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新規のヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジン及び当該化合物を含有する医薬組成物
説明

新規のヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジン及び当該化合物を含有する医薬組成物

【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Iで示されるヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、R1が、メトキシであり、R2が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は2,2−ジフルオロエトキシであり、R3が、水素であり、R31が、水素であり、R4が、−OHであり、かつ、R5が、水素であり、Harが、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、R6は、オキソであり、R7は、メチルである。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

[式中、
R1は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであり、
R2は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又は
R1及びR2は、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ基であり、
R3は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R31は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、かつ
R5は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、
R4は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、かつ
R5は、−O−R51であり、その際、
R51は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、5員ないし10員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−A−N(R61)R62、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R62は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、R611によって置換されていてよく、かつR61及びR62が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる1〜3個のヘテロ原子とを有する、3員ないし7員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
R611は、C1〜C4−アルキルであり、
R7は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシである]で示される化合物、及びその塩、そのN−オキシド並びにこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項2】
式Iで示され、その式中、
R1は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであり、
R2は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又は
R1及びR2は、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ基であり、
R3は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R31は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、かつ
R5は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、
R4は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、かつ
R5は、−O−R51であり、その際、
R51は、水素、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ−C1〜C4−アルキル、ヒドロキシ−C2〜C4−アルキル、C1〜C7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、5員ないし10員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、−A−N(R61)R62、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたC1〜C4−アルキルであり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R62は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、R611によって置換されていてよく、かつR61及びR62が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる1〜3個のヘテロ原子とを有する、3員ないし7員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
R611は、C1〜C4−アルキルであり、
R7はC1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲンである請求項1記載の化合物、及びその塩、そのN−オキシド並びにこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項3】
式Iで示され、その式中、
R1は、C1〜C2−アルコキシ、C3〜C5−シクロアルコキシ、C3〜C5−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R2は、C1〜C2−アルコキシ、C3〜C5−シクロアルコキシ、C3〜C5−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、かつ
R5は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、
R4は、水素であり、かつ
R5は、−O−R51であり、その際、
R51は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつヘテロ原子を有さないベンゼン環と、その他の環中に、酸素、窒素及び硫黄から無関係に選択される1又は2個のヘテロ原子とを有する9員又は10員の縮合二環式の部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
前記Har環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されており、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はハロゲンであり、
R7は、ハロゲンであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される1〜4個のヘテロ原子を有する9員又は10員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつCyc2環系は、第一の成分(成分m)及び第二の成分(成分n)から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、
第二の成分は、前記の第一の成分mに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員又は6員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Cyc2環系は、親分子基に、成分mの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであり、
R8は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ1又は2個の窒素原子を有する6員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であるか、又は
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−A−N(R61)R62又はピリジルであり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R62は、水素又はC1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
一側面においては、
Het1は、環窒素原子上でR611によって置換されていてよく、かつR61及びR62が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる1個のヘテロ原子とを有する5員ないし7員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
R611は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
もう一つの側面においては、
Het1は、R61及びR62が結合される窒素原子と、場合により更なる1〜3個の窒素原子とを有する5員の不飽和の単環式のヘテロアリール基であり、
R7は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシ−C2〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項4】
式Iで示され、その式中、
R1は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R2は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、かつ
R5は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、
R4は、水素であり、かつ
R5は、−O−R51であり、その際、
R51は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、そのベンゼン環上でハロゲンによって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、1−メチル−インドリニル、2−メチル−イソインドリニル、1−メチル−テトラヒドロキノリニル、2−メチル−テトラヒドロイソキノリニル、4−メチル−3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリルであり、その際、
前記Cyc1環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される1〜3個のヘテロ原子を有する9員又は10員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつCyc2環系は、第一の成分(成分m)及び第二の成分(成分n)から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、かつ
第二の成分は、前記の第一の成分mに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員又は6員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Cyc2環系は、親分子基に、成分mの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであり、
