本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物であって：
【化１】

式中：
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基（同一であってもまたは異なってもよく、ハロゲン原子およびヒドロキシル、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルク、−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣＯＲｙ、−ＣＯＲｙ、−ＮＲｘＣＯ_２Ｒｚ、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基から選択される１つ以上の基で場合により置換される。）であり；
後者のアルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基はこれら自体、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲｖＲｗ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基から選択される１つ以上の基で場合により置換され；
アリールおよびヘテロアリール基は、さらに、自体が１つ以上のハロゲン原子で場合により置換される、１つ以上のアルキルおよびアルコキシ基で場合により置換され；
ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基がオキソ基をさらに含むことが可能であり；
Ｒ水素原子であるか、または、Ｒ１と一緒になって、飽和または部分的にもしくは完全に不飽和の、アリールまたはヘテロアリール基に縮合され、ならびにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクから選択される１つ以上の他のヘテロ原子を場合により含む５員もしくは６員の環を形成し、この二環式基は、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびＣＯ−ＮＨ_２、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換され；後者のアルキル基は、これ自体が場合により、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ_２、ＮＨアルクまたはＮ（アルク）_２基で置換され；
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なってもよく、独立して水素原子、ハロゲン原子または、１つ以上のハロゲン原子で場合により置換されるアルキル基であり；
Ｒ４は水素原子であり；
Ｒ５は水素原子または、１つ以上のハロゲン原子で場合により置換されるアルキル基であり；
ＮＲｘＲｙは、Ｒｘが水素原子もしくはアルキル基であり、ならびにＲｙが水素原子もしくはシクロアルキル基もしくは、同一であっても異なってもよい、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲｖＲｗおよびヘテロシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合により置換されるアルキル基であるか；またはＲｘおよびＲｙは、これらが結合される窒素原子と一緒になって、３から１０個の環員ならびに場合によりＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１つ以上の他のヘテロ原子を含む環状基を形成し、この基は場合により置換され；
ＮＲｖＲｗは、Ｒｖが水素原子もしくはアルキル基であり、ならびにＲｗが水素原子もしくはシクロアルキル基、ＣＯ_２アルク、もしくは同一であっても異なってもよく、ヒドロキシル、アルコキシおよびヘテロシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合により置換されるアルキル基であるか；またはＲｖおよびＲｗは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３から１０個の環員ならびに場合によりＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１つ以上の他のヘテロ原子を含む環状基を形成し、この環状基は、場合により置換され；
それぞれ、ＲｘおよびＲｙまたはＲｖおよびＲｗが、これらが結合される窒素原子と一緒に、形成し得る該環状基は、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびアルキル、ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、ＮＨ_２；ＮＨアルクおよびＮ（アルク）_２基から選択される１つ以上の基で場合により置換され；
Ｒｚは、水素以外のＲｙの値に相当し；
−ＮＲｘＣＯＲｙ、−ＣＯＲｙおよびＮＲｘＣＯ_２Ｒｚ基の中のＲｘ、ＲｙおよびＲｚは、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚについて上記で示された意味から選択され；
全ての上記のアルキル（アルク）、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖状または分岐状であり、ならびに１から６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の生成物は、全ての可能なラセミ異性型、鏡像異性型およびジアステレオ異性型、ならびにまた前記式（Ｉ）の生成物の無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物であって、式中：
Ｒ_１が、フェニル、ピリジン、チエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフリル、インダゾリル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジニルまたはテトラヒドロキノリル基であり、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルク、−ＮＲｘＲｙ、アルコキシ、アルキル、アルキニルおよびシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合により置換され；
後者のアルコキシ、アルキルおよびアルキニル基はこれら自体が、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲｖＲｗ、ピペリジニル、ピロリジニルまたはヘテロアリール基から選択される１つ以上の基で場合により置換される；
フェニルおよびヘテロアリール基が、さらに、１つ以上のアルキルおよびアルコキシ基で場合により置換され；
Ｒが、水素原子であるか、または、ベンゾオキサジニル、ジヒドロインドリル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルまたはジヒドロピロロピリジルと一緒になって環を形成し、これらの環は、同一であっても異なってもよく、ハロゲン原子およびＣＯ−ＮＨ_２、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換され；
後者のアルキル基が、これ自体が場合によりヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ_２、ＮＨアルクまたはＮ（アルク）_２基で置換され；
Ｒ２およびＲ３が、同一であっても異なってもよく、独立して水素原子、フッ素原子またはアルキル基であり；
Ｒ４が水素原子であり；
Ｒ５が水素原子またはアルキル基であり；
ＮＲｘＲｙは、Ｒｘが水素原子またはアルキル基でありおよびＲｙが水素原子またはアルキル基であり；またはＲｘおよびＲｙがこれらが結合する窒素原子と一緒になって、３から１０個の環員ならびに場合によりＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１つ以上の他のヘテロ原子を含む環状基を形成し、この環状基は、場合により置換され；
ＮＲｖＲｗは、Ｒｖが水素原子またはアルキル基でありおよびＲｗが水素原子またはアルキル基であり；
全ての上記のアルキル（アルク）およびアルコキシ基は直鎖状または分岐状であり、ならびに１から６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の生成物が、全ての可能なラセミ異性型、鏡像異性型およびジアステレオ異性型、ならびにまた前記式（Ｉ）の該生成物の無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項３】
請求項１および２のうちのいずれかに規定される式（Ｉ）の生成物であって、以下の式に相当する生成物：
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−フェニルアセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（チオフェン−３−イル）アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
−Ｎ−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−メチル ３−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）ベンゾアート
−３−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）安息香酸
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド
−Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イル）アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アセトアミド
−Ｎ−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］プロパンアミド
−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（１，３−ベンゾオキサゾール−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［３−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−メチルプロパン−２−イル ｛２−［３−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）フェニル］エチル｝カルバマート
−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−エチニルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（３−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（２，３，４−トリフルオロフェニル）アセトアミド
−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−ヨードフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−メチル ２−フルオロ−５−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）ベンゾアート
−Ｎ−（３−エトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−３−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロフェニル）アセトアミド
−Ｎ−（３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（４−フルオロ−３−ニトロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−フルオロ−５−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）安息香酸
−Ｎ−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−ブロモフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［１−エチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド
−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］ブタンアミド
−Ｎ−［４−フルオロ−３−（メトキシメチル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−３−ヨードフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］アセトアミド
−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２，２−ジフルオロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（１−ベンゾフル−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−フェニルアセトアミド
−Ｎ−（３−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（３−エチニル−４−フルオロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４，６−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（４−フルオロ−３−ヨードフェニル）−２−（１−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）アセトアミド
−２−［２−（４，５−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−［３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アセトアミド
−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（４−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン
−２−［２−（４−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（１−ベンゾチオフェン−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−｛２−［２−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−｛２−［２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝アセトアミド
−Ｎ−［２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−｛２−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝アセトアミド
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−［２−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］アセトアミド
−３−メチル−２−［２−（４−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−（２−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−２−オキソエチル）−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−３−メチル−２−［２−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［２−（メトキシメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−１−｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド
−３−メチル−２−［２−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［（３Ｓ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［（３Ｒ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（５，６−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（４，５−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−３−メチル−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（１−ベンゾチオフェン−４−イル）−２−［１−メチル−４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−｛２−［４−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−［４−フルオロ−２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（５−クロロ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン
−２−［２−（４−ブロモ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン
−２−（２−｛（３Ｓ）−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−２−オキソエチル）−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−（２−｛（３Ｒ）−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−２−オキソエチル）−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−［４−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−メチル ２−ヒドロキシ−３−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）ベンゾアート
−２−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン
−Ｎ−（３−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−イル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−メチル ５−フルオロ−２−（｛［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセチル｝アミノ）ベンゾアート
−２−（２−｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−２−オキソエチル）−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−２−［２−（５，６−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン
−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−８−イル）アセトアミド
−２−［２−（８−クロロ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−（３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−Ｎ−［２−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］アセトアミド
−２−［２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−２−オキソエチル］−６−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
ならびにまた前記式（Ｉ）の生成物の無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物を調製するための方法であって、下記に規定されるとおりのスキーム１Ａ：
【化２】

