新規のテトラヒドロピリドチオフェン
一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及びアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキレンであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＣ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、グアニジノ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６及び−ＳＲ３からなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＣ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル及びＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ８及びＲ９は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係にＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群から選択され、その際、
前記のフェニル基及びフェノキシ基のそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのｙは、１、２、３又は４であり、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ、Ｒｃｂ、Ｒｄａ、Ｒｄｂ、Ｒｅａ及びＲｅｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群からそれぞれ無関係に選択され、その際、
前記のフェニル及びフェノキシのそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全に芳香族のもしくは部分的に芳香族の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、５員もしくは６員の単環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルカン環、ここで前記に定義した追加のヘテロアリール環Ａ又はここで以下に定義される複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨａｒ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、
それぞれのＨｅｔは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全飽和のもしくは部分不飽和の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、３員ないし７員の単環式の完全飽和のもしくは部分不飽和の、非芳香族の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてよく、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルカン環又はここで前記に定義した追加の複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨｅｔ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］で示される化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′
【化２】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、Ｒ２から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ−アルキルであり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、クロメニル又はクロマニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、Ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群から選択され、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なり、かつ無関係に、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されているか、
１もしくは２個の窒素原子を有する、６員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子を介して結合されているか、
のいずれかであり、
Ｈｅｔは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有する、３員ないし７員の単環式の完全飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］のいずれか１つで示される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項３】
請求項２で示される式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′のいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ２から選択される１個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル又は２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又はイミダゾリルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、クロメニル又はクロマニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、モルホリノ、４−メチル−ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒは、Ｒ１０から無関係に選択された１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
Ｒ７は、水素であり、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル及びシアノからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、又はＲ２から選択される１個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、又は２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキル、又は２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピラゾール−１−イルであるか、
Ｑは、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、クロメン−６−イル、クロメン−７−イル、クロマン−６−イル、クロマン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル又は２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、ベンゾフラン−５−イル又はベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつピリジル、ピリミジニル、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリジル、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリミジニル、モルホリノ、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）置換されたイミダゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）置換されたピラゾール−１−イル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾール−１−イル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾール−１−イル、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾール−１−イル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾール−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲ４は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
Ｒ２０１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２０２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素、臭素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項５】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシプロピルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されており、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Ｑは、シクロヘキシル又はシクロペンチルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれＲ２は、同一又は異なってよく、かつピリジル、ピリミジニル、メチル置換されたピリジル、イミダゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−メチル置換されたイミダゾール−１−イル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、カルボキシル、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ及び２−メトキシエトキシからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項６】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチルであり、その際、
Ｒ２は、１Ｎ−メチル−イミダゾリルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、（２−メトキシエトキシ）−メチルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−メチル置換されたイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−４−（Ｒｃｂ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であり、
Ｒｃｂは、メチルであるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−チオフェン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、シクロヘキシル又はシクロペンチルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項７】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチルであり、その際、
Ｒ２は、１−メチル−イミダゾール−２−イル又は１−メチル−イミダゾール−５−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル、２−メチル−イミダゾール−１−イル、４−メチル−イミダゾール−１−イル又は２，４−ジメチルイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェン−２−イルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、シクロヘキシルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項８】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、シクロヘキシルであるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項９】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、メトキシであるか、
Ｒ１は、（２−メトキシエトキシ）−メチルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−４−（Ｒｃｂ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であり、
Ｒｃｂは、メチルであるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−チオフェン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１０】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェン−２−イルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、以下の
１． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−メトキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
６． ４−［３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−４−オキソ−酪酸 メチルエステル
７． 酢酸 ２−［３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−オキソ−エチルエステル
８． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
９． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１０． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１２． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−メトキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１４． Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１５． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１６． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
１７． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
１８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
１９． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２０． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２１． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
２２． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２３． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２４． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２５． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２６． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２７． （ＲＳ）−Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−ブチルアミド
２８． Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド
２９． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
３１． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３２． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３３． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３４． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３６． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３７． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３８． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３９． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４０． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４１． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４２． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４３． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４４． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４６． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４７． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４９． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
５０． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
５１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５４． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５５． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５６． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５７． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５９． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６３． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６４． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６５． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６６． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６７． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６８． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６９． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド
７０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド
７１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド
７２． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド
７３． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７４． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７５． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７６． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７７． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７８． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７９． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
８０． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
８１． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−アミド
８２． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド、及び
８３． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
から選択される、請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の化合物のエナンチオマー並びにこれらのエナンチオマーの塩。
【請求項１３】
疾病の治療で使用するための、請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物を、（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項１６】
哺乳動物における、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、請求項１から１２までのいずれか１項記載の１種以上の化合物の治療学的に有効な量を、それを必要とする前記の哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１７】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１８】
患者において、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項１９】
請求項１７又は１８記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤／チューブリン阻害剤、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２０】
請求項１７、１８又は１９に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブ並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメントを含むモノクローナル抗体；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド（アルダラ（登録商標））又はイサトリビン及びその類似体のようなＴＬＲ７アゴニスト、又はレシキモッドのようなＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性ＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬを含むデス受容体アゴニスト、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２１】
請求項１５から１８までのいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新形成、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキレンであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＣ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、グアニジノ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６及び−ＳＲ３からなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＣ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル及びＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ８及びＲ９は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係にＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群から選択され、その際、
前記のフェニル基及びフェノキシ基のそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのｙは、１、２、３又は４であり、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ、Ｒｃｂ、Ｒｄａ、Ｒｄｂ、Ｒｅａ及びＲｅｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群からそれぞれ無関係に選択され、その際、