R8は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
本発明の更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、C1〜C4−アルキルであり、
R62は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル又は4N−メチル−ピペラジン−1−イルであるか、又は
Het1は、ピロール−1−イル、ピラゾール−1−イル、トリアゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルであり、
R7は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はピリジルであり、
R7は、C1〜C4−アルキルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項5】
式Iで示され、その式中、
R1及びR2の1つは、メトキシ又はエトキシであり、そしてその他は、メトキシ、エトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、かつ
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、そのベンゼン環上で塩素によって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル又は3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、1−メチル−インドリニル、2−メチル−イソインドリニル、1−メチル−テトラヒドロキノリニル、2−メチル−テトラヒドロイソキノリニル又は4−メチル−3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリルであり、その際、
前記Cyc1環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつ
ピラゾロピリジニル又は1−メチル−ピラゾロピリジニルであり、その際、これらの基が、親分子基に、ピリジン環を介して結合されていてよいか、又は
ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、1−メチル−ベンゾイミダゾリル、1−メチル−インダゾリル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、1H−メチル−ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル又はシンノリニルであり、その際、これらの基は、親分子基に、ベンゼン環を介して結合されていてよく、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、C1〜C4−アルキルであり、
R62は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル又は4N−メチル−ピペラジン−1−イルであるか、又は
Het1は、ピロール−1−イル、ピラゾール−1−イル、トリアゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルであり、
R7は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はピリジルであり、
R7は、C1〜C4−アルキルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項6】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシ又はエトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はアセチルであり、かつ
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル又は5−クロロ−4−メチル−3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−7−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、キノリン−6−イル、ベンゾフラザン−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル又は4−メトキシ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、ベンゾ[1,2,3]チアジアゾール−5−イル又はキノキサリン−5−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
R6は、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合又はエチレンであり、
R61は、メチルであり、
R62は、メチルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル又はモルホリン−4−イルであるか、又は
Het1は、ピラゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルであり、
R7は、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ又はジメチルアミノであり、
R8は、塩素又はメトキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、イソキサゾリル、1−メチルイミダゾリル又はピリジル−チアゾリルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項7】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はアセチルであり、かつ
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル又は5−クロロ−4−メチル−3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−7−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、キノリン−6−イル、ベンゾフラザン−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル又は4−メトキシ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、ベンゾ[1,2,3]チアジアゾール−5−イル又はキノキサリン−5−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピラゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(イミダゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−メトキシカルボニル−ピリジン−3−イル、3−メトキシカルボニル−ピリジン−2−イル、2−メトキシ−ピリジン−3−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、2−メチルスルファニル−ピリジン−3−イル、6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル、6−カルボキシ−ピリジン−3−イル、ピリミジン−5−イル、2−メトキシ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、ピラジン−2−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−[2−(ピロリジン−1−イル)−エチル]−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、4,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、5,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、4,6−ジエトキシ−ピリジン−3−イル、5−エトキシ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル、1−メチル−1H−ピリジン−2−オン−5−イル、2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル、2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4,6−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4−メチル−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、5−クロロ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル、4−クロロ−2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−4−メトキシ−ピリミジン−5−イル、1−メチル−1H−ピリミジン−2−オン−5−イル、3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イル、4−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、3−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、5−クロロ−2,6−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−4−イル又は2,4,6−トリメトキシ−ピリミジン−5−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、イソキサゾール−5−イル、1−メチルイミダゾール−2−イル、1−メチルイミダゾール−5−イル又は2−(ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項8】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、エトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、かつ
