカルボキシル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いカルバモイル基、Ｃ1〜6アルカノイル基、Ｃ1〜6アルキルチオ基、Ｃ1〜6アルキルスルフィニル基、Ｃ1〜6アルキルスルホニル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いスルファモイル基、シアノ基またはニトロ基から任意に選ばれる基を表し、
Ｒ2 は、ハロゲン原子、または置換されていても良いＣ1〜6アルキル基を表すか、ｇｅｍｉｎａｌもしくはｖｉｃｉｎａｌな２つのＲ２が一緒になってＣ２−６のアルキレン基を形成し、Ｒ２が結合している炭素原子と一緒にシクロ環基を形成していてもよく、
Ｘ１ は、酸素原子を表し、Ｘ２ は、メチレン基、酸素原子、−ＮＲ3−（Ｒ３は、水素原子または置換されていても良い Ｃ1〜6アルキル基である）、または−Ｓ（Ｏ）ｒ−（ｒは０〜２の整数）を表し、
Ｑ’は、置換されていても良い、炭素原子以外にＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５〜１４員環の単環式もしくは縮環式のヘテロアリール基、または置換されていても良いヘテロアリール−Ｃ1〜6のアルキル基を表し；
式（Ｉ’−Ａ）における波線はＥ体またはＺ体を表す。）
で表される化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４はいずれも−ＣＨ＝であるか、またはＡ１が−Ｎ＝であり、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、いずれも−ＣＨ＝であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３】
Ｘ２ が、メチレン基または−ＮＨ−基であることを特徴とする、請求項１または請求項２のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
下記式（Ｉ’−Ｄ）
【化２】
（Ｉ’−Ｄ）
（式中、ｍ’は１または２の整数を表し、ｎ及びｐは各々独立に０〜２の整数を表し；
但し、ｍ’が２である時は、ｐは０を示し、Ｒ1、Ｒ2、Ｑ’、波線の定義は請求項１と同一の意味を表す）で表される化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１は、ハロゲン原子、及びハロゲン原子で置換されて良いＣ1〜6アルキル基もしくはＣ1〜6アルコキシ基であり、ｎ＝１〜２の整数であることを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ｒ2 は、Ｃ1〜6アルキル基であり、ｐ＝０または２の整数であるか、ｇｅｍｉｎａｌな２つのＲ２が一緒になってＣ２−６のアルキレン基を形成し、Ｒ２が結合している炭素原子と一緒にシクロ環基を形成していてもよいことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
ｍが１または２の整数であることを特徴とする、請求項１ないし請求項３のいずれかにに記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
ｍ’が１の整数であることを特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
ｍ’が２の整数であることを特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
前記式中のＱ’が、以下に示される（ａ−１）〜（ｇ−１）からなる群から任意に選択されるクラス、
（ａ−１）：Ｃ1〜6アルキル基、Ｃ2〜6アルケニル基、Ｃ2〜6アルキニル基、Ｃ6〜14アリール基、Ｃ3〜7シクロアルキル基またはＣ3〜6シクロアルケニル基であり、これらの各々の置換基は更に、置換基ＲＩ（ＲＩは、Ｃ1〜6のアルコキシ、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、カルボキシル、Ｃ1〜6アルキルでモノもしくはジ置換されていてもよいカルバモイル、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルでモノもしくはジ置換されていてもよいアミノ、Ｃ2〜6アルケノイルアミノ、ニトロ、ヒドロキシ、ピリジル、オキソ、シアノまたはアミジノから選ばれる基を表す）で置換されていてもよく、
（ｂ−１）：炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子もしくは窒素原子から選択されるヘテ
ロ原子１〜４個を含むところの（ｉ）５〜６員の単環式芳香族複素環基、（ii）８〜１２員の縮環式芳香族複素環基、（iii）３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基の何れかの複素環基であり、これらの各々の複素環基は 更に、置換基ＲII（ＲIIは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルカノイルもしくはベンゾイルから選ばれる基を表す）で置換されていてもよく、
（ｃ−１）：置換基ＲIII（ＲIIIは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルカノイル、Ｃ2〜6アルケノイル、ベンゾイル、ベンジル、フェニル、Ｃ1〜6アルキル・ハロゲン・トリフルオロメチルから選ばれる基で置換されていても良いピリジル、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ1〜6アルコキシカルボニルから選ばれる基を表す）で置換されていてもよいアミノ基、または、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ7〜10アラルキルもしくはＣ6〜10アリールから選ばれる基で置換されていてもよい３〜８員の単式環状アミノ基であり、
（ｄ−１）：イミドイル基、アミジノ基、ヒドロキシ基、チオール基もしくはオキソ基であり、これらの各々の置換基は更に、上記（ｃ−１）の置換基ＲIIIから選ばれる基で置換されていてもよい、
（ｅ−１）：フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子、シアノ基もしくはニトロ基であり、
（ｆ−１）：カルボキシル基、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル基、Ｃ7〜12アリールオキシカルボニル基もしくはＣ6〜10アリール−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル基であり；（ｆ−１）中のアリール基は、更に置換基ＲIV’（ＲIV’は、上記（ｃ−１）のＲIIIから選ばれる基で１〜２個まで置換されていてもよいアミノ、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ1〜6アルキルもしくはＣ1〜6アルコキシ、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ニトロ、シアノから選ばれる基を表す）で置換されていてもよい、
