新規のヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジン及び当該化合物を含有する医薬組成物
【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉで示されるヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、Ｒ１が、メトキシであり、Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は２，２−ジフルオロエトキシであり、Ｒ３が、水素であり、Ｒ３１が、水素であり、Ｒ４が、−ＯＨであり、かつ、Ｒ５が、水素であり、Ｈａｒが、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、Ｒ６は、オキソであり、Ｒ７は、メチルである。
【解決手段】式Ｉで示されるヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、Ｒ１が、メトキシであり、Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は２，２−ジフルオロエトキシであり、Ｒ３が、水素であり、Ｒ３１が、水素であり、Ｒ４が、−ＯＨであり、かつ、Ｒ５が、水素であり、Ｈａｒが、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、Ｒ６は、オキソであり、Ｒ７は、メチルである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる１〜３個のヘテロ原子とを有する、３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである］で示される化合物、及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる１〜３個のヘテロ原子とを有する、３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲンである請求項１記載の化合物、及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつヘテロ原子を有さないベンゼン環と、その他の環中に、酸素、窒素及び硫黄から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子とを有する９員又は１０員の縮合二環式の部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
前記Ｈａｒ環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ７は、ハロゲンであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつＣｙｃ２環系は、第一の成分（成分ｍ）及び第二の成分（成分ｎ）から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、
第二の成分は、前記の第一の成分ｍに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、成分ｍの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２又はピリジルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
一側面においては、
Ｈｅｔ１は、環窒素原子上でＲ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する５員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
もう一つの側面においては、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により更なる１〜３個の窒素原子とを有する５員の不飽和の単環式のヘテロアリール基であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、そのベンゼン環上でハロゲンによって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、１−メチル−インドリニル、２−メチル−イソインドリニル、１−メチル−テトラヒドロキノリニル、２−メチル−テトラヒドロイソキノリニル、４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつＣｙｃ２環系は、第一の成分（成分ｍ）及び第二の成分（成分ｎ）から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、かつ
第二の成分は、前記の第一の成分ｍに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、成分ｍの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明の更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシ又はエトキシであり、そしてその他は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、そのベンゼン環上で塩素によって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル又は３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、１−メチル−インドリニル、２−メチル−イソインドリニル、１−メチル−テトラヒドロキノリニル、２−メチル−テトラヒドロイソキノリニル又は４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ
ピラゾロピリジニル又は１−メチル−ピラゾロピリジニルであり、その際、これらの基が、親分子基に、ピリジン環を介して結合されていてよいか、又は
ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、１−メチル−ベンゾイミダゾリル、１−メチル−インダゾリル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−メチル−ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル又はシンノリニルであり、その際、これらの基は、親分子基に、ベンゼン環を介して結合されていてよく、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はエチレンであり、
Ｒ６１は、メチルであり、
Ｒ６２は、メチルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はモルホリン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ又はジメチルアミノであり、
Ｒ８は、塩素又はメトキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾリル、１−メチルイミダゾリル又はピリジル−チアゾリルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル、３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル、４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル又は２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−２−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル、３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル、４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル又は２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−２−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細（詳細１）においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつベンゾ［１，４］ジオキサニル又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
Ｒ６は、フッ素であり、
Ｒ７は、フッ素であるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細（詳細２）においては、
Ｈａｒは、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細（詳細３）においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合であり、
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｎ−（Ｒ６１１）−ピペラジニル又は４−Ｎ−（Ｒ６１１）−ホモピペラジニルであり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されていてよく、かつイソキサゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルである、請求項１又は２記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、例えばジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリル、例えばキノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル又はベンゾチアゾール−６−イルであるか、又は
Ｃｙｃ２は、１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−１Ｈ−ベンゾトリアゾリル又は１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−４−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、例えば１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルであるか、又は
本発明による更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジニル、ピリミジニル、イソキサゾリル、１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−１Ｈ−イミダゾリル、メチル−ピラジニル又はピリジルチアゾリル、例えばピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、イソキサゾール−５−イル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、１−メチル−イミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
例えば２，６−ジメトキシピリミジン−４−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル又は２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
例えば６−（メトキシカルボニル）−ピリジン−３−イル又は５−（メトキシカルボニル）−ピリジン−２−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
例えば６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル又は６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
例えば２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル又は２−メトキシ−ピリジン−３−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７及びＲ８によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、塩素であり、
例えば３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、カルボキシル又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はエチレンであり、
Ｒ６１は、メチルであり、
Ｒ６２は、メチルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はモルホリン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル又は６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、メチルチオであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、塩素であり、かつ
Ｒ７は、メチルチオであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、ジメチルアミノであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ８によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ８は、塩素である、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、メチルチオであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、塩素であり、かつ
Ｒ７は、メチルチオであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ８によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ８は、塩素である、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリダジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル又は３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル及び３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イルから選択される任意の１つである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２０】
請求項１から１９までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであること、並びに
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつピリミジニル又はピリダジニルであること
を１つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２１】
請求項１から２０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、並びに