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル又は5−クロロ−4−メチル−3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン−7−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、キノリン−6−イル、ベンゾフラザン−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル又は4−メトキシ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、ベンゾ[1,2,3]チアジアゾール−5−イル又はキノキサリン−5−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピラゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(イミダゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−メトキシカルボニル−ピリジン−3−イル、3−メトキシカルボニル−ピリジン−2−イル、2−メトキシ−ピリジン−3−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、2−メチルスルファニル−ピリジン−3−イル、6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル、6−カルボキシ−ピリジン−3−イル、ピリミジン−5−イル、2−メトキシ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、ピラジン−2−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−[2−(ピロリジン−1−イル)−エチル]−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、4,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、5,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、4,6−ジエトキシ−ピリジン−3−イル、5−エトキシ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル、1−メチル−1H−ピリジン−2−オン−5−イル、2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル、2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4,6−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4−メチル−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、5−クロロ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル、4−クロロ−2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−4−メトキシ−ピリミジン−5−イル、1−メチル−1H−ピリミジン−2−オン−5−イル、3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イル、4−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、3−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、5−クロロ−2,6−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−4−イル又は2,4,6−トリメトキシ−ピリミジン−5−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、イソキサゾール−5−イル、1−メチルイミダゾール−2−イル、1−メチルイミダゾール−5−イル又は2−(ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項9】
式Iで示され、その式中、
R1は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R2は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細(詳細1)においては、
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつベンゾ[1,4]ジオキサニル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであり、その際、
R6は、フッ素であり、
R7は、フッ素であるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細(詳細2)においては、
Harは、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細(詳細3)においては、
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつピリジニルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルコキシ、−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合であり、
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、モルホリニル、チオモルホリニル、N−(R611)−ピペラジニル又は4−N−(R611)−ホモピペラジニルであり、その際、
R611は、C1〜C2−アルキルであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであるか、又は
Harは、R6によって置換されていてよく、かつイソキサゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルキル又はピリジルである、請求項1又は2記載の化合物及びその塩、そのN−オキシド並びにこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項10】
式Iで示され、その式中、
R1は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R2は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc1であり、その際、
Cyc1は、ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル又は2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、例えばジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル又は2,2−ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、Cyc2であり、その際、
Cyc2は、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリル、例えばキノリン−6−イル、ベンゾフラザン−5−イル又はベンゾチアゾール−6−イルであるか、又は
Cyc2は、1−(C1〜C4−アルキル)−1H−ベンゾトリアゾリル又は1−(C1〜C4−アルキル)−4−メトキシ−3−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジニル、例えば1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル又は4−メトキシ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イルであるか、又は
本発明による更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Harは、ピリジニル、ピリミジニル、イソキサゾリル、1−(C1〜C4−アルキル)−1H−イミダゾリル、メチル−ピラジニル又はピリジルチアゾリル、例えばピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、ピリミジン−5−イル、ピラジン−2−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、イソキサゾール−5−イル、1−メチル−イミダゾール−2−イル、1−メチル−イミダゾール−5−イル又は2−(ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イルであるか、又は
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであり、
R8は、C1〜C4−アルコキシであり、
例えば2,6−ジメトキシピリミジン−4−イル、2−メトキシ−ピリミジン−5−イル、2,4,6−トリメトキシ−ピリミジン−5−イル、2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル又は2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イルであるか、又は
Harは、R6によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルコキシカルボニルであり、
例えば6−(メトキシカルボニル)−ピリジン−3−イル又は5−(メトキシカルボニル)−ピリジン−2−イルであるか、又は
Harは、R6によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、モルホリン−4−イル、ピペリジン−1−イル、ピラゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルであり、
例えば6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピラゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル又は6−(イミダゾール−1−イル)−ピリジン−3−イルであるか、又は
Harは、R6及び/又はR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであり、
例えば2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル又は2−メトキシ−ピリジン−3−イルであるか、又は
Harは、R6及びR7及びR8によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、C1〜C4−アルコキシであり、
R7は、C1〜C4−アルコキシであり、
R8は、塩素であり、
例えば3−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イルである、請求項1記載の化合物及びその塩、そのN−オキシド並びにこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項11】
式Iで示され、その式中、
R1は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R2は、C1〜C2−アルコキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素又はC1〜C4−アルキルカルボニルであり、
R5は、水素であり、
Harは、R6及び/又はR7及び/又はR8によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合又はC1〜C4−アルキレンであり、
R61は、C1〜C4−アルキルであり、
R62は、C1〜C4−アルキルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル又は4N−メチル−ピペラジン−1−イルであるか、又は
Het1は、ピロール−1−イル、ピラゾール−1−イル、トリアゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルであり、
R7は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R8は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項12】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、R6によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、カルボキシル又は−A−N(R61)R62であり、その際、
Aは、結合又はエチレンであり、
R61は、メチルであり、
R62は、メチルであるか、又は
R61及びR62は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Het1を形成し、その際、