（ｇ−１）：基−ＣＯＮＲｇＲｇ’、−ＣＳＮＲｇＲｇ’、―ＣＯ−Ｒｇもしくは−ＳＯy−Ｒｇであり、Ｒｇは、水素原子もしくは置換基ＲＶ（ＲＶは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜10アラルキルもしくは複素環基を表し、当該複素環基は炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子もしくは窒素原子から選択されるヘテロ原子１〜４個を含むところの（ｉ）５〜６員の単環式芳香族複素環基、（ii）８〜１２員の縮環式芳香族複素環基、（iii）３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基の何れかの複素環基であり、これらの各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルもしくは複素環基は、更に上述（ｆ−１）に記載の置換基ＲIV’で１〜５置換されていてもよい）を表し、Ｒｇ’は、水素原子もしくはＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基もしくはＣ7〜10アラルキル基から選ばれる基である、
から任意に選択される置換基で１〜５個置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
前記式中のＱ’が、下記式（Ｂ）
【化３】
（式中、Ｒｉｎｇ部分はは水素化されていてもよい単環のヘテロ環を表し、フェニル部分とＲｉｎｇ部分が縮合しており、ｙは０〜３の整数を示し、
当該式（Ｂ）は、それ以上置換されていないか、またはＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、ハロゲン原子、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキル、シアノ、アミノ、ヒ
ドロキシ、カルバモイル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ1〜6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、モノ／ジＣ1〜6アルキルアミノ、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜6アルカノイル、Ｃ2〜6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ−Ｃ1〜6アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコシキカルボニル−Ｃ1〜6アルキル、カルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、Ｎ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、Ｎ，Ｎ−ジＣ1〜6アルキルカルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ベンジル、ベンゾイル、モルホリノ、オキソ、モルホリニルカルボニル、モルホリニルスルホニル、５−トリフルオロメチルピリジン−２−イロキシ、キノキサリン−２−イル、（ピリジン−４−イル）メチル、１，２，３−チアジアゾロ−４−イル、１Ｈ−ピラゾロ−１−イル及び４−クロロフェニルからなる置換基群から任意に選ばれる基で１〜５置換されていても良く、
置換基中の芳香環は更にハロゲン原子、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシル、カルバモイル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、モノ／ジＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、Ｎ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジＣ1〜6アルキルカルバモイルおよびＣ2〜6アルケノイルアミノで１〜３個置換されていても良い。）で表わされる基を表すことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
前記式（Ｂ）中のＲｉｎｇ部分において、水素化されていてもよい単環のヘテロ環が、５〜６員環の芳香族複素環基、または３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基であることを特徴とする、請求項１１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
以下に記載の、
（Ｅ)−２−（クロマン‐４−イリデン）−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ)−２−（クロマン‐４−イリデン）−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ)−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−７−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（キノリン−７−イル）−アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（キノキサリン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−メチルキノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２−モルフォリノピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（４−メチル−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（６−フェノキシピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１，３−ジヒドロ−１−オキソイソベンゾフラン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）エチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（フェニル（ピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）エチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−２−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−Ｎ−（（２−（４−クロロフェニル）−４−メチルチアゾール−５−イル）メチル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(２Ｅ)−Ｎ−（［１，２，４］トリアゾロ[４，３−a]ピリジン−３−イル）メチル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ[３，４−ｂ]ピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]イミダゾロ−２−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(２Ｅ)−Ｎ−（[１，２，４]トリアゾロ[１，５−a]ピリミジン−７−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン
