説明

新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途

本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

[式中:
Aは、フェニル、C6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C1−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルを示し、ここで、該フェニル、C6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C1−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルは、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、ニトロ、オキソ、−S(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−4アルキルカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニルオキシ、C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−4アルコキシカルバモイル、C1−4アミノカルボニル、C1−4アルキルチオ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルケニル、C1−6アミノ、イミノメチル、C1−4アミノスルホニル、C1−4アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシイミノメチル、C1−4アルキルカルボニルアミノ、C1−4アルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキル、C1−6ヘテロシクロアルケニル、C1−5ヘテロアリールまたはフェニルによって示される置換基でさらに置換されていてもよく;
Xは、CHまたはNを示し;
は、ハロゲン、シアノ、−NH、C1−6アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、−C(O)H、−C(O)NH、ニトロ、オキソ、ヒドロキシメチル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アミノカルボニル、NH−C1−6アミノカルボニル、C1−6アミノC1−6アミノカルボニル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニルアミノC1−6アルキルアミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−6アミノカルボニル、C1−4アミノC1−4アミノカルボニル、C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニルC1−4アルコキシ、アミノカルボニルC1−6アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルC1−6アルコキシ、C3−6シクロアルキルアミノ、C1−4アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−4アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−4アルキルスルホニルC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、オキソC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6−14アリール、C1−9ヘテロアリール、C1−6ヘテロアリールアミノカルボニル、−S(O)NH、C1−6ウレイド、C1−6チオウレイド、C1−4アルキルカルボニルオキシ、C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アミノスルホニル、C1−6アミノカルボニルオキシ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−3アルキル、C6−10アリールアミノ、C6−10アリールアミノカルボニル、C6−10アリールオキシカルボニル、C1−4アルコキシカルバモイル、C6−10アリールカルボニルアミノ、C6−10アリールスルホニルアミノ、C1−6アルキルカルボニルアミノ、C1−3アルキルカルボニルアミノメチル、C1−6アルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−4アルキル、C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、アミノスルホニルC1−3アルキルアミノカルボニル、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、アミジノ、トリフルオロメチル、C1−6アルキル、C2−4アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、アミノC1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルケニル、C1−6ヘテロシクロアルキル、またはC1−6ヘテロシクロアルケニルを示し、ここで、該C1−6アミノ、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アミノカルボニル、C1−4アミノC1−4アミノカルボニル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキルアミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルC1−6アルコキシ、C3−6シクロアルキルアミノ、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−4アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−4アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C6−14アリール、C1−9ヘテロアリール、C1−6ヘテロアリールアミノカルボニル、C1−6ウレイド、C1−6チオウレイド、C1−4アルキルカルボニルオキシ、C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アミノスルホニル、C1−6アミノカルボニルオキシ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−3アルキル、C6−10アリールアミノ、C6−10アリールアミノカルボニル、C6−10アリールオキシカルボニル、C1−4アルコキシカルバモイル、C6−10アリールカルボニルアミノ、C6−10アリールスルホニルアミノ、C1−6アルキルカルボニルアミノ、C1−6アルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−4アルキル、C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、アミノC1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルケニル、C1−6ヘテロシクロアルキルまたはC1−6ヘテロシクロアルケニルは、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキルおよび−C(O)NHからなる群より選択される置換基で置換されていてもよく;
は、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−6アミノ、C1−6アルコキシまたはC3−6シクロアルキルを示す]
で示される化合物またはその医薬上許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステル。
【請求項2】
が、ハロゲン、シアノ、−NH、ヒドロキシ、メルカプト、−C(O)H、−C(O)NH、ニトロ、オキソ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、アミジノ、トリフルオロメチル、シアノC1−4アミノカルボニル、C1−4ヒドロキシアルキル、C1−6アミノ、C1−4アルコキシ、ヒドロキシC1−4アミノスルホニル、アミノカルボニルC1−4アルコキシ、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アミノカルボニル、NH−C1−4アミノカルボニル、C1−4アミノC1−4アミノカルボニル、ジ(ヒドロキシC1−4アルキル)アミノC1−4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1−3アミノC1−3アミノカルボニル、アミノスルホニルC1−3アルキルアミノカルボニル、C1−3アルキルスルホニルアミノカルボニルC1−3アルコキシ、C1−3カルボニルアミノC1−3アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルC1−4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1−4アミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−5ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C1−5ヘテロシクロアルキル−N−メチル−アミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノ、C1−5ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヒドロキシC1−3アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヒドロキシC1−3アルキルC1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1−5ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−3アルキルスルホニルC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、オキソC1−4ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6−10アリール、C1−8ヘテロアリール、C1−5ヘテロアリールアミノカルボニル、C1−4アルキルスルホニルアミノC1−4アミノカルボニル、−S(O)NH、C1−4ウレイド、C1−4チオウレイド、C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−5ヘテロシクロアルキルオキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アミノスルホニル、ヒドロキシC1−4アミノスルホニル、C1−4アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルスルホニルアミノ、C1−4アルキルスルホニルアミノC1−3アルキル、C6−10アリールアミノ、C6−10アリールアミノカルボニル、C6−10アリールオキシカルボニル、C1−4アルコキシカルバモイル、C6−10アリールカルボニルアミノ、C6−10アリールスルホニルアミノ、C1−4アルキルカルボニルアミノ、C1−4アルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1−5ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1−4アルキルスルホニル、C1−5ヘテロシクロアルキルスルホニル、C1−5ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−3アルキルまたはC1−4アルキルスルホニルアミノカルボニルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
