新規のピラゾロピリミジン
一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に示される意味を有する化合物は、アポトーシスの誘導に反応を示す（過剰）増殖性の疾病及び／又は疾患の治療において有用であると予想される新規の化合物である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化２】
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニル又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項１に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項１に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化３】
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素又はハロゲンである］で示される化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化４】
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項２に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項２に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化５】
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉｂ又は式Ｉｃ
【化６】
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、ビフェニルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラニルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジル基であり、
Ｈａ１は、Ｒ１７によりピラゾリル部で置換されていてよく、かつピラゾリル−フェニル基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合であり、
Ａｒ２は、Ｒ３１で置換されたフェニル又は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミジノ、グアニジノ、Ｈｅｔ２又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｈｅｔ２は、ピペリジニル又はピロリジニルであり、その際、前記Ｈｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、ハロゲンであり、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル、Ｒ３３で置換されたチオフェニル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、
【化７】
であり、その際、置換基−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３が、フェニル環がピラゾロピリミジニル−アミノ部に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており；
Ｒ４は、水素又は臭素である］のいずれかからなる、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項４】
請求項３に記載される式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ又はハロゲンであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、ハロゲンであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジルであり、
Ｈａ１は、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル、３−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、４−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル又は４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、２−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノ、アミジノ又は１Ｎ−Ｈ−ピペリジニルであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル、４−（Ｒ３１）−フェニル、Ｒ３２で置換された３−（Ｒ３１）−フェニル又はＲ３２で置換された４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、かつ
Ｒ３２は、フッ素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、かつ
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、塩素であり、かつ
Ｒ３２は、塩素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、以下の基：
【化８】
のいずれか１つであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項５】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、フッ素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、臭素又はヨウ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルで置換されたメチレンであり、かつ
Ａｒ２は、３，４−ジクロロ−フェニルであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項６】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項７】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項８】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ又はフッ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項２記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項９】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、Ｈａｒ３、Ａｈ１及びＨａ１から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、ニトロ又はアセチルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジニル、例えば６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、例えば４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；かつ
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４及びＣｙｃ２から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、かつ以下の１つ以上を有する、
Ｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、４′−メトキシ−ビフェン−４−イル、３′−メトキシ−ビフェン−４−イル、２′−メトキシ−ビフェン−４−イル、４′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−フルオロ−ビフェン−４−イル、２′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、３′−ニトロ−ビフェン−４−イル、４′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−３−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、６−エトキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−メトキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、６−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル、６−ベンジルオキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−ヒドロキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニル、６−フェニル−ピリジン−３−イル及びベンゾフラン−４−イルからなる群から選択されるいずれか１つである；
Ｒ２は、水素である；及び
Ｒ３は、４−（アミノメチル）−フェニル、３−（アミノメチル）−フェニル、４−（２−アミノエチル）−フェニル、３−アミノプロピル、２−フルオロ−４−（アミノメチル）−フェニル、４−（Ｎ−メチル−アミノメチル）−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４−グアニジノ−フェニル、４−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノメチル］−フェニル、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル及び５−（アミノメチル）−フラン−２−イルからなる群から選択されるいずれか１つである
、請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
疾病の治療に使用するための、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１記載の１種以上の化合物と一緒に、製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物を、良性又は悪性の新生物、例えば癌の治療、予防又は改善において使用するための医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１４】
患者において、良性又は悪性の挙動の（過剰）増殖性の疾患及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新生物、例えば癌を治療するための方法において、前記患者に、請求項１記載の化合物の治療学的に効果的な量を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物においてＡｋｔの１種以上のイソ型を阻害するための方法において、前記哺乳動物に、請求項１記載の化合物の製剤学的に効果的な量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