Ｈａｒは、Ｎ−メチル−ピリド−２−オニル又はＮ−メチル−ピリミド−２−オニル又はイミダゾール−１−イル−ピリジニル又はピラゾール−１−イル−ピリジニル又はメチルチオ−ピリミジニル、メトキシ−ピリミジニル、ジメチルアミノ−ピリミジニル又はピリミジニルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリミジニル又はピリダジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ、エトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであること
を１つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２２】
式Ｉで示され、以下の
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−ピリジン−３−イル−チアゾール−４−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−イソキサゾール−５−イル−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−４−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−８−（１，１−ジフルオロメトキシ）−９−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾチアゾール−６−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−キノリン−６−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリミジン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２′］ビピリジニル−５′−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
６−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ニコチン酸メチルエステル
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（６−イミダゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピラジン−２−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリジン−４−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリミジン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピラジン−２−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−（６−イミダゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−キノキサリン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ピリジン−２−カルボン酸
（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール、及び
（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−オール
から選択される請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２３】
４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉ*：
【化２】
に示される立体配置を有する、請求項１から２２までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２４】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ*****に示される立体配置を有する、
【化３】
請求項１から２３までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２５】
疾患の治療における使用のための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項２６】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項２７】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２８】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２９】
患者における疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項３０】
患者における気道疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる１〜３個のヘテロ原子とを有する、３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである］で示される化合物、及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される更なる１〜３個のヘテロ原子とを有する、３員ないし７員の飽和又は不飽和の単環式の複素環基であり、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲンである請求項１記載の化合物、及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつヘテロ原子を有さないベンゼン環と、その他の環中に、酸素、窒素及び硫黄から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子とを有する９員又は１０員の縮合二環式の部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
前記Ｈａｒ環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ７は、ハロゲンであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつＣｙｃ２環系は、第一の成分（成分ｍ）及び第二の成分（成分ｎ）から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、
第二の成分は、前記の第一の成分ｍに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、成分ｍの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２又はピリジルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
一側面においては、
Ｈｅｔ１は、環窒素原子上でＲ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する５員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
もう一つの側面においては、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により更なる１〜３個の窒素原子とを有する５員の不飽和の単環式のヘテロアリール基であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、そのベンゼン環上でハロゲンによって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、１−メチル−インドリニル、２−メチル−イソインドリニル、１−メチル−テトラヒドロキノリニル、２−メチル−テトラヒドロイソキノリニル、４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の完全に芳香族の環系であり、かつＣｙｃ２環系は、第一の成分（成分ｍ）及び第二の成分（成分ｎ）から構成されており、
第一の成分は、ベンゼン環又はピリジン環であり、かつ
第二の成分は、前記の第一の成分ｍに縮合されており、窒素、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式のヘテロアリール環であり、その際、
前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、成分ｍの任意の置換可能な環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
本発明の更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシ又はエトキシであり、そしてその他は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、そのベンゼン環上で塩素によって置換されていてよく、かつインドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル又は３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、１−メチル−インドリニル、２−メチル−イソインドリニル、１−メチル−テトラヒドロキノリニル、２−メチル−テトラヒドロイソキノリニル又は４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、クロマニル、クロメニル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、ベンゼン環の任意の置換可能な炭素原子を介して結合されているか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ
ピラゾロピリジニル又は１−メチル−ピラゾロピリジニルであり、その際、これらの基が、親分子基に、ピリジン環を介して結合されていてよいか、又は
ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、１−メチル−ベンゾイミダゾリル、１−メチル−インダゾリル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−メチル−ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル又はシンノリニルであり、その際、これらの基は、親分子基に、ベンゼン環を介して結合されていてよく、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はエチレンであり、
Ｒ６１は、メチルであり、
Ｒ６２は、メチルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はモルホリン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ又はジメチルアミノであり、
Ｒ８は、塩素又はメトキシであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾリル、１−メチルイミダゾリル又はピリジル−チアゾリルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル、３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル、４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル又は２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−２−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−７−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル又はキノキサリン−５−イルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル、３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル、４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル又は２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イルであるか、又は
本発明によるなおも更なるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、イソキサゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−２−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細（詳細１）においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつベンゾ［１，４］ジオキサニル又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり、その際、
Ｒ６は、フッ素であり、
Ｒ７は、フッ素であるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細（詳細２）においては、
Ｈａｒは、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリルであるか、又は
本発明による更なるもう一つの実施態様的詳細（詳細３）においては、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合であり、
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｎ−（Ｒ６１１）−ピペラジニル又は４−Ｎ−（Ｒ６１１）−ホモピペラジニルであり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されていてよく、かつイソキサゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はピリジルである、請求項１又は２記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
本発明による一実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ１であり、その際、
Ｃｙｃ１は、ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、例えばジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル又は２，２−ジフルオロベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであるか、又は
本発明によるもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、Ｃｙｃ２であり、その際、
Ｃｙｃ２は、キノリニル、ベンゾフラザニル又はベンゾチアゾリル、例えばキノリン−６−イル、ベンゾフラザン−５−イル又はベンゾチアゾール−６−イルであるか、又は