が、オキソ、ハロゲン、トリフルオロメチル、C(O)NH、シアノ、シアノメチルアミノカルボニル、C1−3ヒドロキシアルキル、C1−3アルコキシ、C1−3アルキルカルボニルアミノ、C1−3アルキルカルボニルアミノメチル、NH−C1−3アミノカルボニル、C1−3アミノC1−3アミノカルボニル、ジ(ヒドロキシC1−3アルキル)アミノC1−3アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC1−3アミノC1−3アミノカルボニル、メチルカルボニルアミノC1−3アミノカルボニル、C1−3アルキルスルホニルアミノC1−3アミノカルボニル、C3−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3−5ヘテロシクロアルキル−N−メチル−アミノカルボニル、C3−5ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヒドロキシC1−3アルキルC3−5−ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヒドロキシC1−3アルキルC3−5ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシC3−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−3アルキルスルホニルC3−5ヘテロシクロアルキルカルボニル、オキソC1−4ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノカルボニルC1−3アルコキシ、C1−5ヘテロアリール、C1−3アルキルスルホニル、ヒドロキシC1−3アミノスルホニル、ヒドロキシC1−3アミノカルボニル、C1−5ヘテロシクロアルキルスルホニル、C3−5ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−3アルキル、C1−3アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニルC1−3アルキルアミノカルボニル、C1−3アルキルスルホニルアミノカルボニルC1−3アルコキシ、アミノカルボニルC1−3アルキルアミノカルボニルまたはC1−3アルキルスルホニルアミノメチルを示す、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項4】
が、オキソ、ヒドロキシメチル、ピペリジルアミノカルボニル、オキセタニル−N−メチル−アミノカルボニル、テトラゾリル、ヒドロキシエチルアミノカルボニル、アミノエチルアミノカルボニル、ジ(ヒドロキシエチル)アミノエチルアミノカルボニル、ヒドロキシエチルアミノエチルアミノカルボニル、シアノメチルアミノカルボニル、ヒドロキシエチルアミノスルホニル、ヒドロキシエチルアミノカルボニル、メチルスルホニル、アミノカルボニルメトキシ、モルホリノスルホニル、モルホリノカルボニル、アゼチジニルカルボニル、イソオキサゾリジニルカルボニル、メチルスルホニルピペラジニルカルボニル、ヒドロキシピペリジノカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ヒドロキシエチルピペラジニルカルボニル、ヒドロキシエチルピペリジニルアミノカルボニル、オキソピペラジニルカルボニル、ヒドロキシピロリジニルカルボニル、アミノスルホニルエチルアミノカルボニル、メチルスルホニルアミノエチルアミノカルボニル、メチルスルホニルアミノ、メチルスルホニルアミノメチル、メチルスルホニルアミノカルボニルメトキシ、モルホリノスルホニルエチル、メチルカルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノカルボニル、アミノカルボニルメチルアミノカルボニル、アミノカルボニルエチルアミノカルボニルまたはメチルカルボニルアミノメチルを示す、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
が、−S(O)NH、C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−6アミノスルホニル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−3アルキル、C6−10アリールスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルまたはC1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−4アルキルを示し、ここで、該C1−4アルコキシスルホニルオキシ、C1−6アミノスルホニル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−3アルキル、C6−10アリールスルホニルアミノ、C1−6アルキルスルホニル、C1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルまたはC1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルC1−4アルキルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキルおよび−C(O)NHからなる群より選択される置換基で置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項6】
が、−S(O)NH、C1−4アミノスルホニル、C1−4アルキルスルホニルまたはC1−4ヘテロシクロアルキルスルホニルを示し、ここで、該C1−4アミノスルホニル、C1−4アルキルスルホニルまたはC1−6ヘテロシクロアルキルスルホニルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキルまたは−C(O)NHからなる群より選択される置換基で置換されていてもよい、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
が、−C(O)H、−C(O)NH、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニルアミノC1−6アルキルアミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルスルホニルアミノC1−6アミノカルボニル、アミノカルボニルC1−6アルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、オキソC1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−6ヘテロアリールアミノカルボニル、C6−10アリールアミノカルボニル、C1−4アルコキシカルバモイル、C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニル、アミノスルホニルC1−3アルキルアミノカルボニルを示し、ここで、該C1−6アルキルカルボニル、C1−6アミノカルボニル、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C1−6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1−6ヘテロアリールアミノカルボニル、C6−10アリールアミノカルボニル、C6−10アリールオキシカルボニル、C1−4アルコキシカルバモイル、C1−4アルキルスルホニルアミノカルボニルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキルおよび−C(O)NHからなる群より選択される置換基で置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項8】
Aが、フェニル、C6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C2−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルを示し、ここで、該フェニル、C6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C2−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキルまたはフェニルで示される置換基でさらに置換されていてもよい、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Aが、フェニルあるいは1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキルまたはフェニルで示される置換基で置換されたフェニルを示す、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
Aが、1または複数の、同一のまたは異なる、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、n−プロポキシ、n−ブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、シアノまたはトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されたフェニルを示す、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
Aが、3−クロロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、3,4−ジフルオロ−フェニル、3−クロロ−4−フルオロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、3−トリフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3−エトキシ−フェニル、3,4−ジメトキシ−フェニル、3,5−ジメトキシ−フェニル、2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−2−メトキシ−フェニル、2,3−ジメトキシ−フェニル、3−イソプロポキシ−フェニル、3−エトキシ−フェニルまたは3−シアノ−4−フルオロ−フェニルを示す、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
