説明

新規のテトラヒドロピリドチオフェン

一定の式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及びアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

[式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキル、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキル又はRabとRacとによって異なる炭素原子上で置換されたC2〜C4−アルキルであり、
Rbは、−T−Qであり、その際、
Tは、C1〜C6−アルキレン又はC3〜C7−シクロアルキレンであり、かつ
Qは、RbaとRbbとRbcとによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Raaは、C3〜C7−シクロアルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、Har、モルホリノ、−C(O)R2、−C(O)OR3、−C(O)N(R4)R5、−N(R6)C(O)R7、−OC(O)R8、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC1〜C4−アルコキシ及び−OR9からなる群から選択され、その際、
前記のHarは、場合により、R10から無関係に選択された1もしくは2個の置換基によって置換されていてよく、その際、
R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
R9は、C1〜C4−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル、C3〜C7−シクロアルキル−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルキル、フェニル−C1〜C4−アルキル、ピリジル−C1〜C4−アルキル及び(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルキルからなる群から選択され、
Harは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、5員の単環式の不飽和の、芳香族のヘテロアリール環であるか、
Harは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつ1もしくは2個の窒素原子を有する、6員の単環式の不飽和の、芳香族のヘテロアリール環であるか、
Harは、親分子基に環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、9員もしくは10員の縮合二環式の不飽和の、芳香族のヘテロアリール環であるか、
のいずれかであり、
それぞれのR10は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、C1〜C4−アルキル、ハロゲン及びC1〜C4−アルコキシから選択され、
Rabは、ヒドロキシルであり、
Racは、ヒドロキシルであるか、又は
Rab及びRacは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、フッ素及びメチルから無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって置換されていてよいC1〜C2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Rab及びRacは、互いに二結合離れた炭素原子に結合されて、一緒になって、フッ素及びメチルから無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって置換されていてよいメチレンジオキシ架橋を形成し、
Rbaは、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキル−C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、フェニル−C1〜C4−アルコキシ、シアノ−C1〜C4−アルコキシ、C3〜C6−アルキニルオキシ、ニトロ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbbは、水素、C1〜C4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbcは、水素、C1〜C4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択されるか、又は
Rbb及びRbcは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ架橋又は完全にもしくは部分的にフッ素で置換されたC1〜C2−アルキレンジオキシ架橋を形成する]で示される化合物並びにそれらの塩。
【請求項2】
式Ia、Ib、Ic、Id及びId′
【化2】

[式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキル、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキル又は、Rab及びRacによって異なる炭素原子上で置換されたC2〜C4−アルキルであり、かつ
Qは、Rba及びRbb及びRbcによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシル、Har、モルホリノ、−C(O)R2、−C(O)OR3、−C(O)N(R4)R5、−N(R6)C(O)R7、−OC(O)R8及び−OR9からなる群から選択され、その際、
前記のHarは、R10から無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
R9は、C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルキル、フェニル−C1〜C4−アルキル、ピリジル−C1〜C4−アルキル及び(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルキルからなる群から選択され、
Harは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、5員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環であるか、
Harは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつ1もしくは2個の窒素原子を有する、6員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環であるか、
のいずれかであり、
それぞれのR10は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、C1〜C4−アルキル、ハロゲン及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rabは、ヒドロキシルであり、
Racは、ヒドロキシルであるか、又は
Rab及びRacは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成し、
Rbaは、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C5−シクロアルコキシ、C3〜C5−シクロアルキル−C1〜C4−アルコキシ、シアノ−C2〜C4−アルコキシ、C3〜C5−アルキニルオキシ、ニトロ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbbは、水素、C1〜C4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbcは、水素、ハロゲン及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択されるか、又は
Rbb及びRbcは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、メチレンジオキシ架橋、エチレンジオキシ架橋、ジフルオロメチレンジオキシ架橋又はテトラフルオロエチレンジオキシ架橋を形成する]のいずれか1つで示される、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項3】
請求項2に示される式Ia、Ib、Ic、Id及びId′のいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキル、又はRaaによって置換されたC1〜C4−アルキル、又はRab及びRacによって異なる炭素原子上で置換されたC3〜C4−アルキルであり、かつ
Qは、Rba及びRbb及びRbcによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシル、Har、モルホリノ、−C(O)R2、−C(O)OR3、−C(O)N(R4)R5、−N(R6)C(O)R7、−OC(O)R8及び−OR9からなる群から選択され、その際、
前記のHarは、R10から無関係に選択される1もしくは2個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、同一又は異なってよく、かつ水素及びC1〜C4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
R9は、C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルキル、フェニル−C1〜C4−アルキル、ピリジル−C1〜C4−アルキル及び(C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ)−C2〜C4−アルキルからなる群から選択され、
Harは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Harは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
それぞれのR10は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、C1〜C4−アルキル及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rabは、ヒドロキシルであり、
Racは、ヒドロキシルであるか、又は
Rab及びRacは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成し、
Rbaは、C1〜C4−アルコキシ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbbは、水素、C1〜C4−アルキル及びC1〜C4−アルコキシからなる群から選択され、
Rbcは、水素及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は
Rbb及びRbcは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、メチレンジオキシ架橋、エチレンジオキシ架橋、ジフルオロメチレンジオキシ架橋又はテトラフルオロエチレンジオキシ架橋を形成する、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項4】
請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、C1〜C4−アルキルであるか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、ピリジル、ピリミジニル、R101及び/又はR102で置換されたピリジル又はR101及び/又はR102で置換されたピリミジニルであるか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、1N−(C1〜C4−アルキル)−イミダゾリル、1N−(C1〜C4−アルキル)−ピラゾリル、R101で置換された1N−(C1〜C4−アルキル)−イミダゾリル又はR101で置換された1N−(C1〜C4−アルキル)−ピラゾリルであるか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、1N−(H)−イミダゾリル、1N−(H)−ピラゾリル、R101で置換された1N−(H)−イミダゾリル又はR101で置換された1N−(H)−ピラゾリルであるか、
R1は、Rab及びRacによって異なる炭素原子上で置換されたC3〜C4−アルキルであり、その際、
Rabは、ヒドロキシルであり、
Racは、ヒドロキシルであるか、又は
Rab及びRacは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成するか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、−C(O)OR3であるか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシル、モルホリノ、−OC(O)R8又は−OR9であるか、
R1は、Raaによって置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イル、ピラゾール−1−イル、モノ−もしくはジ−(R101)で置換されたイミダゾール−1−イル又はモノ−もしくはジ−(R101)で置換されたピラゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつ
Qは、Rba及びRbb及びRbcによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
R3は、水素及びC1〜C4−アルキルからなる群から選択され、
R8は、C1〜C4−アルキルであり、
R9は、C1〜C4−アルキル、フェニル−C1〜C2−アルキル、C1〜C2−アルコキシ−C2〜C3−アルキル及び(C1〜C2−アルコキシ−C2〜C3−アルコキシ)−C2〜C3−アルキルからなる群から選択され、
R101は、C1〜C4−アルキルであり、
R102は、C1〜C4−アルコキシ又はC1〜C4−アルキルであり、
Rbaは、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからなる群から選択され、
Rbbは、水素、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Rbcは、水素である、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項5】
請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
R1は、(Raa)−メチル、2−(Raa)−エチル又は3−(Raa)−プロピルであり、その際、