請求項１から１０までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新生物又は悪性新生物の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１７】
患者において、アポトーシスの誘導に反応を示す（過剰）増殖性の疾病及び／又は疾患、例えば良性又は悪性の新生物、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１０までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項１８】
請求項１６又は１７記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）アルキル化剤／カルバミル化剤、例えばシクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレア；（ｉｉ）白金誘導体、例えばシスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチン；（ｉｉｉ）有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター、例えばビンカアルカロイド類、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）トポイソメラーゼインヒビター、例えばアントラサイクリン類、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）ピリミジンアンタゴニスト、例えば５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビン；（ｖｉ）プリンアンタゴニスト、例えば６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビン；及び最後に（ｖｉｉ）葉酸アンタゴニスト、例えばメトトレキセート及びペメトレキセドから選択される組合せ物又は方法。
【請求項１９】
請求項１６、１７又は１８に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）キナーゼインヒビター、例えばイマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブ；（ｉｉ）プロテアソームインヒビター、例えばＰＳ−３４１／ボルテゾニブ；（ｉｉｉ）ヒストンデアセチラーゼインヒビター、例えばＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、ＣＩ−９９４、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩；（ｉｖ）ヒートショックタンパク質９０インヒビター、例えば１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）；（ｖ）血管標的剤（ＶＡＴ）、例えばコンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００及び抗脈管形成剤、例えばＶＥＧＦ抗体、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）モノクローナル抗体、例えばトラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、Ｃ２２５／セツキシマブ及びベバシツマブ並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメント；（ｖｉｉ）オリゴヌクレオチド系治療薬、例えばＧ−３１３９／オブリメルセン；（ｖｉｉｉ）Ｔｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、例えばプロムン（登録商標）；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター（ｘ）ホルモン療法剤、例えば抗エストロゲン類、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、レチノイド類、例えばオールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）；ＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター、例えば２−デオキシシチジン誘導体デシタビン；アラノシン；サイトカイン、例えばインターロイキン−２；インターフェロン、例えばインターフェロンα２及びインターフェロン−γ；及びデス受容体アゴニスト、例えばＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２０】
請求項１３、１４、１６及び１７のいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化２】
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニル又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項１に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項１に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化３】
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素又はハロゲンである］で示される化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化４】
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項２に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項２に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化５】
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、親分子基に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉｂ又は式Ｉｃ
【化６】
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、ビフェニルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラニルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジル基であり、
Ｈａ１は、Ｒ１７によりピラゾリル部で置換されていてよく、かつピラゾリル−フェニル基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合であり、
Ａｒ２は、Ｒ３１で置換されたフェニル又は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミジノ、グアニジノ、Ｈｅｔ２又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｈｅｔ２は、ピペリジニル又はピロリジニルであり、その際、前記Ｈｅｔ２基は、親分子基に、環炭素原子を介して結合されており、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、ハロゲンであり、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル、Ｒ３３で置換されたチオフェニル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、
【化７】
であり、その際、置換基−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３が、フェニル環がピラゾロピリミジニル−アミノ部に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており；
Ｒ４は、水素又は臭素である］のいずれかからなる、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項４】
請求項３に記載される式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ又はハロゲンであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、ハロゲンであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジルであり、
Ｈａ１は、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル、３−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、４−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル又は４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、２−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノ、アミジノ又は１Ｎ−Ｈ−ピペリジニルであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル、４−（Ｒ３１）−フェニル、Ｒ３２で置換された３−（Ｒ３１）−フェニル又はＲ３２で置換された４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、かつ
Ｒ３２は、フッ素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、かつ
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、塩素であり、かつ
Ｒ３２は、塩素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、以下の基：
【化８】
のいずれか１つであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項５】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、フッ素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、臭素又はヨウ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルで置換されたメチレンであり、かつ