Aが、1または複数の、同一のまたは異なる、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキルまたはフェニルから選択される置換基でさらに置換されていてもよい、C3−ヘテロアリールを示す、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Aが、1または複数の、同一のまたは異なる、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、n−プロポキシ、n−ブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、シアノ、トリフルオロメチルまたはフェニルから選択される置換基でさらに置換されていてもよい、C3−ヘテロアリールを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
Aが、キノリニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、5−フルオロ−イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、フェニルおよびメチルで置換されたピラゾリル、メチルで置換されたチアゾリル、クロロで置換されたチオフェニルまたはベンゾ[b]チオフェニルを示す、請求項13記載の化合物。
【請求項15】
Aが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲンまたはオキソから選択される置換基で置換されていてもよい、C3−ヘテロシクロアルキルフェニルを示す、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
Aが、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,2−ジフルオロ−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル、3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピニルまたは3,4−ジヒドロ−3−オキソ−[2H]−1,4−ベンゾオキサジニルを示す、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
Aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルを示し、その各々が、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキル、C1−4アルコキシまたはフェニルから選択される置換基でさらに置換されていてもよい、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
XがCHを示す、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
XがNを示す、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
XがNを示し、Rがオキソを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項21】
がメチルを示す、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
がC1−6ヘテロアリールを示し、AがC6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C1−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルを示し、ここで、該C6−9ヘテロシクロアルキルフェニル、C1−9ヘテロアリールまたはC3−7シクロアルキルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、ニトロ、オキソ、−S(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキルで示される置換基でさらに置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項23】
がC1−6ヘテロアリールを示し、Aがフェニルを示し、ここで、該フェニルが、1または複数の、同一のまたは異なる、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、−C(O)H、−NH、−C(O)NH、ニトロ、オキソ、−S(O)NH、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6ハロアルキルで示される置換基でさらに置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項24】
がテトラゾリルを示す、請求項22〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1000),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エタンアミン(化合物1001),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(1−メチル−5−フェニル−ピラゾール−3−イル)エタンアミン(化合物1002),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1003),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル)エタンアミン(化合物1004),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)エタンアミン(化合物1005),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2,3−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1006),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1007),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1008),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(2−メチルチアゾール−4−イル)エタンアミン(化合物1009),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1010),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1011),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1012),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1013),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1014),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(4−キノリル)エタンアミン(化合物1015),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(5−クロロ−2−チエニル)エタンアミン(化合物1016),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(8−キノリル)エタンアミン(化合物1017),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−[3−(メチルエトキシ)フェニル]エタンアミン(化合物1018),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]エタンアミン(化合物1019),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−シクロプロピルエタンアミン(化合物1020),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1021),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1022),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1023),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−シクロヘキシルエタンアミン(化合物1024),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1025),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−フルオロフェニル)エタンアミン(化合物1026),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1027),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エタンアミン(化合物1028),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1029),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3−シアノ−4−フルオロフェニル)エタンアミン(化合物1030),
(1R/S)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−メタンスルホニルフェニル)シクロペンチル]−1−(3,4−ジヒドロ−3−オキソ−[2H]−1,4−ベンゾオキサジン−6−イル)エタンアミン(化合物1031),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1032),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル)エタンアミン(化合物1033),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1034),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1035),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1036),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1037),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(1−イソキノリル)エタンアミン(化合物1038),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジクロロフェニル)エタンアミン(化合物1039),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジフルオロフェニル)エタンアミン(化合物1040),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−6−イル)エタンアミン(化合物1041),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1042),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,5−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1043),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1044),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1045),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1046),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1047),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1048),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1049),