Raaは、ピリジル、ピリミジニル、メチルで置換されたピリジル又はメトキシで置換されたピリジルであるか、
R1は、(Raa)−メチル、2−(Raa)−エチル又は3−(Raa)−プロピルであり、その際、
Raaは、1N−メチル−イミダゾリルであるか、
R1は、2,3−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
R1は、(Raa)−メチル、2−(Raa)−エチル又は3−(Raa)−プロピルであり、その際、
Raaは、カルボキシル、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ又は2−メトキシエトキシであるか、
R1は、(Raa)−メチル、2−(Raa)−エチル又は3−(Raa)−プロピルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−(Rba)−フェニル、3−(Rba)−フェニル、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−6−(Rbb)−フェニル、2−(Rbb)−3−(Rba)−フェニル又は2−(Rbb)−5−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Rbbは、メチル及びメトキシからなる群から選択される、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項6】
請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ピリジルであるか、
R1は、(Raa)−メチルであり、その際、
Raaは、1N−メチル−イミダゾリルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
R1は、(2−メトキシエトキシ)−メチルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−(Rba)−フェニル、3−(Rba)−フェニル、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−6−(Rbb)−フェニル、2−(Rbb)−3−(Rba)−フェニル又は2−(Rbb)−5−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Rbbは、メチルである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項7】
請求項2に示される式Ia、Ib及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル又はピリジン−4−イルであるか、
R1は、(Raa)−メチルであり、その際、
Raaは、1−メチル−イミダゾール−2−イル又は1−メチル−イミダゾール−5−イルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イル、2−メチル−イミダゾール−1−イル、4−メチル−イミダゾール−1−イル又は2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−メトキシフェニルであるか、
Qは、2−エトキシフェニルであるか、
Qは、3−メトキシフェニルであるか、
Qは、3−エトキシフェニルであるか、
Qは、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メチルであるか、
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メチルであるか、
のいずれかである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項8】
請求項2に示される式Ia、Ib又はIcで示され、それらの式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル又はピリジン−4−イルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ヒドロキシルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−メトキシフェニルであるか、
Qは、2−エトキシフェニルであるか、
Qは、3−メトキシフェニルであるか、
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシであり、
Rbbは、メチルであるか、
のいずれかである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項9】
請求項2に示される式Ia及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ピリジルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、メトキシであるか、
R1は、(2−メトキシエトキシ)−メチルであるか、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−(Rba)−フェニル、3−(Rba)−フェニル、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニル、2−(Rba)−6−(Rbb)−フェニル、2−(Rbb)−3−(Rba)−フェニル又は2−(Rbb)−5−(Rba)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Rbbは、メチルである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項10】
請求項2に示される式Ia及びIcのいずれか1つで示され、その式中、
Raは、−C(O)R1であり、その際、
R1は、(Raa)−メチル又は2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、ピリジルであるか、
R1は、2−(Raa)−エチルであり、その際、
Raaは、イミダゾール−1−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Qは、2−メトキシフェニルであるか、
Qは、2−エトキシフェニルであるか、
Qは、3−メトキシフェニルであるか、
Qは、3−エトキシフェニルであるか、
Qは、2−(Rba)−3−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メチルであるか、
Qは、2−(Rba)−5−(Rbb)−フェニルであり、その際、
Rbaは、メトキシ又はエトキシであり、
Rbbは、メチルであるか、
のいずれかである、請求項1記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項11】
式Iで示され、以下の
1. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
2. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
3. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
4. 4−{3−シアノ−2−[3−(2−メトキシ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−イル}−4−オキソ−酪酸 メチルエステル
5. N−[3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
6. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
7. 酢酸 2−{3−シアノ−2−[3−(2−メトキシ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−イル}−2−オキソ−エチルエステル
8. N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
9. 4−{3−シアノ−2−[3−(2−エトキシ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−イル}−4−オキソ−酪酸 メチルエステル
10. 酢酸 2−{3−シアノ−2−[3−(2−エトキシ−フェニル)−プロパノイルアミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−イル}−2−オキソ−エチルエステル
11. N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
12. N−[3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
13. N−[3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
14. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
15. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
16. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
17. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
18. N−[3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
19. N−[3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
20. N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
21. N−[3−シアノ−6−(4−ヒドロキシ−ブタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
22. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
23. N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
24. N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
25. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
26. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
27. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
28. N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
29. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
30. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
31. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
32. N−[3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
33. N−[3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
34. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
35. N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
36. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
37. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
38. N−[3−シアノ−6−(3−ピリミジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
39. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
40. N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
41. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メトキシ−ピリジン−3−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
42. N−[3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
43. N−[3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
44. N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
45. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
46. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
47. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
48. N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
49. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
50. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メトキシ−6−メチル−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
51. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
52. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メトキシ−6−メチル−ピリジン−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
53. N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
54. N−[6−(4−クロロ−ブタノイル)−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
55. N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