)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロへプタ [ｂ]ピリジン−８−イル）アセトアミド；
(Ｅ) − Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ−５−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（４−フェニルチアゾロ−２−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５−（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチル−３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド； （Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−クロマン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド メタンスルホン酸塩；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−（２−メトキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２−キノロン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（インドール−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（インドール−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３, ４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］ジオキセピン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２, ２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アセトアミド
；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イル)アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−６−イル)アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチルインドール−６−イル)アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２−ヒドロキシエチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−クロマン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−イソプロピル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−クロロ−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメトキシ−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（６−フルオロ−７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３−クロロ−５−ヒドロキシメチル−２−ピリジル）ア
セトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシアセチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］[１，４]オキサジン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］[１，４]オキサジン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン−６−イル）アセトアミド； （Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソオキセピン−５（１Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−２，２−ジメチルクロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｚ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−２，２−シクロブチルクロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）アセトアミド；及び
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）アセトアミド；からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物、または光学異性体、またはその塩。
【請求項１４】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物、または製薬学的に許容されるその塩の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物、または製薬学的に許容されるその塩の少なくともひとつを有効成分として含有し、かつ他の薬物の少なくともひとつを含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１６】
他の薬物の少なくともひとつが、オピオイド作動薬、ガバペンチン、プレガバリン、抗うつ薬、抗癲癇薬、抗不整脈薬、ＮＳＡＩＤｓ、抗炎症薬、及びＣＯＸ−２阻害薬からなる群から選ばれる薬物である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