(1R)−(N)−[(3S)−(1R/S,3S)−3−[4−[3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1050),
(1R)−(N)−[(3S)−(1R/S,3S)−3−[4−[3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1051),
(1R)−(N)−[(3S)−(1R/S,3S)−3−[4−[3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1052),
(1R)−(N)−[(3S)−(1R/S,3S)−3−[4−[3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]−シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1053),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−アセトアミドフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1054),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−メタンスルホニルアミノフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1055),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[アミノカルボニルメトキシ]フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1056),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[アミノカルボニルメトキシ]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1057),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[アミノカルボニルメトキシ]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1058),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメトキシ)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1059),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメトキシ)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1060),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[アミノカルボニルメトキシ]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1061),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[3−メチルスルホニルアミノフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1062),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−モルホリノスルホニルフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1063),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−ヒドロキシメチルフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1064),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−メタンスルホニルアミノフェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1065),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1066),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1067),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1068),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1069),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1070),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1071),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1072),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン (化合物1073),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1074),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン (化合物1075),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1076),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R/S)−3−[4−(アセトアミドメチル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1077),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1078),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エタンアミン(化合物1079),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(1−メチル−5−フェニル−ピラゾール−3−イル)エタンアミン(化合物1080),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル)エタンアミン(化合物1081),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)エタンアミン(化合物1082),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1083),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1084),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1085),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(2−メチルチアゾール−4−イル)エタンアミン(化合物1086),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1087),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1088),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1089),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(8−キノリル)エタンアミン(化合物1090),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−シクロプロピルエタンアミン(化合物1091),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1092),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1093),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−シクロヘキシルエタンアミン(化合物1094),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1095),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1096),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロフェニル)エタンアミン(化合物1097),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エタンアミン(化合物1098),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1099),