Het1は、ピペリジン−1−イル、ピロリジン−1−イル又はモルホリン−4−イルであるか、又は
Het1は、ピラゾール−1−イル又はイミダゾール−1−イルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項13】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(ピラゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(イミダゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−メトキシカルボニル−ピリジン−3−イル、3−メトキシカルボニル−ピリジン−2−イル、2−メトキシ−ピリジン−3−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、2−メチルスルファニル−ピリジン−3−イル、6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル、6−カルボキシ−ピリジン−3−イル、2−メトキシ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル又は6−[2−(ピロリジン−1−イル)−エチル]−ピリジン−3−イルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項14】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
R6は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
R6は、オキソであり、かつ
R7は、メチルであるか、又は
R6は、メチルチオであり、かつ
R7は、メチルであるか、又は
R6は、塩素であり、かつ
R7は、メチルチオであるか、又は
R6は、ジメチルアミノであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
R6は、ジメチルアミノであり、かつ
R7は、ジメチルアミノであるか、又は
Harは、R6及びR8によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
R6は、ジメチルアミノであり、かつ
R8は、塩素である、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項15】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
R6は、オキソであり、かつ
R7は、メチルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項16】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
R6は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
R6は、オキソであり、かつ
R7は、メチルであるか、又は
R6は、メチルチオであり、かつ
R7は、メチルであるか、又は
R6は、塩素であり、かつ
R7は、メチルチオであるか、又は
R6は、ジメチルアミノであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Harは、R6及びR8によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
R6は、ジメチルアミノであり、かつ
R8は、塩素である、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項17】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリダジニルであり、その際、
R6は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項18】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、4,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、5,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、4,6−ジエトキシ−ピリジン−3−イル、5−エトキシ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル、1−メチル−1H−ピリジン−2−オン−5−イル、2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル、2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4,6−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4−メチル−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、5−クロロ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル、4−クロロ−2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−4−メトキシ−ピリミジン−5−イル、1−メチル−1H−ピリミジン−2−オン−5−イル又は3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イルである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項19】
式Iで示され、その式中、
R1は、メトキシであり、
R2は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、
R3は、水素であり、
R31は、水素であり、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、
R5は、水素であり、
Harは、6−(イミダゾール−1−イル)−ピリジン−3−イル、ピリミジン−5−イル、2−メトキシ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル、2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル、4,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、5,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、4,6−ジエトキシ−ピリジン−3−イル、5−エトキシ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル、1−メチル−1H−ピリジン−2−オン−5−イル、2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル、2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、4,6−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル、2−ジメチルアミノ−4−メトキシ−ピリミジン−5−イル、1−メチル−1H−ピリミジン−2−オン−5−イル及び3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イルから選択される任意の1つである、請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項20】
請求項1から19までのいずれか1項記載の式Iの化合物であって、以下の
R1は、メトキシであり、
R2は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、かつ
R3及びR31は、両者とも水素であること、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、かつ
R5は、水素であること、
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであること、並びに
Harは、R6及び/又はR7によって置換されていてよく、かつピリミジニル又はピリダジニルであること
を1つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項21】
請求項1から20までのいずれか1項記載の式Iの化合物であって、以下の
R1は、メトキシであり、
R2は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は2,2−ジフルオロエトキシであり、かつ
R3及びR31は、両者とも水素であること、
R4は、−O−R41であり、その際、
R41は、水素であり、かつ
R5は、水素であること、並びに
Harは、N−メチル−ピリド−2−オニル又はN−メチル−ピリミド−2−オニル又はイミダゾール−1−イル−ピリジニル又はピラゾール−1−イル−ピリジニル又はメチルチオ−ピリミジニル、メトキシ−ピリミジニル、ジメチルアミノ−ピリミジニル又はピリミジニルであるか、又は
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
R6は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Harは、R6及びR7によって置換されており、かつピリミジニル又はピリダジニルであり、その際、
R6は、メトキシ、エトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
R7は、メトキシ又はエトキシであること
を1つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項22】
式Iで示され、以下の
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(3−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−6−イソキサゾール−5−イル−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8,9−ジメトキシ−6−ピリジン−4−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8,9−ジメトキシ−6−ピリジン−3−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8,9−ジメトキシ−6−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−9−(1,1−ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−8−(1,1−ジフルオロメトキシ)−9−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾチアゾール−6−イル−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8,9−ジメトキシ−6−キノリン−6−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8,9−ジメトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