Ｃｙｃ２は、１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−１Ｈ−ベンゾトリアゾリル又は１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−４−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、例えば１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル又は４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルであるか、又は
本発明による更にもう一つの実施態様的詳細においては、
Ｈａｒは、ピリジニル、ピリミジニル、イソキサゾリル、１−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−１Ｈ−イミダゾリル、メチル−ピラジニル又はピリジルチアゾリル、例えばピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、イソキサゾール−５−イル、１−メチル−イミダゾール−２−イル、１−メチル−イミダゾール−５−イル又は２−（ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
例えば２，６−ジメトキシピリミジン−４−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル又は２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
例えば６−（メトキシカルボニル）−ピリジン−３−イル又は５−（メトキシカルボニル）−ピリジン−２−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
例えば６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル又は６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
例えば２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル又は２−メトキシ−ピリジン−３−イルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７及びＲ８によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、塩素であり、
例えば３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピロール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、ヒドロキシル、オキソ又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、カルボキシル又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合又はエチレンであり、
Ｒ６１は、メチルであり、
Ｒ６２は、メチルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はモルホリン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（ピラゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、６−メトキシカルボニル−ピリジン−３−イル、３−メトキシカルボニル−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、６−カルボキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル又は６−［２−（ピロリジン−１−イル）−エチル］−ピリジン−３−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、メチルチオであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、塩素であり、かつ
Ｒ７は、メチルチオであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、ジメチルアミノであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ８によって置換されており、かつピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基であり、その際、
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ８は、塩素である、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、メチルチオであり、かつ
Ｒ７は、メチルであるか、又は
Ｒ６は、塩素であり、かつ
Ｒ７は、メチルチオであるか、又は
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ８によって置換されており、かつピリミジニルであり、その際、
Ｒ６は、ジメチルアミノであり、かつ
Ｒ８は、塩素である、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリダジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル、４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル又は３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イルである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｈａｒは、６−（イミダゾール−１−イル）−ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、２−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル、２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イル、２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン−５−イル及び３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イルから選択される任意の１つである、請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２０】
請求項１から１９までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであること、並びに
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７によって置換されていてよく、かつピリミジニル又はピリダジニルであること
を１つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２１】
請求項１から２０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、並びに
Ｈａｒは、Ｎ−メチル−ピリド−２−オニル又はＮ−メチル−ピリミド−２−オニル又はイミダゾール−１−イル−ピリジニル又はピラゾール−１−イル−ピリジニル又はメチルチオ−ピリミジニル、メトキシ−ピリミジニル、ジメチルアミノ−ピリミジニル又はピリミジニルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ又はエトキシであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリミジニル又はピリダジニルであり、その際、
Ｒ６は、メトキシ、エトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ７は、メトキシ又はエトキシであること
を１つ以上有する化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２２】
式Ｉで示され、以下の
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−ピリジン−３−イル−チアゾール−４−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−イソキサゾール−５−イル−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−４−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−８−（１，１−ジフルオロメトキシ）−９−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾチアゾール−６−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−キノリン−６−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリミジン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２′］ビピリジニル−５′−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
６−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ニコチン酸メチルエステル
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２，４，６−トリメトキシ−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（６−イミダゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピラジン−２−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−メトキシ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８，９−ジメトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４−クロロ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２−ジメチルアミノ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリミジン−２−オン
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−６−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリジン−４−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（５−クロロ−２，６−ビスジメチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピリミジン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−ピラジン−２−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（５−クロロ−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−６−（６−イミダゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル−９−エトキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−エトキシ−８−メトキシ−６−キノキサリン−５−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（３−クロロ−２，６−ジメトキシ−ピリジン−４−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−６−ピリジン−３−イル−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−８−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−９−メトキシ−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
５−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ピリジン−２−カルボン酸
（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール
（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オール、及び
（３ＳＲ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−オール
から選択される請求項１記載の化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項２３】
４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉ*：
【化２】
に示される立体配置を有する、請求項１から２２までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２４】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ*****に示される立体配置を有する、
【化３】
請求項１から２３までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２５】
疾患の治療における使用のための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項２６】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項２７】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２８】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２９】
患者における疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項３０】
患者における気道疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【公開番号】特開２０１１−７４０９４（Ｐ２０１１−７４０９４Ａ）
【公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１１３１０（Ｐ２０１１−１１３１０）
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【分割の表示】特願２００７−５０１２８９（Ｐ２００７−５０１２８９）の分割
【原出願日】平成１７年３月２日（２００５．３．２）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【分割の表示】特願２００７−５０１２８９（Ｐ２００７−５０１２８９）の分割
【原出願日】平成１７年３月２日（２００５．３．２）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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