(1R/S)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−ピリミジン−4−イルエタンアミン(化合物1100),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[2−ヒドロキシピリジン−5−イル]シクロペンチル]−1−(3−シアノ−4−フルオロフェニル)エタンアミン(化合物1101),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1102),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1103),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1104),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1105),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1106),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−(4−(2−(アセトアミド)エチルアミノカルボニル)フェニル)−シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1107),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1108),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1109),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1110),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]−シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1111),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジフルオロフェニル)エタンアミン(化合物1112),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−6−イル)エタンアミン(化合物1113),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3,4−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1114),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1115),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1116),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノスルホニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1117),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1118),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1119),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1120),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1121),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1122),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−ヒドロキシエチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1123),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1124),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1125),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1126),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1127),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1128),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1129),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(シアノメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1130),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1131),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1132),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1133),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1134),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1135),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)−フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1136),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ]フェニル]−シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1137),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ]フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1138),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−[メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ]フェニル]−シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1139),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ)−フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1140),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1141),
(1R)−(N)−[(1R/S,3R)−3−[4−(メタンスルホニルアミノカルボニルメトキシ)−フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1142),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1143),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エタンアミン(化合物1144),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(1−メチル−5−フェニル−ピラゾール−3−イル)エタンアミン(化合物1145),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1146),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル)エタンアミン(化合物1147),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)エタンアミン(化合物1148),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2,3−ジメトキシフェニル)エタンアミン(化合物1149),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1150),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)エタンアミン(化合物1151),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(2−メチルチアゾール−4−イル)エタンアミン(化合物1152),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)エタンアミン(化合物1153),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−エトキシフェニル)エタンアミン(化合物1154),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1155),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1156),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1157),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(5−クロロ−2−チエニル)エタンアミン(化合物1158),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(5−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)エタンアミン(化合物1159),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(8−キノリル)エタンアミン(化合物1160),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−[3−(メチルエトキシ)フェニル]エタンアミン(化合物1161),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]エタンアミン(化合物1162),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−シクロプロピルエタンアミン(化合物1163),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1164),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イルエタンアミン(化合物1165),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1166),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)エタンアミン(化合物1167),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−フルオロフェニル)エタンアミン (化合物1168),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エタンアミン(化合物1169),
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンアミン(化合物1170),
(1R/S)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−ピリミジン−4−イルエタンアミン(化合物1171),および
(1R)−(N)−[(1R/S,3S)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−1−(3−シアノ−4−フルオロフェニル)エタンアミン(化合物1172)
からなる群より選択される請求項1〜24のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項26】
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−メタノン(化合物1173),
4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−N−メチル−N−オキセタン−3−イル−ベンズアミド(化合物1174),
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−イソオキサゾリジン−2−イル−メタノン(化合物1175),