他の薬物の少なくともひとつが、慢性リウマチ性関節炎、ＣＯＰＤ、アレルギー疾患、過活動性膀胱及び尿失禁からなる群から選ばれる領域で使用される薬物である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１ないし請求項１３のいすれかに記載の式（Ｉ’−Ａ）で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、ＴＲＰＶ１（Ｔｒａｎｓｉｅｎｔ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｔｙｐｅ Ｉ）受容体拮抗剤。
【請求項１９】
請求項１ないし請求項１３のいすれかに記載の式（Ｉ’−Ａ）で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛
、三叉神経痛、腰痛、脊髄損傷後疼痛、下肢痛、カウザルギー、糖尿病性神経痛、浮腫、火傷、捻挫、骨折などによる痛み、手術後疼痛、肩関節周囲炎、変形性関節症、関節炎、リウマチ性関節炎痛、炎症性疼痛、癌性疼痛、偏頭痛、頭痛、歯痛、神経痛、筋肉痛、痛覚過敏、狭心症や月経による疼痛、神経障害、神経損傷、神経変性、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気道過敏、喘鳴、咳、鼻炎、目などの粘膜の炎症、神経性皮膚疾患、乾癬や湿疹などの炎症性皮膚疾患、浮腫、アレルギー疾患、胃十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、過敏性大腸、クローン病、尿失禁、切迫性尿失禁、過活動性膀胱、膀胱炎、腎炎、膵炎、ブドウ膜炎、内臓障害、虚血、卒中、失調症、肥満、敗血症、そう痒症の予防および／または治療剤。
【請求項２０】
下記式
【化４】
で示される化合物またはその塩。
【請求項１】
下記式（Ｉ’−Ａ）
【化１】
（Ｉ’−Ａ）
（式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４は、各々独立に−Ｎ＝または−ＣＨ＝を表し；
ｍ、ｎ、ｐは、各々独立に０〜２の整数を表し、ｑは、０または１の整数を表し；但し、ｍが２である時は、ｐは０であり；
Ｒ１は、ハロゲン原子、置換されていても良いＣ1〜6のアルキル基、置換されていても良いＣ2〜6のアルケニル基、置換されていても良いＣ2〜6のアルキニル基、置換されていても良いＣ3〜9のシクロアルキル基、置換されていても良いＣ3〜6のシクロアルケニル基、置換されていても良いＣ4〜6のシクロアルカンジエニル基、置換されていても良いＣ6〜14アリール基、置換されていても良い複素環基、当該複素環は、炭素原子以外にＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５〜１４員環を有する環であり、置換されていても良いＣ1〜6アルコキシ基、置換されていても良いＣ1〜6アルコキシカルボニル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いアミノ基、保護されていても良い水酸基、保護されていても良いカルボキシル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いカルバモイル基、Ｃ1〜6アルカノイル基、Ｃ1〜6アルキルチオ基、Ｃ1〜6アルキルスルフィニル基、Ｃ1〜6アルキルスルホニル基、置換されていても良いＣ1〜6アルキル基でモノ−もしくはジ−置換されていても良いスルファモイル基、シアノ基またはニトロ基から任意に選ばれる基を表し、
Ｒ2 は、ハロゲン原子、または置換されていても良いＣ1〜6アルキル基を表すか、ｇｅｍｉｎａｌもしくはｖｉｃｉｎａｌな２つのＲ２が一緒になってＣ２−６のアルキレン基を形成し、Ｒ２が結合している炭素原子と一緒にシクロ環基を形成していてもよく、
Ｘ１ は、酸素原子を表し、Ｘ２ は、メチレン基、酸素原子、−ＮＲ3−（Ｒ３は、水素原子または置換されていても良い Ｃ1〜6アルキル基である）、または−Ｓ（Ｏ）ｒ−（ｒは０〜２の整数）を表し、
Ｑ’は、置換されていても良い、炭素原子以外にＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５〜１４員環の単環式もしくは縮環式のヘテロアリール基、または置換されていても良いヘテロアリール−Ｃ1〜6のアルキル基を表し；
式（Ｉ’−Ａ）における波線はＥ体またはＺ体を表す。）
で表される化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４はいずれも−ＣＨ＝であるか、またはＡ１が−Ｎ＝であり、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、いずれも−ＣＨ＝であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項３】
Ｘ２ が、メチレン基または−ＮＨ−基であることを特徴とする、請求項１または請求項２のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
下記式（Ｉ’−Ｄ）
【化２】
（Ｉ’−Ｄ）
（式中、ｍ’は１または２の整数を表し、ｎ及びｐは各々独立に０〜２の整数を表し；
但し、ｍ’が２である時は、ｐは０を示し、Ｒ1、Ｒ2、Ｑ’、波線の定義は請求項１と同一の意味を表す）で表される化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１は、ハロゲン原子、及びハロゲン原子で置換されて良いＣ1〜6アルキル基もしくはＣ1〜6アルコキシ基であり、ｎ＝１〜２の整数であることを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ｒ2 は、Ｃ1〜6アルキル基であり、ｐ＝０または２の整数であるか、ｇｅｍｉｎａｌな２つのＲ２が一緒になってＣ２−６のアルキレン基を形成し、Ｒ２が結合している炭素原子と一緒にシクロ環基を形成していてもよいことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
ｍが１または２の整数であることを特徴とする、請求項１ないし請求項３のいずれかにに記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
ｍ’が１の整数であることを特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
ｍ’が２の整数であることを特徴とする、請求項４に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
前記式中のＱ’が、以下に示される（ａ−１）〜（ｇ−１）からなる群から任意に選択されるクラス、
（ａ−１）：Ｃ1〜6アルキル基、Ｃ2〜6アルケニル基、Ｃ2〜6アルキニル基、Ｃ6〜14アリール基、Ｃ3〜7シクロアルキル基またはＣ3〜6シクロアルケニル基であり、これらの各々の置換基は更に、置換基ＲＩ（ＲＩは、Ｃ1〜6のアルコキシ、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、カルボキシル、Ｃ1〜6アルキルでモノもしくはジ置換されていてもよいカルバモイル、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルでモノもしくはジ置換されていてもよいアミノ、Ｃ2〜6アルケノイルアミノ、ニトロ、ヒドロキシ、ピリジル、オキソ、シアノまたはアミジノから選ばれる基を表す）で置換されていてもよく、