Ａｒ２は、３，４−ジクロロ−フェニルであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項６】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項７】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項８】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ又はフッ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項２記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項９】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、Ｈａｒ３、Ａｈ１及びＨａ１から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、ニトロ又はアセチルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジニル、例えば６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニル、例えば４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；かつ
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４及びＣｙｃ２から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、かつ以下の１つ以上を有する、
Ｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、４′−メトキシ−ビフェン−４−イル、３′−メトキシ−ビフェン−４−イル、２′−メトキシ−ビフェン−４−イル、４′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−フルオロ−ビフェン−４−イル、２′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、３′−ニトロ−ビフェン−４−イル、４′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−３−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、６−エトキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−メトキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、６−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル、６−ベンジルオキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−ヒドロキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニル、６−フェニル−ピリジン−３−イル及びベンゾフラン−４−イルからなる群から選択されるいずれか１つである；
Ｒ２は、水素である；及び
Ｒ３は、４−（アミノメチル）−フェニル、３−（アミノメチル）−フェニル、４−（２−アミノエチル）−フェニル、３−アミノプロピル、２−フルオロ−４−（アミノメチル）−フェニル、４−（Ｎ−メチル−アミノメチル）−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４−グアニジノ−フェニル、４−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノメチル］−フェニル、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル及び５−（アミノメチル）−フラン−２−イルからなる群から選択されるいずれか１つである
、請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
疾病の治療に使用するための、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１記載の１種以上の化合物と一緒に、製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物を、良性又は悪性の新生物、例えば癌の治療、予防又は改善において使用するための医薬組成物の製造のために用いる使用。
【請求項１４】
患者において、良性又は悪性の挙動の（過剰）増殖性の疾患及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新生物、例えば癌を治療するための方法において、前記患者に、請求項１記載の化合物の治療学的に効果的な量を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物においてＡｋｔの１種以上のイソ型を阻害するための方法において、前記哺乳動物に、請求項１記載の化合物の製剤学的に効果的な量を投与することを含む方法。
【請求項１６】
請求項１から１０までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新生物又は悪性新生物の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１７】
患者において、アポトーシスの誘導に反応を示す（過剰）増殖性の疾病及び／又は疾患、例えば良性又は悪性の新生物、例えば癌を治療、予防又は改善するための方法において、それを必要とする前記患者に、請求項１から１０までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物の量と、少なくとも１種の第二の有効化合物の量とを、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与することを含み、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらす方法。
【請求項１８】
請求項１６又は１７記載の組合せ物又は方法であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）アルキル化剤／カルバミル化剤、例えばシクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレア；（ｉｉ）白金誘導体、例えばシスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチン；（ｉｉｉ）有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター、例えばビンカアルカロイド類、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）トポイソメラーゼインヒビター、例えばアントラサイクリン類、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）ピリミジンアンタゴニスト、例えば５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビン；（ｖｉ）プリンアンタゴニスト、例えば６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビン；及び最後に（ｖｉｉ）葉酸アンタゴニスト、例えばメトトレキセート及びペメトレキセドから選択される組合せ物又は方法。
【請求項１９】
請求項１６、１７又は１８に記載の組合せ物又は方法であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）キナーゼインヒビター、例えばイマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブ；（ｉｉ）プロテアソームインヒビター、例えばＰＳ−３４１／ボルテゾニブ；（ｉｉｉ）ヒストンデアセチラーゼインヒビター、例えばＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、ＣＩ−９９４、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩；（ｉｖ）ヒートショックタンパク質９０インヒビター、例えば１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）；（ｖ）血管標的剤（ＶＡＴ）、例えばコンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００及び抗脈管形成剤、例えばＶＥＧＦ抗体、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）モノクローナル抗体、例えばトラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、Ｃ２２５／セツキシマブ及びベバシツマブ並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメント；（ｖｉｉ）オリゴヌクレオチド系治療薬、例えばＧ−３１３９／オブリメルセン；（ｖｉｉｉ）Ｔｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、例えばプロムン（登録商標）；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター（ｘ）ホルモン療法剤、例えば抗エストロゲン類、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、レチノイド類、例えばオールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）；ＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター、例えば２−デオキシシチジン誘導体デシタビン；アラノシン；サイトカイン、例えばインターロイキン−２；インターフェロン、例えばインターフェロンα２及びインターフェロン−γ；及びデス受容体アゴニスト、例えばＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストから選択される組合せ物又は方法。
【請求項２０】
請求項１３、１４、１６及び１７のいずれか１項に記載の使用、方法又は組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用、方法又は組合せ物。
【公表番号】特表２００８−５１２３５９（Ｐ２００８−５１２３５９Ａ）
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８８８９（Ｐ２００７−５２８８８９）
【出願日】平成１７年９月５日（２００５．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４３６６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２７３４６
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月５日（２００５．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４３６６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２７３４６
【国際公開日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]