4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド(化合物1176),
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−メタノン(化合物1177),
4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−N−(2−メタンスルホニルアミノ−エチル)−ベンズアミド 塩酸塩(化合物1178),
4−(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−ベンゾイル)−ピペラジン−2−オン(化合物1179),
(1R/S,3R)−N−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]−3−[4−(2−モルホリノスルホニルエチル)−フェニル]シクロペンタンアミン (2種の異性体の混合物)(化合物1180),
N−[[4−[(1R/S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]フェニル]メチル]メタンスルホンアミド(4種の異性体の混合物)(化合物1181),
(1S,3R)−N−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンタンアミン(化合物1182),
[4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(3−エトキシフェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]フェニル]−モルホリノ−メタノン(化合物1183),
[4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]フェニル]−モルホリノ−メタノン(化合物1184),
[4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]フェニル]−モルホリノ−メタノン(化合物1185),
N−(3−アミノ−3−オキソ−プロピル)−4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エチル]アミノ]シクロペンチル]ベンズアミド(化合物1186),
4−[(1R,3S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]−N−(2−ヒドロキシエチル)ベンゼンスルホンアミド(化合物1187),
N−(3−アミノ−3−オキソ−プロピル)−4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(3−エトキシフェニル)エチル]アミノ]−シクロペンチル]ベンズアミド(化合物1188),
N−(3−アミノ−3−オキソ−プロピル)−4−[(1S,3R/S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]ベンズアミド(化合物1189),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチルアミン(化合物1191),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1192),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1193),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1194),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1195),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1196),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチルアミン(化合物1197),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1198),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1199),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1200),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1201),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イルカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1202),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチルアミン(化合物1203),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1204),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1205),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1206),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1207),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(アミノスルホニル)エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1208),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1209),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1210),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1211),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1212),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(3−オキソ−ピペラジニルカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1213),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチルアミン(化合物1214),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン (化合物1215),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン (化合物1216),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1217),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1218),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1219),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン(化合物1220),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1221),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1222),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1223),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−(2−(メタンスルホニルアミノ)−エチルアミノカルボニル)フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1224),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)エチルアミン(化合物1225),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−エトキシフェニル)−エタンアミン (化合物1226),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−クロロフェニル)エタンアミン(化合物1227),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−4−イル)エタンアミン(化合物1228),
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(3−フルオロ−5−メトキシ−フェニル)−エタンアミン(化合物1229),および
(N)−[(1S,3R)−3−[4−[ピペリジン−4−イルアミノカルボニル]フェニル]シクロペンチル]−(1R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン(化合物1230)
からなる群より選択される請求項1〜24のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
N−{2−[ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−エチル}−4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−ベンズアミド(化合物1190).
4−{(1S,3R)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−エチル]−ベンズアミド(化合物1231),
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン(化合物1232),
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−ピペラジン−1−イル−メタノン(化合物1233),
(4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−フェニル)−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−メタノン(化合物1234),
N−(2−アミノ−エチル)−4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−ベンズアミド(化合物1235),および
4−{(1R,3S)−3−[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−シクロペンチル}−N−[1−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−4−イル]−ベンズアミド(化合物1236)
からなる群より選択される請求項1〜24のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
(3S)−3−(4−メチルスルホニルフェニル)シクロペンタノン(調製例1),