（ｂ−１）：炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子もしくは窒素原子から選択されるヘテ
ロ原子１〜４個を含むところの（ｉ）５〜６員の単環式芳香族複素環基、（ii）８〜１２員の縮環式芳香族複素環基、（iii）３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基の何れかの複素環基であり、これらの各々の複素環基は 更に、置換基ＲII（ＲIIは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルカノイルもしくはベンゾイルから選ばれる基を表す）で置換されていてもよく、
（ｃ−１）：置換基ＲIII（ＲIIIは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルカノイル、Ｃ2〜6アルケノイル、ベンゾイル、ベンジル、フェニル、Ｃ1〜6アルキル・ハロゲン・トリフルオロメチルから選ばれる基で置換されていても良いピリジル、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ1〜6アルコキシカルボニルから選ばれる基を表す）で置換されていてもよいアミノ基、または、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ7〜10アラルキルもしくはＣ6〜10アリールから選ばれる基で置換されていてもよい３〜８員の単式環状アミノ基であり、
（ｄ−１）：イミドイル基、アミジノ基、ヒドロキシ基、チオール基もしくはオキソ基であり、これらの各々の置換基は更に、上記（ｃ−１）の置換基ＲIIIから選ばれる基で置換されていてもよい、
（ｅ−１）：フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子、シアノ基もしくはニトロ基であり、
（ｆ−１）：カルボキシル基、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル基、Ｃ7〜12アリールオキシカルボニル基もしくはＣ6〜10アリール−Ｃ1〜4アルコキシカルボニル基であり；（ｆ−１）中のアリール基は、更に置換基ＲIV’（ＲIV’は、上記（ｃ−１）のＲIIIから選ばれる基で１〜２個まで置換されていてもよいアミノ、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ1〜6アルキルもしくはＣ1〜6アルコキシ、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ニトロ、シアノから選ばれる基を表す）で置換されていてもよい、
（ｇ−１）：基−ＣＯＮＲｇＲｇ’、−ＣＳＮＲｇＲｇ’、―ＣＯ−Ｒｇもしくは−ＳＯy−Ｒｇであり、Ｒｇは、水素原子もしくは置換基ＲＶ（ＲＶは、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ6〜10アリール、Ｃ7〜10アラルキルもしくは複素環基を表し、当該複素環基は炭素原子以外に酸素原子、硫黄原子もしくは窒素原子から選択されるヘテロ原子１〜４個を含むところの（ｉ）５〜６員の単環式芳香族複素環基、（ii）８〜１２員の縮環式芳香族複素環基、（iii）３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基の何れかの複素環基であり、これらの各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルもしくは複素環基は、更に上述（ｆ−１）に記載の置換基ＲIV’で１〜５置換されていてもよい）を表し、Ｒｇ’は、水素原子もしくはＣ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル基もしくはＣ7〜10アラルキル基から選ばれる基である、
から任意に選択される置換基で１〜５個置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
前記式中のＱ’が、下記式（Ｂ）
【化３】
（式中、Ｒｉｎｇ部分はは水素化されていてもよい単環のヘテロ環を表し、フェニル部分とＲｉｎｇ部分が縮合しており、ｙは０〜３の整数を示し、
当該式（Ｂ）は、それ以上置換されていないか、またはＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、ハロゲン原子、ハロゲン化Ｃ1〜6アルキル、シアノ、アミノ、ヒ
ドロキシ、カルバモイル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ1〜6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜6アルキルスルホニル、モノ／ジＣ1〜6アルキルアミノ、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、Ｃ2〜6アルカノイル、Ｃ2〜6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ−Ｃ1〜6アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコシキカルボニル−Ｃ1〜6アルキル、カルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、Ｎ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、Ｎ，Ｎ−ジＣ1〜6アルキルカルバモイル−Ｃ1〜6アルキル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ベンジル、ベンゾイル、モルホリノ、オキソ、モルホリニルカルボニル、モルホリニルスルホニル、５−トリフルオロメチルピリジン−２−イロキシ、キノキサリン−２−イル、（ピリジン−４−イル）メチル、１，２，３−チアジアゾロ−４−イル、１Ｈ−ピラゾロ−１−イル及び４−クロロフェニルからなる置換基群から任意に選ばれる基で１〜５置換されていても良く、
置換基中の芳香環は更にハロゲン原子、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシル、カルバモイル、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、モノ／ジＣ1〜6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル、Ｎ−Ｃ1〜6アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジＣ1〜6アルキルカルバモイルおよびＣ2〜6アルケノイルアミノで１〜３個置換されていても良い。）で表わされる基を表すことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