56. N−[3−シアノ−6−((RS)−3−イミダゾール−1−イル−ブタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
57. N−[3−シアノ−6−((RS)−3−イミダゾール−1−イル−ブタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
58. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
59. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
60. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
61. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
62. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
63. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−2−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
64. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
65. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
66. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
67. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
68. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
69. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
70. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
71. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
72. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
73. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
74. N−[3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
75. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
76. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
77. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
78. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
79. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
80. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
81. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
82. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
83. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
84. N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
85. N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
86. N−[3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
87. (RS)−N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
88. (RS)−N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
89. (RS)−N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
90. (RS)−N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
91. N−(6−ブチリル−3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
92. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
93. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
94. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
95. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
96. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
97. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
98. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
99. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
100. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
101. N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
102. N−[3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
103. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
104. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
105. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
106. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
107. N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
108. N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
109. N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
110. N−{3−シアノ−6−[3−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
111. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
112. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
113. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
114. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
115. N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
116. N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
117. N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
118. N−{3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
119. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
120. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
121. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
122. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
123. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
124. N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
125. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
126. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
127. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
128. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
129. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
130. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
131. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
132. N−{3−シアノ−6−[2−(2−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
133. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
134. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
135. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
136. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
137. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
138. N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
139. N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
140. N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
141. N−{3−シアノ−6−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
142. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
143. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
144. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
145. (RS)−N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
146. N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
147. N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
148. N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
149. N−{3−シアノ−6−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−エタノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
150. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
151. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
152. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
153. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
154. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
155. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
156. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
157. N−{3−シアノ−6−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
158. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
159. (RS)−N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
160. N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
161. N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
162. N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
163. N−{3−シアノ−6−[3−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
164. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
165. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
166. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
167. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
168. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
169. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−ブチルアミド
170. (RS)−N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
171. (RS)−N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−ブチルアミド
172. N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
173. N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
174. N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−エトキシ−フェニル)−プロピオンアミド
175. N−[3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
176. N−[3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−3−(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−プロピオンアミド
177. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
178. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
179. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
180. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
181. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
182. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
183. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
184. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
185. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 {3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−アミド
186. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
187. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
188. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
189. (1RS,2RS)−2−(2−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
190. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
191. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−3−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
192. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ピリジン−4−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
193. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−4−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
194. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−3−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
195. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ピリジン−2−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
196. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−イミダゾール−1−イル−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
197. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−イミダゾール−1−イル−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
198. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 {3−シアノ−6−[3−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロパノイル]−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル}−アミド
199. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−ヒドロキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
200. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−ヒドロキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
201. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(3−メトキシ−プロパノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド、及び
202. (1RS,2RS)−2−(3−メトキシ−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸 [3−シアノ−6−(2−メトキシ−エタノイル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]−アミド
から選択される、請求項1記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項12】
請求項1から11までのいずれか1項記載の化合物のエナンチオマー並びにこれらのエナンチオマーの塩。
【請求項13】
疾病の治療で使用するための、請求項1から12までのいずれか1項記載の化合物。
【請求項14】
請求項1から12までのいずれか1項記載の1種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び/又は担体を含有する医薬組成物。
【請求項15】
請求項1から12までのいずれか1項記載の化合物を、(過剰)増殖性疾患及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項16】
哺乳動物における、(過剰)増殖性の疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、請求項1から12までのいずれか1項記載の1種以上の化合物の治療学的に有効な量を、それを必要とする前記の哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項17】
請求項1から12までのいずれか1項記載の少なくとも1種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも1種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項18】
患者において、過剰増殖性の疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項1から12までのいずれか1項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも1種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項19】
請求項17又は18記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、(i)シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤/カルバミル化剤;(ii)シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体;(iii)ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤/チューブリン阻害剤、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンB、アザエポチロン又はZK−EPO;(iv)アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン;(v)5−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン/シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト;(vi)6−メルカプトプリン、6−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト;及び(vii)メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項20】
請求項17、18又は19に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、(i)イマチニブ、ZD−1839/ゲフィチニブ、BAY43−9006/ソラフェニブ、SU11248/スニチニブ及びOSI−774/エルロチニブを含むキナーゼインヒビター;(ii)PS−341/ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター;(iii)SAHA、PXD101、MS275、MGCD0103、デプシペプチド/FK228、NVP−LBH589、NVP−LAQ−824、バルプロン酸(VPA)及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター;(iv)17−アリルアミノゲルダナマイシン(17−AAG)を含むヒートショックタンパク質90インヒビター;(v)コンブレタスタチンA4リン酸又はAVE8062/AC7700を含む血管標的剤(VAT)及びVEGF抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びKDRチロシンキナーゼインヒビター、例えばPTK787/ZK222584(バタラニブ);(vi)トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブ並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメントを含むモノクローナル抗体;(vii)G−3139/オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬;(viii)プロムン(登録商標)を含むToll様レセプター/TLR9アゴニスト、イミキモッド(アルダラ(登録商標))又はイサトリビン及びその類似体のようなTLR7アゴニスト、又はレシキモッドのようなTLR7/8アゴニスト並びにTLR7/8アゴニストとしての免疫刺激性RNA;(ix)プロテアーゼインヒビター;(x)抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、LHRH類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター;ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸(ATRA)を含むレチノイド類;2−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び5−アザシチジンを含むDNAメチルトランスフェラーゼインヒビター;アラノシン;インターロイキン−2を含むサイトカイン;インターフェロンα2及びインターフェロン−γを含むインターフェロン;及びTRAILを含むデス受容体アゴニスト、DR4/5アゴニスト抗体、FasLアゴニスト及びTNF−Rアゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項21】
請求項15から18までのいずれか1項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌;遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍;白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びT細胞リンパ腫;骨髄異形成症候群、形質細胞新形成、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにAIDS関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。

【公表番号】特表2008−542243(P2008−542243A)
【公表日】平成20年11月27日(2008.11.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−512846(P2008−512846)
【出願日】平成18年5月24日(2006.5.24)
【国際出願番号】PCT/EP2006/062617
【国際公開番号】WO2006/125815
【国際公開日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【出願人】(507229021)ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Nycomed GmbH
【住所又は居所原語表記】Byk−Gulden−Str. 2, D−78467 Konstanz, Germany
【Fターム(参考)】