5−((2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−2−ヒドロキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−6−イル)−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−8−メトキシ−6−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−8−メトキシ−6−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−8−メトキシ−6−ピリジン−3−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−8,9−ジメトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(3−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル)−9−(2,2−ジフルオロ−エトキシ)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピリミジン−5−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(6−ピラゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2′]ビピリジニル−5′−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
6−((2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−2−ヒドロキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−6−イル)−ニコチン酸メチルエステル
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2,4,6−トリメトキシ−ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−6−(6−イミダゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピラジン−2−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(4−メトキシ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2S,4aS,10bS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(3SR,4aRS,10bRS)−8,9−ジメトキシ−6−ピリジン−3−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−3−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(4−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(4−メチル−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(5−クロロ−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
5−((2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−2−ヒドロキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−6−イル)−1−メチル−1H−ピリジン−2−オン
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(4−クロロ−2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2−ジメチルアミノ−4−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(4,6−ジエトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(4,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(5,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−6−(5−エトキシ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
5−((2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−2−ヒドロキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−6−イル)−1−メチル−1H−ピリミジン−2−オン
(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−6−(6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(3,6−ジメトキシ−ピリダジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピリジン−4−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピリジン−3−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−(1,1−ジフルオロ−メトキシ)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8−(1,1−ジフルオロ−メトキシ)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−8−(1,1−ジフルオロ−メトキシ)−9−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(5−クロロ−2,6−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピリミジン−5−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−ピラジン−2−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(5−クロロ−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(6−ピラゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−6−(6−イミダゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−ベンゾ[1,2,3]チアジアゾール−5−イル−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−[6−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピリジン−3−イル]−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−(1−メチル−1H−ベンゾトリアゾール−5−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−9−エトキシ−8−メトキシ−6−キノキサリン−5−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−6−(3−クロロ−2,6−ジメトキシ−ピリジン−4−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8−(1,1−ジフルオロ−メトキシ)−9−メトキシ−6−ピリジン−3−イル−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2RS,4aRS,10bRS)−8−(1,1−ジフルオロ−メトキシ)−9−メトキシ−6−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
5−((2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−2−ヒドロキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−6−イル)−ピリジン−2−カルボン酸
(2S,4aS,10bS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−8,9−ジメトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール
(2R,4aR,10bR)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−8,9−ジメトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−2−オール、及び
(3SR,4aRS,10bRS)−6−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−9−エトキシ−8−メトキシ−1,2,3,4,4a,10b−ヘキサヒドロフェナントリジン−3−オール
から選択される請求項1記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのN−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのN−オキシドの塩。
【請求項23】
4a位及び10b位に関して、式I*
【化2】

に示される立体配置を有する、請求項1から22までのいずれか1項記載の式Iの化合物及びそれらの塩、N−オキシド及びこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項24】
2位、4a位及び10b位に関して、式Ia*****に示される立体配置を有するか、又は3位、4a位及び10b位に関して、式Ib*****に示される立体配置を有する、
【化3】

請求項1から23までのいずれか1項記載の式Iの化合物及びそれらの塩、N−オキシド及びこれらの化合物のN−オキシドの塩。
【請求項25】
疾患の治療における使用のための、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項26】
請求項1記載の1種以上の式Iの化合物と一緒に慣用の医薬賦形剤及び/又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項27】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項28】
PDEに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項29】
患者における疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項1記載の式Iの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項30】
患者における気道疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項1記載の式Iの化合物を投与することを特徴とする方法。

【公開番号】特開2011−74094(P2011−74094A)
【公開日】平成23年4月14日(2011.4.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−11310(P2011−11310)
【出願日】平成23年1月21日(2011.1.21)
【分割の表示】特願2007−501289(P2007−501289)の分割
【原出願日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【出願人】(507229021)ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Nycomed GmbH
【住所又は居所原語表記】Byk−Gulden−Str. 2, D−78467 Konstanz, Germany
【Fターム(参考)】