前記式（Ｂ）中のＲｉｎｇ部分において、水素化されていてもよい単環のヘテロ環が、５〜６員環の芳香族複素環基、または３〜８員の飽和もしくは不飽和非芳香族複素環基であることを特徴とする、請求項１１に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
以下に記載の、
（Ｅ)−２−（クロマン‐４−イリデン）−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ)−２−（クロマン‐４−イリデン）−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ)−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−７−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（イソキノリン−５−イル）−アセトアミド；
（Ｅ）−２−(７−（トリフルオロメチル)クロマン−４−イリデン)−Ｎ−（キノリン−７−イル）−アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（キノキサリン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−メチルキノリン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（２−モルフォリノピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（４−メチル−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（６−フェノキシピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１，３−ジヒドロ−１−オキソイソベンゾフラン−６−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）エチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（フェニル（ピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−６−イル）エチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］[１，４]ジオキシン−２−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）メチル）アセトアミド；
(Ｅ)−Ｎ−（（２−（４−クロロフェニル）−４−メチルチアゾール−５−イル）メチル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(２Ｅ)−Ｎ−（［１，２，４］トリアゾロ[４，３−a]ピリジン−３−イル）メチル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ[３，４−ｂ]ピリジン−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）アセトアミド；
(Ｅ)−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]イミダゾロ−２−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(２Ｅ)−Ｎ−（[１，２，４]トリアゾロ[１，５−a]ピリミジン−７−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン
)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロへプタ [ｂ]ピリジン−８−イル）アセトアミド；
(Ｅ) − Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ−５−イル）−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)アセトアミド；
(Ｅ)−２−(８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５(２Ｈ)−イリデン)− Ｎ−（４−フェニルチアゾロ−２−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５−（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチル−３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド； （Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−クロマン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド メタンスルホン酸塩；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−（２−メトキシエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２−キノロン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（インドール−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（インドール−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３, ４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］ジオキセピン−７−イル）アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２, ２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アセトアミド
；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イル)アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−６−イル)アセトアミド；
(Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（１−メチルインドール−６−イル)アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（２−ヒドロキシエチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−クロマン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−イソプロピル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−クロロ−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメトキシ−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（６−フルオロ−７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−クロマン−４−イリデン）−Ｎ−（２−ヒドロキシメチル−１，３−ベンゾチアゾロ−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（２−メチルチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（３−クロロ−５−ヒドロキシメチル−２−ピリジル）ア
セトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシアセチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］[１，４]オキサジン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］[１，４]オキサジン−６−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン−６−イル）アセトアミド； （Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｃ］イソオキセピン−５（１Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（７−トリフルオロメチル−２，２−ジメチルクロマン−４−イリデン）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）アセトアミド；
（Ｚ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（キノリン−７−イル）アセトアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）−２−（７−トリフルオロメチル−２，２−シクロブチルクロマン−４−イリデン）アセトアミド；
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）アセトアミド；及び
（Ｅ）−２−（８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−５（２Ｈ）−イリデン）− Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）アセトアミド；からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物、または光学異性体、またはその塩。
【請求項１４】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物、または製薬学的に許容されるその塩の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物、または製薬学的に許容されるその塩の少なくともひとつを有効成分として含有し、かつ他の薬物の少なくともひとつを含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１６】
他の薬物の少なくともひとつが、オピオイド作動薬、ガバペンチン、プレガバリン、抗うつ薬、抗癲癇薬、抗不整脈薬、ＮＳＡＩＤｓ、抗炎症薬、及びＣＯＸ−２阻害薬からなる群から選ばれる薬物である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
他の薬物の少なくともひとつが、慢性リウマチ性関節炎、ＣＯＰＤ、アレルギー疾患、過活動性膀胱及び尿失禁からなる群から選ばれる領域で使用される薬物である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１ないし請求項１３のいすれかに記載の式（Ｉ’−Ａ）で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、ＴＲＰＶ１（Ｔｒａｎｓｉｅｎｔ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｔｙｐｅ Ｉ）受容体拮抗剤。
【請求項１９】
請求項１ないし請求項１３のいすれかに記載の式（Ｉ’−Ａ）で表される化合物、または製薬学的に許容されるその塩またはそれらの溶媒和物の少なくともひとつを有効成分として含有することを特徴とする、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛
、三叉神経痛、腰痛、脊髄損傷後疼痛、下肢痛、カウザルギー、糖尿病性神経痛、浮腫、火傷、捻挫、骨折などによる痛み、手術後疼痛、肩関節周囲炎、変形性関節症、関節炎、リウマチ性関節炎痛、炎症性疼痛、癌性疼痛、偏頭痛、頭痛、歯痛、神経痛、筋肉痛、痛覚過敏、狭心症や月経による疼痛、神経障害、神経損傷、神経変性、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気道過敏、喘鳴、咳、鼻炎、目などの粘膜の炎症、神経性皮膚疾患、乾癬や湿疹などの炎症性皮膚疾患、浮腫、アレルギー疾患、胃十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、過敏性大腸、クローン病、尿失禁、切迫性尿失禁、過活動性膀胱、膀胱炎、腎炎、膵炎、ブドウ膜炎、内臓障害、虚血、卒中、失調症、肥満、敗血症、そう痒症の予防および／または治療剤。
【請求項２０】
下記式
【化４】
で示される化合物またはその塩。
【公開番号】特開２０１１−１５３１４６（Ｐ２０１１−１５３１４６Ａ）
【公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−４４３６０（Ｐ２０１１−４４３６０）
【出願日】平成２３年３月１日（２０１１．３．１）
【分割の表示】特願２００７−５２５４４４（Ｐ２００７−５２５４４４）の分割
【原出願日】平成１８年７月２４日（２００６．７．２４）
【出願人】（０００１８１１４７）持田製薬株式会社 (62)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年３月１日（２０１１．３．１）
【分割の表示】特願２００７−５２５４４４（Ｐ２００７−５２５４４４）の分割
【原出願日】平成１８年７月２４日（２００６．７．２４）
【出願人】（０００１８１１４７）持田製薬株式会社 (62)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]