4−[[4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンゾイル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(調製例2),
(3S)−3−(6−メトキシ−3−ピリジル)シクロペンタノン(調製例3),
5−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]−1H−ピリジン−2−オン(調製例4),
(3S)−3−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]シクロペンタノン(調製例5),
N−(2−ヒドロキシエチル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンゼンスルホンアミド(調製例6),
(3S)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンタノン(調製例7),
N−メチルスルホニル−2−[4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]フェノキシ]アセトアミド(調製例8),
2−[4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]フェノキシ]アセトアミド(調製例9),
N−(2−アセトアミドエチル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例10),
4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]−N−(2−スルファモイルエチル)ベンズアミド(調製例11),
4−[4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンゾイル]ピペラジン−2−オン(調製例12),
(3S)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル]フェニル]シクロペンタノン(調製例13),
N−(2−アミノ−2−オキソ−エチル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例14),
(3S)−3−[4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル]シクロペンタノン(調製例15),
N−(2−ヒドロキシエチル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例16),
N−[2−(メタンスルホンアミド)エチル]−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例17),
N−(シアノメチル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例18),
4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]安息香酸メチル(調製例19),
4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]安息香酸 塩酸塩(調製例20),
(R)−1−イソキノリン−1−イル−エチルアミン 二塩酸塩(調製例21),
(R)−1−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−エチルアミン 塩酸塩(調製例22),
(R)−1−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル−エチルアミン 塩酸塩(調製例23),
(R)−1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−エチルアミン 塩酸塩(調製例24),
(R)−1−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−6−イル)−エチルアミン 塩酸塩(調製例25),
(R)−1−(1−メチル−5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル)−エチルアミン(調製例26),
(R)−1−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル−エチルアミン 塩酸塩(調製例27),
(R)−1−(5−フルオロ−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−エチルアミン 塩酸塩(調製例28),
(R)−1−イミダゾ[1,5−a]ピリジン−3−イル−エチルアミン 塩酸塩(調製例29),
[4−(3−オキソ−シクロペンチル)−フェノキシ]−酢酸エチルエステル(調製例30),
(R)−[4−(3−オキソ−シクロペンチル)−フェノキシ]−酢酸(調製例31),
4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]安息香酸メチル(調製例32),
4−[(1R,3S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]−安息香酸メチル(調製例33),
4−[(1R,3S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]−シクロペンチル]安息香酸(調製例34),
4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]ベンゾニトリル(調製例35),
4−[(1R,3S)−3−[[(1R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)エチル]アミノ]シクロペンチル]ベンゾニトリル(調製例36),
N−(3−アミノ−3−オキソ−プロピル)−4−[(1S)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例37),
(3R)−3−(4−ブロモ−フェニル)−シクロペンタノン(調製例38),
4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]安息香酸(調製例39),
4−[4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]ベンゾイル]ピペラジン−2−オン(調製例40),
N−(2−アセトアミドエチル)−4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例41),
4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]−N−(2−スルファモイルエチル)ベンズアミド(調製例42),
(3R)−3−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル]シクロペンタノン(調製例43),
N−[2−(メタンスルホンアミド)エチル]−4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]ベンズアミド(調製例44),
(3R)−3−[4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル]フェニル]シクロペンタノン(調製例45),
4−[[4−[(1R)−3−オキソシクロペンチル]ベンゾイル]アミノ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(調製例46),
(3R)−3−(4−ヨード−フェニル)−シクロペンタノン(調製例47),
(3R)−3−{4−[2−(モルホリン−4−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−シクロペンタノン(調製例48),
(3R)−3−{4−[2−(モルホリン−4−スルホニル)−エチル]−フェニル}−シクロペンタノン(調製例49),および
([(1S,3R)−3−(4−ブロモ−フェニル)−シクロペンチル]−(1R)−[1−(4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン(調製例50)
からなる群より選択される請求項1記載の化合物の調製のための中間体。
【請求項29】
処置において医薬として用いる、請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
CaSR活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の処置、緩和または予防に用いる、請求項1−27のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
CaSR活性の異常に付随する生理学的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の処置、緩和または予防のための医薬の製造における請求項1−27のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項32】
請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬上許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステルと医薬上許容されるビヒクルまたは賦形剤を共に含む医薬組成物。
【請求項33】
副甲状腺癌、副甲状腺腺腫、原発性副甲状腺過形成、心機能障害、腎機能障害または腸機能障害、中枢神経系疾患、慢性腎不全、慢性腎疾患、多発性嚢胞腎、有足細胞関連疾患、原発性副甲状腺機能亢進症、二次性副甲状腺機能亢進症、三次性副甲状腺機能亢進症、貧血、心血管疾患、腎性骨ジストロフィー、線維性骨炎、無形成骨症、骨粗鬆症、ステロイド誘発性骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、骨軟化症および関連骨障害、腎移植後骨量減少、心血管疾患、消化器疾患、内分泌疾患および神経変性疾患、癌、アルツハイマー病、IBS、IBD、同化不良、栄養失調,腸運動異常、例えば、下痢、血管石灰化、カルシウム恒常性異常、高カルシウム血症、または腎性骨疾患の予防、処置または緩和方法であって、有効量の請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物を、所望により活性型ビタミン−Dステロールまたはビタミン−D誘導体、例えば、1−α−ヒドロキシコレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、25−ヒドロキシコレカルシフェロール、1−α−25−ジヒドロキシコレカルシフェロールと組み合わせてまたはそれをサプリメントとして、あるいはリン吸着剤、エストロゲン、カルシトニンまたはビスホスホネートと組み合わせてまたはそれをサプリメントとしてそれを必要とする患者に投与することを含む、方法。

【公表番号】特表2012−528086(P2012−528086A)
【公表日】平成24年11月12日(2012.11.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−512207(P2012−512207)
【出願日】平成22年5月26日(2010.5.26)
【国際出願番号】PCT/DK2010/000070
【国際公開番号】WO2010/136037
【国際公開日】平成22年12月2日(2010.12.2)
【出願人】(508069752)レオ ファーマ アクティーゼルスカブ (22)
【Fターム(参考)】