（置換基Ｒ１は請求項１および２のいずれか一項に示される意味を有する。）
に従う、方法。
【請求項５】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物を調製するための方法であって、下記に規定されるとおりのスキーム１Ｂ：
【化３】

（置換基Ｒ１およびＲ５が請求項１および２のいずれか一項に示される意味を有する。）
に従う、方法。
【請求項６】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物を調製するための方法であって、下記に規定されるとおりのスキーム１Ｃ：
【化４】

（置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が請求項１および２のいずれか一項に示される意味を有する。）
に従う、方法
【請求項７】
医薬としての、請求項１から３のいずれか一項の記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた前記式（Ｉ）の生成物の無機および有機の酸との、または無機および有機の塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項８】
医薬としての、請求項３に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた前記式（Ｉ）の生成物の無機および有機の酸との、または無機および有機の塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項９】
医薬的組成物であって、活性成分として、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、またはこの生成物の医薬的に許容される塩もしくはこの生成物のプロドラッグのうち少なくとも１つおよび医薬的に許容される担体を含む、医薬的組成物。
【請求項１０】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、癌の処置における使用のための生成物。
【請求項１１】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、固形腫瘍または液性腫瘍の処置における使用のための生成物。
【請求項１２】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、細胞毒性剤に対して耐性の癌の処置における使用のための生成物。
【請求項１３】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、原発性腫瘍および／または転移の処置における、特に胃癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌および肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、グリア芽細胞腫、甲状腺癌、膀胱癌および乳癌における、黒色腫における、リンパ腫または骨髄造血系腫瘍における、肉腫における、脳、喉頭およびリンパ系の癌、骨肉腫および膵臓癌における、ならびに過誤腫における使用のための生成物。
【請求項１４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、癌の化学療法における使用のための生成物。
【請求項１５】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、癌の化学療法における、単独または組み合わせでの使用のための生成物。
【請求項１６】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物であって、ＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化のインヒビターとしての生成物。
【請求項１７】
新規な産業用生成物としての、請求項４に記載の、下記に示す、式Ｃ、Ｄ、ＥおよびＦの合成中間体であって：
【化５】

Ｒ５が請求項１および２のいずれか一項に示される定義を有する、合成中間体。

【公表番号】特表２０１２−５３１４６４（Ｐ２０１２−５３１４６４Ａ）
【公表日】平成２４年１２月１０日（２０１２．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１８１２０（Ｐ２０１２−５１８１２０）
【出願日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５１３７５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００１１１４
【国際公開日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】