前記のフェニル及びフェノキシのそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全に芳香族のもしくは部分的に芳香族の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、５員もしくは６員の単環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルカン環、ここで前記に定義した追加のヘテロアリール環Ａ又はここで以下に定義される複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨａｒ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、
それぞれのＨｅｔは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全飽和のもしくは部分不飽和の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、３員ないし７員の単環式の完全飽和のもしくは部分不飽和の、非芳香族の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてよく、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルカン環又はここで前記に定義した追加の複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨｅｔ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］で示される化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′
【化２】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、Ｒ２から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ−アルキルであり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、クロメニル又はクロマニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、Ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群から選択され、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なり、かつ無関係に、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されているか、
１もしくは２個の窒素原子を有する、６員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子を介して結合されているか、
のいずれかであり、
Ｈｅｔは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有する、３員ないし７員の単環式の完全飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］のいずれか１つで示される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項３】
請求項２で示される式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′のいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ２から選択される１個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル又は２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又はイミダゾリルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、クロメニル又はクロマニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、モルホリノ、４−メチル−ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒは、Ｒ１０から無関係に選択された１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
Ｒ７は、水素であり、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル及びシアノからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、又はＲ２から選択される１個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、又は２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキル、又は２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピラゾール−１−イルであるか、
Ｑは、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、クロメン−６−イル、クロメン−７−イル、クロマン−６−イル、クロマン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル又は２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、ベンゾフラン−５−イル又はベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつピリジル、ピリミジニル、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリジル、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリミジニル、モルホリノ、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）置換されたイミダゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）置換されたピラゾール−１−イル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾール−１−イル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾール−１−イル、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾール−１−イル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾール−１−イル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲ４は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
Ｒ２０１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２０２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素、臭素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項５】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシプロピルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されており、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Ｑは、シクロヘキシル又はシクロペンチルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれＲ２は、同一又は異なってよく、かつピリジル、ピリミジニル、メチル置換されたピリジル、イミダゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−メチル置換されたイミダゾール−１−イル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、カルボキシル、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ及び２−メトキシエトキシからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、（６−アセチル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミドを除く）並びにそれらの塩。
【請求項６】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチルであり、その際、
Ｒ２は、１Ｎ−メチル−イミダゾリルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、（２−メトキシエトキシ）−メチルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−メチル置換されたイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−４−（Ｒｃｂ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であり、
Ｒｃｂは、メチルであるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−チオフェン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、シクロヘキシル又はシクロペンチルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項７】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチルであり、その際、
Ｒ２は、１−メチル−イミダゾール−２−イル又は１−メチル−イミダゾール−５−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル、２−メチル−イミダゾール−１−イル、４−メチル−イミダゾール−１−イル又は２，４−ジメチルイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェン−２−イルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、シクロヘキシルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項８】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、シクロヘキシルであるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項９】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、メトキシであるか、
Ｒ１は、（２−メトキシエトキシ）−メチルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−４−（Ｒｃｂ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であり、
Ｒｃｂは、メチルであるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−チオフェン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１０】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、それらの式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェン−２−イルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、以下の
１． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−メトキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
６． ４−［３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−４−オキソ−酪酸 メチルエステル
７． 酢酸 ２−［３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル］−２−オキソ−エチルエステル
８． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
９． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１０． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１２． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−メトキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１４． Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１５． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
１６． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
１７． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
１８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
１９． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２０． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
２１． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
２２． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２３． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２４． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２５． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２６． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
２７． （ＲＳ）−Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−ブチルアミド
２８． Ｎ−（６−ブチリル−３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド
２９． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
３１． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３２． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３３． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３４． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３６． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
３７． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
３８． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
３９． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４０． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４１． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４２． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４３． Ｎ−｛３−シアノ−６−［２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エタノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４４． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４５． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４６． （ＲＳ）−Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド
４７． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フェニル−プロピオンアミド
４８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−プロピオンアミド
４９． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
５０． （ＲＳ）−Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド
５１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５３． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−２−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５４． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５５． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５６． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５７． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５８． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
５９． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−シクロヘキシル−プロピオンアミド
６２． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６３． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６４． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６５． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６６． Ｎ−｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６７． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６８． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−フラン−２−イル−プロピオンアミド
６９． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド
７０． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド
７１． Ｎ−［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド
７２． Ｎ−［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−３−ピリジン−２−イル−プロピオンアミド
７３． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７４． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−３−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７５． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ピリジン−４−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７６． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−４−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７７． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７８． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
７９． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−イミダゾール−１−イル−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
８０． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−イミダゾール−１−イル−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
８１． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ｛３−シアノ−６−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロパノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝−アミド
８２． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（３−ヒドロキシ−プロパノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド、及び
８３． （１ＲＳ，２ＲＳ）−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 ［３−シアノ−６−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル］−アミド
から選択される、請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の化合物のエナンチオマー並びにこれらのエナンチオマーの塩。
【請求項１３】
疾病の治療で使用するための、請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物を、（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項１６】
哺乳動物における、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、請求項１から１２までのいずれか１項記載の１種以上の化合物の治療学的に有効な量を、それを必要とする前記の哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１７】
請求項１から１２までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１８】
患者において、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１２までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項１９】
請求項１７又は１８記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤／チューブリン阻害剤、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２０】
請求項１７、１８又は１９に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブ並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメントを含むモノクローナル抗体；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド（アルダラ（登録商標））又はイサトリビン及びその類似体のようなＴＬＲ７アゴニスト、又はレシキモッドのようなＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性ＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬを含むデス受容体アゴニスト、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２１】
請求項１５から１８までのいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新形成、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【公表番号】特表２００８−５４２２４２（Ｐ２００８−５４２２４２Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１２８４５（Ｐ２００８−５１２８４５）
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５８１３
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５８１３
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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